保心宁胶囊说明书（共4篇）
篇1：保心宁胶囊说明书
【通用名称】保心宁片
【商品名称】保心宁片(巴普乐)
【拼音全码】BaoXinNingPian(BaPuLe)
【主要成份】丹参干浸膏、当归干浸膏、枳壳干浸膏、三七。
【性状】保心宁片(巴普乐)为薄膜片，除去薄膜衣后显棕褐色;味苦、微涩。
【适应症/功能主治】活血化瘀，行气止痛。用于心绞痛，心律失常，改善冠心病症状等。
【规格型号】0.32g*36s
【用法用量】口服，一次3～6片，一日3次。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】密封。
【包装】0.32g*36s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字Z51021193
【生产企业】四川巴中普瑞制药有限公司
保心宁片(巴普乐)的功效与作用保心宁片(巴普乐)活血化瘀，行气止痛。用于心绞痛，心律失常，改善冠心病症状等。
篇2：肺心宁胶囊成型工艺研究
1 仪器、材料及试剂
1.1 仪器
电热恒温鼓风干燥箱DHG-9140A (上海精宏实验设备有限公司) ;高精度电子计数秤ACS-JS (梅特勒-托利多 (常州) 称重设备系统有限公司) ;标准筛 (上海丰行筛网制造有限公司) 。
1.2 原料及试剂
肺心宁干浸膏粉 (苏州玉森新药开发有限公司) ;糊精 (批号:121101, 江苏昕宁药业有限公司) ;微晶纤维素 (批号:12108, 安徽山河药用辅料股份有限公司) ;甘露醇 (批号:E551Y, 罗盖特公司) ;乳糖 (批号:120213, 上海华茂药业有限公司) ;药用乙醇 (95%, 批号:1307123198, 南京化学试剂有限公司)
2 处方设计与优化
2.1 评价指标
2.1.1 吸湿率[1]
将底部盛有氯化钠过饱和溶液的干燥器在室温放置48h使其达到平衡, 其相对湿度为75%。称取样品颗粒4g, 平铺于恒重后的称量瓶中, 将称量瓶盖子打开放入干燥器中, 24h后取出称重, 计算吸湿率。吸湿率= (吸湿后药粉质量-吸湿前药粉质量) /吸湿前药粉质量×100%。
2.1.2 成型率[2]
取所制得的颗粒, 依次过10目筛与80目筛, 收集通过10目筛与不能通过80目筛的颗粒, 称重, 计算成型率。成型率=通过10目筛与不通过80目筛的颗粒重量/颗粒总重量×100%。
2.1.3 休止角[3]
采用固定漏斗法, 即将3只漏斗串联并固定于水平放置的坐标纸上适宜高度处, 使漏斗下口距坐标纸的距离为H, 小心地将样品沿漏斗壁倒入最上面的漏斗中, 直到最下面漏斗药粉的圆锥体尖端接触到漏斗口为止, 此时由坐标纸测出圆锥体底部的直径R, 计算出休止角 (tgθ=2H/R) 。每个处方测定2次, 求其平均值。
2.1.4堆密度
将颗粒放于干燥量筒中, 轻轻晃动, 测量其体积 (V) , 并测量其质量 (m) , 堆密度=m/V。
2.2 辅料筛选
2.2.1 辅料种类筛选
根据相关文献以及肺心宁干浸膏粉性质与颗粒要求, 初步确定以下辅料作为筛选:糊精、微晶纤维素、甘露醇、乳糖。
肺心宁干浸膏粉具有吸湿性, 加入吸湿性较小的辅料可以改善其吸湿性, 将糊精、微晶纤维素、甘露醇和乳糖分别按浸膏粉∶辅料=0.65∶0.35混合均匀, 以95%乙醇为润湿剂制成软材, 过16~18目筛制粒, 50℃烘干, 整粒, 以颗粒的吸湿率、成型率、休止角、堆密度作为评价指标筛选辅料。结果见表1。
由表1可知:糊精流动性好, 但成型率差, 吸湿性大;微晶纤维素成型率高, 但吸湿性大, 而且堆密度小, 达不到装量要求;甘露醇和乳糖可明显降低吸湿率;4种辅料休止角均小于40°, 流动性均较好。
综上, 决定使用甘露醇和乳糖按照不同比例制成混合辅料, 继续考察混合处方的性质, 筛选出最佳的混合辅料配比。
