氟康唑胶囊说明书

氟康唑胶囊说明书（精选9篇）

篇1：氟康唑胶囊说明书

【商品名称】氟康唑胶囊

【英文名称】FluconazoleCapsules

【拼音全码】FuKangZuoJiaoNang(NiuLan)

【主要成份】氟康唑胶囊主要成分为氟康唑，其化学名称为α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.28

【性状】氟康唑胶囊为胶囊剂。

【适应症/功能主治】氟康唑胶囊主要用于以下适应症中病情较重的患者：1.念珠菌病。2.隐球菌病。3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.氟康唑胶囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

【规格型号】50mg*7s

【用法用量】口服。成人(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。(5)预防念珠菌病：有预防用药指征者0.2～0.4g，一日1次。肾功能不全者若只需给药1次，不用调节剂量;需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率(ml/分钟)剂量>50常规剂量11～50常规剂量的一半进行常规透析的病人每次透析后给药1次小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

【不良反应】(1)常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。(2)过敏反应可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。(3)肝毒性治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。(4)可见头晕、头痛。(5)某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。(6)偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

【禁忌】对氟康唑胶囊或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

【注意事项】1.氟康唑胶囊与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用氟康唑胶囊。2.由于氟康唑胶囊主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。3.氟康唑胶囊目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用氟康唑胶囊治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用氟康唑胶囊。5.氟康唑胶囊与肝毒性药物合用、需服用氟康唑胶囊两周以上或接受多倍于常用剂量的氟康唑胶囊时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。6.氟康唑胶囊应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑胶囊长期维持治疗以防止复发。7.接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用氟康唑胶囊，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。8.肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可给予氟康唑胶囊一日量，因为3小时血液透析可使氟康唑胶囊的血药浓度降低约50%。

【儿童用药】氟康唑胶囊对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。

【老年患者用药】肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)动物试验中，氟康唑胶囊高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 (2)尚无母乳中含氟康唑胶囊浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用氟康唑胶囊时暂停哺乳。

【药物相互作用】1.氟康唑胶囊与异烟肼或利福平合用时，可使氟康唑胶囊的浓度降低。2.氟康唑胶囊与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。3.剂量氟康唑胶囊和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4.氟康唑胶囊与氢氯噻嗪合用，可使氟康唑胶囊的血药浓度升高。5.与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。6.氟康唑胶囊与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。7.氟康唑胶囊与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1.药理氟康唑胶囊氟康唑胶囊的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。2.毒理氟康唑胶囊对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。人一日服用氟康唑胶囊0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

【药代动力学】口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑胶囊约可吸收给药量的90%。氟康唑胶囊单次口服氟康唑胶囊100mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。氟康唑胶囊血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近。脑膜炎症时，脑脊液中氟康唑胶囊的浓度可达血药浓度的54%～85%。氟康唑胶囊少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期(t1/2b)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑胶囊。

【贮藏】密封。

【包装】7粒/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H3845

【生产企业】湖北纽兰药业有限公司

氟康唑胶囊(纽兰)的功效与作用氟康唑胶囊(纽兰)用于以下适应症中病情较重的患者：1.念珠菌病。2.隐球菌病。3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

氟康唑胶囊服用常见问题

如今，随着器官移植、导管技术以及外科其他介入性治疗的发展，条件致病性真菌引起的系统性真菌病日益增多，导致人们越易受到念珠菌、霉菌、隐球菌、接合菌等细菌感染。氟康唑胶囊含氟康唑(C13H12F2N6O)应为标示量的90.0%～110.0%。氟康唑胶囊的内容物为白色或类白色粉末。那么氟康唑胶囊的功效与作用?

