药化小结（通用6篇）
篇1：药化小结
1.提取方法(一)溶剂法
（二）水蒸汽蒸馏法
（三）升华法
（四）超临界流体萃取法
（五）超声波提取
（六）微波提取 2.(一)溶剂提取法：（1）、原理：相似相溶（2）、理想溶剂：有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与有效成分不起化学反应，安全、成本低、易得。溶剂分类：① 水：适于提取糖苷、盐类等水溶成分，缺点是杂质多，回收麻烦，易发霉变质。② 亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮 优点：提取效率高，可回收利用，毒性小，价廉；
缺点：易燃。③ 亲脂性有机溶剂：石油醚、饱和烷烃
优点：选择性强；缺点：易燃、成本高、毒性大。
一般来说，按溶剂极性由小到大的顺序来提取： 石油
醚→氯仿（乙酸乙酯）→正丁醇（丙酮）→水
冷提（浸渍法、渗漉法）优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少
缺点：溶剂用量大，提取时间长
热提（煎煮法、回流提取法、连续回流提取法）优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质
（二）水蒸气蒸馏法 挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。
（三）升华法：固态 →气态
如樟木中樟脑的提取，某些香豆素、蒽醌类。
（四）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)
利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取，为20世纪80年代迅速发展起来的一种提取方法。超临界流体萃取技术 超临界流体（SCF）：当一种物质处于其临界温度与临界压力以上的状态时，将形成既非液体又非气体的单一相态。超临界流体特点: 兼有气、液两重性，即密度接近于液体，而粘度和扩散系数又与气体相似，因而它不仅具有与液体溶剂相当的萃取能力，而且具有优良的传质效果。
（五）超声波提取法(Ultrasonic Extraction)为物理过程，无化学反应，不改变生物活性；高能量超声波产生强大压力，可造成植物细胞壁及生物体破裂，导致胞内物质释放，扩散，溶解。
（六）微波提取法(Microwave Extraction)优点：穿透力强，加热效率高，操作简便，快速，节能，高效。缺点：化学成分的结构易发生变化，继而导致生物活性的改变。
Ⅱ、分离方法
（一）根据物质溶解度差别
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别
（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法
（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法
（五）根据物质分子大小差别进行分离
（一）根据物质溶解度差别1.结晶与重结晶（纯化时常用）：利用溶剂对有效成分与杂质在冷热情况下溶解度显著差异以获得结晶的方法。条件：合适的溶剂，浓度及温度2.改变混合溶剂极性：水/醇法：水提液+醇（数倍）多糖、蛋白质除去。醇/水法：醇提液+水（数倍）叶绿素、油脂除去。3.改变pH值
酸性化合物
+ 碱
成盐
加酸
沉淀（碱提酸沉）
碱性化合物
+ 酸
成盐
加碱
沉淀（酸提碱沉）4.金属盐络合法：Pb 2+、Ca 2+ 等金属离子可与酸、碱性化合物生成不溶于水的沉淀。
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别：液-液萃取法：
1.分配系数：K=Cu/Cl A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值称为分离因子β β=KA/KB（KA＞KB）
当β≥100，一次萃取可分离；10≤β＜100，10-12次，CCD；β≤2，100次，DCCC，HSCCC法；
当β≌1时，则KA≌KB，意味着两种溶质性质极其相近，无法实现分离。(三)纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，Paper Partition Chromatography可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)] β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)] Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值
2.分配比与pH 对于酸、碱及两性化合物，pH改变可使存在状态改变： HA
H3O+ +A-Ka=[H3O+ ][A-]/[HA]
pH= pKa + log [A-]/[HA] 若全部解离(99%)，则 pH= pKa + 2 若全部游离(99%)，则 pH= pKa－2 同理，对于碱性化合物：若全部解离，则 pH= pKa－2 若全部游离，则 pH= pKa + 2控制溶液的pH值，即可控制存在状态。一般，pH<3，酸性物质非解离状态(HA)，碱性物质呈解离状态(BH+)。PH>12，酸性物质解离状态(A-)，碱性物质呈非解离状态(B)。2.酸碱性成分的分离－pH梯度萃取法
按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质，改变pH值使酸碱成分呈不同状态。
3.逆流分溶法，液滴逆流色谱，高速逆流色谱4.液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。① 正相色谱：固定相极性>流动相极性
载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土
固定相：水、缓冲液
流动相：氯仿、乙酸乙酯
分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性
