甲磺酸加替沙星胶囊说明书

甲磺酸加替沙星胶囊说明书（共8篇）

篇1：甲磺酸加替沙星胶囊说明书

【英文名称】GatifloxacinMesilateCapsules

【拼音全码】JiaHuangSuanJiaTiShaXingJiaoNang(GeGangTing)

【主要成份】甲磺酸加替沙星。化学名称：1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1、4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。

分子式：C19H22FN3O4

分子量：375.3941

【性状】甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)为胶囊剂。

【适应症/功能主治】用于治疗敏感菌株引起的度以上的下列感染疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺

【规格型号】0.2g*12s

【用法用量】口服，每次100-200mg，每天2次，每日大用量400mg，其他详见说明书。

【不良反应】临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其他少见的临床相关不良事件包括：全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统：高血压、心悸。消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。呼吸系统：呼吸困难、咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难。实验室检查异常发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

【禁忌】甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

【注意事项】1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)。甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(胺磺酮、索他洛尔)抗心律失常药物合用;正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药)的患者慎用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)。甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械化作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物生即可恢复;中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其它喹诺酮类药物起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌腱断裂等应停用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物实验和临床试验中，未见甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损坏，应及时就诊。8.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)应注意调整剂量(见用法用量)。

【儿童用药】儿童慎用。

【老年患者用药】如出现泌尿系统刺激症状应减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】1.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险(见禁症和警告：血糖异常)。抗糖尿病药物：合并应用格列本脲和其他降血糖药物后，观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化。当格列本脲与加替沙星合并用药时，没有观察到明显的药代动力学相互作用。

【药物过量】可引起口腔黏膜水泡及溃疡，恶心、呕吐、腹部绞痛，便血，以及血尿、尿频、尿道烧灼感甚至排尿困难。严重者可有头痛、头晕、视物不清、高热等应及早停药抢救。

【药理毒理】加替沙星为β-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)抗菌作用是过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，木品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶阴性有萄球苗属、肺炎链球苗等链球菌属菌株。2.革兰氏阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌.肺炎克雷伯菌，阴沟肠杆菌。变形杆菌(奇异变形杆菌和普通奇异变形杆菌)。铜绿假单胞菌。枸橼酸杆菌和大肠埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封保存。

【包装】0.2g*12s/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H0946

【生产企业】河南百年康鑫药业有限公司

【主要成份】甲磺酸加替沙星。化学名称：1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1、4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。

【性状】甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)为淡黄绿色粉末。

【药理作用】加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明，甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1.革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。2.革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。遗传毒性：Ames试验中甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)对多数菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/TU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达220mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]计，与人大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为临床上人体大推荐剂量下的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形：经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月;雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg(以AUC计，约为临床上人体大推荐剂量下的0.13和0.18倍)，Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人体大推荐剂量的0.81和0.36倍)，结果均未提示甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人体大推荐量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)临床用药的安全性。

【药代动力学】甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)220mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。40mg每天一次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服与甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)静脉注射生物等效，口服的绝对生物利用度约为96%，且静脉注射后1小时的药动学与口服同等剂量片剂相同，提示静脉注射和口服两种约药途径可交替使用。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7-14小时，甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%。提示加替沙星也可经胆道和肠道排出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇应避免使用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)，授乳妇女使用时暂停授乳。

【儿童用药】甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，建议禁用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)。

【老年患者用药】虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，并无重要的临床意义。老年患者使用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)应根据其肾功能决定用量。

【药物相互作用】1.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2.甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。

【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化，但血液透析(每4小时约清除14%)和连续性活动性腹膜透析(8在约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。

甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)的功效与作用甲磺酸加替沙星胶囊(格岚亭)用于治疗敏感菌株引起的度以上的下列感染疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。

篇2：甲磺酸加替沙星胶囊说明书

【拼音全码】YanSuanJiaTiShaXingJiaoNang(ANuoLeiTe)

【主要成份】盐酸加替沙星。化学名：1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。

分子式：C19H22FN3O4·HCl

分子量：411.86

【性状】盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色粉末。

【适应症/功能主治】用于由敏感病原体所致的慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

【规格型号】100mg*10s

【用法用量】感染(取决于病原菌)每日剂量疗程慢性支气管炎急性发作400mg7～10天急性鼻窦炎400mg10天社区获得性肺炎400mg7～14天非复杂性尿路感染400mg单剂或200mg3～5天复杂性尿路感染400mg7～10天急性肾盂肾炎400mg7～10天男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。肾功能不全患者盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量≥40ml/min400mg400mg/天<40ml/min400mg200mg/天血液透析400mg200mg/天腹膜透析400mg200mg/天维持剂量从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)剂量。可用下面公式计算肌酐清除率：体重(公斤)×(140-年龄)男性：肌酐清除率(ml/min)=--72×血清肌酐(mg/dL)女性：0.85×男性肌酐值。

