奥普乐注射液说明书

奥普乐注射液说明书（通用3篇）

篇1：奥普乐注射液说明书

【药物名称】奥普乐注射液

【药物成分】本剂100ml中

鸟氨酸盐酸盐.................................1.5g

瓜氨酸.............................................1g

精氨酸盐酸盐..................................4g

甜菜碱..............................................1.5g

西那林..............................................0.2g

山梨醇..............................................20g

盐酸利多卡因...................................0.1g

【适应症】：

1、肝功能不全及疾病的辅助治疗(便秘、腹泻、呕吐、黄疸、脂肪肝);

2、肾病综合症;

3、解毒(氨过多症);

4、食欲不振

5、促进生长发育;

6、代谢疾病(产后瘫痪、抽搐、妊娠中毒);

7、日射病，热射病

【用法与用量】：

肌肉注射、静脉注射、口服(静脉注射见效最快)

狗、猫：2-5ml推荐剂量0.2ml/kg体重，根据病情剂量酌情加倍

【贮存条件】：

保存在阴凉、干燥的地方

篇2：奥普乐注射液说明书

1 仪器与试剂

1.1 实验仪器

P230-UV230型高效液相色谱仪(大连依利特分析仪器有限公司);DE-320型精密PH计、AE200型电子分析天平(上海梅特勒-托利多仪器有限公司)。

1.2 实验试剂

盐酸奥普力农(北京华奉联博科技有限公司,批号:1212063);甲醇(HPLC级);其它辅料均为广州化学试剂厂生产。

2 处方设计筛选

设计思路:盐酸奥普力农在水中的溶解度良好。以国外文献处方[2]为基础,我们选定柠檬酸和山梨醇[3]为抗氧剂和稳定剂。柠檬酸易与钙、镁、铁等多价离子螯合结合,因而起到多价金属螯合剂和抗氧增效剂之作用;山梨醇在处方中起到调节渗透压的作用,同时山梨醇有多羟基,可抗氧化,可作为抗氧剂,亦有稳定剂的作用。同时筛选不同pH值处方(2.0/3.0/4.0),考察稳定性,从中确定最终处方。我们主要从样品的pH值方面筛选本品处方。

初步设计处方:盐酸奥普力农5.0g,柠檬酸2.0g,山梨醇250g,0.5N氢氧化钠溶液调pH值,加注射用水至5L制成1000只。

以下各处方均按照统一方法制备,称取处方量的原、辅料,加入80%注射用水溶解后,补加注射用水至足量,用氢氧化钠溶液调节溶液pH值(2.0/3.0/4.0),经0.22μm微孔滤膜滤过,灌装,封口,于100℃流通蒸汽灭菌30min。即得成品。

2.1 初步稳定性研究

将3个处方的样品分别置于高温(60℃)和光照(4500lx)条件中放置10天,检查样品的外观性状、溶液颜色和澄清度、澄明度、pH值、有关物质和含量等指标。对比考察最终选出本品的最佳处方。试验结果表明3个处方的下的外观性状、溶液颜色和澄清度、澄明度基本无差异,其pH值、有关物质和含量变化如下。

表1初步稳定性研究结果分析如下:

处方1的pH值过低,不适于临床使用;处方2的pH值在文献pH限度范围居中值,处方稳定;从稳定性结果可见,处方3样品稳定性较处方1和处方2有明显区别,表现为pH值不稳定,有关物质呈上升趋势。

结论:处方1和处方2稳定性优于处方3,而处方2的pH适中,与文献值接近。可以认为处方2是最佳处方。即用氢氧化钠溶液调节药液pH值至(3.0±0.1)。

3 制备工艺研究

工艺流程:以适量注射用水搅拌溶解原、辅料,加入针用活性炭,初滤除炭后补溶媒至全量,以氢氧化钠调节pH值,精滤,灌装,封口,灭菌。

3.1 活性炭用量考察

活性炭在注射液的制备工艺中常用于吸附杂质,除去热原以及改善溶液的澄明度等。但同时活性炭用量过多会对主药的吸附增加。本品以浓配法和稀配法考察活性炭作用,确定合理的制备方法。

3.1.1 浓配法

以处方量25%的水量溶解原、辅料,选取配液量的0.05%和0.1%的活性碳用量,加入活性炭后搅拌均匀,放置15min,用0.45μm滤膜过滤脱炭,补加注射用水至足量,用0.5N氢氧化钠溶液调节药液pH值至(3.0±0.1),用0.22μm微孔滤膜精滤,灌装,封口,于100℃流通蒸汽灭菌30min,即得。

经以主药含量和细菌内毒素为指标,确定最佳的活性碳用量。见表2。

3.1.2 稀配法

以处方量90%的水量溶解原、辅料,其它操作同浓配法。数据如下。

由试验结果可知,采用浓配法和稀配法对主药的含量有显著差异,稀配法吸附量明显小于浓配法,应作为选择对象。

结论:稀配法中0.05%和0.1%的针用活性炭均能达到要求,在保证产品品质的前提下,我们选择0.05%的炭量,减少主药吸附,确保溶液的澄明度及细菌内毒素符合规定,保证产品质量。

