汇仁头孢克洛胶囊说明书

汇仁头孢克洛胶囊说明书（精选12篇）

篇1：汇仁头孢克洛胶囊说明书

【通用名称】头孢克洛胶囊

【商品名称】头孢克洛胶囊(汇仁)

【英文名称】Cefaclorcapsules

【拼音全码】TouBaoKeLuoJiaoNang(huiren)

【主要成份】头孢克洛胶囊(汇仁)主要成分为：头孢克洛。

化学名：3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酰胺基)--3-头孢烯-4-羧酸-水合物

分子式：C15H14ClN3O4S·H2O

分子量：385.82

【性状】胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

【适应症/功能主治】头孢克洛胶囊(汇仁)主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【规格型号】0.25g*10s

【用法用量】口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但每日总量不超过4.0g。或遵医嘱。头孢克洛胶囊(汇仁)宜空腹口服。

【不良反应】1.胃肠道：腹泻、胃部不适、恶心、呕吐等。2.过敏反应：荨麻疹、皮疹、嗜伊红细胞增多、外阴部瘙痒。3.其它：氨基转移酶、血浆尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)轻度升高、蛋白尿、管型等。

【禁忌】对头孢类过敏者禁用。

【注意事项】对青霉素过敏者、肾功能严重损伤者慎用。

【儿童用药】尚无相关的研究结果。

【老年患者用药】尚无相关的研究结果。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无相关的研究结果。

【药物相互作用】如果与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚无相关的研究结果。

【药理毒理】抗菌药。对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶较稳定，因而对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用;对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，因而对革兰阴性菌作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效。

【药代动力学】据文献报道，头孢克洛经口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服0.5g胶囊的血药峰浓度为16mg/L，达峰时间约0.5小时，清除半衰期为0.6～0.9小时。服药后，8小时内77%左右原药由尿排出。

【贮藏】密封保存。

【包装】0.25g*10s/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H7094

【生产企业】上海健坤制药有限公司

头孢克洛胶囊(汇仁)的功效与作用头孢克洛胶囊(汇仁)主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

头孢克洛胶囊服用常见问题

头孢克洛胶囊活性成份为头孢克洛。一种常用药物，它具有抗病毒的作用。而且它的药效是相对较好的，对于病毒导致的多种疾病有治疗效果。我们知道一般来说，很多药物中含有激素或者抗生素之类的东西。如果长期用药，会损伤身体。那么头孢克洛胶囊有哪些不良反应呢?

服用头孢克洛胶囊的不良反应有胃肠道：腹泻、胃部不适、恶心、呕吐等。过敏反应：荨麻疹、皮疹、嗜伊红细胞增多、外阴部瘙痒。其它：氨基转移酶、血浆尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)轻度升高、蛋白尿、管型等。

服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括：恶心、呕吐、上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症，可能是继发于原有的疾病、过敏反应或其它中毒作用。强制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注，没有被证实对头孢克洛的过量服用有好处。

头孢克洛胶囊用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肾盂肾炎、膀胱炎和五官科、皮肤科炎症。内容物为类白色或微黄色粉末。头孢克洛胶囊宜空腹口服。成人常用量一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但每日总量不超过4.0g。或遵医嘱。

篇2：汇仁头孢克洛胶囊说明书

【拼音全码】TouBaoKeLuoHuanShiJiaoNang(ShenLuo)

【主要成份】头孢克洛缓释胶囊(申洛)主要成分是头孢克洛。

【性状】头孢克洛缓释胶囊(申洛)为硬胶囊，内容物为淡黄色微丸。

【适应症/功能主治】头孢克洛缓释胶囊(申洛)适用于敏感菌引起的下列轻、中度感染：由流感噬血杆菌、摩拉克菌属(包括β-内酰胺酶产酶菌)及肺炎双球菌引起慢性支气管炎急性发作。

【规格型号】0.1875g*12s

【用法用量】口服。成人常用量：慢性支气管炎急性发作，急性支气管炎继发感染者，每次0.5g，每日2次，连用7天;咽炎，扁桃体炎患者，每次0.75g，每日2次，连用10天;非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，每次0.75g，每日2次，连用7~10天。

【不良反应】目前尚缺乏头孢克洛缓释胶囊在国内应用时的不良反应观察数据。根据国外同类品种(头孢克洛缓释片)的临床应用情况，头孢克洛的不反应发生率较低，反应较轻，尚未见有死亡病例报道。文献报道小于10%的不良反应有：消化系统：腹泻、恶心、呕吐和消化不良等。过敏：皮疹、荨麻疹或瘙痒。血液和淋巴系统：嗜酸细胞增多生殖系统：阴道念珠菌病及阴道炎。中枢神经系统：头痛、头晕及嗜睡。肝脏：AST、ALT与磷酸盐水平暂时升高。肾脏：BUN或肌酸肌酐暂时升高。实验室检查：暂时性血小板减少，白细胞减少，淋巴细胞增多，中性白细胞减少。其它：多形红斑，发热，直接抗球蛋白实验阳性及生殖器瘙痒。使用抗生素治疗期间或治疗期之后可能有伪膜性结肠炎症状出现。