氟康唑胶囊用于隐球菌病，包括隐球菌性脑膜炎及其他部位的隐球菌感染 ;系统性念珠菌病，包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染 ;粘膜念珠菌病，包括口咽部、食道、非侵入性支气管肺部感染，念珠菌尿症，皮肤粘膜和口腔慢性萎缩性念珠菌病 ;生殖系统念珠菌病，包括急性或复发性阴道念珠菌病。预防接受化疗或放疗的恶性肿瘤易感患者的真菌感染 ;皮肤真菌病，包括体癣、股癣、足癣、花斑癣、甲癣和皮肤念珠菌感染 ;免疫功能正常者的深部地方性真菌病。

氟康唑胶囊属咪唑类抗真菌药，抗真菌谱较广。口服氟康唑胶囊对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。氟康唑胶囊体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内活性明显高于体外作用。氟康唑胶囊的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

篇2：氟康唑胶囊说明书

【英文名称】KetoconazoleCapsules

【拼音全码】tongkangzuojiaonang

【主要成份】酮康唑。

分子式：C26H28Cl2N4O4

分子量：531.44

【性状】酮康唑胶囊为胶囊，内含类白色结晶性粉末;无臭，无味。

【适应症/功能主治】1.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等)，当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。2.胃肠道酵母菌感染。

【规格型号】0.2g*12s

【用法用量】应在医生指导下使用。成人：1.皮肤感染：口服，一日1次，一次0.2g，与饭同用。必要时，可增至一日2次，一次0.2g。2.阴道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，与饭同服。儿童：1.体重小于15公斤的儿童：一日1次，一次50mg。2.体重15～30公斤的儿童：一日1次，一次0.1g。3.体重30公斤以上的儿童：同成人。深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。儿童：每日每公斤体重4～8mg。

【不良反应】可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应，少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应，肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.1g时，在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。按一日1次，一次0.2g。

【禁忌】禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。大鼠实验中，酮康唑胶囊在80mg/Kg剂量时可引起胎仔并趾，对孕妇尚无研究资料，孕妇忌用。

【注意事项】服用酮康唑胶囊的病人，特别是50岁以上的妇女和有肝病病史，对药物耐受性差，曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如异常疲劳感，尿色深黄，粪便色淡或出现黄疸等症状。需服用酮康唑胶囊两周以上的患者，治疗前应先做肝功检查，治疗期间每间隔二周必须进行肝功复查，如出现上述肝损害反应症状应立即做肝功检查，确诊有肝病应立即停止用药。用灰黄霉素治疗的病人，开始用酮康唑胶囊前好停药一个月。酮康唑胶囊应与饭同时服用。由于吸收依赖于足够的胃液分泌，因此应避免与抑制胃液分泌的药物(如抗胆碱能药、抗酸药、H2-拮抗药等)同时服用。如需同时服用这类药，应至少间隔两小时以上分别服用。对每日服用0.4g以上(含0.4g)剂量的健康受试者，发现此药会降低可的松对促皮质激素刺激的反应，因此对肾上腺功能不全的病人，以及对于长时间应激(如大手术、严密护理等)状态的病人，都应监测他们的肾上腺功能。利福平与酮康唑同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。环孢菌素A与酮康唑同时服用会升高前者的血药浓度。当两药同时服用时，应对环孢菌素A的血药浓度进行监测。

【儿童用药】酮康唑胶囊在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，因此酮康唑胶囊不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后决定是否应用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】酮康唑胶囊可透过血胎盘屏障。动物实验表明酮康唑胶囊可致畸，如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。酮康唑胶囊可分泌至乳汁中。在人类应用酮康唑胶囊尚未证实有问题存在，但酮康唑胶囊可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。

【药物相互作用】1.酒精和肝毒性药物与酮康唑胶囊合用时，肝毒性发生机会增多。2.酮康唑胶囊与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。3.环孢素与酮康唑胶囊同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使酮康唑胶囊吸收明显减少，因此应于服用酮康唑胶囊2小时后应用此类药物。5.利福平与酮康唑胶囊同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低酮康唑胶囊的血药浓度，故应谨慎合用。6.苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。7.酮康唑胶囊与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。8.去羟肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响酮康唑胶囊吸收，必须合用时需间隔2小时以上。9.酮康唑胶囊与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。