3.2 灭菌条件

本品为小水针制剂,在制备工艺中有采用0.22μm微孔滤膜过滤的初步除菌,根据一般的制备工艺,我们采用100℃流通蒸气灭菌方式对本品做灭菌条件考察。

以上结果表明采用两种灭菌条件,均能达到除菌目的,提示我们的生产条件制备工艺可以满足要求。在样品灭菌后的检查指标看,两个条件无明显区别,为保证灭菌的可靠性,在主药稳定的前提下,我们选择30min灭菌。即最终的灭菌条件为:100℃流通蒸气灭菌30min。

3.3 制备工艺

由以上实验筛选出最佳工艺流程为:①称取处方量的原、辅料,加处方量90%的注射用水搅拌使溶解;②向溶液中加入0.05%的针用活性炭,搅拌均匀,放置15min,用0.45μm滤膜过滤脱炭;③补加注射用水至足量,用0.5N氢氧化钠溶液调节药液pH值至(3.0±0.1);④半成品检查,确定溶液含量指标;⑤半成品检查合格后,用0.22μm微孔滤膜精滤,检查溶液的澄明度;⑥澄明度检查合格后灌装,封口,于100℃流通蒸汽灭菌30min;⑦印字,灯检,成品全检。

制备要点:①活性炭对主药约有1.5%的吸附,可增加投药量;②药液直接配制后(足量水)的pH值约2.0~2.5,需用0.5N氢氧化钠溶液调节药液pH值至(3.0±0.1)。

4 高温及光照试验

在最终确定盐酸奥普力农注射液处方工艺后,试制一批样品,初步考察样品的稳定性。考察项目:外观性状、颜色、澄清度、澄明度、pH、有关物质和含量。

试验条件:将样品分别于光照4500LX、高温60℃条件下放置5、10天,测定各项结果,与0天结果比较外观性状、颜色、澄清度、澄明度无明显差异,pH、有关物质和含量的变化如表5。

影响因素试验结果表明本品在高温和光照条件下各检查项目结果较0天结果比较未见明显变化。

5 讨论

根据盐酸奥普力农注射液的特点,我们对其pH值、活性炭用量以及灭菌条件进行了筛选,并对样品进行了高温、光照等方面的稳定性考察。本品用氢氧化钠溶液调节药液pH值至(3.0±0.1),活性炭用量为0.05%,灭菌条件为:100℃流通蒸气灭菌30min可得符合生产的注射液,且在高温、强光下稳定,简单易行,符合放大生产。

参考文献

[1]曹慧茹.奥普力农治疗充血性心力衰竭有效性和安全性的临床研究[D].吉林:吉林大学,2012:103.

篇3：奥普乐注射液说明书

关键词：臭氧局部注射；乐瑞卡；带状疱疹【中图分类号】R752.1【文献标识码】B【文章编号】1672-8602（2013）12-0004-01

带状疱疹（Herpes Zoster，简称HZ），是由水痘带状疱疹病毒遇机体免疫力下降而导致的一种以受累神经分布区剧痛为特征的病毒性疾病。我院疼痛科在的口服乐瑞卡胶囊基础上，联合臭氧局部注射治疗辅助治疗带状疱疹，取得良好效果，现报道如下。

1资料和方法

1.1一般资料：研究自2012年1月始，止于2013年6月.研究病例均来自我院疼痛门诊患者，随机选取确诊带状疱疹患者48例， 男21例，女27例， 持续性疼痛21例，阵发性疼痛27例，均自诉发病局部皮肤感觉过敏，疼痛难忍，影响日常生活、工作和睡眠.无严重心肺肝肾功能损害，随机分为治疗组和对照组各24例，2组患者一般情况无统计学差异（P>0.05）。

1.2治疗方法：A组：乐瑞卡胶囊（Pfizer GmbH Arneimittelwerk生产，批号：75mg：8粒/盒，国药准字J20120102），前3天，每日75mg bid po，第4天起，每日150mg bid po，服用2周.B组：在服用乐瑞卡胶囊的基础上，采用医用臭氧（意大利产Ozone.1ine E80型臭氧发生器）经皮注射治疗法，在疱疹皮损区的皮下行臭氧注射.调节医用臭氧发生器，使臭氧浓度达到20ug/m1，用去针头注射器抽取l0ml，抽取完毕后注射器立即倒置，防止臭氧泄漏；疱疹区局部皮肤常规消毒，注射器安装穿刺针，疱疹区进针，进针达部位后，回抽无血、无液及无气即缓慢注射.注射过程中可改变穿刺方向即深度，以扩大臭氧治疗范围；注射完毕后，迅速拔针，无菌纱布按压1～5分钟.根据疼痛缓解情况，每2-3天注射1次。

1.3观察项目：观察和记录患者治疗前，治疗后1周和2周的疼痛强度变化和不良反应的发生情况。

1.4疼痛缓解评价：记录治疗前、后疼痛强度的VAS评分.采用加权计算方法，即疼痛减轻的百分数=（A-B）/A，A为治疗前的VAS评分，B为治疗后的VAS评分.临床治愈：VAS加权值大于75%；显效：加权值50%～75%；有效：25%～50%；无效：加权值小于25%.