固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-
2、RP-8、RP-18 流动相：甲醇（水）、乙腈（水）极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物
III物理吸附 1.氧化铝 硅胶① 被分离物质吸附力与结构的关系被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小
（大）R－COOH
Ar－OH H2O R－OHR R－NH2, R－NH－R’, R－N－R”
R－CO－N－R”
R－CHO R－CO－R’ R－CO－OR’
R－O－R’ R－XR－H（小）
② 溶剂（洗脱剂）的极性与洗脱力的关系洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强2.活性炭－非极性吸附剂① 吸附力与结构的关系
分子量大者>分子量小者
芳香族>脂肪族
含OH, COOH, NH2多者>少者 ② 溶剂的洗脱力 吡啶>15％酚/醇>7％酚/水>醇>含水醇>水 ③ 应用：黄酮、生物碱的富集，糖的分离，脱色等。
IV.半化学吸附：聚酰胺吸附
影响吸附因素：
1、溶质的影响（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷
2、溶剂的影响
溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液
应用范围：黄酮类、酚类、蒽醌类的分离，也可用于生物碱、萜类、甾体、糖类、氨基酸、蛋白质的分离。但对鞣质的吸附特强，近乎不可逆，常用于在提取物中脱去鞣质。常用溶剂系统：甲醇－水、乙醇－水、丙酮－水、NaOH 溶液
V天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products
植物化学
Phytochemistry 中药化学
The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine中草药成分化学
The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs.有效成分（Active Constituents): 鞣质（tannins）： 一次代谢产物（primary metabolites）。二次代谢产物（secondary metabolites）。
㈠ 酸催化水解反应
苷键属于半缩醛结构，易为稀酸催化水解。水解反应是苷原子先质子化，然后断键生成正碳离子或半椅型的中间体，在水中溶剂化而成糖。
酸水解的规律：
⑴苷原子不同，酸水解难易顺序：C> S > O> N ⑵呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 ⑶酮糖较醛糖易水解
⑷吡喃糖苷中： ①吡喃环C5上取代基越大越难水解，水解速度为：五碳糖 > 甲基五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖
②C5上有-COOH取代时，最难水解（因诱导使苷原子电子密度降低）
⑸ 氨基取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖又较去氧糖难水解。2, 6-二去氧糖 > 2-去氧糖 > 6-去氧糖>羟基糖 > 2-氨基糖
⑹在构象相同的糖中: a键(竖键)-OH多则易水解。
⑺芳香属苷较脂肪属苷易水解。如：酚苷 > 萜苷、甾苷（因苷元部分有供电结构，而脂肪属苷元无供电结构）⑻苷元为小基团苷键横键比竖键易水解(e > a)（横键易质子化）苷元为大基团苷键竖键比横键易水解(a > e)
（苷的不稳定性促使其易水解）
（二）苷化位移（glycosidation shift）糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。
酯苷和酚苷的苷化位移：当糖与-OH形成酯苷键或酚苷键时，其苷化位移值较特殊，酯苷的端基碳和苷元α-碳均向高场位移。酚苷糖的端基碳向高场或低场，苷元α-碳向高场位移。
天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products 植物化学Phytochemistry中药化学The Chemistry of Traditional Chinese Medicine中草药成分化学The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs体外（in vitro）体内（in vivo）有效成分（Active Constituents)有效部位（Active Extracts）无效成分、鞣质（tannins）苷类(glycosides)一次代谢产物（primary metabolites)二次代谢产物(secondary metabolites)超临界流体（SCF）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)超声波提取法(Ultrasonic Extraction)微波提取法(Microwave Extraction)纸色谱（PC，Paper Partition Chromatography）逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）物理吸附（physical adsorption)化学吸附(chemical adsorption)半化学吸附(semi-chemical adsorption)聚酰胺（polyamide）选择氢去偶谱（selective proton decoupling, SPD）噪音去偶谱（proton noise decoupling spectrum）（质子宽带去偶谱BBD，质子全氢去偶谱COM）质谱（mass spectrum, MS）红外光谱（infrared spectrum, IR）凝胶过滤法（gel filtration)，也叫凝胶渗透层析（gel permeation chromatography)分子筛过滤（molecular sieve