橙皮素抑制癌细胞论文

摘要通过查阅国内外文献，对凤尾蕨属植物凤尾草的化学成分及药理活性研究进展进行综述，为其合理开发利用提供科学依据。下面是小编整理的《橙皮素抑制癌细胞论文(精选3篇)》，欢迎阅读，希望大家能够喜欢。

橙皮素抑制癌细胞论文 篇1：

陈皮黄酮类成分研究进展

【摘要】 陈皮为芸香科植物橘及其变种的干燥成熟果皮，其中含有多种黄酮类化合物，对消化系统和心血管系统均有较好的生物活性作用，并具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抑菌、避孕、抗紫外线等作用，广泛应用于临床。本文对陈皮中黄酮类成分的种类、药理作用及临床应用等研究进展进行综述。

【关键词】 陈皮； 黄酮类化合物； 药理作用； 临床应用

陈皮为芸香科植物橘（Citrus reticulate blanco）及其变种的干燥成熟果皮。陈皮味苦、辛，性温，入肺、脾经，具有理气健脾、燥湿化痰的功效，主要用于治疗消化系统和呼吸系统疾病，为食管、胃十二指肠等消化道病症最常用的药物，也可用于治疗胸胁胀痛、疝气、乳核、乳痈、食积、腹痛等证。

陈皮中的黄酮类化合物主要有黄酮、黄酮醇、黄烷酮、原花色素等，多以糖苷或苷元的形式存在，包括橙皮苷（陈皮苷、橘皮苷），新陈皮苷，川陈皮素（蜜橘黄素），柚皮苷元（柑橘素），二氢川陈皮素，红橘素（橘皮素，蜜橘素），3，5，6，7，8，3’，4’-七甲氧基黄酮（3，5，6，7，8，3’，4’-heptamethonyflavone）[1]。其中橙皮苷（Hesperidin）、新橙皮苷（Neohesperidin）属于黄烷酮，为类黄酮糖苷[2]。钱士辉从陈皮乙醇提取物的乙酸乙醋萃取部位分离得到3种黄酮类成分，分别鉴定为Natsudaidai、NO-biletin和3，5，6，7，8，3’，4’-heptamethonyflavone。把川桔粉碎后以石油醚提取，将提取物作硅胶柱层析，从中分离到3种黄酮类化合物：5-OH，6，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮、5，6，7，8，4’-五甲氧基黄酮和5，6，7，8，3’，4’-六甲氧基黄酮[3]。

国内学者在陈皮中发现了一些特有的黄酮类成分，这些成分在抗氧化、抗肿瘤、降低胆固醇、防治心血管疾病、镇静消炎、抗菌杀虫、抗血小板凝集等方面均有显著的生物活性，并可作为保健功能因子添加到食品和饲料中[4]。

1 药理作用

1.1 对消化系统的影响

1.1.1 对胃肠平滑肌的作用 橙皮苷对胃肠平滑肌具有兴奋作用，能够明显拮抗阿托品、肾上腺素所引起的胃排空及小肠推进抑制作用。但其对新斯的明所致的胃排空和小肠推进加快作用则无明显影响，其作用机制可能与肾上腺素能α-受体有关，但具体作用机制尚不明确，仍需进一步探究[5-6]。

1.1.2 抗胃溃疡作用 在治疗大鼠实验性胃溃疡的药理实验当中，实验前和实验中，皮下注射甲基橙皮苷100或500 mg/（kg·d），连续给药6 d，能明显抑制溃疡的发生，而且还有抗胃酸分泌的作用。但剂量增加至500或1000 mg/（kg·d），连续给药3 d，口服给药，对此实验性胃溃疡大鼠模型则无明显效果；若合并使用维生素C及维生素K4，可产生一定的效果[7]。

1.1.3 利胆作用 给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100或500 mg/kg，可使大鼠胆囊收缩，胆汁和胆汁内固体物质的排泄量增加。如果与维生素C和K4一起使用，则可增强陈皮的利胆效果[8]。

1.2 对心血管系统的影响

1.2.1 强心、降脂 研究表明甲基橙皮苷能够扩张血管，增加冠状动脉流量，降低血压，减慢心率[9]。研究表明，川陈皮素能同时增强T3～L1脂肪细胞的分化和脂解作用，减少血浆胆固醇的富集，并通过抑制巨噬细胞的形成阻止动脉粥样硬化[10]。其降脂机理可能为：首先通过抑制胆汁酸的重吸收，阻断胆汁酸肝肠循环，从而促进体内胆固醇大量转化为胆汁酸；其次直接干扰脂肪和胆固醇吸收。另外也可通过抑制胰脂酶活性，增加甘油三酯从粪便中排出从而降低血浆中甘油三酯水平[11]。

1.2.2 抗血栓 有研究者采用能引起血栓的饲料饲喂大鼠，结果发现用橙皮苷处理的饲料能使大鼠的存活期延长，表明橙皮苷具有抗血栓能力。此外，人体血小板实验表明，0.08 mg/mL的橙皮苷能够有效抑制肾上腺素和ADP诱导的血小板凝集，而且能够阻止白细胞和红细胞的聚合[12]。