2.2.2混合辅料的配比筛选
将不同配比的甘露醇和乳糖组成混合辅料, 与肺心宁干浸膏粉按0.35∶0.65的比例混合, 用95%乙醇作润湿剂制成软材, 过16~18目筛制粒, 50℃烘干, 整粒, 以颗粒的吸湿率、成型率、休止角、堆密度作为评价指标筛选辅料, 结果确定混合辅料的最佳配比。结果见表2。
由表2可知:甘露醇所占的辅料比例越大, 成型率越高;甘露醇与乳糖的比例为1∶1时, 吸湿率最小;堆密度总体差别不大;4种辅料休止角均小于40°, 流动性均较好。
综上所述, 决定使用甘露醇∶乳糖=1∶1的混合辅料制颗粒, 继续考察润湿剂 (乙醇) 的浓度和用量, 筛选出乙醇的最佳浓度和用量。
2.3 润湿剂浓度及用量的确定
2.3.1 润湿剂浓度
将甘露醇与乳糖按1∶1的比例混合, 制成混合辅料, 与肺心宁干浸膏粉按0.35∶0.65的比例混合, 经过试验可发现, 由于肺心宁干浸膏粉的黏性很强, 只有用95%的乙醇才可以顺利制粒, 若用90%及以下浓度的乙醇, 肺心宁干浸膏粉则粘成一团, 无法过筛, 因此选用95%浓度的乙醇作润湿剂。
2.3.2 润湿剂用量
将甘露醇与乳糖按1∶1比例混合, 制成混合辅料, 与肺心宁干浸膏粉按0.35∶0.65比例混合, 制成50g混合物料, 加入不同量的乙醇, 制成软材, 过16~18目筛制粒, 50℃烘干, 整粒, 以颗粒的吸湿率、成型率、休止角、堆密度作为评价指标筛选乙醇用量。结果见表3。
由表3可知:随着乙醇用量的增加, 成型率越高;但乙醇的用量为10mL以上时, 物料粘成团, 整理困难, 且有大型团块状粗颗粒, 成型率反而降低;随着乙醇用量的增加, 吸湿率呈降低趋势;随着乙醇用量的增加, 堆密度增加;4种辅料休止角均小于40°, 流动性均较好。
综上所述, 当乙醇用量为10mL时, 成型率高, 制粒容易, 且吸湿性和流动性均良好, 所以选用95%乙醇, 其与50g物料的投料比为4∶25。
2.4 肺心宁颗粒临界相对湿度 (CRH) 测定
肺心宁胶囊在制备过程中, 颗粒曝露的时间最长, 因此需要测定颗粒的临界相对湿度, 为生产环境的湿度调节控制提供科学依据。
按暂定处方工艺制备颗粒:将甘露醇与乳糖按1∶1比例混合, 制成混合辅料, 再与肺心宁干浸膏粉按0.35∶0.65比例混合, 制成50g混合物料, 加入10mL浓度为95%的乙醇, 制成软材, 过16~18目筛制粒, 置50℃烘干, 整粒备用。
取样置于不同湿度密闭容器中7天, 测定吸湿率。具体不同湿度的密闭容器见表4。以相对湿度为横坐标, 吸湿率为纵坐标, 绘制吸湿曲线, 吸湿曲线直线部分延长与横坐标相交即得样品的临界相对湿度, 为73.00%, 见图1。由图1知, 本品颗粒所处环境相对湿度应低于73.00%。
3 结果与讨论
肺心宁胶囊制备工艺确定为:以干浸膏粉∶辅料=0.65∶0.35的比例加入辅料 (甘露醇∶乳糖=1∶1) , 以95%乙醇为润湿剂制成软材, 过16~18目筛制粒, 50℃烘干, 用胶囊板装入一号胶囊中即得。
若仅仅加入辅料, 则对肺心宁干浸膏粉性质的改善效果不明显, 所以采用制粒的方法进一步改善其流动性, 中药干浸膏粉通常具有很强的吸湿性, 加大了直接制粒的难度, 所以通常加入适当辅料与之混合制粒。临界相对湿度 (CRH) 是药物吸湿性大小的衡量指标, 可根据CRH的大小确定生产时的环境湿度, 由实验结果可知, 用95%乙醇制成的肺心宁颗粒临界相对湿度为73.00%, 故在生产时, 车间的相对湿度应控制在73.00%以下。
参考文献
[1]尹华, 张春霞, 王知青, 等.芪参健骨颗粒的制剂工艺研究[J].中华中医药学刊, 2011, 29 (3) :465-468.
[2]国家药典委员会.中国药典 (一部) [S].北京:中国医药科技出版社, 2010:附录6.