filtration)排阻层析（exclusion chromatography)紫外－可见吸收光谱(ultraviolet-visable spectrum, UV)糖类(saccharide)碳水化合物（carbohydrates）单糖(monosaccharide)低聚糖(oligosaccharide)多糖(polysaccharide)苷类(glycosides)吡喃糖（pyranose）呋喃糖（furanose）苷化位移（glycosidation shift）苯丙素类（phenylpropanoids）香豆素（coumarin）呋喃香豆素类(furocoumarins)吡喃香豆素类(pyranocoumarins)苯 醌 类（benzoquinones）蒽醌类(anthraquinones)菲醌类(phenanthraquinones)萘醌类(naphthoquinones)黄酮类化合物（Flavonoids）黄酮类（flavones）黄酮醇类（flavonol）二氢黄酮类（flavanones）二氢黄酮醇类（flavanonols）异黄酮类（isoflavones）单萜（monoterpenoids)倍半萜（sesquiterpenoids)薁类衍生物(azulenoids)二萜(diterpenoids)紫杉醇(taxol)
挥 发 油（Volatile Oils）齐墩果烷型（oleanane)乌苏烷型（ursane)羽扇豆烷型(lupane)木栓烷型（friedeiane)甾体及其苷(Steroids and glycosides)强心苷(cardiac glycosides)1.螺甾烷醇类(spirostanols)2.异螺甾烷醇类(isospirostanols)3.呋甾烷醇类(furostanols)4.变形螺甾烷醇类(pseudo-spirostanols)天然药物化学的主要任务：1.探明天然药物作为药效物质基础的化学成分及生源途径。2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质以及提取分离方法。3.研究天然药物中主要类型的化学成分的结构鉴定。4.新药的创制。
天然药物化学研究的内容：天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等，此外，还有主要类型化学成分的生物合成途径。主要的生物合成途径
（一）醋酸-丙二酸途径(acetate-malonate pathway)AA-MA。脂肪酸类、蒽酮类、酚类化合物由此途径生成1、脂肪酸类：天然饱和脂肪酸类均由AA-MA途径生① 偶数饱和脂肪酸的出发单位是乙酰辅酶A。奇数饱和脂肪酸的出发单位是丙酰辅酶A。② 碳链的延伸是由缩合与还原两个步骤交替来完成的。
2、酚类：出发单位也是乙酰辅酶A，但碳链延伸过程中只有缩合过程.3、蒽酮类：可归入聚酮类化合物中，也是由AA-MA途径生 成。
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）甾体及萜类化合物由此途径生成。3．桂皮酸途径(cinnamic acid pathway)和莽草酸途径(shikimic acid pathway)4．氨基酸途径(amino acid pathway)AA5．复合途径 天然药物化学有效成分的常用提取分离方法及特点。
Ⅰ、提取方法
（一）溶剂法。原理：相似相溶
（二）水蒸汽蒸馏法。挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。
（三）升华法：固态 →气态
（四）超临界流体萃取法。利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取
（五）超声波提取
（六）微波提取 Ⅱ、分离方法
（一）根据物质溶解度差别
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别
（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法
（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法
（五）根据物质分子大小差别进行分离。①透析法：利用半透膜的膜孔大小进行分离②超速离心法：利用溶质在重力场作用下具有不同的沉降性浮游性进行分离。③超滤法:利用分子大小不同引起的扩散速度差别进行分离。应用：主要用于水溶性大分子化合物，如蛋白质、核酸、多糖的脱盐精制及分离工作。④凝胶过滤法：利用凝胶的三维网状结构的分子筛作用进行分离。按照分子由大到小的顺序流出
2、溶剂法中常用的提取方法有几种？各有什么优缺点？
①冷提优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少；缺点：溶剂用量大，提取时间长。浸渍法，渗漉法。②热提优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质。煎煮提取法、回流提取法、连续回流提取法(索氏提取)
3、吸附色谱（硅胶、聚酰胺）、分配色谱、凝胶过滤色谱的分离原理、溶剂系统的选择、化合物的洗脱规律？ 硅胶、氧化铝:① 被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小② 溶剂洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强
聚酰胺吸附（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。（2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。（3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱。（4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷⑸溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液
纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)]，β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)]，Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值
逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）是一种多次连续的液-液萃取分离过程。CCD法的特点：
1、操作条件温和，样品容易回收；
2、设备庞大复杂，易碎；
3、溶剂消耗量大，分离时间长；
4、适应于中等极性、不稳定物质的分离，易于乳化的溶 剂系统不宜采用。
液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）是在逆流分溶法基础上创建的色谱装置，可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降，在固定相间通过，实现逆流分离。DCCC的特点及缺点：
1.不易乳化和产生泡沫，特别适合分离皂苷等水溶性成分；2.只有有限的溶剂系统可以使用，样品处理量小；3.流速慢，分离时间长；4.容易漏液。
高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）高速逆流色谱的特点：
1.没有固态载体，避免了由于固态载体的存在引起的吸附、变性、失活等现象；2.分离效果好；3.样量大，操作时间短。液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。
① 正相色谱：固定相极性>流动相极性。载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土。固定相：水、缓冲液，流动相：氯仿、乙酸乙酯，分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。，洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来 ② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性
固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-
2、RP-8、RP-18；流动相：甲醇（水）、乙腈（水）。极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物
薄层色谱法:用途：
1、摸索柱色谱的分离条件
2、鉴定化合物的纯度
3、混合物的分离
基本操作：
1、薄层板的制备
2、点样
3、展开
4、显色：UV 灯下观察；显色剂显色
5、计算Rf值Rf =起始线至斑点中心的距离/起始线至溶剂前沿的距离
凝胶过滤法（gel filtration)特点：在水中和有机溶剂中均可使用。分离原理：分子筛（按分子量大小的顺序），反相分配色谱（由极性和非极性组成的混合溶剂）原理
篇2：药化小结
1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2.红霉素符合下列哪些性质（）
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物
B.无机药物 C.合成有机药物
D.天然药物 E.药物
4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物
B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）
A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）
A.二个 B.三个
C.四个 D.五个
E.六个
7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；
B.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）
A.抗 菌
B.抗肿瘤 C.抗真菌
D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）
NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N
OHOONHOHOC.OH D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）A.SPNNN
B.H3NH3NPtClCl
C.HNOOFNH
D.NSHNNNH
E.NHOOHOONH2
NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）
A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是
D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）
A.延胡索乙素 B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）A.焦虑症和焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D.癫痫持续状态
E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同
C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系
习题2 1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2.红霉素符合下列哪些性质（）
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物
B.无机药物 C.合成有机药物
D.天然药物 E.药物
4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物
B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）