【禁忌】对头孢克洛和其它头孢菌素过敏的患者禁用头孢克洛缓释胶囊(申洛)。

【注意事项】1.对任何被确证有某些过敏症状特别是对某些药物过敏的病人使用头孢克洛缓释胶囊(申洛)时应慎重，对青霉素过敏的病人尤应注意。如使用头孢克洛缓释胶囊(申洛)后发生了过敏反应，应立即停用，必要时采取急救办法。2.孕妇、哺乳期妇女及肾功能不全患者慎用头孢克洛缓释胶囊(申洛)。3.使用头孢克洛缓释胶囊(申洛)的患者，应注意发生伪膜性胸炎的可能。4.头孢克洛缓释胶囊(申洛)应放到儿童触摸不到的地方。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】口服吸收不良的患者、非经口营养患者、高龄者、全身状况不良患者，要慎重使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用;本药可经乳汁排出，哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】过量服用头孢克洛会引起恶心、呕吐、上腹不适、腹泻，并会出现过敏等其他反应。过量处理：应和急救中心联系，按常规药物过量处理，可服用活性碳来减少消化道中的药物吸收，也可用血液透析来减少血液中的药物。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】健康成年人口服头孢克洛缓释胶囊(申洛)0.75g，于1.5~2小时血药浓度达峰值(约6mg/L)，头孢克洛缓释胶囊(申洛)半衰期约1小时。另，据文献资料：本药在中耳脓液中可达到足够的浓度，在唾液和泪液中浓度高。本药的血浆蛋白结合率为22%~26%。本药主要从肾脏排泄，餐后口服0.375g后高尿中浓度为812.1μg/ml(4-6小时)，10~12小时后为24.3μg/ml，12小时后的尿中回收率为55.6%。血液透析能清除部分本药。

【贮藏】避光、密封。

【包装】12粒/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0240

【生产企业】上海现代制药股份有限公司

篇3：头孢克洛胶囊溶出度质量评价

1 仪器与试药

1.1 仪器

RCZ-8B智能溶出度测定仪(天津市天大天发科技有限公司),UV2550型紫外可见分光光度计(岛津仪器苏州有限公司)。

1.2 药品与试剂

头孢克洛对照品(来源:中国药品生物制品检定所,批号130481-200503)。头孢克洛胶囊(A厂,批号:L01428;B厂,批号:40510017;C厂,批号:100621;D厂,批号:100605;E厂,批号:100401;F厂,批号:100302;G厂,批号:0T2C17;H厂,批号:1001222;I厂,批号:100301,J厂,批号:1001001;K厂,批号:100502;L厂,批号:1005010),规格均为0.25g。所用试剂均为分析纯,水为纯化水。

2 方法与结果

2.1 溶出介质的配制

水:脱气的蒸馏水。pH1.2缓冲液:取盐酸7mL和氯化钠2.0g,加水稀释至1000mL,混匀,即得。pH 4.0缓冲液:取0.05mol/L醋酸溶液和0.05mol/L醋酸钠溶液按16.4∶3.6的比例混合,即得。pH 6.8缓冲液:取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液250mL,加0.2mol/L氢氧化钠溶液118mL,用水稀释至1000mL,摇匀,即得。

2.2 对照品溶液

精密称取头孢克洛对照品约25mg,置100mL容量瓶中,加溶出介质溶解并稀释至刻度,摇匀,精密吸取该溶液5mL置50mL容量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。

2.3 溶出度测定条件

取“2.1”项下的四种溶液900m L为溶出介质,转速为100r/min,照溶出度测定法(《中国药典》2010年版二部附录X C第一法)测定[2],分别于5、10、15、30、45、60定点取样10m L,过滤,同时补充同温度的溶出介质10m L,过滤,精密量取上述续滤液5m L置50m L量瓶中,再加水稀释至刻度,在264nm波长处测定吸光度[2],计算溶出量。

2.4 溶出度的测定

取A公司(礼来苏州制药有限公司)的头孢克洛胶囊为参比制剂,其他11家国内公司生产的头孢克洛胶囊为仿制制剂,照“2.3”项下的溶出条件测定溶出度。结果见图1。

2.5 溶出曲线比较

目前,已报道有多种方法可以进行溶出曲线的比较,常见方法有相似因子比较法、对数曲线法、机率单位法、指数模型法、Weibull法和Gompertz法等[3]。本文选择A公司的产品为参比制剂,评价其他11家公司的产品,通过计算相似因子f2比较溶出行为的相似性(如果50≤f2≤100,则表示2个药品的溶出度相似)以确定后者的溶出度与前者是否相似,统计结果见表1。

11家企业产品4条溶出曲线全部与参比制剂相似的仅有1家,3条相似的1家,2条相似的1家,1条相似的6家,4条均不相似的2家。比较仿制制剂与参比制剂的溶出行为,11家仿制制剂的质量有显著差异。结果也进一步表明,即使同种药品,由于不同厂家使用的原料来源、处方各异和生产过程中生产工艺条件的不同,产品的内在质量也可能存在差异。这些差异是否会导致生物利用度和临床疗效的不同,尚有待进一步研究证实。