1.3 抗炎作用 橙皮苷与甲基橙皮苷均有维生素P样作用。对小鼠进行腹腔注射橙皮苷，结果显示橙皮苷可以拮抗组胺、溶血卵磷脂或蝮蛇毒素引起的小鼠血管通透性增加[13]。5，6，7，8，3’，4’-七甲氧基黄酮能够抑制脂多糖炎症模型小鼠和角叉菜胶致炎水肿性大鼠肿瘤坏死因子的释放，其抗炎作用是通过其本身直接作用于机体的结果[14]。

1.4 抗肿瘤作用 川陈皮素属于多甲氧基黄酮类化合物，在体外试验中，川陈皮素能够抑制肿瘤细胞的生长，具有预防肿瘤发生和发展的作用。有研究发现，川陈皮素对小鼠黑色素瘤B16、Lewis肺癌、S180肉瘤等均有较好的抑制作用，可有效抑制肿瘤转移，其抗癌机理是抑制癌细胞增殖的G2～M期、阻断G0～G1期细胞趋于同步化，促使癌细胞凋亡[15-16]。

1.5 抗氧化作用 陈皮中的黄酮类化合物具有良好的抗氧化活性，对陈皮进行加工处理，然后提取其中的黄酮类组分，其中以橙皮苷的抗氧化活性最强[17]。川陈皮素能够抑制有机自由基和羟自由基的产生，抑制某些细胞中NF-κB DNA结合活性因子和活性氧的产生，从而起到抗氧化效应[18]。

1.6 抑菌作用 研究发现，在体外实验条件下，橙皮苷等黄酮类成分可以抑制幽门螺杆菌。另有研究表明，橙皮苷对小鼠体内的金黄色葡萄球菌也有抑制作用[19]。另外，体外实验也证明红橘素和川陈皮素对真菌及指状青霉菌有抑制作用[20]。

1.7 避孕作用 研究表明橙皮苷能抑制精细胞的透明质酸酶的活性，使精卵结合时，精细胞不能水解卵胞上的透明质酸，阻止其进入卵细胞，达到避孕目的。橙皮苷无毒副作用，口服与阴道用药同样能取得较好的效果[21]。

1.8 抗紫外线辐射 橙皮苷能防止由紫外线引起的皮肤细胞脂质过氧化而导致的红斑和皮肤癌，因此陈皮可作为防晒化妆品的天然原料[22]。

2 临床应用

2.1 预防术后腹胀 文登市泽头镇卫生院选择150例患者，以30 g陈皮煎水，让患者在手术前1 d或晚上服用，患者在术后24 h左右恢复肠蠕动，并有排气，效果良好。证实陈皮有理气和胃的功效[23]。

2.2 治疗肿瘤 有文献报道，选择120例乳腺增生确诊患者，用重剂陈皮汤（陈皮80 g、夏枯草、王不留行、丝瓜络各30 g）治疗，结果发现，治愈81例，显效24例，好转9例，无效6例，总有效率为95%。表明陈皮在临床可用于肿瘤的预防和治疗[24]。

2.3 治疗高血压与冠心病 复方橙皮苷胶囊可用于预防或治疗高血压及血管硬化引起的视网膜出血。江苏省中医药研究所药理室成功研制了陈皮升血压静脉注射液，并选择100多例因感染或失血引起的低血压休克患者，采用陈皮升血压静脉注射液，起到显著的疗效。冠心病药物“脉通”中含有甲基橙皮苷，用于治疗冠心病及高血压的“脉舒静”中，也含有甲基橙皮苷，用以降低血压，证实陈皮的强心、升压、提高机体应激能力的作用[25]。

2.4 治疗功能性消化不良 研究表明，新会陈皮贮存期越长，总黄酮含量和橙皮苷含量越高，而总黄酮是陈皮有效成分之一，橙皮苷则是陈皮总黄酮的主要成分。广州中医药大学附属新会中医院用陈皮治疗功能性消化不良，选用广东省江门市贮存20年的道地新会陈皮，研粉，按每粒0.6 g入胶囊，6粒/次，3次/d，共服4周，结果发现，经治疗后，患者的各种临床症状均有所改善。证实陈皮可用于治疗功能性消化不良，并验证“陈皮，陈久者良”的说法[26]。

目前有多种陈皮黄酮制剂，如丸剂、散剂、合剂、口服液、胶囊剂、片剂、注射剂等，用于消化、心血管、内分泌、免疫系统及肿瘤方面的预防和治疗。此外，市场上还出现以陈皮为原料制成的食品及保健品，如：陈皮泡茶、陈皮饮料、陈皮丹、陈皮老鸭汤、陈皮排骨等，备受欢迎。陈皮具有很好的开发和利用价值，但国内对陈皮的药用成分和药理作用的研究尚且不足。我国特别是南方橘皮资源丰富，有作为药用的传统，如果加强有针对性的研究，陈皮相关的现代特色开发前景将非常广阔。