【药物过量】逾量服用酮康唑胶囊，无特殊解毒剂，仅为对症处理及支持疗法。

【药理毒理】1.药理：酮康唑胶囊属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。酮康唑胶囊对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。酮康唑胶囊通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑胶囊可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。2.毒理：动物长期毒性实验表明，酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

【药代动力学】酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。酮康唑胶囊餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服酮康唑胶囊200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。酮康唑胶囊吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。酮康唑胶囊亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄，经肾脏排出仅占给药量的13%，其中约2～4%为药物原型，酮康唑胶囊亦可分泌至乳汁中。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】每盒12粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H4565

【生产企业】湖北纽兰药业有限公司

酮康唑胶囊(纽兰)的功效与作用酮康唑胶囊(纽兰)1.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等)，当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。2.胃肠道酵母菌感染。

酮康唑胶囊服用常见问题

问：酮康唑胶囊有什么不良反应?

篇3：氟康唑胶囊说明书

1 仪器与试剂试药

药物溶出度试验仪(天大天发科技有限公司),紫外可见分光光度计(HITACHI公司),温度计(江苏省海门县瑞祥玻璃厂),酸度计(METTLER TOLEDO公司),氟康唑对照品(中国药品生物制品检定所提供,批号:100314-200503,纯度100%)。所用试剂均为分析纯。

2 溶出度测定

2.1 溶出介质

A 0.1mol/L盐酸溶液(盐酸9→1000,为《中国药典》2010年版溶出度测定介质),B水, C pH6.8磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾3.4g和无水磷酸氢二钠3.55g,加水适量使溶解后,定容至1 000mL,再用水稀释1倍,即得)。

2.2 溶出度测定

分别取三种溶出介质(规格50mg,500mL;规格100mg,1 000mL)为溶出介质,照溶出度测定法(《中国药典》2010年版二部附录XC第一法),在转速50转的条件下,将样品随机取样6粒,分别在5,15,20,30,45,60min吸取溶液5mL,用0.45μm微孔滤膜滤过,同时补充同体积同温度溶出介质。取续滤液在261nm波长处测定吸光度A,同时取氟康唑对照品,按对照品比较法,计算出各时间点的累积溶出度(同时取两粒空白胶囊进行校正试验)。

2.3 数据处理及分析判断

美国FDA和日本药局方推荐的相似因子比较法基本假设是试验制剂与参比制剂的累积溶出度的平方和最小,f2为:

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当用于不同来源制剂间比较时,若两组曲线相似,f2因子应≥ 50 ;当用于同一来源制剂间比较时(批间/ 批内差异、各种变更等),f2因子应≥ 65。普通制剂若15min内溶出量均达85%以上,则无需进行曲线比较,认为两制剂溶出行为相似。

3 结果分析

(1)0.1mol/L盐酸溶液介质中,三个厂家的溶出曲线度情况:

可知在15min时参比制剂厂家A和国产厂家B的制剂累积溶出度均达85%以上,可认为在该条件下, A与B的溶出曲线度情况相似,厂家C的制剂15min累积溶出度未达85%,且溶出量与厂家A的相差15%以上,则认为在该条件下,A和C的溶出曲线不一致。

(2)在水介质中,三个厂家的溶出曲线度情况:

可知在15min时参比制剂厂家A和国产厂家B的制剂累积溶出度均达85%以上,可认为在该条件下, A与B的溶出曲线度情况相似,厂家C的制剂15min累积溶出度未达85%,且溶出量与厂家A的相差15%以上,则认为在该条件下,A和C的溶出曲线不一致。

(3)pH6.8磷酸盐缓冲液介质中,三个厂家的溶出曲线度情况:

可知在15min时参比厂家A和国产厂家B,C的制剂累积溶出度均未达85%以上,则需要进一步比较A、B、C的溶出曲线情况,计算相似因子f2,考察A和B,A和C是否相似:代入相似因子公式计算,A和B相似因子f2为45,A和C相似因子f2为47,则在此条件下A厂家的溶出情况与B和C的均不一致。