3 讨论

3.1 数据评价方法的选择

溶出曲线可以对口服固体制剂的溶出过程进行全面、准确的监测,获得的数据较单点溶出测定法更加完整、真实、可靠。四介质溶出曲线的绘制和比较则全面考虑了人体内对药物的实际各个吸收部位的pH环境,已经成为评价固体口服制剂内在品质和生物利用度的一个重要方法。本文采用相似因子比较法来比较不同药品溶出曲线的相似度,该方法特点是对溶出度全过程进行整体评价,目前已被美国FDA和日本厚生省药品管理部门等主流官方机构所采纳[4]。本文试验时,选取了5、10、l5、30、45、60min共计6个时间点来计算f2因子值。

3.2 溶出介质的选择

3.2.1《中国药典》2010年版规定头孢克洛胶囊溶出度的溶出介质为水。通过各厂家样品溶出曲线比较,用水或pH1.2盐酸溶液作为溶出介质来考察头孢克洛胶囊的溶出量区分性并不是很好,所有样品在这两个介质中15min以内溶出量均超过85%,并且水的pH值无法控制,在试验过程中易发生改变,用水作为溶出介质不是很理想。

3.2.2 12个厂家的样品在四种溶出介中的溶出趋势总体上是一致的,总体而言溶出速率从快到慢依次为pH1.2盐酸溶液>水>pH4.0醋酸盐缓冲液>pH6.8磷酸盐缓冲液。总体上随着pH值的升高,头孢克洛胶囊的溶出曲线趋于平缓,溶出速率变慢,从严格要求溶出度试验的前提下,应该选择四条溶出曲线中最难溶、溶出最慢的介质[4]。

3.2.3 考虑到头孢克洛胶囊经口服后主要从肠道吸收,然后分布于全身组织中,胃的pH范围从1.2～7.6,十二指肠pH值范围在3.1～6.7,小肠pH值范围在5.2～6.0,建议使用与在体内释放、吸收的主要部位的生理pH值接近的缓冲液作为质量标准中的溶出介质。

3.3 溶出度与处方工艺的相关性

根据实验结果,各家企业产品的质量存在着明显差异,这些差异是否系处方和生产工艺差异造成的,有待进一步考察和研究。由于无法获得所有12家企业的处方和生产工艺,目前还无法判断各企业处方的科学性和合理性。从部分企业提供的资料来看,处方和工艺的差异确实造成了样品溶出行为的差异性。

摘要：目的 通过对国内不同药品生产企业头孢克洛胶囊在四介质中的溶出度进行考察,为药物质量评价和标准提高提供参考。方法 采用转篮法进行体外溶出度实验,分别以水、pH1.2缓冲液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液作为溶出介质,转速为100r/min。采用f2因子法,考察国内11家公司的头孢克洛胶囊与参比公司的头孢克洛胶囊溶出度的差异。结果 只有1个公司的头孢克洛胶囊在四介质中的f2值均>50,溶出度与参比公司制剂相似。其他10个公司的头孢克洛胶囊至少在一个介质中的f2值小于50,溶出度与参比公司制剂存在明显差异。结论 考察的国内公司的头孢克洛胶囊溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高。

关键词：头孢克洛,体外溶出,质量评价,f2因子

参考文献

[1]许思忠.头孢克洛的合成[J].国外医药:抗生素分册,1994,15(6):414-418.

[2]国家药典委员会.中国药典(二部)[S].北京:中国医药科技出版社,2010:188.

[3]夏锦辉,刘昌孝.固体药物制剂的体外溶出度的统计学评价分析[J].中国药学杂志,2000,35(2):130-131.

篇4：头孢克洛颗粒说明书

【英文名称】CefaclorGranules

【拼音全码】TouBaoKeLuoKeLi

【主要成份】头孢克洛颗粒的活性成份为头孢克洛，其化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

分子式：C15H14ClN3O4S·H2O

分子量：385.82

【性状】头孢克洛颗粒为混悬颗粒;气芳香，味甜。

【适应症/功能主治】头孢克洛颗粒主要适用于敏感球菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【规格型号】0.25g*6袋

【用法用量】口服。1.成人：一次0.25g(1袋)，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g(16袋)。或遵医嘱。2.小儿：按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g(4袋)。

【不良反应】1.多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2.血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。3.过敏应：皮疹、荨麻疹嗜酸性粒细胞增多、外阴瘙痒等。4.其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁忌】对青霉素过敏、肾功能严重损伤者慎用。

【注意事项】1.头孢克洛颗粒与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4.长期服用头孢克洛颗粒可致菌群失调，引发继发性感染。5.对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。6.头孢克洛颗粒宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响头孢克洛颗粒吸收。

【儿童用药】一个月内的婴儿使用该品的疗效和安全性，尚未确立。

【老年患者用药】据文献资料报道，相对于45岁以下健康成人受试者，健康老年受试者(65岁以上)单独服用的750mg头孢克洛，40-45%患者有高AUC.且20%患者有低的肾脏清除率。这些不同主要是由与年龄有关的肾脏功能性疾病引起。在临床研究上，当老年患者按成人推荐剂量服用时，临床效果和安全性类似于成人患者，老年患者服用剂量并无不同。因此，除非老年患者虚弱、营养不良或严重肾功能损害，一般不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇：对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无充分的严格对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能完全预测人体的反应，所以除非确有必要，孕妇是不宜使用该品的。2.分娩：头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。3.哺乳期妇女：哺乳妇女一次口服头孢克洛500mg后，在母乳中可测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小时测出痕量药物。该品对乳婴的作用未知。给哺乳妇女应用头孢克洛要谨慎。