篇3：保心宁胶囊说明书
【中图分类号】R541.4 【文献标识码】B 【文章编号】1007-8231（2011）11-1890-01
保心宁片由当归，丹参，三七，枳壳四味药物组成，每味都是治疗心脑血管病的良药，具有活血化瘀、行气止痛、疏通血脉的功效，在常规治疗基础上加服保心宁对冠心病心绞痛疗效明显，现将结果报告如下：
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取本院在2009年1月至2010年6月住院或门诊治疗的29例患者，男18例，女11例，平均年龄60岁，病程5天至2个月，诊断均符合世界卫生组织（WHO）冠心病心绞痛诊断标准；其中合并高血压病10例，糖尿病5例；将所有病例随机分为治疗组15例，对照组14例，两组之间性别、年龄、病程、心绞痛类型均有齐同性，具有可比性。
1.2 方法
两组常规给予抗凝、抗血小板聚集、B受体阻滞剂、硝酸酯类、钙离子抗结剂等药物，同时控制血压和血糖。治疗组在常规治疗基础上加用保心宁片，对照组采用常规药物。两组患者以两周为一个疗程。
1.3 观察指标
用药后每周记录心绞痛发作次数，观察临床症状，治疗前后查12导联心电图，观察治疗前后心电图ST段下移改善程度。
1.4 临床疗效判断标准
1.4.1 临床疗效标准 ①显效：心绞痛发作次数或硝酸甘油用量比用药前减少80%以上；②有效：心绞痛发作次数或硝酸甘油用量比用药前较少50%~80%；③无效：未达到上述标准。
1.4.2 心电图疗效标准 ①显效：静息心电图缺血性ST段恢复正常或恢复大于0.1mv，倒置T波转为直立；②有效：静息心电图缺血性ST段恢复0.05 mv以上，或主要导联T波变浅50%以上；③无效：未达到以上标准。
1.5 统计学分析
两组计数资料用百分率表示，采用检验；计量资料用均数±标准差（±s）表示，采用t检验。P<0.05为有统计学意义。
2 结果：
2.1 两组临床疗效比较见表1
2.2 两组心电图改变情况见表2
3 讨论
保心宁片组方为丹参、三七、当归、枳壳。丹参为君药，味苦性微寒，归心肝经，通血脉，散瘀结，为君药；三七味甘，微苦，性温，入肝肾二经，化瘀止血，活血定痛；当归味辛甘，性微温，归心肝脾经，活血化瘀，补血止痛；二药相配，活血祛瘀，养血定痛，共为臣药；枳壳，味苦酸，性微寒，入肝胃二经，理气宽胸，行积消滞，助血行运畅，气行血行，为佐使之药。诸药合用，共奏活血化瘀，行气止痛之功。
根据现代药理研究：①丹参具有扩张冠状动脉，缓解心绞痛，减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍，促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放，使梗塞区内毛细血管损伤减轻，其中丹参酚酸有较强的抗血小板聚集和降低血粘度的作用，可以显著降低血浆的TXB水平，同时丹参酮和丹参酚酸具有抗血栓形成，改善微循环，抗脂质氧化，保护缺氧心肌等作用；②三七总皂苷既能增加冠脉血流及直供氧量，又能降低心肌负荷，抗心肌缺血及对缺血心肌再灌注有保护作用，阻止肠胃脂肪吸收，降低血清胆固醇和甘油三酯，同时有助于血清低密度脂蛋白的降低和血清高密度脂蛋白的升高作用。且能降低血粘度，改变血流变，防止血栓形成；还能间接防止血管壁动脉粥样硬化的形成；③当归可扩张血管，降低血管阻力，增加心脏血液供应，降低心肌耗氧量，保护心肌细胞，对心肌细胞缺氧性损伤有保护作用。其有效成分阿魏酸可抗血小板聚集，降低血粘度。当归多糖，有镇痛和抗惊厥作用；④枳壳对心血管系统的作用：枳壳内含N-甲基酪胺，能增加冠脉流量和肾血流，降低心肌氧耗量和明显利尿作用。枳壳中的川陈皮素有抑制血小板的凝集作用，有明显的抗炎和抗血栓形成作用。
本文在常规治疗冠心病心绞痛的基礎上，加用保心宁治疗，用药14天，治疗组心绞痛发作情况和心电图改善均明显优于对照组。因此，冠心病患者在常规治疗基础上加用保心宁治疗可提高疗效，明显改善预后，且无明显不良反应。
4 典型病例
篇4：保心宁胶囊说明书
1 琥珀心宁胶囊处方分析