4 讨论

(1)在0.1mol/L盐酸溶液和纯水两种介质中,原研厂家A与仿制厂家B的溶出行为均一致,与仿制厂家C的溶出行为不一致,表明仿制厂家B的溶出行为还是与原研厂较为接近的。但在pH6.8磷酸盐缓冲液介质中,原研厂家A与仿制厂家B和仿制厂家C的溶出行为均不一致,可能与氟康唑胶囊在这种介质中的溶解性不如在其他两种介质中有关,也表明pH6.8磷酸盐缓冲液介质对该品种溶出行为的区分更有分辨力。

(2)溶出度是衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,其检测方法和数据的准确性至关重要。一般而言,空胶囊吸收度在0～0.005范围内可以认为无干扰,而本实验中氟康唑胶囊在261nm处有较大的吸收,对溶出度测定具有一定的干扰,为了分析各厂家空胶囊在261nm附近的吸收情况,在检测条件下让空胶囊溶解,按检测程序过滤,并在200～400nm处作扫描图谱,发现该溶液在261nm处有小的吸收。固本实验在验证各厂家溶出情况时,随行做了空白胶囊试验,并扣除空白胶囊吸光度,以求实验结果的准确性。

(3)对于认为相似的曲线,f2应接近100。一般情况下,f2值高于50(50～100),则两条曲线可确认为相同性或等价性,当两药物15min时溶出度均达85%以上时,一般认为该条件下药物在人体中不存在生物利用度问题,两药物的溶出情况相似。

摘要：目的:运用相似因子评价法,通过测定并评价原研厂家与国内仿制厂家氟康唑胶囊的体外溶出度曲线,筛选出溶出行为与原研厂家产品相似的厂家,从而进一步评价产品质量。方法:采用《中国药典》2010年版附录XC第一法的装置,用更为严格的50转转速,测定原研及仿制厂家氟康唑胶囊在0.1mol/L盐酸溶液、纯水、pH6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质中的体外溶出行为,绘制溶出曲线。结果:在0.1mol/L盐酸溶液介质中和纯水介质中,原研厂家A与仿制厂家B的溶出行为均一致,与仿制厂家C的溶出行为均不一致,在pH6.8磷酸缓冲液介质中,原研厂家A与仿制厂家B和仿制厂家C的溶出行为均不一致。结论:仿制厂家氟康唑胶囊在不同溶出介质中与原研产品均有不同的差异,三种介质中在pH6.8磷酸缓冲液介质中更有区分力。建议企业运用此方法进行自身产品评价,改进工艺,提高产品质量,缩短与发达国家企业间产品质量差异。

关键词：相似因子,氟康唑胶囊,溶出曲线

参考文献

[1]国家药典委员会.中国药典(二部)[S].北京:中国医药科技出版社,2010:547-548.

[2]张启明,谢沐风,宁保明,等.采用多条溶出曲线评价口服固体制剂的内在质量[J].中国医药工业杂志,2009,40(12):940-950.

[3]谢沐风.改善溶出度评价方法,提高固体药物制剂水平[J].中国医药工业杂志,200,36(7):447-451.

[4]蔡建华.胶囊壳影响氟康唑胶囊剂溶出度测定考察[J].海峡药学,2009,21(3):221-223.

篇4：硝酸咪康唑阴道用软胶囊说明书

【拼音全码】XiaoSuanMiKangZuoYinDaoYongRuanJiaoNang

【主要成份】硝酸咪康唑。

【性状】硝酸咪康唑阴道用软胶囊为白色或微黄色软胶囊，内容物为白色或微黄色粘稠液体。

【适应症/功能主治】用于念珠菌性外阴阴道炎和革兰阳性细菌引起的感染。

【规格型号】3s

【用法用量】每晚将硝酸咪康唑阴道用软胶囊送入阴道深部，好仰卧姿势操作，每次一粒，每日一次，连用三日。对于严重感染，建议从一开始连用六日。

【不良反应】不良反应少见，多数为轻度。常见的不良反应包括局部刺激、瘙痒和烧灼感，尤其是在治疗初期。盆腔痉挛、荨麻疹、皮疹也有发生。偶见过敏反应。如出现上述不良反应，请立即咨询医生。

