甲砜霉素胶囊说明书

甲砜霉素胶囊说明书（精选10篇）

篇1：甲砜霉素胶囊说明书

【商品名称】甲砜霉素胶囊(人福)

【英文名称】ThiamphenicolCapsules

【拼音全码】JiaFengMeiSuJiaoNang(RenFu)

【主要成份】甲砜霉素胶囊主要成份为：甲砜霉素。其化学名称为：[R-(R*,R*)N-{1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基乙基}2,2-二氯乙酰。

分子式：C12H15Cl2NO5S

分子量：356.23

【性状】甲砜霉素胶囊为胶囊剂。

【适应症/功能主治】用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。

【规格型号】0.25g*10s

【用法用量】口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。

【不良反应】1.可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。2.偶见皮疹等过敏反应。3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。4.甲砜霉素胶囊亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

【禁忌】对甲砜霉素胶囊过敏者禁用。

【注意事项】1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。2.肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。

【儿童用药】新生儿避免使用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。

【药物相互作用】1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于甲砜霉素胶囊可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或甲砜霉素胶囊替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与甲砜霉素胶囊合用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用甲砜霉素胶囊时，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。4.由于甲砜霉素胶囊可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此甲砜霉素胶囊与维生素B6同用时后者的剂量应适当增加。5.甲砜霉素胶囊可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。7.甲砜霉素胶囊如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与甲砜霉素胶囊同用时，可增强甲砜霉素胶囊的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。9.林可霉素类可替代或阻止甲砜霉素胶囊与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】甲砜霉素胶囊是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。甲砜霉素胶囊属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。甲砜霉素胶囊尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍。

【药代动力学】甲砜霉素胶囊口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3～4倍。血消除半衰期(t1/2?)约1.5小时，肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70%～90%，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

【贮藏】遮光密封，置干燥处。

【包装】铝塑包装，10粒/板*1板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】《中国药典》版二部

【批准文号】国药准字H42022055

【生产企业】宜昌人福药业有限责任公司

甲砜霉素胶囊(人福)的功效与作用甲砜霉素胶囊(人福)用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。

甲砜霉素胶囊服用常见问题

问：甲砜霉素胶囊有什么不良反应?

答：1.可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。2.偶见皮疹等过敏反应。3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。4.甲砜霉素胶囊亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

篇2：甲砜霉素胶囊说明书

【英文名称】ThiamphenicolEnteric-coatedTablets

【拼音全码】JiaZuoMeiSuChangRongPian(BiDi)

【主要成份】甲砜霉素。

【性状】甲砜霉素肠溶片(彼迪)为肠溶片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道、尿路、肠道等感染。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。

【不良反应】1.可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。2.偶见皮疹等过敏反应。3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。4.甲砜霉素肠溶片(彼迪)亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。

【禁忌】对甲砜霉素肠溶片(彼迪)过敏者禁用。

【注意事项】1、患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。 2、肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。 3、老年患者用药应根据肾功能调整用药。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期，尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。

【药物相互作用】1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于甲砜霉素肠溶片(彼迪)可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或甲砜霉素肠溶片(彼迪)替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与甲砜霉素肠溶片(彼迪)同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。2.甲砜霉素肠溶片(彼迪)与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用甲砜霉素肠溶片(彼迪)时，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。4.由于甲砜霉素肠溶片(彼迪)可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此甲砜霉素肠溶片(彼迪)与维生素B6同用时后者的剂量应适当加。5.甲砜霉素肠溶片(彼迪)可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】甲砜霉素肠溶片(彼迪)口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3～4倍。血半衰期约1.5小时，肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70%～90%，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】12片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H3858

【生产企业】广东彼迪药业有限公司

篇3：甲砜霉素胶囊说明书

目前, 对于蜂胶中氯霉素的检测报道很多[4,5], 而对多种氯霉素类药物的同时测定, 国内外尚未见报道。本试验采用HPLC-MS/MS法建立了蜂胶中氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素残留的定性定量检测方法。为缩短测定周期和消除基质干扰, 对萃取和洗脱条件进行了优化。本试验方法灵敏准确, 简便快速, 重现性好, 能够满足蜂胶进出口检测的要求。