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（收稿日期：2014-05-27） （本文编辑：毕赢）

作者：李伟伟　张国伟

橙皮素抑制癌细胞论文 篇2：

凤尾草化学成分及药理活性研究进展

摘要 通过查阅国内外文献，对凤尾蕨属植物凤尾草的化学成分及药理活性研究进展进行综述，为其合理开发利用提供科学依据。

关键词 凤尾草；化学成分；药理活性；研究进展

Research Progress on Chemical Compositions and Pharmacological Activities of Pteris multifida

GAO Yanping1， WU Qiang2， ZHANG Yamei1， LUO Jing1*

（1. Research Center of Natural Resources of Chinese Medicinal Materials and Ethnic Medicine， Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine， Nanchang，Jiangxi 330000； 2. Science and Technology College， Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine， Nanchang，Jiangxi 330000）

Key words Pteris multifida；Chemical compositions；Pharmacological activities；Research progress

作者简介 高燕萍（1985—），女，江西东乡人，讲师，博士，从事中药活性成分研究。*通讯作者，讲师，硕士，从事药物分析工作。

收稿日期 2017-08-24

凤尾草为凤尾蕨科（Pteridaceae）凤尾蕨属（Pteris L.）植物凤尾草（Pteris multifida Poir.）的全草或根，又名井栏边草，广泛分布于我国各省区，作为一种中草药使用已经有很久的历史，始载于唐朝陈藏品的《本草拾遗》。现代药理研究表明，凤尾草具有清热利湿、抗菌消炎、消肿止痛的作用，其根茎用于治疗糖尿病、抗肿瘤[1]。为进一步研究和开发利用凤尾草，现对其化学成分和药理作用研究进展进行综述。

1 化学成分

1.1 黄酮类

黄酮为凤尾草主要化学成分之一，且具有多种生物活性。姜纪武等[2]采用比色法对该植物黄酮类化合物的含量进行测定，发现凤尾草总黄酮的含量约为3.2%。Lu等[3]从该植物中分离得到5个成分，包括2个黄酮类化合物（芹菜素和木犀草素）。胡浩斌等[4-7]对凤尾草根茎的化学成分进行研究，分离得到一系列成分，包括4个黄酮类成分，分别为槲皮素、dihydrochioidinin、木香素III和5，5’-dihydroxy-3-methoxy-6，8，3”，3”-tetramethylpyran-（3’，4’）flavone-7-O-[β-D-apiofuranosyl-（1 → 6）]- β-D-glucopyranoside。Qin等[8]对凤尾草抑制大鼠前列腺上皮细胞生长的活性成分进行了研究，从中分离得到22个化合物，其中9个为黄酮類成分，分别为芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-4’-O-α-L-鼠李糖、芹菜素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-3’-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素、柚皮素和圣草酚。Zheng等[9-10]对凤尾草根茎的化学成分进行研究，从中分离得到1个异黄酮类化合物6，7-dihydroxy-3′-methoxy-4′，5′-methylenedioxyisoflavone-6-O-β-D-xylopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside。Harinantenaina等[11]从凤尾草正丁醇部位分离得到芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷和（2S）-5，7，3′，5′-tetrahydroxyflavanone。欧阳丹薇等[12]也从凤尾草70%乙醇提取物中分离得到11个化合物，包括8个黄酮类成分，分别为芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素、木犀草素、柚皮素7-O-β-D-新橙皮苷、芹菜素7-O-β-D-新橙皮苷和芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖。 王文蜀等[13]从凤尾草甲醇提取物中分离得到7个化合物，包括6个黄酮类成分，分别为芹菜素、木犀草素、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖4’-O-α-L-鼠李糖苷、芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖苷和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷。欧阳丹薇等[14]采用高速逆流色谱法分离纯化凤尾草中的芹菜素和木犀草素，纯度分别为92%和96%。舒积成等[15]从凤尾草乙醇总提物的乙酸乙酯部位及水部位分离得到9个黄酮类化合物，分别为芹菜素、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷、野漆树苷、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖、新西兰牡荆苷、木犀草素、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷、忍冬苷和木犀草素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-木糖苷。刘建群等[16]采用HPLC方法对不同地区新西兰牡荆苷、忍冬苷、野漆树苷、木犀草素和芹菜素等5种黄酮类成分的含量进行测定，发现这5种黄酮类成分总含量为0.5～2.2 mg/g。Son等[17]从凤尾草叶的甲醇提取物中分离得到芦丁和芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷，其中芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷对人乳腺癌细胞表现出很强的细胞毒活性。 姚学军等[18]对凤尾草抗糖尿病化学成分进行研究，从该植物75%乙醇提取物中分离得到9个化合物，包括4个黄酮类成分，即芹菜素-4’-O-α-L-鼠李糖、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖、柚皮素7-O-β-D-葡萄糖和木犀草素，其中芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖具有很强的抗糖尿病活性。苗得足等[19]通过柱色谱等手段从凤尾草95%乙醇提取物中分离鉴定了18个化合物，包括6个黄酮类成分，分别为芹菜素、木犀草素、5，7-二羟基-色原酮、芹菜素-7-O-β-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷和芦丁。刘建群等[20]对凤尾草质量标准进行了研究，采用HPLC方法建立了野漆树苷的含量测定方法，野漆树苷含量不得少于0.04%。Dai等[21]对凤尾草总黄酮部位进行了研究，通过LC-MS技术鉴定了木犀草素-7-O-己糖苷-O-戊糖苷、木犀草素-7-O-β-D-新橘皮糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖4’-O-α-L-鼠李糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷等10个主要成分，研究还发现该植物总黄酮对良性前列腺癌具有很好的治疗作用。