【不良反应】盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐。代谢与营养系统：周围性水肿。神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统：呼吸困难、咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难、血尿。其它罕见的相关不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及硷性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

【禁忌】盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

【注意事项】1.加替沙星与其它喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)也不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)应慎重。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其它喹诺酮类药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方治疗，包括氧疗、输液，抗组胺药、皮质激素、增压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体、电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8.盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)应注意调整剂量。

【儿童用药】盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

【老年患者用药】虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据基肾功能情况决定用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)应谨慎，只有在使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

【药物相互作用】1.盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)合用，加替沙星的生物利用度会降低。而在服用硫酸亚铁、含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)，不影响加替沙星的药代动力学过程。3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)同时服用未见发生相互作用。4.盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。(血液透析每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。

【药理毒理】药理作用加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。抗菌实验结果均表明，盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：1.革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。2.革兰阴性菌：嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌)、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。3.其它微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。毒理研究遗传毒性：Ames试验中盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天暴露量(AUC)计，与人大推荐量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人大推荐剂量的0.7和1.9)，未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围产期的死亡率升高。这些发现提示了盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)的胎儿毒性。由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺乳期妇女应慎用。致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人大推荐剂量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人大推荐剂量的0.81和0.36倍),结果均未提示盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)临床用药的安全性。

【药代动力学】盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布天组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度信赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%，重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星减量使用。(见用法用量)。II型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服盐酸加替沙星胶囊(阿诺雷特)，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。

【贮藏】遮光密封，置干燥处。

【包装】每盒10粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0481

【生产企业】河北神兴集团沙棘药业有限公司

篇3：甲磺酸加替沙星胶囊说明书

关键词：甲磺酸加替沙星,牙周炎,疗效

牙周炎是很常见的一种牙病, 主要是由需氧菌和厌氧菌的感染引发, 病情易反复, 所以是多年来临床关注的问题。本文采用甲磺酸加替沙星 (Gatifloxacin mesilate) , 甲硝唑+头孢氨苄对牙周炎48例进行治疗, 旨在通过药物的组合, 疗程来探索较为理想的治疗方案。

1资料与方法

1.1 临床资料

随机选择符合牙周炎的诊断标准[1]的患者48例, 年龄18～55岁, 性别不限。随机将48例分成两组;A组25例, 其中男17例, 女8例, 年龄 (34±0.52) 岁, 发病就诊时间1～10 h;B组 23例, 其中男14例, 女9例, 平均年龄 (33±0.54) 岁, 发病就诊时间1～9 h;两组患者就诊时间﹑性别﹑病情经统计学处理, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

随机将48例分为A, B两组, A组给予甲磺酸加替沙星200 mg, 口服, 1次/12 h. B组给予甲硝唑200 mg+头孢氨苄250 mg, 口服, 3次/d, 疗程1～7 d。每日观察临床症状﹑体征﹑并做血常规。

1.3 疗效判断

观察患者的牙部疼痛程度, 牙龈红肿程度﹑口臭﹑出血和溢血﹑溢脓及牙周袋深、紧度﹑体温等症状改善情况。评价标准分为痊愈:临床症状, 体征消失, 体温正常, 血常规正常。有效:临床症状, 体征减轻, 低热, 血常规部分恢复。无效:临床症状, 体征无明显改善, 发热或加重。

1.4 不良反应

记录治疗期间出现与药物有关的症状, 治疗前后检查血常规。

1.5 统计学方法

计量资料用t检验, 计数资料用χ2检验, 以P<0.05为差异有统计学意义。

2结果

2.1 临床症状

疼痛消失时间: A组为 (16±2.0) h, B组为 (26±2.0) h, (P<0.01) 。症状消失率:A组痊愈23例, 有效2例, 总有效率为100%, B组痊愈12例, 有效7例, 总有效率为82.6%, 两组差异无统计学意义 (P>0.05) 。