1.5统计学处理。对完成2周治疗的两组患者行疗效分析.数据采用SPSS11.0软件进行统计和处理，计量资料以均数±标准差表示，用t检验比较两组患者的疼痛评分及药物剂量.P﹤0.05为差异有统计学意义。

2结果

两组患者共48例，均完成试验，并行有效性分析

2.1两组病人在镇痛治疗后均有不同程度的缓解：B组与A组比较，P < 0.05，组间有统计学意义；（见下表1和表2）。

2.2所有可评价病例均未发现严重不良反应.研究期间，两组患者血压，呼吸，心率等生命体征平稳.A组的并发症主要表现为头晕和嗜睡3例（12.5%），水肿1例（4.2%）；B组头晕和嗜睡4例（16.7%），注射局部淤血1例（4.2%）.两组组间无明显差异。

3讨论

本研究以口服乐瑞卡胶囊为基础，联合臭氧局部注射治疗带状疱疹，进行比较研究二者疗效，进而研究二者联合治疗带状疱疹疼痛疾病的疗效.带状疱疹病理性神经痛，是神经系统多处损害的结果。活动的病毒可沿着周围神经纤维而移动到皮肤上，在皮肤上产生带状疱疹所特有的节段性水疱疹。乐瑞卡是神经递质GABA的一种类似物，对GABA受体无药理活性，具有脂溶性，能通过血脑屏障.研究表明乐瑞卡可抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的一种亚基α2-δ蛋白，减少钙离子内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放，进而有效控制神经性疼痛，并有效治疗神经损伤后的自发性痛、痛觉过敏和痛觉超敏 [1，2] 。乐瑞卡可显著降低自发痛和冷刺激诱发的痛觉超敏，而对机械超敏效果不明显[3]。臭氧能够治疗无菌性炎症，不仅能迅速止痛，而且在减少组织充血，促进水肿消散，改善功能方面效果显著.臭氧局部注射后可直接作用于上述神经末捎，刺激抑制性中间神经元释放脑啡肽等物质从而达到镇痛作用，这是臭氧治疗软组织痛的依据[4].臭氧的抗炎作用优于激素且无副作用，其抗炎机制为臭氧能拮抗炎症因子的释放，扩张血管，改善回流，减轻局部的渗出，水肿而发挥抗炎作用.臭氧还能通过提高局部氧浓度发挥抗炎作用， 还通过诱导抗氧化酶的过度表达，中和反应性氧化产物发挥抗炎作用[5]。本研究的所有患者均完成了预期试验，并且两组患者在疼痛治疗方面均得到不同程度的缓解.其中A组有效率达到62.5%，B组83.3%.两组比较有差异，提示臭氧局部注射联合乐瑞卡优于单纯臭氧局部注射.两组均未见严重不良反应。

综上所述， 乐瑞卡和联合臭氧局部注射在治疗带状疱疹方面均有疗效.目前国内外众多专家倾向于联合用药.几种不同的镇痛方法联合应用已逐渐成为一种趋势，在发挥其各自最大镇痛效果同时，也降低了各自副作用的发生[6]，而且也可提高患者对治疗的耐受性。

参考文献

[1] Sills GJ. The mechanisms of action of gahapentin and pregabalin[J]. Cnrrent Opinion in Pharmacology，2006，6（1）：108-113.

[2]BIAN F， LI Z，OFFORD J，et al. Calcium channel alpha2-delta type 1 subunit is themajorbinding protein for pregabalin in neocortex， hippocampus， amygdala， and spinal cord： an ex vivo auto radiographic study in alpha2-delta type 1 genetically modified mice[J].Brain Res， 2006， 1075（1）： 68-80.

[3]CROFFORD LJ， ROWBOTHAM MC，MEASE PJ，et al. Pregabalin for the treatment of fibromyalgia syndrome： results of a randomized， double-blind， placebo-controlled trial[ J].Arthritis Rheum， 2005， 52（4）： 1264-1273.

[4]尹常宝 樊碧发.臭氧在疼痛临床应用的发展.中国康复医学杂志，2007 （1） 126-130.

[5]M Arema. Paravertebral percutaneous O2 -O3 injection.Rivista，Italiana di Ossigeno-Ozonoterapoa，2003，2：39-44.