琥珀心宁胶囊为我院心内科的经验方, 由黄芪、西洋参、三七参、琥珀四味中药组成。其中黄芪具有“补药之长”之称, 具有补气升阳, 固表止汗, 利水消肿, 生津养血, 行滞通痹, 托毒排脓, 敛疮生肌之功效, 临床上常用于气虚乏力, 食少便溏, 中气下陷, 久泻脱肛, 便血崩漏, 表虚自汗, 气虚水肿, 内热消渴, 血虚萎黄, 半身不遂, 痹痛麻木, 痈疽难溃, 久溃不敛。三七提取物能预防和治疗高脂血症, 抗动脉粥样硬化, 增加冠脉血流量降低外周阻力, 还具有保护受损的血管内皮功能、降低血小板表面活性、抑制血小板黏附和聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用[1]。琥珀性甘、平, 具有安神镇惊、活血利尿;用于心悸失眠、惊风抽搐、癫痫、小便不利、尿血、尿痛[2]。四味中药合用具有清心安神、益气养元、活血化瘀、养心通脉, 用于治疗冠心病、心绞痛、心功能不全、心肌缺氧、抗疲劳作用等。
2 黄芪的主要成分
黄芪的药物主要成分包括皂苷类、多糖类、黄酮类等。目前已从黄芪及其同属近缘植物中分离出40多种三萜皂苷类化合物, 主要有黄芪皂苷、乙酰基黄芪皂苷、异黄芪皂苷、大豆皂苷等四大类。其中, 黄芪皂苷Ⅳ是一种羊毛酯醇形的四环三萜皂苷, 是黄芪的主要有效成分, 为黄芪药材的定性、定量指标。多糖类的成分有葡聚糖和杂多糖, 主要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖组成。黄芪中的黄酮类物质多达30余种, 其中包括黄酮、异黄酮、异黄烷和紫檀烷、二氢异黄酮、紫檀烯、二氢异黄酮等[3]。主要有槲皮素、黄芪紫檀、山奈黄素、异鼠李素、鼠李异柠檬素、轻基异黄酮、芒柄花素等。另外, 黄芪中含有多种氨基酸, 如γ-氨基丁酸、苏氨酸等。此外, 黄芪中还含有生物碱、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、维生素P及无机元素等成分。
3 黄芪的药理作用
黄芪作为传统中药, 具有广泛的药用价值, 在传统中医理论指导下, 黄芪应用十分广泛, 为历代中医最常用的药物之一。黄芪含有的多种有效化学成分, 在人体与动物机体各个系统具有广泛的药理作用。现代药学工作者利用药动-药效学诠释了“补药之长”之称的黄芪具有的重要药理作用, 并且找到了一些重要的化学物质基础, 现将黄芪的药理作用按其主要成分分别综述如下。
3.1 黄芪皂苷的主要药理作用
黄芪皂苷中黄芪甲苷是黄芪皂苷药理活性的主要物质之一, 为黄芪制剂质量鉴定的指标成分, 在药典中被作为黄芪质量检测标志物。黄芪皂苷在机体免疫系统、血液系统、心脑血管、抗细菌病毒等方面具有显著疗效。
3.2 黄芪多糖的主要药理作用
3.2.1 免疫调节活性
黄芪多糖的免疫调节活性备受关注, 是国内、外研究的中心课题。Laszlo Ardo等[4]研究黄芪复方制剂对尼罗非洲鲫鱼非特异性免疫应答的影响与对嗜水汽单细菌的抵抗作用, 对血浆总蛋白与免疫球蛋白无显著性影响, 因此黄芪复方制剂可作为免疫佐剂增强鲫鱼的免疫应答, 提高鲫鱼感染性疾病的抵抗力。Xiaojuan He等[5]研究黄芪多糖对脂多糖导致人体活化THP-1巨噬细胞的影响, 通过ELISA、RT-PCR等技术监测THP-1巨噬细胞分泌的TNF-α、IL-1β炎性因子, 结果发现黄芪多糖可能通过MAPK/NF-κ途径, 达到降低活化THP-1巨噬细胞的活性, 从而减少TNF-α、IL-1β炎性因子的分泌, 抑制炎性组织的发展, 为机体自身组织修复创造条件。
3.2.2 抗肿瘤作用
黄芪多糖显著的抗癌作用受到广泛关注。Li Qiang等[6]在研究黄芪多糖对肝癌患者癌细胞环境中CD4+CD25high调节性T细胞的作用时, 采用RT-PCR、免疫组化等技术检测肝癌细胞环境中的FOXp3 m RNA、IFN-γ等的表达水平, 结果发现黄芪多糖可通过抑制FOXp3 m RNA的表达, 调节Th2分泌的细胞因子, 对肝癌细胞的CD4+CD25high有抑制作用, 从而可发挥抗肝癌细胞的作用, 增加肝癌患者的生存率。
3.2.3 抑菌、抗病毒作用
黄芪多糖对益生菌和致病菌在体外均有较强的抑制作用, 但其作用机制尚不清楚。李丽娅等[7]对黄芪多糖抗流感病毒的作用进行了研究。