1.2 倍半萜类

从凤尾草中分离得到的倍半萜主要为C14蕨素降倍半萜，多数具有抗菌、细胞毒等活性。Qin等[8]从凤尾草20%乙醇和丙酮提取物中还分离得到5个倍半萜，分别为Pteroside P′、pterosin C、pterosin P、pterosin N和pteroside P。Harinantenaina等[11]从凤尾草正丁醇部位还分离得到特征性蕨素倍半萜（2R，3R）-pterosin L-3-O-β-D-glucopyrannoside、 pterosin C -3-O-β-D-glucopyranoside、 pteroside C、 pteroside A和 wallichoside。欧阳丹薇等[12]从凤尾草70%乙醇提取物中还分离得到（2S，3S）-蕨素C。王文蜀等[13]从凤尾草甲醇提取物中分离得到1个倍半萜（pterosin C-3-O-β-D-glucoside）。姚学军等[18]从凤尾草75%乙醇提取物中还分离得到pterosin B。苗得足等[19]从凤尾草95%乙醇提取物中还分离鉴定了（2S，3S）-蕨素Q和（2S，3S）-蕨素S。刘建群等[20]以蕨素C-3-O-β-D-葡萄糖苷为对照，建立了凤尾草薄层鉴别方法。Murakami等[22]首次对凤尾草的化学成分进行研究，从中分离得到3个萜类化合物，包括2个倍半萜，即pterosin S-3-O-β-D-glucose和pterosin S-3-O-β-D-（4’- caffeoyl）-glucose。Hu等[23-24]从凤尾草根茎中分离得到一些化合物，包括2个倍半萜苷，即eudesm-4（15）-ene-1β，8α-diol 8-O-β-D-xylopyranosyl-（1 → 6）-β-D-glucopyranoside和3β-caffeoxyl-1β，8α-dihydroxyeudesm-4（15）-ene，其中3β-caffeoxyl-1β，8α-dihydroxyeudesm-4（15）-ene对格兰氏阳性和阴性细菌表现出一定的抑制活性。Ge等[25]从凤尾草全草的95%乙醇提取物中分离鉴定了6个萜类化合物，其中multifidoside A～C为3个该属植物特征性C14倍半萜，其中multifidoside A和B对人肝癌细胞HepG2表现出很强的细胞毒活性。Ouyang等[26]从凤尾草地上部分分离得到11个萜类化合物，包括8个倍半萜，分别为（2R）-pterosin P、（2S）-pterosin P、dehydropterosin B、（2S，3S）-pterosin C、（2S，3S）-pterosin C 3-O-β-D- glucopyranoside、（2R，3R）-pterosin L 3-O-β-D-glucopyranoside、（3R）-pteroside W和（2S，3S）-pterosin S 14-O-β-D-glucopyranoside，其中dehydropterosin B、（2S，3S）-pterosin C 3-O-β-D- glucopyranoside、（2R，3R）-pterosin L 3-O-β-D-glucopyranoside对人胰腺癌（PANC-1）和人肺小细胞癌（NCI-H446）表现出一定的细胞毒活性。Liu等[27]从凤尾草全草中分离得到2个倍半萜二聚体bimutipterosins A和bimutipterosins B，这2个化合物对人白血病细胞HL-60表现出一定的细胞毒活性。舒积成等[28]从凤尾草乙醇总提物的乙酸乙酯部位及水部位还分离得到6个倍半萜类成分，分别为蕨素B、乙酰蕨素B、去羟基蕨素B、蕨素Z、蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷和蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷。Shu等[29]从凤尾草全草中分离得到3个倍半萜，即2R，3R-13-hydroxy-pterosin L 3-O-β-D-glucopyranoside 、2R，3S-acetylpterosin C和 2S，3S-acetylpterosin C，这3个化合物均对人白血病细胞HL-60表现出一定的细胞毒活性。Wang等[30]从凤尾草全草中分离得到8个萜类化合物，其中（2R）-acetyl pterosin B、（2R，3S）-pterosin C、（2S，3S）-pterosin C和（2S，3S）-pterosin C 3-O-β-D-glucopyranoside为4个蕨素倍半萜。徐宏懿等[31]从凤尾草全草中分离得到6个化合物，包括一个倍半萜类蕨素（2R，3S）-pterosin C。彭财英等[32]从凤尾草水提物中分离得到乙酰蕨素、蕨素和蕨素C-3-O-β-D-葡萄糖苷，這3个化合物均为α-葡萄糖苷酶抑制活性物质。