A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）A.二个 B.三个
C.四个 D.五个
E.六个
7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；
B.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）
A.抗 菌
B.抗肿瘤 C.抗真菌
D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N
OHOONHOHOC.OH D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）
A.SPNNN
B.H3NH3NPtClCl
C.HNOOFNH
D.NSHNNNH
E.NHOOHOONH2
NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）
A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是
D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）
A.延胡索乙素 B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）
A.焦虑症和焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D.癫痫持续状态
E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同
C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系习题3 一．单/多项选择题
1． 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为()
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
2.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物 B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀 D.氨气
E.红色溶液 3.红霉素符合下列哪些性质（）A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
4.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）A．使乙酰胆碱酯酶老化
B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化
D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.不是发现先导化合物的途径是（）
A.天然产物中
B.组合化学
C.前体药物原理
D.随机筛选 7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性
B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
()
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类 9.下面药物的转运机制属载体转运的是（）A.简单扩散
B.脂溶扩散
C.主动转运
D.过滤
E.被动转运 10.合理药物设计不包括
（）A.以先导化合物为作用靶点
B.以离子通道为药物作用靶点 C.以核酸药物为作用靶点
D.以酶为药物作用靶点
E.以受体为药物作用靶点
11.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 12.阿糖胞苷的化学结构为()
NHCOC15H13NH2NNNONONHOOHOHOO A.OH
B.OHOH
NH2NH2NNONONHOOHOHOOC.OH
D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
（）A.S
B.H3NCl
C.NPPtNNH3NClD.SH
E.NH2
NNNNNHHOONHOOHO14.化学结构如下的药物是
()
OHNFONH
A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢哌酮 D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
15.先导化合物可来源于（）A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系
B.进行剂型研究 C.发现先导化合物
D.进行药代动力学研究 17.镇痛作用最强的药物是：()
A.吗啡
B.芬太尼
C.二氢埃托啡
D.哌替啶
E.美沙酮 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒
()
A.延胡索乙素
B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡
19.下列哪一个药物是以DNA拓扑异构酶作为作用靶点()A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤 D.噻替哌
E.喜树碱
20.用于心力衰竭的治疗是：（）A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是 D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是习题1 1.AD;2.AE;3.A;4B;5.D;6.D;7.C;8.E;9.B;10.E;11.DE;12.C;13.CDE;14.C;15.ABCDE;16.C 17.A;18.ABCDE;19.BE;20.B习题2
1、B;2.ACE;