1 试验部分

1.1 材料与试剂

氯霉素标准品 (CAP) 、甲砜霉素标准品 (TAP) 、氟甲砜霉素标准品 (FF) 纯度均≧99.9%, Dr Ehrenstorfer Gmb H;乙酸乙酯、正己烷、无水硫酸钠、醋酸铅和乙醇均为分析纯;水为超纯水;甲醇为色谱纯;25%氨水 (1m L氨水加入到3m L纯净水中混匀) ;碱化乙酸乙酯:乙酸乙酯/25%氨水=97/3 (体积比) 。

1.2 仪器与设备

液相色谱-质谱仪:Waters超高效液相色谱-四极杆串联质谱仪 (ACQUITYTMUPLC/TQ Detector) ;涡旋振荡器;离心机:4 000r/min;旋转蒸发器;Oasis HLB固相萃取小柱:500mg;10m L容量瓶;微孔滤膜:0.45μm;Millipore纯水机。

1.3 试验方法

1.3.1 标准工作液的配制

分别准确称取0.010 0g氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素标准品, 置于100m L容量瓶中, 用甲醇定容, 混匀, 配制成标准储备溶液, 1~4℃冰箱保存。根据所需用流动相配制成一系列适当浓度的混合标准工作溶液。

1.3.2 样品处理

称取2g蜂胶粉末 (精确到0.01g) 置于50m L具塞离心管中, 加入5m L乙醇, 超声处理20min, 使蜂胶彻底溶解。加入10m L水于涡旋混合器上2 000r/min涡旋3min, 加10m L4%醋酸铅溶液, 2 000r/min涡旋振荡2min, 静置10min, 然后3000r/min离心5min, 过滤, 提取液置于50m L离心管中。样品残渣中再加入10m L4%醋酸铅溶液, 2 000 r/min涡旋振荡2min, 静置10min, 3 000 r/min离心5min, 过滤, 提取液合并至50m L离心管中。合并提取溶液中加入20m L碱化乙酸乙酯, 涡旋1min, 2 500r/min离心3min, 取上层乙酸乙酯溶液到20m L玻璃试管中并在50℃以下水浴减压浓缩至近干。依次用4m L正己烷和4m L水将残渣转移至10m L具塞玻璃离心管中, 并于2 000r/min涡旋振荡1 min, 然后2 000r/min离心3min。上层正己烷溶液弃去, 再加4m L正己烷, 重复上述操作。水层转移至Oasis HLB固相萃取小柱, 再用10m L水分次洗涤离心管, 洗涤液过HLB小柱, 弃去流出液, 用6m L甲醇洗脱, 收集全部洗脱液, 加水定容至10m L, 混匀, 通过0.45μm滤膜 (5.7) , 供HPLC-MS/MS测定。

1.3.3 色谱测定条件

色谱柱:Eclipace XDB-C18, 5μm, 150mm×4.6mm (i.d.) 流动相梯度洗脱程序见表1。流速:800μL/min;进样量:8μL;色谱柱温度:20℃。

1.3.4 质谱测定条件

离子源:电喷雾离子源;扫描方式:负离子扫描;检测方式:多级离子反应监测 (MRM) ;电喷雾电压 (IS) :-4 250V;雾化气压力 (GS1) :55Psi;气帘气压力 (CUR) ;离子源温度 (TEM) :550℃;去簇电压 (DP) :-70V;定性离子对、定量离子对、碰撞气能量 (CE) 及碰撞室出口电压 (CXP) 见表2。