【药物相互作用】1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与头孢克洛颗粒合用有增加肾毒性的可能。2.克拉维酸可增强头孢克洛颗粒对某些因产生β内酰胺酶而对头孢克洛颗粒耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3.口服丙磺舒可延迟头孢克洛颗粒的排泄。

【药物过量】服用过量的头孢克洛后发生的毒性症状包括：恶心、呕吐、上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它症状，可能是继发于原来的疾病，过敏反应或其它中毒作用。在治疗药物过量时，应考虑多种药物过量的可能性，药物间的相互作用以及病人药代动力学方面的个体差异。除非服用了头孢克洛正常剂量的五倍，否则没有必要清除胃肠道中的过量药物。注意保护病人气道通畅，维持换气和灌注。在可接受的范围内，严密监测和维持病人生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭，可以降低药物经胃肠道的吸收，活性炭在许多情况下比呕吐和灌洗更有效。考虑用活性炭代替胃排空，或除胃排空外还加用活性炭。多次给予活性炭，可能加速某些已经吸收的药物的消除。进行胃排空或给予活性炭处理时，注意保护病人的气道。尚未证实强制性导尿、腹膜透析、血液透析或碳血灌注对头孢克洛的过量有利。

【药理毒理】1.药理：头孢克洛颗粒为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的头孢克洛颗粒可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对头孢克洛颗粒很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对头孢克洛颗粒耐药。头孢克洛颗粒的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。2.毒理：尚无该品的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用该品。

【药代动力学】该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服该品500mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L，达峰时间(tmax)约0.56小时，血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。

【贮藏】遮光，密封干燥处保存

【包装】铝塑复合膜包装，6袋/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H10940052

【生产企业】华润双鹤药业股份有限公司

篇5：头孢克洛分散片说明书

问：头孢克洛分散片(恒益)适应症是什么呢?

答：主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等;中耳炎;鼻窦炎;尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎;皮肤与皮肤组织感染等;胆道感染等。

篇6：头孢克洛咀嚼片说明书

【拼音全码】TouPaoKeLuoJuJiaoPian(DiSu)

【主要成份】头孢克洛，化学名为(6R，7R)-7[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

分子式：C15H14ClN304S·H20

分子量：385.82

【性状】头孢克洛咀嚼片(迪素)为橄榄形异型片，显微黄色或类白色，味稍酸甜。

【适应症/功能主治】主要用于敏感菌所致呼吸系统(如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎)、泌尿系统感染(肾盂肾炎、膀胱炎)、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【规格型号】0.125g*16s

【用法用量】口服或咀嚼。成人—次0.25g(2片)，一日3次，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过4g(32片)。小儿按体重—日20～40mg/kg(1/6～1/3片)，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过1g(8片)。

【不良反应】1.多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2.血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。4.其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁忌】对头孢克洛咀嚼片(迪素)及其他头孢菌素类过敏者。

【注意事项】1.头孢克洛咀嚼片(迪素)与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4.长期服用头孢克洛咀嚼片(迪素)可致菌群失凋，引发继发性感染。5.对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。6.头孢克洛咀嚼片(迪素)宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响头孢克洛咀嚼片(迪素)吸收。

【儿童用药】新生儿的用药安全尚未确定。

【老年患者用药】老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇慎用。2.头孢克洛咀嚼片(迪素)可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【药物相互作用】1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与头孢克洛咀嚼片(迪素)合用有增加肾毒性的可能。2.克拉维酸可增强头孢克洛咀嚼片(迪素)对某些因产生β-内酰胺酶而对头孢克洛咀嚼片(迪素)耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3.口服丙磺舒可延迟头孢克洛咀嚼片(迪素)的排泄。

【药物过量】未见报道。

【药理毒理】头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗生素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌;头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)。毒理研究尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的情况进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用头孢克洛咀嚼片(迪素)。

【药代动力学】据文献资料：该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服该品500mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L，达峰时间(tmax)约0.56小时，血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的浓度：在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能将该品部分清除。

【贮藏】密封,凉暗处保存。

【包装】铝塑泡罩包装，8片/板。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0146

【生产企业】迪沙药业集团有限公司

篇7：头孢克洛颗粒处方工艺研究

目前, 头孢克洛的上市制剂有片剂、胶囊、颗粒、分散片等剂型。由于头孢克洛味苦, 使患者尤其是儿童患者难于接受, 故研制适合儿童服用的头孢克洛颗粒剂有较高的临床使用价值, 本文从矫味剂的选择开始, 逐步加入润湿剂、助悬剂、填充剂、粘合剂等, 通过这些辅料的筛选, 研制出符合药典要求、适合儿童服用、成本较低的头孢克洛颗粒剂, 该研制工艺条件简单可行, 适合大生产需要, 具有较大的推广意义。