3、CE;
4、AD;
5、D;
6、D;
7、CE;
8、E;
9、B;
10、E;
11、C;
12、C;
13、CDE;
14、C;
15、ABCDE;
16、C
17、C;
18、B;19.D;20.C习题3
1、B;2.B;
3、ACE;
4、E;
5、D;
6、C;
7、CE;
8、E;
9、CE;
10、A;
11、C;
12、C;
13、CDE;
14、C;
15、ABCDE;
16、C;
17、C;
18、B;
篇3：中药炮制对制剂药化成分的影响
生物碱是一类复杂的含氮有机化合物, 味苦, 通常有类似碱的性质。与酸结合形成盐, 则亲水性增强, 水溶解度增大, 在乙醇溶液中亦具有较高的溶解度。炮制常用米醋、黄酒或白酒作辅料, 从而可大大提高制剂中药物所含生物碱成分的水煎出率。生物碱具有不同程度的耐热性, 有些在高温环境下不稳定, 可产生分解反应, 炮制时可利用这一性质消除或降低制剂中有毒成分的含量, 以保证临床用药的安全。如乌头中剧毒的乌头碱经高温蒸煮能分解成毒性较小的乌头原碱, 其毒性降低到原来的1/1000, 既不损及制剂的治疗作用, 又可降低毒性。但是, 如果受热后影响到生物碱的活性, 使制剂药用效果降低, 则应低温加热或不加热为宜, 如山豆根、龙胆草、石榴皮等以生用为妥。水溶性生物碱因在切片浸泡过程中能溶于水而随水流失, 故应尽量缩短与水接触的时间, 采取多润少泡或不用水处理的操作工艺, 以免影响疗效。生物碱在植物体内分布不一, 故有些药材在应用于制剂处方时应去心、去皮, 区分用药部位。如黄柏有效成分小檗碱仅分布在黄柏树皮中, 故只用其皮而不用其它部位;莲子心与莲子肉中生物碱含量差别显著, 故须分别入药。
2 炮制对含甙类中药制剂的影响
甙类成分一般能溶于水和乙醇, 所以炮制含甙类药材的辅料多用酒, 同时应尽量少泡多润, 以免有效成分溶于水或发生水解而降低制剂用药疗效。含甙类药材通常有相应专一的分解酶, 在一定的湿度和温度下易被水解, 所以常用烘、晒、炒等方法破坏或抑制酶的活性。许多花和籽实类药材用炒法, 这样可保证制剂处方中药物有效成分含量。甙类在酸性条件下易水解, 不仅可使甙类含量减少, 也增加了制剂成分的复杂性。因此, 在炮制时除特殊要求外, 一般不用或少用醋处理。实践经验与相关研究均证明, 含甙类的药材不宜与水接触较长时间, 不宜用醋处理, 在制剂制备过程中尤应注意。
3 炮制对含挥发油类制剂质量的影响
挥发油大多具有芳香气味, 在常温下可自行挥发, 大多数比水轻, 易溶于多种有机溶剂和脂肪油中。因此, 这类药物不宜加热处理, 也不宜久浸、久泡, 以防香气走失, 亦不宜带水堆积, 以免发酵变质, 这样有利于某些制剂挥发油的提取率。但对需要除去挥发油以减少副作用的药材, 如苍术、白术等则需依法炮制, 既可保证其健脾、燥湿、开胃作用, 又可减弱对肠胃刺激等副作用。
4 炮制对含鞣质类制剂的影响
鞣质广泛存在于植物中, 在制剂中常用作收敛剂, 用于止血、止泻、收敛伤口等。有时也用作生物碱和重金属的解毒药。鞣质能与铁产生化学反应结合成鞣酸铁盐, 故在炮制过程中勿用铁器。鞣质经高温处理后一般变化不大, 如大黄在炮制前含有致泻作用的蒽苷和鞣质等, 经酒炒、酒蒸以后蒽苷含量明显减少, 而鞣质含量变化不大。因此, 大黄的致泻作用减弱而收敛止泻作用相对增强, 这样则更适用于缓泻制剂的处方用药。
5 炮制对含有机酸类制剂的影响
有机酸广泛存在于植物界中, 特别在有酸味的果实类药材中含量较高, 对人体营养和生理都具有重要作用。药材中如果含有低分子量有机酸, 则大多数能溶于水, 故长期在水中浸泡会降低其含量。因此, 该类药材在水制时均采用少泡多润法。另外, 药材中有机酸可因加热而破坏, 利用这一点可降低某些有机酸含量较高的制剂方药对胃肠道的刺激作用。例如乌梅炒炭后有机酸被破坏约70%, 东山楂炒焦后有机酸被破坏30%～40%[2]。
6 炮制对含油脂类制剂的影响
油脂的主要成分是脂肪酸和甘油, 大多数存在于植物种子中, 通常有润肠致泻作用, 有些则具有毒副作用。为防止其作用过峻而引起胃肠刺激症状, 往往采取不同方法将之进行加工炮制, 如将柏子仁、千金子、大枫子、巴豆仁等去油制霜。柏子仁去油制霜可降低制剂滑肠作用;千金子、巴豆去油制霜以减低制剂毒性, 使药物作用趋缓;栝蒌仁去油制霜以除令人恶心、呕吐之弊, 适用于治疗脾胃虚弱之剂型;蓖麻子中所含脂肪油有消肿拔毒、泻下通便作用, 但种子中含有毒蛋白, 经炒制后可使毒蛋白变性, 从而消除了制剂用药的毒性。
7 炮制对含树脂类制剂的影响
树脂是一类成分较复杂的混合物, 通常存在于植物组织的树脂道中, 当植物受伤后分泌而出, 形成一种半固体、或固体物质, 在制剂中常作消炎、镇静、活血、止血以及防腐药。炮制对树脂类药材有一定影响, 例如煮或炒制乳香、没药, 可除去有刺激性的挥发油, 从而减轻药物的恶心、致呕等副作用, 经醋制后还可增强其入肝活血、止痛之效。炮制温度太高可使树脂化学性质改变, 亦会影响制剂药用效果。
8 炮制对含蛋白质类制剂的影响
蛋白质是生物体内最复杂的物质, 大多具有明显的生物、生理活性, 受热后变性, 水解可产生为氨基酸的混合物。对含有毒蛋白的制剂用药如白扁豆、蓖麻子等, 皆应加热炮制以消除毒性, 保证用药安全、有效;对茯苓、猪苓、天花粉等所含具有治疗作用且无毒性的蛋白质, 制剂中则多以生用为宜, 这样有助于提高制剂用药的生物活性。蛋白质经加热炮制后往往能产生新的物质, 具有一定的治疗作用, 如鸡蛋黄、黑豆、大豆等经干熘能产生含氮的吡啶等类衍生物, 用于制剂中可以增强其抗真菌、抗过敏和镇静作用。
9 炮制对含无机成分类制剂的影响
无机成分大量存在于矿物质和介壳类中药材, 植物药材也含有一些无机盐类, 如钾、钙、镁等, 大多与组织细胞中的有机酸结合成盐的形式存在。矿物类药材常用煅烧或煅红后醋淬的炮制方法, 这样既有利于制剂用药的粉碎外, 也有利于治疗成分的吸收和利用。有些含结晶水的药材如石膏、明矾、硼砂等, 经煅烧后失去了结晶水, 从而使之适用于制剂特定用药的需求。
总之, 中药炮制质量与制剂质量及其疗效息息相关, 只有如法炮制, 确保中药饮片的炮制质量, 才能保证制剂质量, 提高疗效, 从而减低或消除副作用。
参考文献
[1]陈成.医药方论通贯[M].北京:中医古籍出版社, 2003:178-179.
