头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书（精选6篇）

篇1：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

病情分析：

您好：您说的药物是属于消炎药物的，如果您是感冒初期的话应该主要是以抗病毒药物为主，消炎药物早期是没有什么作用的。

篇2：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

【拼音全码】TouBaoAnBianJiaYangBianDingJiaoNang

【主要成份】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为复方制剂，其组份为每粒含头孢羟氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。

分子式：C16H17N3O4·C14H18N4O3

【性状】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为硬胶囊剂，内容物为淡黄色粉末。

【适应症/功能主治】用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

【规格型号】12s*2板

【用法用量】成人：一次2粒，一日3次。严惩感染者一次3粒。小儿：按体重每日服头孢羟氨苄0.025-0.0375g/kg，甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg，分2-3次服用。

【不良反应】1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2、皮疹、药物热等过敏反应，少见偶可发生过敏性休克。3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4、应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊偶有出现肾损害。5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。6、甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

【禁忌】1、对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。2、对甲氧苄啶过敏者禁用。3、新生儿、早产儿禁用。4、严重肝肾疾病患者禁用。5、血液病患者禁用。

【注意事项】1.用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其它药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，其它患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊。3.对诊断的干扰：应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4.每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时。应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5.头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊须减量。6.下列情况应慎用：肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其它血液系统疾病;肾功能损害。7.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为口服制剂，不宜用于严重感染。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。 2.丙磺舒可延迟头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在胆汁中的排泄。 3.骨髓抑制剂与头孢氨苄甲氧苄啶胶囊合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。 4.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 5.环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的敏感性较差，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感，厌氧革兰阳性球菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服头孢氨苄甲氧苄啶胶囊0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊表观分布容积为1.3～1.8L/kg;蛋白结合率为30%～46%;t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时;肾衰竭时血清半衰期(t1/2β)可延长至5~30小时;新生儿血清半衰期(t1/2β)为6.3小时。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

【贮藏】密封，阴干处保存。

【包装】铝塑包装，24粒/盒。

【有效期】24月

【执行标准】化学药品地标升国标13册

【批准文号】国药准字H22025417

【生产企业】修正药业集团股份有限公司

篇3：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

1 仪器与样品

1.1 实验仪器

BRKER MATRIX-F型近红外光谱仪, BRKER公司OPUS 6.5光谱分析软件。瑞士万通KF-787费休氏水分测定仪。GR-202电子天平 (日本) 。

1.2 样品的收集

收集市面上出售的12个厂家生产的铝塑包装头孢氨苄甲氧苄啶胶囊共15批。

2 方法

2.1 近红外图谱的采集

随机选取每一个批号3~5粒胶囊, 作好记号, 用光纤探头扫描, 以仪器内置背景为参比, 采集样品NIR漫反射光谱。光谱采集条件:以仪器内置背景为参比, 波数范围12000~4000/cm, 分辨率8cm-1, 扫描次数为32次, 每粒样品重复测定6次, 取其平均光谱。

2.2 实验室结果

采用法定方法[2,3]样品胶囊的真实水分值, 将其结果与近红外图谱一一对应。

2.3 建模图谱的选取

考虑头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的水分含量法定标准是不得过9%, 所以我们选取了在标准值附近的15张光谱图来进行建模。

2.4 定量模型的建立

添加图谱, 输入水分实验结果 (图1) , 采用PLS法, 利用OPUS软件Quant-2中的所有的预处理方法并应用其提供的自动优化模型功能 (Optimize) , 比较内部交叉验证方差 (RMSECV) 和相关系数的大小, 自动进行光谱范围及预处理方法的选择, 3个最好的模型列于表1。软件选择的光谱范围包括了水分 (7450~7100/cm和5600~5100/cm) , 头孢氨苄甲氧苄啶胶囊由于受胶囊壳及辅料的影响, 光谱的基线常有平移和漂移现象, 而采用一阶导数和矢量归一化进行预处理, 可以有效地改善背景噪音所带来的误差。综上所述, 结果内部验证结果, 认为模型1是最理想的模型。

2.5 验证

采用软件本身自带的交叉验证, 交叉验证方差 (RMSECV) 为0.166, 相关系数R2为96.75 (图2) , 实验值与预测值 (图3) 。

3 结果

模型建立之后, 实际抽测运行1个月, 经近红外快检筛查抽样5批, 实验室结果不符合规定的有3批, 命中率60% (表2、图4)

4 讨论

4.1由于我们在市区收集的样品质量较好 (批号较新, 且含水量范围较窄) , 所以我们采用了加湿措施, 人为制造不同含水量的样品;另外, 考虑到样品是胶囊分装, 如果水分太多的话, 胶囊壳就会变软、不成形, 因此我们在选取建模图谱的时候, 只选取了10%左右的图谱。