1 材料与仪器

PL2002电子天平 (梅特勒-托利多仪器上海有限公司) , 高效三维运动混合机 (哈尔滨纳诺医药化工设备有限公司) , 101A-1电热鼓风干燥箱 (上海实验仪器厂有限公司) , DXDK80D颗粒自动包装机;头孢克洛原料 (浙江东邦药业有限公司生产) , 甜蜜素 (北京维多化工有限公司生产) , 羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮 (湖州展望药业有限公司) , 蔗糖 (漳州市漳福糖业有限公司生产) , 乳糖 (常州市朗生生物工程有限公司生产) , 甘露醇 (青岛明月海藻集团有限公司生产) , 阿斯巴甜 (湖南尔康制药有限公司生产) , 甜菊素 (曲阜海根甜菊制品有限公司) , 淀粉 (辽宁东源药业有限公司生产) , 卡波姆、羧甲基纤维素钠 (安徽山河药用辅料有限公司生产) 。

2 方法与结果[2]

处方筛选。处方筛选主要解决颗粒剂的口味、溶出度问题。

2.1 矫味剂的选择。

实验方法:因头孢克洛口感苦, 病人服药依从性较低, 本实验对阿斯巴甜、甜蜜素、甜菊糖进行考察, 以等量加入逐个品尝的方法进行筛选。具体实验过程及结果如下:

处方1:头孢克洛0.1g, 阿斯巴甜0.1g。口味甜、略苦。处方2:头孢克洛0.1g, 甜蜜素0.1g。口味甜、苦。处方3:头孢克洛0.1g, 甜菊糖0.1g。口味甜、苦。结果表明处方2、处方3味苦, 处方1可用, 因此选用处方1即阿斯巴甜为本品矫味剂。

2.2 矫味剂用量的选择。

实验方法:用筛选出的阿斯巴甜按比例逐渐增加的方法, 加入到等量的头孢克洛中, 逐个品尝, 选出适当的头孢克洛与矫味剂的比例。具体实验过程及结果如下:

处方1:头孢克洛0.1g, 阿斯巴甜0.09g。口味不易接受。处方2:头孢克洛0.1g, 阿斯巴甜0.11g。口味容易接受。处方3:头孢克洛0.1g, 阿斯巴甜0.11g。口味不易接受。结果表明根据味道及接受程度, 处方1、处方3不易接受, 处方2可用, 将主药与矫味剂阿斯巴甜的比例定位为1:1.1。

2.3 助悬剂的选择。

实验方法:将不同助悬剂等量加入中混合均匀, 观察助悬效果及PH值的变化, 选出适宜的助悬剂。将各处方混合均匀, 具体实验过程及结果如下:

处方1:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、羧甲基纤维素钠0.1g。PH值5.4, 沉降比0.82。处方2:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、羟丙甲纤维素0.1g。PH值5.6, 沉降比0.72。处方3:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、聚乙烯吡咯烷酮0.1g。PH值3.56, 沉降比0.68。处方4:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、淀粉0.1g。PH值6.5, 沉降比0.81。处方5:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、卡波姆0.1g。PH值7.8, 沉降比0.52。结果表明:处方1、2、4、5其PH值不合格 (头孢克洛颗粒2010版药典规定其PH值为3.0-5.0) 。处方3符合要求, 故初步拟定聚乙烯吡咯烷酮为助悬剂。

2.4 填充剂的选择。

实验方法:以蔗糖、乳糖、甘露醇为填充剂, 分别与混合均匀, 以口感及成本考虑, 选择适当的填充剂。具体实验过程及结果如下:

处方1:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、聚乙烯吡咯烷酮0.1g, 蔗糖0.5g。味道甜、微苦, 成本低。处方2:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、聚乙烯吡咯烷酮0.1g, 乳糖0.5g。味道甜、微苦, 成本高。处方3:头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、聚乙烯吡咯烷酮0.1g, 甘露醇0.5g。味道甜、略苦, 成本高。结果表明:处方2从口感及成本方面均优于处方1、处方3, 因此选择拟定甘露醇为填充剂。

2.5 粘合剂用量的选择。

2.5.1实验方法:以不同浓度的酒精和水为粘合剂, 加入到等量的处方中, 以颗粒硬度、水分和制粒难易程度等为指标, 选出适当的粘合剂用量。2.5.2工艺。将头孢克洛0.1g、阿斯巴甜0.11 g、聚乙烯吡咯烷酮0.1g、甘露醇0.5g分别过80目筛, 上述原辅料混合均匀后, 用不同比例的粘合剂制粒, 具体实验过程及结果 (见表1) 。结果表明:根据上述实验, 从颗粒水分含量、颗粒硬度、制粒难易程度以及节能等进行综合考察, 60%乙醇为粘合剂较为适宜。

3 结果

以初步选出的各组分及用量, 制成样品, 全面考察工艺的可行性[3]。

处方:头孢克洛100g、阿斯巴甜110g、聚乙烯吡咯烷酮100g、甘露醇500g, 制得1000袋。

结果分析:性状:本品为类白色混悬颗粒, 味甜。

沉降容积比:将本品一袋, 于具塞试管中加水至50ml, 密塞, 用力振摇1分钟, 记下混悬度的开始高度H 0静置3小时记下混悬物的最终高度H。按下式计算:沉降比=H/H0, H0=50.0ml H:47.5 m l, 沉降比为0.95, 符合规定。

再分散性:取本品一袋, 于100ml量瓶中加水至50ml, 配成混悬液, 放置沉降, 然后以每分钟20转的速度转动, 10分钟后, 观察量筒底部的沉降物质的消失情况, 以好、良好、一般、差来评价, 结果再分散性良好。

含量测定:照中国药典2010年版二部头孢克洛颗粒项下含量测定方法进行测定。含量%=98.56%。

4 讨论

所制备的头孢克洛颗粒剂口味好, 质量符合药典要求, 适合工业化生产。

参考文献

[1]希克劳说明书.