2.2 痊愈情况

A组痊愈23例, 痊愈率为92%;B组痊愈12例, 痊愈率为52.17%。A组明显高于B组 (P<0.01) 。

2.3 不良反应评价

共出现不良反应5例, A组3例 (食欲下降1例, 皮疹2例) , B组2例 (恶心, 腹泻) ;不良反应较轻, 不影响治疗, 且停药后即能恢复。

3讨论

牙周炎是发生在牙齿支持组织 (牙龈、牙周膜、牙槽骨) 的一种慢性、破坏性疾病, 是最常见的口腔疾病之一。自从有了人类, 牙周炎就成为影响口腔健康的主要疾病。在我国, 成年人发病率高达70%以上, 是丧失咀嚼器官功能的主要原因。细菌感染是导致牙周炎的主要因素。其中又以需氧菌和厌氧菌, G+菌引发为常见。 通常使用甲硝唑;甲硝唑+头孢氨苄治疗, 随着时间的推进, 单独使用甲硝唑治疗效果已不能令人满意, 这可能是细菌感染的种类在变化和细菌对药物产生耐药的原因。为此, 笔者采用甲磺酸加替沙星进行治疗, 以观察治疗牙周炎的效果。结果表明, 该方案是合理有效的。甲磺酸加替沙星是第四代喹诺酮类广谱抗菌药物, 其作用机制是通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓朴异构酶Ⅳ, 达到抑制细菌增殖或杀灭的作用。由于其化学结构的改进, 同时引进的甲磺酸基使整个分子的电负性发生很大改变, 这种改变能使直接对细菌的细胞膜发生改变, 从而扩大了甲磺酸加替沙星的抗菌谱。对G+、G-菌有较强的抑制作用, 对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌作用[2]。从本组的治疗结果来看, 虽然在治疗的过程中的临床症状消失无显著性差异, 但疼痛消失时间﹑痊愈方面A组明显优于B组 (P<0.01) , 说明甲磺酸加替沙星治疗牙周炎方案优于甲硝唑+头孢氨苄治疗方案;另外, A组和B组分别发生了3例和2例不良反应, 主要表现为食欲下降, 皮疹, 恶心和腹泻等, 程度较轻, 不影响治疗, 停药后即能恢复, 与国外报道的不良反应相似[3]。当然, 由于本组例数不够多, 还有待进一步扩大病例观察。

参考文献

[1]黄庆道, 钟南山.常见病基本诊疗规范.广东科技出版社, 2003:269-272.

[2]李家泰, 刘键, 王彤, 等.加替沙星体外抗菌作用.中国临床药理学杂志, 2001, 17:403-409.

篇4：甲磺酸加替沙星胶囊说明书

[关键词] 甲磺酸左氧氟沙星；不良反应；护理

[中图分类号] R978.1;R472   [文献标识码] B   [文章编号] 2095-0616（2012）08-123-01

甲磺酸左氧氟沙星是新合成的氟喹诺酮类抗菌药物，是左氧氟沙星的甲磺酸盐。作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制达到抗菌的目的。具有抗菌谱广，抗菌作用强，应用广的特点。主要不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒等，偶可引起静脉炎[1-2]。在临床应用过程中，笔者观察到采取适当的护理措施，可以减少或避免这些不良反应发生的方法，现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择自2010年6月~2011年12月期间笔者所在医院应用甲磺酸左氧氟沙星注射液治疗的患者例，其中有肺炎、妇科炎症、盆腔炎、咽炎、急性支气管炎、泌尿生殖感染等[3-4]。患者年龄18~70岁，均无药物过敏史，给予的药物浓度为0.01%~0.02%，液体量为150~250 mL。

1.2 方法

所有患者用药浓度均为0.01%~0.02%，滴速为30~40滴/min，静脉注射1次/d，严重感染可2次/d，药量≤600 mg/d。观察甲磺酸左氧氟沙星在不同浓度、不同滴速的情况下和餐前、餐后不良反应发生的情况。

2 结果

所有患者在正常浓度（0.01%）、正常滴速（30~40滴/min）下，基本无不良反应。有2例在用药10 min后出现头晕、恶心、未吐，减慢滴速后，逐渐缓解。有1例因自行调快滴速，出现皮疹，减慢滴速后皮疹自行消失[5]。药物浓度为0.02%者注射部位局部疼痛率增加，减慢滴速后，疼痛减轻。空腹注射时胃肠道出现不良反应率增加。由此可见，采取餐后注射，同时控制浓度和滴速可以减少甲磺酸左氧氟沙星不良反应的发生[6]。