4.2虽然我们的建模图谱只有15张, 样品的代表性有所欠缺, 但是因为我们是建立一个自用的模型, 以后在实践中再完善和补充。

4.3在实际运用模板的过程中, 命中率不算太高, 笔者认为除了人为操作等因素之外, 近红外现场筛查时, 受时间限制, 所打图谱的样品只是其中的一部分, 代表性不够。笔者就遇到过一个样品, 笔者所做实验的那板样品水分不合格, 而另一个同事复核时所选的另一板样品却是合格的, 最后只能出合格报告。这个就提示我们, 在现场筛查中, 发现了可疑样品之后, 要多筛查几板样品, 使其快检结果更准确、代表性更高。

摘要：目的 应用近红外漫反射光谱 (NIRDRS) 分析技术和化学计量学的方法测定头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的水分含量。方法 用光纤探头测定近红外漫反射光谱。光谱预处理方法为一阶导数和矢量归一化、谱段范围为7502～6800、5450.1～4597.7/cm, 回归方法为偏最小二乘法。结果 用建立的模板对市场样品进行快检筛查, 命中率较高。结论 该方法可用于头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的现场快速筛查。

关键词：近红外漫反射光谱,头孢氨苄甲氧苄啶胶囊,水分

参考文献

[1]史永刚.化学计量法在近红外光谱定性分析中的应用[J].光谱实验室, 1999, 16 (3) :237.

[2]国家药品西药标准第十三册[S].2003.

篇4：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

【关键词】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊；水分；装量差异

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊是头孢氨苄的复方制剂，为第一代头孢菌素类抗生素，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊口服吸收好，药物不良反应轻微，价格低廉，为我国常用的抗生素类药物。根据中国药典2005年版二部［1］规定，头孢氨苄原料水分在4.0-8.0%之间，而国家药品标准［2］规定头孢氨苄甲氧苄啶胶囊水分应控制在9.0%以下，所以头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在储存期间的水分很容易超过9.0%。本着不增加产品的成本并保证产品质量，增加产品的市场竞争力，寻找最佳处方工艺，有效控制胶囊储存期间的水分和胶囊分装时的装量差异问题，本文着重研究了控制水分和影响胶囊装量差异的因素，并有效的解决了上述问题，获得了预期的效果。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的处方工艺是将头孢氨苄、甲氧苄啶、干淀粉适量混合均匀后直接进行胶囊分装，由于头孢氨苄原料流动性不好，选择干淀粉做为填充剂能使原辅料混合后具有良好的流动性，能很好的控制胶囊分装过程中的装量差异；由于此处方中头孢氨苄和干淀粉都具有吸湿性，所以在该药品的储存期间会缓慢吸潮，最终导致该药品在储存期间的水分超限。

1仪器、设备和原辅料

分析天平（TG328A(S)上海精密科学技术仪器有限公司），V20容量法水分测定仪（瑞士梅特勒—托利多）；DHG-600两维混合机（丹东市制药机械厂）；1200胶囊分装机（丹东中冠机电新技术有限公司）；头孢氨苄（浙江昂立康制药有限公司）符合2005年版二部中国药典标准；甲氧苄啶（山东寿光富康制药有限公司）符合2005年版二部中国药典标准；淀粉（沈阳东源药用辅料厂）符合2005年版二部中国药典标准；滑石粉（丹东市药用滑石粉厂）符合2005年版一部中国药典［3］标准；硬脂酸镁（营口奥达制药有限公司）2005年版二部中国药典标准。

2处方设计与制备

2.1依据药剂学的理论，改进后的处方减少了干淀粉的用量，增加了疏水性辅料滑石粉的用量，同时增加具有润滑性和流动性的辅料硬脂酸镁来改善滑石粉的流动性，设计以下改进处方见表1.

2.2装量差异合格率检查：由于头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的制备是将药物与各种辅料混合均匀后直接分装于胶囊中，我们按照相同的工艺对以上不同比例辅料组成的处方混合后进行胶囊分装，故各种辅料的流动性直接影响胶囊的装量差异，我们按中国药典2005年版二部附录I E规定胶囊装量差异的检查方法，对不同处方的头孢氨苄甲氧苄啶胶囊进行装量差异的检查，在胶囊分装时每个处方取样100粒，分装时间隔15分钟取样20粒，连续取5个样品。

2.3生产验证：通过结果分析表明改进后的处方Ⅲ综合结果最好，按照改进后的处方Ⅲ进行生产，在24个月后测定胶囊的水分和装量差异，结果见表2

4讨论

干淀粉具有良好的流动性但也具有较强的吸湿性，滑石粉流动性差但不具吸湿性，以滑石粉、硬脂酸镁和干淀粉的适量配比组成的填充剂替代干淀粉做为填充剂，成本低廉工艺制作过程简单，优化后的处方工艺即解决了药品在储存期间水分超限的问题，也保证了装量差异的控制问题。通过对原处方与改进后的处方分析表明，原处方装量差异合格但经过加速试验后证明水分超过药品标准的规定限度；改进后的处方Ⅳ、Ⅴ水分升高最小并符合药品标准规定，但是装量差异不符合药典标准规定；改进后的处方Ⅱ、Ⅲ装量差异和水分均符合药品标准的规定，但改进后的处方Ⅲ水分和装量差异综合结果最好，处方Ⅲ的装量差异在±8.0%以内，符合药典标准±10%。按改进后的处方Ⅲ进行批量生产，并在产品的有效期内进行质量跟踪检查，结果全部符合药品标准的规定，稳定性良好。