[2]李海丽.阿奇霉素颗粒剂制备工艺研究.中华临床医学研究杂志, June2008, Vol 14, No.11.

篇8：头孢羟氨苄胶囊说明书

【拼音全码】TouBaoQianAnWoJiaoNang(JuRong)

【主要成份】头孢羟氨苄胶囊主要成份为：头孢羟氨苄。其化学名为：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

分子式：C16H17N3O5S·H2O

分子量：381.41

【性状】头孢羟氨苄胶囊内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症/功能主治】适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。头孢羟氨苄胶囊为口服制剂，不宜用于重症感染。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。儿童常用量：一次按体重15～20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天;成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。

【不良反应】头孢羟氨苄胶囊不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

【禁忌】对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

【注意事项】1、在应用头孢羟氨苄胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢羟氨苄胶囊，其他患者应用头孢羟氨苄胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用头孢羟氨苄胶囊。3、应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。4、头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢羟氨苄胶囊须适当减量。5、每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药需有确切适应症。头孢羟氨苄胶囊亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

【药物相互作用】丙磺舒可提高头孢羟氨苄胶囊血药浓度，延缓肾排泄。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】药理：头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对头孢羟氨苄胶囊耐药。毒理：头孢羟氨苄属低毒。给新生大鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡;犬每日口服头孢羟氨苄胶囊600mg/kg，大鼠每日口服头孢羟氨苄胶囊1000mg/kg，连续6个月，对各组织器官未产生毒性反应。

【药代动力学】头孢羟氨苄胶囊吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t1/2?)为1.27～1.5小时。食物对血药峰浓度和t1/2?均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。头孢羟氨苄胶囊的蛋白结合率为20%。头孢羟氨苄胶囊体内分布广泛，口服1.0g后2～5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄胶囊可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。头孢羟氨苄胶囊能为血液透析清除。

【贮藏】遮光密封，置凉暗处。

【包装】铝塑泡罩，每板12粒，每盒1板。

【有效期】24月

【执行标准】《中国药典》20版二部

【批准文号】国药准字H4007

【生产企业】江苏聚荣制药集团有限公司

篇9：石药头孢氨苄胶囊说明书

【英文名称】CefalexinCapsules

【拼音全码】TouBaoAnBianJiaoNang

【主要成份】头孢氨苄胶囊主要成份为头孢氨苄。

分子式：C16H17N3O4S·H2O

分子量：365.41

【性状】胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色的头孢氨苄胃溶颗粒75mg(效价)和肠溶颗粒175mg(效价)。

【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，尿路感染及皮肤软组织感染等，头孢氨苄胶囊为口服剂，不用于重症感染。

【规格型号】24s

【用法用量】成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g(2～4粒)，一日4次，高剂量一日4g(32粒)。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g(4粒)。儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。

【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】1.对青霉素过敏者慎用。2.肾功能严重损害者应酌情减量。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】头孢氨苄胶囊透过胎盘，故孕妇应慎用;头孢氨苄胶囊亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2.丙磺舒可延迟头孢氨苄胶囊的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄胶囊在胆汁中的排泄。3.骨髓抑制剂与头孢氨苄胶囊合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。4.头孢氨苄胶囊不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用头孢氨苄胶囊，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。5.环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1.药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻头孢氨苄胶囊吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差;该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。2.毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服头孢氨苄胶囊0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。头孢氨苄胶囊难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。头孢氨苄胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。头孢氨苄胶囊可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。头孢氨苄胶囊表观分布容积为1.3～1.8L/kg;蛋白结合率为30%～46%;t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。头孢氨苄胶囊的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄胶囊血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时;肾衰竭时血清半衰期(t1/2β)可延长至5~30小时;新生儿血清半衰期(t1/2β)为6.3小时。头孢氨苄胶囊吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄胶囊可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄胶囊体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。头孢氨苄胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

【贮藏】置阴凉干燥处。

【包装】24片/盒。

【有效期】24月

【执行标准】《中国药典》版二部

【批准文号】国药准字H13021666

【生产企业】石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

头孢氨苄胶囊(石药)的功效与作用头孢氨苄胶囊(石药)适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，尿路感染及皮肤软组织感染等，本品为口服剂，不用于重症感染。

头孢氨苄胶囊服用常见问题

问：头孢氨苄胶囊的主治功能是什么?