篇4：化痰佳药化橘红
化橘红，又名化皮、化州橘红、化州陈皮、柚皮橘红、毛化等，主产于广东西南部与广西接壤的化州县。那里属南亚热带海洋性气候，以盛产红橘闻名于世。
把化州红橘的橘皮晾干或晒干，就是化痰良药橘红。化州橘红纹细、色红润而皮薄，多有筋脉，入口芳香，入药以此为贵。明清时期，化橘红被列为宫廷贡品。本品性温，味辛、苦，具有消痰、利气、宽中、散结、除寒发表的功效，主治吐水、胸胀、胸闷，除入汤剂外，还可制成丸剂、散、颗粒等。
李宗仁的化橘情结
关于化橘红治病还有一个鲜为人知的故事。早在1921年，两广军阀发生混战，李宗仁率领的部队路过广东化州。其时正值六月，天气炎热，加上下了几场大雨，暑湿缠绵，官兵中许多人患了感冒、头痛、支气管炎、胃肠炎等病症。李宗仁本人也呕吐反胃，咳嗽不止。人们都说中了邪，一时间人心惶惶，军心不稳，弄得李宗仁一筹莫展。其时，化州赖家橘红园主人闻听此事后，派人送去上好的毛橘红，并嘱煎茶给病人饮用。有病的官兵饮过之后，症状渐消，元气也恢复了。李宗仁也很快康复，从此士气大掁，一连打了几个胜仗。在庆功宴上，李宗仁深情地说，除将士们表现英勇之外，化橘红功不可没。
几度风云变幻，1965年7月，李宗仁先生冲破层层艰难险阻，毅然从海外返回祖国。几十年的戎马生涯，诸多往事都如烟飘散，惟独化州橘红仍深深印在他的脑海中。1966年春，李宗仁先生偕夫人郭德洁女士特地来到广东化州，重访当年的赖家橘红园。老药农高兴地接待了这位远方来客，并告诉李先生，橘红树的种植面积较往年不断扩大，作为化州的特产，除供应国内市场外，还远销海外。李先生听后非常欣慰，临走时还不忘带回正宗化州久制的橘红果。
橘红的食疗方
橘红既可入药，也可制成可口、健康的食品，在此介绍数则：
1.橘红糖。橘红细粉100克、白糖500克。将白糖加水适量，入锅熬至稠时，加橘红粉调匀，再熬至能拔丝时，倒入涂有植物油的瓷盘中，摊平，稍晾凉，用刀切成长条，再切成小块即成。每日3次，每次3小块，可治疗食欲不掁、消化不良、咳嗽多痰等症。
2.蜜橘红。将橘红1000克、蜂蜜250克置锅内，用文火炒至微黄色时，加
入适量蜂蜜拌匀，再炒至略带焦黄色，取出，晾干。本品有止咳、化痰功放。
篇5：药化：心血管系统药物
第一节降血脂药
一、苯氧乙酸类：
氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体，光照变色
性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶a，降低vldl减少血栓形成
非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。
二、烟酸类：烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶a还原酶抑制剂：
洛伐他汀：-1-萘酚酯-六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量
辛伐他汀：多一个-ch3，强效，长效。两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效
第2节抗心律失常药
一、1类抗心律失常药(钠通道阻滞药)
盐酸普鲁卡因胺：n-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速
盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐
结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药(受体阻滞药)
盐酸普萘洛尔(心得安)：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚
2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压左旋体>右旋体，用外消旋体
三、3类抗心律失常药(延长动作电位时程药)
盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药(钙通道阻滞剂)：维拉帕米：抑制钙离子缓慢内流。
第三节抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放no这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。
硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。速效、短效抗心绞痛
鉴定反应：加koh加热成甘油+khso4-丙烯醛气体
硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。
性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。
3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂
1、二氢吡啶类：
硝苯地平(心痛定)：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
性质：1、黄色结晶粉末。2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。
作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中atp酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶
氨氯地平：(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6-甲基-3,5-吡啶
二甲酸，3-乙酯，5-甲酯白色结晶，同硝苯地平
2、苯烷基胺类：
维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐~~~扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮类：
盐酸地尔硫：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。
性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。
4、二苯哌嗪类：
桂利嗪(脑益嗪)：1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。
双嘧达莫(潘生丁)：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔
第四节抗高血压药