2 结果与讨论

2.1 质谱条件的选择及优化

根据氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素三个目标物的结构特征, 将1μg/m L的氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素的混合标准溶液选择ESI负离子电离模式, 进行一级质谱母离子全扫描。测定氯霉素、甲砜霉素、和氟甲砜霉素的分子离子分别为m/z 321.0, 354.0和355.8, 然后以测出的分子离子作为母离子, 进行子离子扫描, 结果见图1。在这种质谱条件下, 氯霉素主要产生m/z 257.0, 121.0, 175.9和152.0等子离子;甲砜霉素主要产生m/z290.0和184.8等子离子;氟甲砜霉素主要产生m/z335.7和184.9等子离子。各目标物选用离子丰度最强的碎片离子作为定量离子, 丰度次强的碎片离子作为定性离子。为了得到最佳质谱条件, 对锥孔电压和碰撞能量进行配比优化, 从而使选定的母离子和子离子组成的特征离子的丰度和比例达到最佳, 结果见表2。

2.2 色谱条件的优化

氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素属于弱极性化合物, 为目标物的色谱峰得到较好的分离效果, 本试验对Symmety C18色谱柱和Eclipace XDB-C18色谱柱进行比较。结果表明:以水-甲醇为流动相, 采用梯度洗脱的方式, 流速为800μL/min, 在8min内, 氯霉素、甲砜霉素与氟甲砜霉素均得到了较好的分离。所得色谱图见图2。

2.3 线性范围和灵敏度

氯霉素、甲砜霉素与氟甲砜霉素为内标, 配制0.1~50ng/m L的混合标准溶液。以标准品与内标物峰面积比值Y为纵坐标, 工作溶液的质量浓度ρ (μg/L) 为横坐标制作标准曲线。结果表明, 3种目标物的线性关系良好, 相关系数R2均大于0.997, 符合要求。以信噪比 (S/N) 为5, 确定为方法的检出限, 所得数据见表3。

2.4 回收率与精密度

将0.1、2、10μg/kg 3个不同水平的标准工作液添加到在空白样品中。每个添加水平进行3次实验, 每次实验平行测定3次, 进行加标回收率实验。结果表明:氯霉素的回收率为67.3%~119.3%, 变异系数为2.85%~12.59%;甲砜霉素的回收率为90%~121%, 变异系数为1.34%~12.97%;氟甲砜霉素的回收率为76.27%~119%, 变异系数为0.82%~13.2%, 符合国内外有关标准和法规的要求。

3 结论

通过实验建立了应用HPLC-MS/MS同时测定蜂胶中氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素残留的方法。该方法具有操作简便、灵敏度高、测试周期短等优点, 同时检出限比目前国际上氯霉素类药物的残留检出限0.1μg/kg低1个数量级。该方法适合于对蜂胶中氯霉素类药物的残留确证, 为我国蜂胶的食用及出口提供了技术支持。

参考文献

[1]杨黎, 廖夏云, 杨玮婷, 等.高效液相色谱-串联质谱测定以蜂胶为主要原料的保健食品中氯霉素[J].食品科学, 2016, (16) :263-267.

[2]BOBONI M, TATEO F.Liquid chromatogr ap Hy/tandem mass spectrometry analysis of chloramp Henicol in propolis extracts available on the Italian market[J].Journal of Food Composition and Analysis, 2008, 21:84-89.

[3]吴晓丰, 杨鹭花.氯霉素残留的危害及其检测方法动物医学进展[J].2004, (3) :41-43.

[4]张晓燕, 张睿等.高效液相色谱-串联质谱法测定蜂胶中的氯霉素[J].色谱, 2012, (3) :314-317.

篇4：甲砜霉素胶囊说明书

【关键词】锐孔法;罗红霉素;微胶囊

preparation and evaluation of microcapsule water-soluble Roxithromycin

ZHAO Peijin1,WANG Lei1, ZHANG Shufeng1, JIA Fang2

(1.Cangzhou Medical College,Cangzhou Hebei,061001 ;

2.Cangzhou Entry-ExitInspection and Quarantine Bureau,Cangzhou Hebei,061001)

【Abstract】 Objective:Water-soluble Roxithromycin mictocapsule sustained release preparation were prepared and the release in vitro of which were compared with common dosage form. Methods:The technics of microcapsulation was sealed by using piercing-drying bath. RESULT With the second entrapment, the loading capacity of water-soluble Roxithromycin amount to 32% and entrapment efficiency amount to 74%. After 8h, the release in vitro was completely. Conclusion:The sustained releasing efficiency of water-soluble Roxithromycin mictocapsule product is higher.