篇10：头孢呋辛酯胶囊说明书

【拼音全码】TouBaoFuXinZhiJiaoNang(XiLuXin)

【主要成份】主要成份为：头孢呋辛酯。其化学名称为：(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。

分子式：C16H16N4O8S

分子量：510.48

【性状】头孢呋辛酯胶囊(希路信)为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

【适应症/功能主治】头孢呋辛酯胶囊(希路信)适用于肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】口服。成人:一般一日0.5g;下呼吸道感染患者：一日1g;单纯性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。小儿急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。

【不良反应】1、常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。2、少见皮疹、药物热等过敏反应。3、偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。

【禁忌】1、对头孢呋辛酯胶囊(希路信)及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。2、5岁以下小儿禁用。

【注意事项】1、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4、长期服用头孢呋辛酯胶囊(希路信)可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。5、头孢呋辛酯胶囊(希路信)应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。6、头孢呋辛酯胶囊(希路信)应吞服，不可嚼碎。7、对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

【儿童用药】5岁以下小儿禁用头孢呋辛酯胶囊(希路信)，宜服用头孢呋辛酯混悬液。

【老年患者用药】老年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长至约3.5小时，因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅在有明确指征时，孕妇方可慎用头孢呋辛酯胶囊(希路信)。2、头孢呋辛酯胶囊(希路信)可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【药物相互作用】1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与头孢呋辛酯胶囊(希路信)合用有增加肾毒性的可能。2、克拉维酸可增强头孢呋辛酯胶囊(希路信)对某些因产生β内酰胺酶而对头孢呋辛酯胶囊(希路信)耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与丙磺舒合用可使头孢呋辛酯胶囊(希路信)的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。4、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与抗酸药合用可减少头孢呋辛酯胶囊(希路信)的吸收。

【药物过量】过量使用头孢呋辛酯胶囊(希路信)可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血药浓度。

【药理毒理】头孢呋辛酯胶囊(希路信)为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的b内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对头孢呋辛酯胶囊(希路信)均敏感。头孢呋辛酯胶囊(希路信)对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2mg/L的头孢呋辛酯胶囊(希路信)可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对头孢呋辛酯胶囊(希路信)敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对头孢呋辛酯胶囊(希路信)的敏感性差，沙雷菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对头孢呋辛酯胶囊(希路信)耐药。头孢呋辛酯胶囊(希路信)的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

【药代动力学】头孢呋辛酯胶囊(希路信)脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)250mg和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进头孢呋辛酯胶囊(希路信)吸收，空腹和餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使头孢呋辛酯胶囊(希路信)的药-时曲线下面积值(AUC值)增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血消除半衰期(t1/2b)为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2b延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2b可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血药浓度。

【贮藏】遮光密封，置阴凉处。

【包装】每盒6粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0252

【生产企业】汕头金石制药总厂

篇11：汇仁头孢克洛胶囊说明书

1 资料与方法

1.1 临床资料

收集2009年6月至2012年6月入住我院的200例小儿呼吸道感染患者的临床资料, 其中男120例, 女80例;年龄1~9岁, 平均 (4.49±0.33) 岁;化脓性扁桃体炎患儿88例, 支气管炎患儿65例, 急性支气管炎患儿47例。入选标准:体温持续高温, 且均>38℃;外周血WBC计数>10×109/L, 中性粒细胞比例呈现出明显升高的趋势;均于发病2 d之内就诊, 患病前未使用过任何的抗菌药物。排除标准:剔除不具有上述标准的患儿。将本组患儿按照平行分组的方法随机地均分为两组, 两组在一般资料方面无统计学差异 (P>0.05) , 具有统计均衡性。

1.2 治疗方法

头孢克洛组给予头孢克洛[20 mg/ (kg·d) , 山东淄博新达制药有限公司, 国药准字H53021942号]加以治疗, 头孢克肟组给予头孢克肟[4.0 mg/ (kg·d) , 齐鲁安替制药有限公司, 国药准字H20040420号]加以治疗, 疗程3~5 d[3]。

1.3 疗效判定标准

主要包括如下几点内容[4]: (1) 显效:症状、体征以及实验室检查在3 d之内均恢复正常水平; (2) 有效:病情出现显著性好转, 体征以及症状均于3~5 d之内恢复; (3) 无效:用药5 d之后, 症状仍未出现明显好转, 或者在用药72 h之后症状未出现显著性好转, 甚至是加重。

1.4 观察指标

比较两组临床治疗总有效率及不良反应发生率。

2 结果

2.1 两组临床总有效率对比

见表1。由下表可知, 头孢克洛组临床治疗总有效率为66.00%, 明显小于头孢克肟组 (94.00%) , 且两组相比, 差异具有显著的统计意义 (P<0.01) 。

注:与对照组相比, P<0.01, χ2=11.277

2.2 两组不良反应发生率对比

头孢克洛组与头孢克肟组均会出现咳嗽、身体发热、咳痰、脓栓等不良症状, 其中头孢克洛照组不良反应发生率为20.00% (20/100) , 头孢克肟组不良反应发生率为10.00% (10/100) , 两组相比, 差异具有统计学意义 (P<0.05, χ2=3.877) 。