1.3 二萜类

目前，从凤尾草中分离得到的二萜主要为贝壳杉烷型及其苷类。Murakami等[22]从凤尾草全草中还分离得到首个贝壳杉烷型二萜 12β-hydroxy-15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oic acid β-D-glucopyranosyl ester。Qin等[8]从凤尾草20%乙醇和丙酮提取物中还分离得到3个二萜，即2β，16β，18-trihydroxy -ent-kaurane、2β，16β-dihydr oxy -ent-kaurane和2β，15β-dihydroxy -ent -kaur-16 -ene。姚学军等[18]从凤尾草75%乙醇提取物中还分离得到2个二萜，即2β，5α-二羟基-（-）-16-贝壳杉烯和cassipourol。苗得足等[19]从凤尾草95%乙醇提取物中还分离鉴定了2个二萜，即2β，15α-二羟基-对映-贝壳杉-16-烯和大叶凤尾苷A。Hu等[ 23]从凤尾草根茎中还分离得到 ludongnin。Ge等[25]从凤尾草全草的95%乙醇提取物中还分离鉴定了3个二萜类化合物（pterokaurane M1～M3）。Ouyang等[26]从凤尾草地上部分分离得到3个二萜类化合物，即2β，15α-dihydroxy-ent-kaur-16-ene、2β，6β，16α-trihydroxy-ent-kaurane和2β，16α-dihydroxy-ent-kaurane。Wang等[30]从凤尾草全草中还分离得到4个贝壳杉烷型二萜，分别为2，6，15-trihydroxy-ent-kaur-16-ene、2，15-dihydroxy-ent-kaur-16-ene、2，16-dihydroxy-ent-kaurane和creticoside A。Woerdenbag等[33]从凤尾草地上部分分离得到2个具有细胞毒活性的二萜entkaurane-2 β，16 α-diol和ent-kaur-16-ene-2β，15 α-diol。刘清飞等[34]从凤尾草根茎中分离得到4个化合物，其中3个为贝壳杉烷型二萜，即2β，15α-dihydroxy-（-）-kaur-16-ene、2β，6β，15α-trihydroxy-（-）-kaur-16-ene和16-hydroxy-kaurane-2-β-D-glucopyranoside。舒积成等[35]从凤尾草70%乙醇总提物中分离得到8个化合物，包括2个二萜2β，14β，15α-trihydroxy-ent-kaur-16-ene和2β，13β，14β，15α-trihydroxy-ent-kaur-16-ene。Ni等[36]从凤尾草全草中分离得到6个化合物，包括5个贝壳杉烷型二萜，分别为multikauranes A 和 B、2β，16α-dihydroxy-ent-kaurane、2β，15α-dihydroxy-ent-kaur-16-ene和2β，16α-dihydroxy-ent-kaur- 6-one）。Kim等[37]从凤尾草80%甲醇提取物中分离得到12个贝壳杉烷型二萜，分别为2β，15α-dihydroxy-ent-kaur-16-ene、creticoside A、pterokaurane M1、pterokaurane M1 2-O-β-d-glucopyranoside、2β，15α，19-trihydroxy-ent-kaur-16-ene 2-O-β-d-gluco-pyranoside、2β，6β，15α-trihydroxy-ent-kaur-16-ene、pterokaurane P1 、pterokaurane P1 2-O-β-d-glucopyranoside、2β，16α-dihydroxy-ent-kaurane、2β，16α-dihydroxy-ent-kaurane 2，16-di-O-β-d-glucopyranoside、pterokaurane R和 2β，16α，17-trihydroxy-ent-kaurane 2-O-β-d-glucopyranoside，其中2β，15α-dihydroxy-ent-kaur-16-ene和pterokaurane P1具有很强的抗炎活性。

1.4 苯丙素类

胡浩斌等[4-7，23]从凤尾草根茎提取物中还分离得到licoagrochalcone D、5-（3″-甲基丁基）-8 -甲氧基呋喃香豆素、7-甲氧基鬼灯素、1-acetoxyl-2-piperonyl-6-[6-methoxyl-piperonyl]-3，7-dioxabicyclo-[3，3，0]-octane、saucerneol D、licoagrochalcone D和eusiderin。Zheng 等[9-10]从凤尾草乙醇提取物分离得到4个苯丙素类，分别为multifidoside A、multifidoside B、scaphopetalone、（-）-isolariciresinol 3α-O-β-apiofuranosyl-（1 → 2）-O-β-D-glucopyranoside。Harinantenaina等[11]从凤尾草正丁醇部位还分离得到 4-caffeoyl quinic acid 5-O-Me ether、咖啡酸和 4，5-dicaffeoyl quinic acid。欧阳丹薇等[12]从凤尾草70%乙醇提取物中也分离得到阿魏酸。苗得足等[19]从凤尾草95%乙醇提取物中还分离得到了（+）-松脂素、（+）-松脂素-4-O-β-葡萄糖苷、Dihydrodehehydrodiconiferyl和东莨菪素。徐宏懿等[31]从凤尾草全草乙醇提取物中还分离得到阿魏酸。舒积成等[35]从凤尾草70%乙醇总提物中分离得到8个化合物，其中肉苁蓉苷F、洋丁香苷和7-羟基香豆素为3个苯丙素类。Ni等[36]从凤尾草全草中还分离得到1个罕见的二氢异香豆素类化合物multifidarin A。