【禁忌】对咪唑类或囊壳成分过敏者禁用。

【注意事项】1、发生局部敏感或过敏反应时应停药。2、应采取常规的卫生措施以避免感染和再感染。3、当性伴侣被感染时，应给予恰当治疗。4、置于儿童不易拿到处。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年患者用药同成人。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管阴道吸收有限，孕妇在妊娠的前三个月内仍应在医生指导下权衡利弊使用。不清楚硝酸咪康唑是否可从人乳中分泌，因此哺乳期使用硝酸咪康唑阴道用软胶囊时应慎重。

【药物相互作用】1、应避免硝酸咪康唑阴道用软胶囊与某些乳胶产品接触，如阴道避孕隔膜或避孕套，因为乳胶产品可能被损坏。2、已知硝酸咪康唑的全身给药制剂可抑制CYP3A4/2C9。鉴于硝酸咪康唑阴道用软胶囊阴道给药的全身吸收有限，因此临床上不太可能发生药物相互作用。但是口服抗凝剂(如法华林)的患者应慎用硝酸咪康唑，并监测抗凝效应。服用华法林的患者同时使用含咪康唑的阴道制剂，可能会出现(齿龈、鼻)和血肿。3、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】1、症状如果被意外口服，不会出现问题。但如果与其它药物同时口服，会增加某些其它药物的作用或副作用，如香豆素类衍生物、口服降血糖药和苯妥英。2、治疗若意外口服大量药物，可以采用适宜的胃排空法。

【药理毒理】咪康唑具有强大的抗真菌活性和抗细菌活性能力，对常见的皮肤真菌和酵母菌以及某些革兰氏阳性杆菌和球菌有效。咪康唑抑制真菌中麦角甾醇的生物合成，并改变细胞膜中其它脂质成分的含量，终导致真菌的死亡。通常，咪康唑对皮肤真菌和酵母菌引起的瘙痒具有迅速的缓解作用。

【药代动力学】当把软胶囊送入阴道后，外面的覆盖层迅速崩解，使活性胶体迅速释放出来。阴道内给药的全身吸收有限。使用后8小时，90%的硝酸咪康唑仍存在于阴道中，在血浆或尿液中无法测到原形硝酸咪康唑。

【贮藏】遮光，阴凉干燥处保存

【包装】铝塑包装，3粒/盒。

【有效期】24月

【执行标准】中国药典版二部

【批准文号】国药准字H20058234

【生产企业】威海华新药业集团有限公司

篇5：氟康唑胶囊到底有什么功效呢？

那么到底氟康唑胶囊都治什么病，副作用大吗，首先我们就要先来了解氟康唑胶囊是什么。它主要针对的是一些特定病菌引起的感染疾病，例如念珠球病菌，球孢子病菌等等，而且只适用于它们中比较严重的情况。

同时它主要针对包括念珠球菌病毒所引起的身体部位感染，感染的身体部位例如有食道，咽喉，口舌等等，同时也有外阴生殖器。不仅在治疗上疗效很好，这款药物同时也有一定程度的预防作用。无论疗效还是预防，这款药物都比一些非针对性的药物要好上很多，至今在各大医院，如果面对一些特定病菌感染，这款药物依然是最好最受欢迎的选择。

篇6：氟康唑分散片说明书

【英文名称】FluconazoleDispersibleTablets

【拼音全码】FuKangZuoFenSanPian(HongYi)

【主要成份】氟康唑分散片(弘益)主要成分为氟康唑。

化学名：α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.28

【性状】氟康唑分散片(弘益)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】氟康唑分散片(弘益)主要用于以下适应症中病情较重的患者：1.念珠菌病。2.隐球菌病.3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.氟康唑分散片(弘益)亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