【Keywords】piercing; Roxithromycin; microcapsulation

罗红霉素属半合成大环内酯类抗生素,其抗菌谱与抗菌作用与红霉素相似,常用于治疗因细菌引起的全身各处的感染。普通罗红霉素为白色结晶性粉末,几乎不溶于水。本文首先以普通罗红霉素作为中心药物,采用海藻酸钠作为囊壁材料,用微胶囊化的方法来制备缓释制剂;而后又以水溶性罗红霉素作为中心药物,采用乙基纤维素作为囊壁,进行初次包封,再以海藻酸钠进行再次包封,最后对得到的微胶囊产品进行了释放指标的评价。

1实验部分

1.1仪器和试剂电子分析天平(AUY 220,日本岛津)、电热恒温水浴锅(北京科伟永兴仪器有限公司)、78-1型磁力加热搅拌器(杭州仪表电机厂)、TU-1201紫外可见分光光度计(北京通用仪器设备公司)。

海藻酸钠(青岛鹰飞化工有限公司)、氯化钙(天津化学试剂厂)、罗红霉素(河北沧州制药厂)、水溶性罗红霉素70%(浙江朗博药业有限公司)、乙基纤维素(上海化学试剂公司、甲苯(山西化工厂)、乙醇(天津化学试剂厂)、聚丁二烯(上海佛秒化工有限公司)、明胶(上海鲁博明胶公司)、甲苯二异氰酸酯(天津胜滨化工有限公司)。

1.2实验方法

1.2.1普通罗红霉素的微胶囊制备水温控制在55℃,边快速搅拌边将海藻酸钠少量均匀撒入,以防结成团块,使溶解速度迅速降低。溶解完后,加水稀释至所需浓度。将事先称量好的罗红霉素与海藻酸钠溶液混溶,磁力搅拌10min。乳化液在一定压力下,通过锐孔注射器滴入氯化钙液固化。当达到定量后,用滤网从固化液中取出,用水清洗,经冷却干燥,得到产品1。

1.2.2水溶性罗红霉素的微胶囊制备室温下,将甲苯和乙醇混合,形成一定量的5%的甲苯-乙醇分散液, 然后将一定质量的乙基纤维素加入分散液中,使乙氧基含量为47%,粘度为20mPa•s,将7g水溶性罗红霉素加入分散液中,再加入15g聚丁二烯作为引发相分离的辅助物质。将上述液体用磁力搅拌器搅30min。液膜形成后,在1～2min内向体系中加入10g甲苯二异氰酸酯,与膜沉淀材料中的乙醇迅速反应,形成不溶于水的乙基纤维素膜,最后在真空干燥器中干燥,除去多余的溶剂。

随后采用与1.2.1相同的方法,用海藻酸钠进行再次包封,得到产品2。

2结果与讨论

2.1微胶囊产品含量的测定

2.1.1测定波长的选择精确称取对照品罗红霉素25.0mg,置于25 mL容量瓶中,加乙醇5 mL,用0.01mol•L^-1盐酸稀释至刻度,摇匀,精密量取此溶液5.00 mL,置于50 mL容量瓶中,用0.01 mol•L^-1盐酸稀释至刻度,摇匀,制成100μg•mL^-1的储备液;同时将一定量的微胶囊产品溶于0.01 mol•L^-1盐酸中。放置一段时间,在350～550nm波长范围测定其吸收光谱图,考虑仪器的末端吸收和线性范围关系,结果选择482nm为测定波长(350～550nm波长范围内包覆材料无明显吸收)。