1.5 挥发油类

Okuno等[38]和程存归等[39]采用GC-MS等技术对凤尾草地上部位挥发油成分进行研究，发现其挥发油主要成分为高级烷烃、烯烃、醇、酚及醛。Hu等[40]对凤尾草地上部分挥发性成分及抗菌活性进行研究，结果发现，挥发性成分主要为莰烯、己醛、α-松油醇、γ-杜松烯、丁香酚等，该挥发油部位对Bacillus subtills ATCC 10907和Mycobacterium smegmatis CMM 2067菌有很强的抑制活性。陈锋等[41]采用超临界 CO2 萃取法（SFE- CO2 ）和水蒸气蒸馏法（SD）分别对凤尾草挥发油成分进行提取，然后通过GC-MS对其挥发油成分进行鉴定，结果发现，2种方法所得的挥发性成分的类型均以脂肪族为主，但共有成分只有 11 种，在 SFE- CO2 法提取的挥发油中相对含量最高的3 种成分分别为百秋李醇（23.70%）、棕榈酸（9.94%）、油酸（4.57%），而在SD法提取的挥发油中相对含量最高的3 种成分为棕榈酸（41.62%）、油酸（6.13%）和植物醇（5.60%）。

1.6 其他类

胡浩斌等[4-7，23-24]从凤尾草根茎提取物中还分离得到甾体、山酮、酚酸等其他类成分，香草醛、β-谷甾醇、扶桑甾醇、青蕨素I和青蕨素II、saucerneol D、dehydrogoniohtalamin、1-hydroxy-4，7-dimethoxy-8-（3-methyl-2-butenyl）-6-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→3）-O-β-D-glucopyranosylxanthone、1，3-dihydroxy- 7-methoxy-8-（3-methyl-2-butenyl）-6-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→3）-O-β-D-glucopyranosylxanthone、dehydrogoniothalamin、vanillin、白花丹酸、1，5，8-trihydroxy-3-methoxyxanthone 8-O-β-D-glucopyranoside、neesiinoside B和 isoneorautenol。Qin等[8]从凤尾草20%乙醇和丙酮提取物中还分离得到棕榈酸、二十二烷酸、β-谷甾醇、对羟基苯甲酸和二十六烷酸。此外，Zheng等[9-10]从凤尾草乙醇提取物还分离得到1个甾体 polyporusterone I。Harinantenaina等[11]从凤尾草正丁醇部位还分离得到胡萝卜苷和蔗糖。欧阳丹薇等[12]从凤尾草70%乙醇提取物中还分离得到异香草酸。姚学军等[18]从凤尾草75%乙醇提取物中还分离得到2个甾体24 R-ethyl-cholest-4-en-3-one和cyclolaudenol。此外，苗得足等[19]从凤尾草95%乙醇提取物中还分离得到了正三十醇、碳三十八烷、β-谷甾醇和胡萝卜苷。徐宏懿等[31]從凤尾草全草中还分离得到2个简单酚酸类成分（丁香酸和异香兰酸），以及2个甾类化合物（β-谷甾醇和胡萝卜苷）。刘清飞等[34]从凤尾草根茎中还分离得到β-谷甾醇。舒积成等[35]从凤尾草70%乙醇总提物中还分离得到去咖啡酰基洋丁香苷、β-谷甾醇和胡萝卜苷。Okuno等[42]从凤尾草甲醇提取物中分离得到了蔗糖、β-谷甾醇和胡萝卜苷。

2 药理活性

2.1 抗肿瘤

Son等[17]研究发现，凤尾草叶的甲醇提取物对 HeLa、NCl-H460 和 MCF-7肿瘤细胞有一定的抑制活性，并且具有很强的抗氧化活性，而乙醇提取物仅对HeLa和NCl-H460表现出一定的活性。王刚等[43]采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法测定凤尾草95%乙醇提取物的抗肿瘤活性、胸腺指数和脾指数，并采用MTT法测定了凤尾草提取物对小鼠脾细胞的增殖活性，结果发现，凤尾草提取物对移植性肿瘤（肉瘤S180和肝癌H22）具有显著的抑制作用，可提高胸腺指数和脾指数，对小鼠脾细胞的增殖具有促进作用，并有较好的剂量依赖关系，表明中药凤尾草有可能是通过增强机体的免疫能力来实现其抗肿瘤活性的。陈岩等[44]采用MTT法及Trypan Blue拒染法研究凤尾草提取物对体外培养的人肝癌细胞株BLE-7402、小鼠黑色素瘤细胞株B16-BL6、人白血病细胞株HL-60细胞增殖的抑制作用，发现凤尾草提取物在5～80 μg/mL对上述3种细胞株均有明显的抑制作用。孔维鑫等[45]研究发现，凤尾草高浓度总黄酮能明显抑制骨肉瘤MG-63细胞的迁移能力，其作用与抑制MG-63细胞内的IL-6蛋白表达水平有关。王文芳等[46]采用S180细胞株接种昆明种小鼠，建立实体瘤和腹水瘤模型，研究凤尾草95%乙醇提取物的体内抗肿瘤作用，结果发现，凤尾草提取物具有抑制肿瘤S180生长的作用，其作用与诱导肿瘤细胞凋亡相关。Yu等[47]研究发现，凤尾草总黄酮对小鼠H22肝癌移植瘤具有明显的抑制作用，其作用机制与免疫活性的增强和抗氧化活性的提高有关。刘银凤等[48]研究发现，不同浓度凤尾草总黄酮均可抑制人脑胶质瘤U251细胞的体外迁移能力，其作用机制可能与其抑制IL-16蛋白的表达水平有关。