【规格型号】50mg*6s

【用法用量】口服。成人(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。(5)预防念珠菌病：有预防用药指征者0.2～0.4g，一日1次。肾功能不全者若只需给药1次，不用调节剂量;需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率(ml/分钟)剂量>50常规剂量11～50常规剂量的一半进行常规透析的病人每次透析后给药1次小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

【不良反应】1.常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。2.过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。3.肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。4.可见头晕、头痛。5.某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

【禁忌】对氟康唑分散片(弘益)或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

【注意事项】1.妊娠期的使用：氟康唑极少用于妊娠妇女。动物试验中，仅在出现母体毒性的很高剂量水平观察到氟康唑对胎儿的不良影响，而这些影响不被认为与治疗剂量的氟康唑有相关性。尽管如此，除非病人患有严重、甚至威胁生命的真菌感染且预期疗效大于对胎儿的潜在危害时，才考虑使用。2.哺乳期的使用：在乳汁中的浓度与血药浓度相似，因此不推荐哺乳期妇女使用。3.少年儿童的使用：16岁以下儿童使用氟康唑分散片(弘益)的资料有限，因此，除非必须使用抗真菌感染治疗而又无其他合适药物可采用时，不推荐将氟康唑分散片(弘益)用于儿童。4.在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其他多种药物，其中某些药物已知有潜在的肝毒性，一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系，在患者的肝酶(如谷丙转氨酶，谷草转氨酶)明显升高时，须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。

【儿童用药】氟康唑分散片(弘益)对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。

【老年患者用药】肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)动物试验中，氟康唑分散片(弘益)高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 (2)尚无母乳中含氟康唑分散片(弘益)浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用氟康唑分散片(弘益)时暂停哺乳。

【药物相互作用】1.氟康唑分散片(弘益)与异烟肼或利福平合用时，可使氟康唑分散片(弘益)的浓度降低。2.氟康唑分散片(弘益)与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。3.高剂量氟康唑分散片(弘益)和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4.氟康唑分散片(弘益)与氢氯噻嗪合用，可使氟康唑分散片(弘益)的血药浓度升高。5.氟康唑分散片(弘益)与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。6.氟康唑分散片(弘益)与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。7.氟康唑分散片(弘益)与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】氟康唑分散片(弘益)对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用氟康唑分散片(弘益)0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

【药代动力学】口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑分散片(弘益)约可吸收给药量的90%。单次口服氟康唑分散片(弘益)100mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。氟康唑分散片(弘益)血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时，脑脊液中氟康唑分散片(弘益)的浓度可达血药浓度的54%～85%。氟康唑分散片(弘益)少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑分散片(弘益)。

【贮藏】密封。

【包装】3片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20051376

【生产企业】南昌弘益药业有限公司

篇7：氟康唑胶囊说明书

1 资料与方法

1.1 临床资料

115例患者均为门诊患者, 均有典型的临床表现, 皮疹从仅躯干部单发、约1.5 cm×2.0 cm大小者至胸、腹、上臂及背部泛发者均有, 经患部皮屑直接镜检真菌阳性。其中, 93例为男性, 22例为女性, 年龄最小13岁, 最大38岁, 病程3周～4年。51例四季均有皮损存在, 但以春末夏季多汗时加重;36例春夏季发病, 秋冬季节逐渐减轻、消退;28例因病程相对较短, 病情无明显随季节变化而改变的症状。81例曾口服灰黄霉素、酮康唑、抗组胺药物和 (或) 外用皮炎平、氟轻松、皮康王等药物治疗。

1.2 排除标准

(1) 有说明书中提及的禁忌证及对所用药物有过敏史者; (2) 妊娠期、哺乳期妇女; (3) 有严重的肝、肾功能疾病者; (4) 近1个月内进行过系统治疗及局部物理治疗者, 近2周进行过局部药物治疗者; (5) 依从性差不能配合完成治疗, 无法判定疗效者。