2.1.2标准曲线的制备精确吸取1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0 mL对照品罗红霉素储备液,分别置于25 mL比色管中,加入硫酸(3:4)5.0mL,摇匀,于波长482nm处测定吸光度(A)值,以浓度c为横坐标,A值为纵坐标,求得回归方程为:A=0.1861c+0.3301,r=0.9998。

2.1.3载药量及包封率的测定实验中分别取30.0mg、60.0mg、90.0mg罗红霉素微胶囊产品1和2,置于100 mL容量瓶中,加入适量乙醇,用0.01 mol•L^-1盐酸定容至刻度,用微孔内径0.8μm滤膜渗透过滤。分别取滤液2.5 mL溶于25 mL容量瓶中,加入硫酸(3:4)5 mL。在482nm波长处测量吸光度值,每组样品连续进行实验3次,取平均值。根据回归方程,求得载药量和包封率。结果相同质量产品2的载药量和包封率明显好与产品1(见表1)。其中90.0mg产品2一组的平均载药量和包封率最大,分别达到32%和74%。

2.2稳定性实验取微胶囊分别于4℃冷藏和室温分别储存7天,外形无明显变化。另取一定量微胶囊产品于水中煮沸2h后镜下观察微球形状无明显变化,经分光光度法测定药物含量基本不变。

2.3罗红霉素微胶囊的体外缓释作用研究微胶囊产品在介质中缓慢释放出囊芯物,因此介质中不同时间的囊芯物浓度不同,相应的吸光度也就不同,精密称取60.0mg罗红霉素微球产品1、2,装入透析袋中,以25mL 0.01mol•L^-1盐酸溶液为释放介质,加入适量乙醇,放入37 ℃恒温水浴槽中,每小时取样1次,并于482nm处测定吸光度,根据上述回归方程计算在不同时间的释放百分率。从药物的释放曲线上不难看出微球在初始阶段体外释放较快,后期逐渐减慢。这是由于部分药物吸附或以弱键的形式结合在微球的表面区域里,而不是微球内部结合的药物。

3讨论

本实验利用了两次包封的过程制备了水溶性罗红霉素的微胶囊制剂。在此过程中,首先使用了利于包封水溶性物质的相分离技术和有机溶剂蒸发技术,用乙基纤维素进行初次包封,而后采用锐孔-凝固浴法,用海藻酸钠作囊壁进行再次包封。经分光光度法测定并计算载药量和包封率,结果发现相对于普通罗红霉素直接包封制剂,该制剂载药量和包封率都明显提高。在研究药物释放的体外实验中,微球在初始阶段体外释放较快,后期逐渐减慢。本研究制备的水溶性罗红霉素微胶囊不仅具有明显的缓释功能,而且具有稳定性好、载药量和包封率较高的优点。经过10h药物体外释放基本完全,但仍存在少量微球难以与释放的药物彻底分离,药物的体外释放行为尚需进一步研究。

参考文献

[1]宋健,陈磊,李效军.微胶囊化技术及应用[M].化学工业出版社,2001,9,133-137.

[2]沈才洪.水溶性药物微胶囊化的制备工艺及释放特性的研究[D].重庆大学,2003:36-38.

[3]赵佩瑾,贾方.四环素的微胶囊化及性能指标的评价[J].中国医药导刊,2008,10(8)1284-1287.

篇5：盐酸克林霉素胶囊说明书

问：盐酸克林霉素胶囊(天方)注意事项有哪些?