2.2 抗氧化

Wang等[49-50]研究发现，凤尾草水提物对DPPH和羟基自由基等具有很强的清除活性和还原能力，具有很强的抗氧化活性以及清除超氧离子的活性，并且呈剂量依赖性。Lan等[51]也发现凤尾草水提物具有很好的抗氧化及自由基清除活性。

2.3 抗菌

余有贵等[52-53]研究发现，凤尾草水提物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、青霉、黑曲霉菌均有不同程度的抑菌效果。刘湘红等[54]采用试管二倍稀释法分别测定水提物、乙醇提取物和丙酮提取物对金黄包葡萄珐菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌、嗜水气单胞菌、大肠杆菌5种细菌的影响，结果发现其丙酮提取物的抗菌效果最好。赵锦慧等[55]对凤尾草水提物和醇提物的抗菌活性进行研究，结果表明，这2种提取物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌均有抑制作用，对金黄葡萄球菌的抑制效果更明显，且醇提物抑菌效果优于水提物。

2.4 抗良性前列腺相关疾病 单玉喜等[56]研究发现，凤尾草颗粒剂治疗慢性前列腺炎的愈显率为29.27%，总有效率为53.66%，均优于对照组前列康片组。薛波新等[57]研究发现，凤尾草颗粒剂对良性前列腺增生症具有良好的治疗效果，且不良反应少。代光成等[58]研究凤尾草总黄酮对去势大鼠前列腺增生的治疗作用发现，凤尾草总黄酮对丙酸睾酮诱导的去势大鼠前列腺增生具有明显治疗作用。代光成等[59]还发现凤尾草总黄酮能明显改善模型大鼠前列腺组织结构破坏及间质水肿，降低炎性细胞浸润水平，其中凤尾草高剂量组改善最为明显。

2.5 其他活性

Lee等[60]研究发现，凤尾草水提物对苦酮酸诱导的突变具有很强的抗突变活性。Wang等[61]研究凤尾草冻干粉末的抗高血脂活性发现，凤尾草不仅可以降低血浆、肝脏胆固醇及甘油三酯的浓度，还可以通过肠道促进脂质及代谢产物的排泄，从而表现出抗高血脂活性。刘建群等[62]研究发现，凤尾草70%乙醇总提取物、水部位以及大孔树脂95%乙醇洗脱部位均可以显著降低肝损伤小鼠血清ALT、AST水平，能对抗雷公藤甲素所致的小鼠急性肝损伤。杨亚雯等[63]研究发现，凤尾草对四氧嘧啶致糖尿病小鼠有显著的降糖作用。李燕等[64]研究发现，不同剂量的凤尾草水煎液均有明显的止血作用和升高血小板作用，提示凤尾草升高血小板作用是其止血机理之一，也是其治疗血小板减少性出血的药理基础。汪燕等[65]研究发现，凤尾草可明显提高D-半乳糖致衰老模型小鼠的胸腺系数和脾脏系数，对抗小鼠脑组织自由基NO，抑制NOS活性，起抗衰老作用。张海涛等[66]研究发现，凤尾草水提液可降低血液中的铅含量，且能显著增加脾脏系数。

3 结语

现代研究表明，凤尾草的化学成分结构类型丰富，具有很好的抗肿瘤、抗氧化、抗糖尿病、抗诱变、抗菌等作用，然而，其药效物质基础和作用机制尚未完全明确，今后应加强相关研究，为合理开发该资源提供科学依据。

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作者：高燕萍吴强张亚梅罗晶

橙皮素抑制癌细胞论文 篇3：

显齿蛇葡萄的化学成分及药理作用研究进展

摘要显齿蛇葡萄为药食两用植物，具有疏风解毒、祛瘀消肿、止血止痛功效，对显齿蛇葡萄的化学成分（黄酮类、酚类、甾体类、多糖类、挥发油类等）、药理作用及其机制（抗氧化、抑菌、抗炎镇痛、抗癌、抗病毒等）进行综述，以期为其临床应用及全面开发利用提供依据。

关键词显齿蛇葡萄；化学成分；药理作用

Key wordsAmpelopsis grossedentata （HandMazz） W.T.Wang； Chemical constituents； Pharmacological effects