1.3 方法

口服氟康唑胶囊 (福邦, 江苏福邦药业有限公司) , 用法:13岁～16岁的患者, 氟康唑胶囊50 mg/d, 每周连续口服3 d后停药4 d;16岁以上患者, 氟康唑胶囊150 mg, 每周1次。外用二硫化硒洗剂 (希尔生, 江苏迪赛诺制药有限公司) :洗净患处, 根据皮损面积大小每次取药液5～30 g均匀涂抹于患处, 保留10 min～30 min后, 用温水洗净, 每周2次。2周为1疗程, 视病情变化连续使用1～3个疗程, 并分别于每个疗程后观察、判定治疗效果;治疗结束完全停药, 分别于4周、3个月、6个月后做临床视诊及真菌镜检。用药同时, 要求患者保持患处清洁干燥, 并按时消毒贴身衣物及日常物品。

1.4 疗效判定标准

痊愈:皮疹全部消退, 真菌镜检阴性;显效:皮疹消退>70%, 真菌镜检阴性;有效:皮疹消退>30%, 但<70%, 真菌镜检阴性或阳性;无效:皮疹消退<30%以及皮疹未消退甚至增多, 真菌镜检阳性或阴性。

2 结果

2.1 疗效

经过1～3个疗程的治疗, 以及停药后4周～6个月的随访观察, 115例患者中痊愈81例, 显效24例, 有效7例, 无效3例, 总有效率为91.30%。见表1。

2.2 随访结果

所有患者均在治疗结束, 完全停药后4周、3个月、6个月来我科做临床视诊及真菌镜检。其中有9例患者出现病情反复, 均为男性。经询问, 4例患者工作环境高温、潮湿;5例患者未按要求消毒日常物品。再次嘱其勤换衣物、保持身体清洁干燥, 并及时消毒贴身衣物及常用物品, 同时给予上述药物联合使用1～2疗程后, 均痊愈, 其余患者随访未见异常。

2.3 不良反应

3例患者口服氟康唑胶囊后, 出现轻微胃部不适、恶心的症状, 但均可耐受。5例外用二硫化硒洗剂后, 出现局部皮肤发红, 轻微刺痛, 建议其减少用量及缩短药物在皮肤上的保留时间后, 不适症状消失。其余未见明显不良反应。

3 讨论

目前已知花斑癣致病菌是一种嗜脂酵母———糠秕马拉色菌, 其为一种正常人皮肤上常见的腐物寄生菌, 是一种条件致病菌。在应用皮质类固醇的人群中容易发病, 营养不良、健康状况不良、慢性感染、出汗过度、甚或妊娠均可诱发本病。此菌仅侵犯角质层浅层而不引起真皮的炎症反应[1], 可通过接触带菌者或他们的衣服、被褥等而传染。

氟康唑作用于固醇合成阶段中P450DM, 对真菌的麦角固醇生物合成抑制力强大并具有高度选择性, 且水溶性良好, 口服后生物利用度甚高, 体内外抑真菌力强, 是治疗浅表真菌病的较好抗真菌剂之一[1]。氟康唑通过其唑环上的第4位氮原子与含二价铁血红蛋白的细胞色素P450结合, 从而抑制了C-14去甲基化酶活性, 发挥抗真菌作用。服用氟康唑150 mg/周, 连用2周后, 药物就能通过汗液排出和以直接扩散作用经真皮和表皮到达角质层, 氟康唑在角质层中的清除半衰期 (T1/2) 为60 h～90 h, 比血浆清除T1/2慢2～3倍[2]。硫化硒有杀真菌、抑制表皮及滤泡上皮细胞过度生长, 减少角质细胞产生作用。两种药物联合使用, 有效增强了抗真菌的作用, 故而见效快, 且疗效显著, 并且用药方法简便, 副作用轻, 价格低廉, 广大患者易于接受。

参考文献

[1]赵辨.临床皮肤病学[M].第3版.南京:江苏科学技术出版社, 2001:125、424-425.