参考文献

［1］国家药典委员会编，中国药典2005版［S］.北京化学工业出版社

［2］国家药品标準WS-10001-(HD-1227)-2002

篇5：小檗碱甲氧苄啶胶囊说明书

【拼音全码】XiaoZuoJianJiaYangZuoZuoJiaoNang(XieNuo)

【主要成份】盐酸小檗碱。

【性状】小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)为胶囊剂，内容物为黄色颗粒，无臭，味苦。

【适应症/功能主治】用于敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

【规格型号】15mg*30s

【用法用量】一次1-3粒，一日3次。

【不良反应】恶心、呕吐、药疹、腹泻，停药后即消失;可发生瘙痒，皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑;偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直等现象。

【禁忌】1.对盐酸小檗碱和甲氧苄啶及磺胺类药物过敏者禁用。2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。3.新生儿及2个月以内婴儿禁用。

【注意事项】1.小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)可引起溶血性贫血，导致黄疸。2.用药期间应注意血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、螵养不良及服用抗癫痫药者，易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板已有明显减少，则应停药。

【儿童用药】1.盐酸小檗碱可引起溶血性贫血导致黄疸，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。2.小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)中的甲氧苄啶可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，新生儿及2个月以内的婴儿应禁用此药;儿童正处于生长发簖时期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。

【老年患者用药】老年患者由于抵抗力降低，代谢能力减弱，在服用小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)时应注意血象检查，如出现严重不良反应应立即停止用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于甲氧苄啶可穿过胎盘屏障，在胎儿循环及羊水中血药浓度接近母体血药浓度，因此小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。2.由于甲氧苄啶可分泌至乳汁中，其血药浓度较高，有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，虽然在人类中尚未证实其问题存在，但小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。

【药物相互作用】1.盐酸小檗碱与其他药物相互作用尚不明确;2.甲氧苄啶：(1)与骨髓抑制剂同时使用发生白细胞、血小板减少机会增多;(2)与氨苯砜同用，二者血药浓度均增高，氨苯砜血药浓度增高使不良反应增多且加重，尤其是正铁血红蛋白血症的发生;(3)抗肿瘤药物、2，4-二氨基嘧啶类药物同时使用，也不宜在应用其他叶酸拮抗剂药物治疗的疗程之间应用小檗碱甲氧苄啶胶囊(谢诺)，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能;(4)利血平同时使用可使甲氧苄啶消除增加和血浆半衰期缩短;(5)环孢菌素同用可增加肾毒性;(6)扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英半衰期，减低其清除率;(7)普鲁卡因胺同时使用可减少肾清除，增加普鲁卡因胺代谢物的血药浓度;(8)抑制华法林的代谢，而增强其抗凝血作用。

【药物过量】如发现过量所致的不良反应，应即停药。

【药理毒理】盐酸小檗碱和甲氧苄啶有协同抗菌作用。盐酸小檗碱体外对多种革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等抑制作用较强。对阿米巴原虫也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干扰细菌叶酸代谢，选择性抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用较单药增强，耐药性菌株减少。

【药代动力学】盐酸小檗碱口服吸收差。甲氧苄啶口服吸收完全，给药2小时到达血药峰浓度。吸收后广泛分布至体液及组织，在肝、肾、脾、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶可通过血脑屏障，胎盘屏障并可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由肾小球滤过，肾小管排出，50%～60%以药物原形排出，其余部分以代谢物形式排出。

【贮藏】密封，置阴凉处。

【包装】15mg*30s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H23022530

【生产企业】哈药集团制药总厂

篇6：头孢氨苄氧苄啶胶囊说明书

【规格型号】10s*5板

【用法用量】口服。成人一次2—4粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱。

【不良反应】1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2、皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4、应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)期间偶有出现肾损害。5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。6、甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

【禁忌】1、对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。2、对甲氧苄啶过敏者禁用。3、新生儿、早产儿禁用。4、严重肝肾疾病患者禁用。5、血液病患者禁用。

【注意事项】1、用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)前需详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)，其他患者应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)。3、对诊断的干扰：应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4、每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)须减量。6、下列情况应慎用：肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。7、头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)为口服制剂，不宜用于严重感染。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1、与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2、丙磺舒可延迟头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)在胆汁中的排泄。3、骨髓抑制剂与头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。4、头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其它叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。5、环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)敏感。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)的敏感性较差，头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)敏感，厌氧革兰阳性球菌对头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)表观分布容积为1.3～1.8L/kg;蛋白结合率为30%～46%;t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时;肾衰竭时血清半衰期(t1/2β)可延长至5~30小时;新生儿血清半衰期(t1/2β)为6.3小时。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。头孢氨苄氧苄啶胶囊(利华)吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

【贮藏】密封遮光，置凉暗处。

【包装】10粒×5板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】WS-10001-(HD-1227)-2

【批准文号】国药准字H22026267

【生产企业】吉林省利华制药有限公司