3 讨论

甲磺酸左氧氟沙星注射液不良反应发生的机制是药物刺激血管内皮细胞、嗜碱性粒细胞或血小板，释放组织胺等物质引起局部静脉疼痛，并可出现血管局部皮肤发红、发痒或静脉炎。同时由于药物合成过程中带入了大分子抗原或半抗原并加入了特殊溶剂，化学性刺激是引起胃肠道反应的主要原因[7-8]。临床应用中采取以下护理措施可以减少不良反应的发生。（1）餐后输液，控制浓度，减慢滴速可以避免和减少不良反应的发生，用药浓度越小，滴速越慢，越能减轻甲磺酸左氧氟沙星所致的不良反应；因此临床应用要控制药物浓度，尽量避免高浓度用药。同时劝导患者进食后再输液。（2）做好患者输液前的健康教育，告知用药过程中可能会出现哪些不良反应、如何减轻和避免。护士要语气温和的做好细致耐心的解释工作，告知患者不要随意调整滴速。输液过程中如有不适及时告知医生和护士。对已发生的局部刺激症状，可以采取轻轻按摩，局部热敷（温度适宜）等方法予以缓解[9]。（3）甲磺酸左氧氟沙星不能和多价金属离子、钙等溶液在同一输液管中使用，避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度。据以调整剂量[10]。

做好以上护理，甲磺酸左氧氟沙星的常见不良反应基本可以减少和避免发生，但由于个体差异，有不同的反应。个别患者适应不了，应予以停用甲磺酸左氧氟沙星[11]。按医嘱更换其他抗生素。另外，在静点甲磺酸左氧氟沙星过程中如出现呼吸困难、眼花、心悸、胸闷应立即停药，告诉医生做好相应处理，以防发生意外。因此在输液过程中，护理人员要巡视病房，多注意观察，以便发现情况及时处理。

[参考文献]

[1] 程建彤，余爱红，龚佑红.甲磺酸左氧氟沙星致不良反应3例[J].中国健康月刊，2011，7：36.

[2] 刘宏，茆玲.甲磺酸左氧氟沙星致静脉炎2例[J].中国医药导报，2010，7（27）：110.

[3] 潘丽娟.左氧氟沙星序贯疗法治疗下呼吸道感染临床观察[J]. 中国医学创新，2011，8（6）：78-79.

[4] 王翠微.甲磺酸左氧氟沙星对肠道感染的临床疗效观察[J].中国医学创新，2011，8（1）：79-80.

[5] 范军，余晓星，金娥.186例药品不良反应报告分析[J].医药导报，2010，8（29）：222-224.

[6] 黄艳芳.298例药物不良反应报告分析[J].中国医院药学杂志，2008，28（22）：1972-1973.

[7] 牛香群，严硕.静脉滴注左氧氟沙星注射液观察及护理[J].中国现代医药杂志，2006， 4：82.

[8] 郑小敏，舒德忠.硫酸镁与乳酸左氧氟沙星注射液配伍稳定性分析[J].中国医学创新，2010，3（23）：17-18

[9] 郭青梅，郭伟，程素芳.左氧氟沙星的临床应用[J].现代中西医结合杂志，2005，14（22）：3023-3024.

[10] 林峰，洪建湘，阿孜古丽·热西提.左氧氟沙星不良反应23例分析[J].新疆中医药，2007，25（3）：25-31.

[11] 杭益琴，黄晓.静脉滴注乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液不良反应的护理体会[J].中外健康文摘，2011，2008，（25）：47.

篇5：羟苯磺酸钙胶囊说明书

服用羟苯磺酸钙胶囊罕见胃肠紊乱如恶心和腹泻，曾有报道发生皮肤反应，发热和关节痛。偶有粒细胞减少的报道。发生胃肠紊乱病人应减量或暂时停药。皮肤反应和发热，关节痛和血细胞计数改变的病人应停药，并作为一种过敏反应通知治疗医生。羟苯磺酸钙胶囊的用法用量有：

1.糖尿病性视网膜病变：一次1粒，一日3次(早、中、晚各服一次)。

2.其他适应症：一次1粒，一日2次(早、晚各一次)，如临床症状有所改善，则略去晚上服药一次(大约服药一个月后)。

羟苯磺酸钙胶囊用于慢性静脉功能不全(静脉曲张综合征)及其后遗症(栓塞后综合征，腿部溃疡，紫癜性皮炎等郁积性皮肤病，周围血管郁积性水肿等)的辅助治疗。羟苯磺酸钙胶囊为绿、黄双色硬胶囊，内容物为白色粉末。