篇8：硝酸咪康唑栓说明书

【拼音全码】XiaoSuanMiKangZuoShuan

【主要成份】硝酸咪康唑。

【性状】硝酸咪康唑栓为白色椭圆形栓。

【适应症/功能主治】局部治疗念珠菌性外阴阴道病和革兰阳性细菌引起的双重感染。

【规格型号】0.2g*7s

【用法用量】阴道给药，洗净后将栓剂置于阴道深处。每晚1次，一次1枚。连续7天为一疗程。也可采用三日疗法：第一日晚1枚，随后三日早晚各1枚。即使症状迅速消失，也要完成治疗疗程，在月经期应持续使用。

【不良反应】偶见过敏反应，多数较轻微。常见的不良反应是局部刺激、瘙痒和灼热感，尤其在治疗开始时。盆腔痉挛、荨麻疹、皮肤丘疹也有发生。

【禁忌】对硝酸咪康唑栓过敏者禁用。妊娠期头3个月禁用。避免接触眼睛，并切忌口服。当药品性状发生改变时禁止使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【注意事项】1、孕妇及哺乳期妇女慎用。2、无性生活史的女性应在医师指导下使用。3、用药期间注意个人卫生，防止重复感染，避免房事。4、给药时应洗净双手或戴指套或手套。5、用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。6、对硝酸咪康唑栓过敏者禁用，过敏体质者慎用。7、硝酸咪康唑栓性状发生改变时禁止使用。8、请将硝酸咪康唑栓放在儿童不能接触的地方。

【儿童用药】儿童慎用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期头3个月禁用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】硝酸咪康唑栓为广谱抗真菌药，对多种真菌，尤其是念珠菌有抗菌作用，对某些革兰阳性细菌也有抗菌力。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程。

【药代动力学】局部应用后仅微量吸收。

【贮藏】遮光，密封。

【包装】每盒装7枚。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H7198

【生产企业】湖北纽兰药业有限公司

硝酸咪康唑栓(纽兰)的功效与作用硝酸咪康唑栓(纽兰)局部治疗念珠菌性外阴阴道病和革兰阳性细菌引起的双重感染。

硝酸咪康唑栓服用常见问题

硝酸咪康唑栓是一个安全性较高的药物，常用于治疗阴道重度感染。硝酸咪康唑栓在临床上的适用范围，有显著的疗效，受到了广大患者的一致好评。那么，孕妇能用硝酸咪康唑栓吗?

硝酸咪康唑栓不建议孕妇使用，如需使用，应先咨询医生或药师。由于孕妇身体变化，导致药物不易解毒和排泄，可有蓄积性中毒，不利于胎儿健康发育，因此，孕妇用药应该非常谨慎，即使是感冒也不可随意用药。虽然孕妇用药有一定的风险，并不是完全无益，一些疾病本身对胎儿、母亲的影响远远超过药物的影响，这时，就应权衡利弊，在医生指导下，合理用药。

硝酸咪康唑栓在临床上适用于局部治疗念珠菌性外阴阴道病和革兰阳性细菌引起的重感染。硝酸咪康唑栓为脂肪性基质制成的白色椭圆形栓，主要成份是硝酸咪康唑。硝酸咪康唑栓属抗真菌药，可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对硝酸咪康唑栓敏感。

硝酸咪康唑栓可通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏;硝酸咪康唑栓也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

篇9：伊曲康唑口服液说明书

伊曲康唑口服液为达到最佳吸收，不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。对口腔和/或食道念珠菌病，应将伊曲康唑口服液服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。伊曲康唑口服液治疗口腔和/或食道念珠菌病，每日口服200mg(2量杯或20ml)，分1～2次服用，连服1周。服药1周后若无效，则应再连续服用1周。

此外，伊曲康唑口服液治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病，每日2次，每次口服100～200mg(1～2量杯或10～20ml)，连服2周。服药2周后若无效，则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。伊曲康唑口服液用于预防真菌感染，每日5mg/kg，分2次服用。

伊曲康唑口服液的吸收良好，口服后2.5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢，生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑口服液重复给药的半衰期大约40小时。伊曲康唑口服液的药代动力学不呈线性，因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态，日剂量为200mg的血药浓度峰值为2μg/ml。