答：1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。2.对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。3.下列情况应慎用：(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。(2)肝功能减退。(3)肾功能严重减退。4.为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。5.用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。7.肾功能减退患者(除重度减退者外)，盐酸克林霉素胶囊用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或)肝功能减退，采用盐酸克林霉素胶囊时需作血清药物浓度监测。8.盐酸克林霉素胶囊偶可引起对盐酸克林霉素胶囊不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。

篇6：盐酸克林霉素胶囊说明书

【拼音全码】YanSuanKeLinMeiSuJiaoNang(RenFu)

【主要成份】盐酸克林霉素胶囊主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡盐酸克林霉素胶囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。

分子式：C18H33ClN2O5S·HCl

分子量：461.44

【性状】盐酸克林霉素胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症/功能主治】盐酸克林霉素胶囊适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病。

【规格型号】0.15g*10s

【用法用量】成人，一次0.15～0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g,一日4次口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8～16mg/kg，分3～4次口服。

【不良反应】1.胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症症;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。2.过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎,部分表现为Stevens-Johnson综合征。3.可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。

【禁忌】对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。

【注意事项】1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。2.对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。3.下列情况应慎用：(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。(2)肝功能减退。(3)肾功能严重减退。(4)为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。5.用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。7.肾功能减退患者(除重度减退者外)，盐酸克林霉素胶囊用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或)肝功能减退，采用盐酸克林霉素胶囊时需作血清药物浓度监测。8.盐酸克林霉素胶囊偶可引起对盐酸克林霉素胶囊不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。

【儿童用药】小于1个月的小儿不宜应用。

【老年患者用药】盐酸克林霉素胶囊的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示盐酸克林霉素胶囊对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中仍应慎用。盐酸克林霉素胶囊可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。

【药物相互作用】1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2小时)。3.盐酸克林霉素胶囊具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换盐酸克林霉素胶囊，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示盐酸克林霉素胶囊与红霉素具拮抗作用，故盐酸克林霉素胶囊不宜与氯霉素或红霉素合用。5.与阿片类镇痛药合用，盐酸克林霉素胶囊的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。6.盐酸克林霉素胶囊可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

【药物过量】盐酸克林霉素胶囊无特异性拮抗药，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。

【药理毒理】盐酸克林霉素胶囊的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。盐酸克林霉素胶囊对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对盐酸克林霉素胶囊敏感。盐酸克林霉素胶囊作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

【药代动力学】盐酸克林霉素胶囊口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为90%，进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，达峰时间为0.75～2小时。盐酸克林霉素胶囊的蛋白结合率高，为92%～94%。除脑脊液外，盐酸克林霉素胶囊广泛分布于体液及组织中，在骨组织中亦可达较高浓度，在胆汁及尿液中可达高浓度，也能透过胎盘，进入胎儿循环。盐酸克林霉素胶囊在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人为2.4～3.0小时，儿童为2.5～3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者t1/2?略有延长(3～5小时)。多次给药未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝塑包装，10粒/板×1板/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H42022072

【生产企业】宜昌人福药业有限责任公司

篇7：阿奇霉素胶囊(云南白药)说明书

你好!

其实这是一个药的俩种剂型，只是生产工艺不一样。

指导意见：

篇8：硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊说明书

问:硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊(方欣迪)服用的时候要注意哪些事项呢?

答:对硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊(方欣迪)或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

篇9：罗红霉素软胶囊说明书及价格

【商品名称】罗红霉素软胶囊

【英文名称】RoxithromycinSoftCapsules

【拼音全码】LuoHongMeiSuRuanJiaoNang

【主要成份】罗红霉素软胶囊主要成分为罗红霉素。

化学名：9—[O—[(2-甲氧基乙氧基)甲基]肟基]红霉素

分子式：C41H76N2O15

分子量：837.03

【性状】罗红霉素软胶囊内容物为白色至淡黄色的混悬液。

【适应症/功能主治】化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【规格型号】0.15g*9s

【用法用量】空腹口服，一般疗程为5~12日。儿童可直接服用，或剪开囊壳将药液滴入饮料或牛奶中服用。成人：一次0.15g，一日2次;也可一次0.3g，一日1次。儿童：一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。