口服给予500mg羟苯磺酸钙后，在第3和第10小时期间的血药浓度水平为6ug/ml以上，6小时后(T最大)血药浓度(C最大)达最大值，平均8ug/ml。用药后24小时的血药浓度约为3ug/ml。蛋白结合率为20-25%。动物试验表明羟苯磺酸钙不会通过血脑屏障或胎盘屏障，但是在人体是否具有同样的情况尚不明确。母乳中可微量存在(在一项研究中观察到，给药1500mg后母乳中含0.4ug/ml)。

羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环，主要以原形排泄，仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24小时内，大约有口服剂量的50%从尿中排泄，约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5小时左右。特殊临床情况下的动力学：目前尚不明确什么程度的肾功能障碍会影响羟苯磺酸钙的药代动力学特性。

篇6：甲苯磺酸托氟沙星胶囊说明书

甲苯磺酸托氟沙星胶囊的抗菌效果是很不错的。甲苯磺酸托氟沙星胶囊为喹诺酮类广谱抗菌药。甲苯磺酸托氟沙星胶囊的作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶，阻碍细菌的DNA复制，达到抑菌和杀菌的作用。

甲苯磺酸托氟沙星胶囊对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等均有较强的抗菌活性。对革兰阳性球菌的葡萄球菌属和肺炎球菌等的抗菌作用比氧氟沙星、诺氟沙星强;对革兰阴性菌的大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、铜绿假单孢菌、厌氧菌的拟杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比氧氟沙星、诺氟沙星强;对沙眼衣原体的抗菌作用比氧氟沙星强。

甲苯磺酸托氟沙星胶囊在临床上适用于治疗敏感菌所引起的轻中度感染，呼吸系统感染，泌尿生殖系统感染，胆道感染，肠道感染，皮肤软组织感染，眼、耳、鼻、口腔感染，乳腺炎、骨髓炎、化脓性关节炎、外伤及手术创伤后伤口感染等。

篇7：诺氟沙星胶囊(哈药)说明书

【商品名称】诺氟沙星胶囊

【英文名称】NorfloxacinCapsules

【拼音全码】NuoFuShaXingJiaoNang(SanJing)

【主要成份】诺氟沙星。化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。

分子式：C16H18FN3O3

分子量：319.24

【性状】诺氟沙星胶囊为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

【规格型号】0.1g*30s

【用法用量】1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。

【不良反应】1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性

【禁忌】对诺氟沙星胶囊及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】1.诺氟沙星胶囊宜空腹服用，并同时饮水250ml。2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。3.诺氟沙星胶囊大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用诺氟沙星胶囊时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用诺氟沙星胶囊，极个别可能发生溶血反应。7.喹诺酮类包括诺氟沙星胶囊可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括诺氟沙星胶囊应特别谨慎。8.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。9.原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【儿童用药】18岁以下的患者禁用。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因诺氟沙星胶囊部分经肾排出，需减量应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现诺氟沙星胶囊可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。诺氟沙星胶囊在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此诺氟沙星胶囊不宜用于孕妇。诺氟沙星胶囊是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg诺氟沙星胶囊时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用诺氟沙星胶囊或于应用时停止哺乳。

【药物相互作用】1.尿碱化剂可减少诺氟沙星胶囊在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.诺氟沙星胶囊与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.环孢素与诺氟沙星胶囊合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.诺氟沙星胶囊与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少诺氟沙星胶囊自肾小管分泌约50%，合用时可因诺氟沙星胶囊血浓度增高而产生毒性。6.诺氟沙星胶囊与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。7.多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少诺氟沙星胶囊的吸收，建议避免合用，不能避免时在诺氟沙星胶囊服药前2小时，或服药后6小时服用。8.去羟肌苷可减少诺氟沙星胶囊的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。9.诺氟沙星胶囊干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

【药物过量】小鼠及大鼠单剂口服诺氟沙星胶囊剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。

【药理毒理】诺氟沙星胶囊为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%;广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服诺氟沙星胶囊400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和(或)粪便排出占28%～30%。尿液pH影响诺氟沙星胶囊的溶解度。尿液pH7.5时溶解少，其他pH时溶解增多。

【贮藏】密封。

【包装】30粒/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H23020481

【生产企业】哈药集团三精千鹤望奎制药有限公司

篇8：甲磺酸加替沙星胶囊说明书

盐酸左氧氟沙星胶囊是抗生素。盐酸左氧氟沙星胶囊要成分为盐酸左氧氟沙星。盐酸左氧沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。

盐酸左氧氟沙星胶囊抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物。但是在临床使用中已经显现了许多副作用。