3.2.4 器官保护作用
黄芪复方制剂可以对慢性肾脏疾病有一定的保护与修复作用。Liqiang Meng, Lei Qu等[8]通过NOS酶试剂盒研究了n NOS、i NOS、e NOS酶在大鼠肾脏中的表达情况, 研究指出黄芪复合制剂可通过增加e NOS酶与清除氧自由基来增加肾脏的NO含量, 从而使肾脏阻塞的微血管扩张。现代药理研究证实, 黄芪多糖主要通过增加内皮细胞活性, 促进内皮细胞增殖而保护血管。黄芪多糖在心肌细胞保护方面的药理作用有着潜在的开发、利用价值。另有文献报告, 黄芪多糖能显著提高大鼠超氧化物歧化酶 (SOD) 、过氧化氢酶 (CAT) 及谷胱甘肽-过氧化物酶 (GSH-PX) 的活力, 降低血清、脑匀浆及肝匀浆中过氧化脂质 (LPO) 水平, 说明黄芪多糖有较好的抗氧化作用, 降低人体内自由基的累积, 达到抗衰老的药理作用。
3.3 黄芪中黄酮类物质的药理作用
黄芪中黄酮类物质在机体的药理作用研究较少, 国外研究者对黄芪黄酮类物质有一定的研究。黄芪紫檀可作为治疗心血管疾病的有效获选物质。
4 黄芪与琥珀心宁胶囊的展望
黄芪皂苷调节机体IL-1β、IL-3、IL-13、TNF-α、钾离子通道、NO/c GMP等, 对机体免疫系统、血液系统、心脑血管、抗细菌病毒等方面有显著疗效。黄芪多糖调节机体的IL-2、p AMPK、IL-1β等, 从而可调节免疫系统、代谢系统, 治疗II型糖尿病、高血压、高血脂等慢性代谢性综合症。自琥珀心宁胶囊在我院心内科投入使用以来, 临床上有显著的清心安神、养心通脉的药理作用, 用于治疗冠心病、心肌缺氧、抗疲劳作用等, 为心内科患者减少了较多痛苦。
现已探明黄芪提取物可增强机体免疫功能, 对病毒性肝炎的保护作用以及抗衰老、延长细胞寿命、抗菌、抗病毒、抑制病毒繁殖、降低病毒对细胞的致病作用等。随着科学技术的发展, 对黄芪与琥珀心宁胶囊有效成分与HLPC指纹图谱的深入研究, 还会有更多药用价值的活性成分被开发出来, 为人类的健康做出更大的贡献。
参考文献
[1]中华人民共和国药典委员会.中国药典[S].一部.北京:中国医药科技出版社, 2010:11-12.
[2]王树瑞.内蒙古中药材标准[S].内蒙古:内蒙古自治区卫生厅, 1988:180-181.
[3]邱勇波, 刘锦.黄芪化学成分及药理作用研究进展[J].中国疗养医学, 2011, 20 (5) :435-436.
[4]Laszlo Ardo, Guojun Yin.Chinese herbs (Astragalus membranaceus and Lonicera japonica) and boron enhance the non-specific immune response of Nile tilapia (Oreochromis niloticus) and resistance against Aeromonas hydrophila[J].Aquaculture, 2008 (275) :26-33.
[5]Xiaojuan He, Jun Shu.Inhibitory Effect of Astragalus Polysaccharides on Lipopolysaccharide-Induced TNF-αand IL-1βProduction in THP-1 Cells[J].Molecules, 2012 (17) :3155-3164.
[6]Li Qiang, Bao Jian-min.Inhibiting effect of Astragalus polysaccharides on the function of CD4+CD25highTreg cells in the tumor microenviroment of human hepatocellular carcinoma[J].Chinese medical Journal, 2012, 125 (5) :786-793.
[7]李丽娅, 凌秋, 崔洪波, 等.黄芪多糖抗流感病毒的实验研究[J].中国中医药科技, 2002, 9 (6) :354.