【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。

【禁忌】对罗红霉素软胶囊中任何成份、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2?)延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg，一日1次)。3.罗红霉素软胶囊与红霉素存在交叉耐药性。4.为获得较高血药浓度，罗红霉素软胶囊需空腹(餐前1小时或餐后3～4小时)与水同服。5.用药期间定期随访肝功能。6.使用罗红霉素软胶囊期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。7.同时使用其他药品，请告知医生。8.请放置于儿童不能够触及的地方。

【儿童用药】具体见用法用量。

【老年患者用药】如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。

【药物相互作用】1.不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】罗红霉素软胶囊为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素软胶囊可透过细菌细胞膜，在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

【药代动力学】口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4～15.5小时。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】0.15g*9s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0302

【生产企业】浙江维康药业有限公司

篇10：硝呋太尔制霉素阴道软胶囊说明书

【主要成份】硝呋太尔制霉素阴道软胶囊为复方制剂，每粒含硝呋太尔500毫克、制霉素20万单位。辅料为：明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、液状石蜡、黄凡士林、羟苯乙酯。

【性状】硝呋太尔制霉素阴道软胶囊为黄色卵圆形软胶囊，内容物为黄色油状混悬液。

【适应症/功能主治】细菌性阴道病、滴虫性阴道炎、念珠菌性外阴阴道病、阴道混合感染。

【规格型号】6s

【用法用量】阴道给药，一日1次，于晚上临睡前清洗外阴后，将硝呋太尔制霉素阴道软胶囊1粒放入阴道深处，连用6天为一疗程。

【不良反应】临床使用硝呋太尔制霉素阴道软胶囊后可出现轻度外阴灼热、阴道干涩和恶心。

【禁忌】对硝呋太尔、制霉素以及硝呋太尔制霉素阴道软胶囊成分之一过敏者禁用。

【注意事项】1.硝呋太尔制霉素阴道软胶囊仅供阴道给药，切忌口服。2.为获得较好疗效，尽量将硝呋太尔制霉素阴道软胶囊置入阴道深处。3.连续使用硝呋太尔制霉素阴道软胶囊1～2疗程后，如症状未缓解或消失，应咨询医师。4.孕妇应在医师指导下使用，哺乳期妇女慎用。5.无性生活史的女性应在医师指导下使用。6.使用硝呋太尔制霉素阴道软胶囊期间勿饮用含酒精的饮料，酒精会引起不适或恶心，但这种反应会自行消失。7.给药时应洗净双手或戴指套或手套。8.用药期间注意个人卫生，防止重复感染，避免房事。9.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。10.使用硝呋太尔制霉素阴道软胶囊时应避开月经期。11.对硝呋太尔制霉素阴道软胶囊过敏者禁用，过敏体质者慎用。12.硝呋太尔制霉素阴道软胶囊性状发生改变时禁止使用。13.请将硝呋太尔制霉素阴道软胶囊放在儿童不能接触的地方。14.如正在使用其他药品，使用硝呋太尔制霉素阴道软胶囊前请咨询医师或药师。

【儿童用药】遵医嘱。

【老年患者用药】遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】遵医嘱。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】硝呋太尔为硝基呋喃类衍生物，具有广谱抗微生物作用，对滴虫、细菌、白色念珠菌等均具有活性。制霉菌素为多烯类抗真菌药，对念珠菌属具较强活性。硝呋太尔制霉素在体外具有抗真菌，抗滴虫，抗细菌的广谱活性。两种成分之间无复性相互作用，在治疗混和性阴道感染(念珠菌、滴虫及细菌)，无法和不能及时明确诊断病原体，防止出现霉菌二重感染以及其他药物治疗后复发时，可提供更完全的作用。试验证明，硝呋太尔制霉素阴道软胶囊在动物的急性毒理试验中毒性反应轻微。

【药代动力学】尚无人体内药代动力学研究资料，体外试验表明硝呋太尔制霉素阴道软胶囊不通过皮肤和粘膜。

【贮藏】遮光，密闭，25℃以

【包装】聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔，，6粒/板/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0313

【生产企业】国药集团川抗制药有限公司