绿色化学化工论文提纲

论文题目：β-氨基醇类化合物的绿色合成研究

摘要：绿色化学,又称环境友好化学,是对环境极低污染或零污染的化学反应及化工过程。从18世纪中叶化学工业兴起以来,人们在享用化学工业产品的同时,也逐渐感受到化学污染给人类生存环境带来的越来越严重的负面影响。无环境污染的化工过程是当代人类科技的新追求,绿色化学反应及绿色合成工艺已经成为当今化学科学的前沿,也是今后化学发展的主要方向。β-氨基醇是神经递质等生物活性天然产物和心血管药物等人工合成化学品的重要结构单元,其高效、绿色的合成方法是有机合成研究的一个热点领域。环氧化物的催化胺解开环反应已成为最普遍、最重要的β-氨基醇的合成方法,但已开发的多种高效催化剂存在制备方法复杂、含有毒金属、价格昂贵等缺点。近年出现的固相酸催化、微波及超声辅助、光化学等β-氨基醇合成方法在绿色化学领域取得了很大的进步,但仍然存在催化剂回收损失或活性降低、底物范围窄、后处理过程使用有害溶剂、投料量小不适宜大规模生产等问题。秉承“对环境零污染”的绿色化学理念,我们提出无金属无溶剂条件下羧酸催化的环氧化物胺解开环反应策略,发展了一种新颖的β-氨基醇绿色合成方法。优化条件下,以乙酸为催化剂,环氧化物的胺解开环反应可以高收率得到β-氨基醇类化合物。该方法底物适用范围广,位阻较小的环氧化物可以在室温条件下与脂肪胺或芳香胺反应,其中不对称环氧化物的开环反应展现出了极好的区域选择性,而位阻较大的甾体类环氧化物可以在较高温度（150℃）下反应,同样能获得大于90%收率的产物。在反应机理探究中,采用核磁共振技术考察了加入乙酸后环氧化物和胺的13C-NMR碳谱峰的化学位移变化,揭示了氮鎓离子的形成及其与环氧的相互作用过程,为不对称环氧化物区域选择性开环提供了合理解释。另外,该合成方法还被成功应用于克级规模普萘洛尔和艾司洛尔的绿色合成。新发展的合成方法不使用有毒有害物质、节能、反应和后处理操作简单,过量原料和催化剂可回收利用,在精细化工和制药工业中有着广阔的应用前景。

关键词：绿色化学;β-氨基醇;合成;乙酸;无金属无溶剂

学科专业：制药工程

摘要

Abstract

第一章 绪论

1.1 β-氨基醇类化合物概述

1.1.1 在生物医药领域的用途

1.1.2 在有机合成反应中的应用

1.2 羧酸概述

1.3 绿色化学概述

1.3.1 “绿色化学”的提出

1.3.2 绿色合成手段

1.3.3 在药物合成中的应用

1.4 β-氨基醇类化合物的合成研究

1.4.1 β-氨基醇类化合物的合成方法

1.4.2 β-氨基醇类化合物的绿色合成方法

1.5 研究目的

第二章 β-氨基醇类化合物的绿色合成研究

2.1 设计思路

2.2 反应条件优化

2.3 底物扩展

2.4 反应机理研究

第三章 乙酸催化合成6β-氨基固醇类化合物

3.1 设计思路

3.2 反应条件优化

3.3 底物扩展

第四章 乙酸催化制备β-氨基醇类药物

4.1 设计思路

4.2 普萘洛尔的绿色合成方法研究

4.3 艾司洛尔的绿色合成方法研究

全文总结与展望

第五章 实验部分

5.1 仪器和试剂

5.2 实验操作及数据表征

附录Ⅰ 缩略语

附录Ⅱ 重要化合物谱图

参考文献

致谢