3 讨论

急性呼吸道感染 (简称上感) , 病原体90%以上为病毒, 是小儿时期最常见的疾病, 是指鼻、鼻窦、咽、喉部的感染, 一年四季均可发生, 以冬春季节发病率最高, 常可侵及口腔、中耳、眼部、颈淋巴结等邻近器官, 如炎症向下蔓延则可引起气管炎、支气管炎或肺炎。婴儿表现为起病急, 进食减少、腹泻、呕吐、发热。高热时可引起高热惊厥, 而咳嗽症状不明显, 儿童表现为咳嗽、鼻塞等局部症状为主, 如为链球菌感染, 可引起急性肾炎、风湿热等疾病。小儿急性呼吸道感染的发病率呈现出逐年上升的发展趋势, 而且其不能仅凭经验方法对其进行治疗。因此, 寻找一种疗效相同而且还可以克服单纯静脉治疗所存在的种种缺陷的治疗途径, 是临床工作的迫切需求。转换治疗指的是在急性呼吸道感染发病初期或者病情较为严重时, 先采用静脉滴注的放射给药, 待患者疾病得以控制之后, 再由静脉滴注给药转为口服治疗的方法。转换治疗的具体优点包括如下几个方面[5,6]: (1) 减少院内血源性交叉感染的机会; (2) 降低药费和治疗费用; (3) 减轻医护人员治疗和护理的工作量; (4) 缩短患者的住院时间。头孢克肟为第三代头孢类广谱抗菌药物, 其半衰期长, 具有强力杀菌作用, 对β-内酰胺酶高度稳定, 极少诱导细菌产酶, 对耐药菌和产酶菌的抗菌活性最强。本研究主要观察指标包括:比较两组临床治疗总有效率及不良反应发生率。结果表明:头孢克洛组临床治疗总有效率为66.00%, 明显小于头孢克肟组 (94.00%) , 且两组相比, 差异具有显著的统计意义 (P<0.01) ;头孢克洛照组不良反应发生率为20.00% (20/100) , 头孢克肟组不良反应发生率为10.00% (10/100) , 两组相比, 差异具有统计学意义 (P<0.05, χ2=3.877) 。

综上所述, 头孢克肟治疗治疗小儿急性呼吸道感染临床疗效尤佳, 安全性较高, 应在临床上加以推广并应用。

摘要：目的 探讨头孢克肟与头孢克洛治疗小儿急性呼吸道感染临床疗效及安全性。方法 将2009年6月至2012年6月入住我院的200例小儿呼吸道感染患者按照平行分组的方法随机地均分为两组, 分别给予头孢克肟治疗与头孢克洛治疗, 比较两组临床治疗疗效及不良反应。结果 头孢克洛组显效、有效及无效患者数分别为24例、42例及34例, 临床治疗总有效率为66.00% (66/100) , 头孢克肟组分别为36例、58例及6例, 临床治疗总有效率为94.00% (94/100) , 两组治疗疗效相比, 差异具有统计学意义 (P<0.05) ;两组均会出现咳嗽、身体发热、咳痰、脓栓等不良症状, 其中头孢克洛组不良反应发生率为20.00%, 头孢克肟组不良反应发生率为10.00%, 两组相比, 差异具有统计学意义 (P<0.05) 。结论 头孢克肟治疗治疗小儿急性呼吸道感染临床疗效尤佳, 安全性较高, 应在临床上加以推广并应用。

关键词：头孢克肟,头孢克洛,小儿急性呼吸道感染,临床疗效,不良反应

参考文献

[1]车薇, 张韶峰, 王红, 等.头孢克肟临床治疗呼吸道细菌感染疗效评价[J].中华医院感染学杂志, 2008, 18 (7) :1017-1018.

[2]张虎, 曹晋桂, 焦力群, 等.我院下呼吸道感染病原菌耐药谱的研究[J].空军总医院学报, 2009, 1 (1) :16-18.

[3]吴月红.老年精神科下呼吸道感染病原分布及耐药分析[J].现代实用医学, 2011, 23 (1) :61-62.

[4]秦勇, 冯旰珠, 赵水娣, 等.2005-2007年医院感染大肠埃希氏菌ESBLs Ampc酶及耐药性分析[J].中华医院感染学杂志, 2009, 19 (17) :2337-2340.

[5]刘群, 雷加萍.头孢丙烯治疗小儿急性呼吸道感染疗效观察[J].四川医学, 2009, 30 (6) :872-874.

篇12：盐酸头孢他美酯胶囊说明书

【规格型号】125mg*8s

【用法用量】口服：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，每次500mg，每日2次;12岁以下的儿童，每

【不良反应】1、消化系统：主要是腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高，转氨酶一过性升高等。2、皮肤反应：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。3、中枢神经系统反应：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。4、血液系统反应：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。5、其它罕见的反应，牙龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

【禁忌】对头孢菌类药物过敏者禁用。

【注意事项】1、对青霉素类药物过敏者慎用。2、若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。3、由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分衡量可能发生的危险和利益。4、在乳汁中尚未发现盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)的代谢物。5、盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。6、在使用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生伪膜性肠炎，应积极治疗(推荐使用万古霉素)。7、若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。8、抗酸剂，H2拮抗体对盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)药代动力学无影响。目前尚未见到盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)时对肾功能的损伤。9、盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)应放到儿童触及不到的地方。

【有效期】0月

【批准文号】国药准字H20010268

【生产企业】浙江震元制药有限公司

【化学名】(6R，7R)一3一甲基一7一[(Z)一2一(2一氨基一4一噻唑基)一2一(甲氧亚氨基)一乙酰氨基]一8一氧代一5一硫杂一1一氮杂双环[4，2，0]辛一2一烯一2一甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐

【结构式及分子式、分子量】 分子式：C20H25N507S2·HCL 分子量：548.04