一、中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体，一、抑制交感神经冲动的传导。可乐定、甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶
三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵
四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺地尔
五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-(3-巯基-(2s)-2-甲基-1-氧代丙基)-l-脯氨酸与利尿药合用效好
性质：光和水液氧化成二硫化合物，--sh有还原性，被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，
盐酸哌唑嗪：性质：与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
第五节强心药
强心药-----能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类：洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。易中毒。
篇6：综合辅导:药化：抗生素
作用机制有四种：
1、干扰细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢类d-丙胺酸多肽转移酶抑制剂
2、影响细菌蛋白质的合成四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类
3、抑制细菌核酸的合成利福平
4、损伤细胞膜多肽类、多烯类
第1节--内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素类6-apa(2s，5r，6r)过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性
青霉素g：1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸3、碱中羟肟酸铁反应碱开环
2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏
氨苄西林：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物
性质：1、a-氨基酸：茚三酮反应2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。
阿莫西林：(羟氨苄青霉素)右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。
替莫西林：-cho，对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩
哌拉西林：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。广谱、长效
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类：7-aca(6r，7r)
对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。
头孢噻吩钠：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。
头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。
甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。
二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。只能注射、耐酶、广谱。
头孢哌酮钠：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。与哌拉西林相似
头孢氨苄：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。ph8.5以下稳定。
性质：1、茚三酮反应2、硝酸-硫酸：黄色(头孢类反应)
头孢羟氨苄：特异臭。性质同上，可口服。
头孢克洛：为半合成可口服的第二代头孢菌素。
三、非经典的-内酰胺类抗生素及-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。
第二节四环素类抗生素
由放线菌产生的一类广谱抗生素，菲烷骨架。
一、天然四环素：金霉素，土霉素，四环素。二、半合成四环素类抗生素
第三节氨基糖苷类抗生素
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素。碱性，硫酸盐，良好水溶性。性质稳定，可配制成水液保存，具旋光性。副作用损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋，对儿童毒性大。
阿米卡星：半合成氨基糖苷类抗生素。适于对卡那、庆大霉素耐药的g所致的尿路、败血症等。
性质：1、与蒽酮的硫酸溶液显蓝色2、碱性下与硝酸钴沉淀3、茚三酮反应
第四节大环内酯类抗生素
红霉素：十四元大环，酸性不稳定。首选耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染。
水溶性小，只能口服，酸中不稳定，易被胃酸破坏。与乳糖酸成盐供注射用。
另有罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素。
第五节氯霉素类抗生素
氯霉素：两个手性c，四个异构体，1r，2r[d-(-)苏阿糖型]有活性。无水乙醇右旋，乙酸乙酯左旋。
性质：1、白或黄绿色晶状结晶2、性质特稳定，耐热，强酸强碱水解--苯腙
3、--no，与氯化钙和锌粉还原…铁成络合物
应用：治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能，引起再生障碍性贫血。
甲砜霉素：合成的氯霉素类似物。将硝基换成强吸电子基甲砜基(hcos-)，混旋与左旋基本一致。
第六节其他抗生素
盐酸林可霉素、林霉素。
总结：右旋体：氨苄西林、阿莫西林，氨基糖苷类具旋光性
水合茚三酮反应：(a-氨基酸)头孢氨苄、头孢羟氨苄、氨苄西林、阿莫西林、阿米卡星、
链霉素、庆大霉素
稳定：氯霉素(强酸强碱水解)、氨基糖苷类(可成水液)、头孢氨苄(ph8.5以下稳定)。
-内酰胺酶高度稳定：替莫西林：-cho头孢噻肟钠：甲氧肟基;二氨基噻唑，广谱
酸中不稳定：红霉素、青霉素g