显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata （Hand-Mazz） W.T.Wang是葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物，主要分布于广东、广西、云南、贵州、湖南、湖北、江西、福建等地[1]。由显齿蛇葡萄的嫩叶经过杀青、揉捻、烘干而成的类茶饮料称为藤茶。藤茶为药食两用植物，其加工产品有藤茶饼、袋泡茶、速溶茶、含片以及果冻等[2-4]。

藤茶性微温，有疏风解毒、祛瘀消肿、止血止痛等功效。国内外学者在生药学、化学成分、药理作用、临床应用等方面对显齿蛇葡萄进行了大量研究，特别是从中发现了许多新的生物活性，并阐明了其作用机理。笔者对显齿蛇葡萄的化学成分及药理作用进行了综述，为其综合开发利用奠定基础。

1化学成分

1.1黄酮类化合物

显齿蛇葡萄中黄酮类化合物的含量高达45%（图1），主要有二氢杨梅素、（2R，3S） -5，7，3′，4′，5′-五羟基二氢黄酮醇、杨梅素、杨梅素-3-O-L-鼠李糖苷、杨梅素-3′-O-β-D-吡喃木糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、山柰酚、紫云英苷、阿福豆素、芹菜素、二氢山柰酚、5，7，3′，4′，5′-五羟基二氢黄酮、橙皮素、旗松素[5-6]。

1.2酚类目前，显齿蛇葡萄中酚类化合物有没食子酸、没食子酸乙酯、没食子酸甲酯、儿茶素、表儿茶素等[6]。

1.3氨基酸类及微量元素

显齿蛇葡萄幼嫩茎叶中总氨基酸含量高达2.53 g/l00 g，包含17种氨基酸，8种人体所必需的氨基酸，其中包括γ-氨基丁酸、蛋氨酸等特殊氨基酸。同时，研究发现显齿蛇葡萄幼嫩茎叶中包含多种微量元素。其中，对人体健康与疾病防治有重要影响的无机元素如Fe、Cu、Mn、Zn、Se等在显齿蛇葡萄中均有较高含量[7]。

1.4多糖

熊皓平等[8]分析不同季节显齿蛇葡萄幼嫩茎叶中水浸出物、水溶性糖和氨基酸总量发现，显齿蛇葡萄春、夏幼嫩茎叶的水浸出物含量最高，水溶性糖含量约为 10%，氨基酸含量约为5%。罗祖友等[9]从显齿蛇葡萄中分离得到2种蛋白质的复合多糖AGP-3、AGP-4，经过鉴定两者均为分子量相对均一的蛋白多糖。

1.5甾体及萜类化合物

从该植物中分离得到的甾体主要有豆甾醇（stigmasterol）、齐墩果酸（oleanplic acid）、β-谷甾醇（β-sitosterol）等[10-12]。袁阿兴等[13]研究发现显齿蛇葡萄中萜类化合物主要为龙涎香醇。

1.6挥发油类成分显齿蛇葡萄叶中香气成分主要有α-萜品醇、β-环梓檬醛、芳樟醇、壬酸、癸酸、橙花醇、香叶基丙酮、β-紫罗兰酮、2，4-二叔丁基苯酚、橙花叔醇、柏木脑、邻苯二甲酸异丁基辛基酯、金合欢基丙酮、氯二苯甲酮等；茎中香气成分为香叶醇、水杨酸甲酯、壬酸、癸酸、香叶基丙酮、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮、柏木脑、β-毕橙茄醇、邻苯二甲酸二异丁酯。这些特征香气成分是造成显齿蛇葡萄制品具有特殊“青味”的成分[14]。

2药理作用及其机制

2.1抗氧化作用

Wang等[15]研究发现黄酮类和酚类是显齿蛇葡萄茎提取物中主要负责DPPH自由基清除活动的物质。梁琍等[16]研究梵净山野生藤茶中二氢杨梅素的体外抗氧化作用发现，在试验浓度范围内，藤茶中二氢杨梅素清除 DPPH·的能力高于芦丁，二氢杨梅素浓度达 50 mg/L 时，其清除率高于Vc；随着二氢杨梅素浓度的增加，其清除·OH 的能力逐步提高。Zheng等[17]研究发酵藤茶（显齿蛇葡萄）中主要总黄酮类化合物的成分和其抗氧化作用发现，大鼠给予100 mg/kg的二氢杨梅素后，在4 h时大鼠血清对DPPH还原水平达到最高，在4 h后开始下降；与二氢杨梅素相比，总黄酮类化合物显示出同样的时间依赖，但抗氧化活性更高。Kou等[18]分析显齿蛇葡萄中蛇葡萄素对H2O2诱导的PC12细胞中的细胞凋亡的神经保护作用表明，蛇葡萄素可通过激活ERK和Akt的信号途径来强化细胞的抗氧化防御，同时诱导HO-1的表达，从而保护PC12细胞中H2O2诱导的细胞凋亡。肖浩等[19]研究发现藤茶多酚是一种较好的天然抗氧化剂，在相同浓度的情况下，藤茶多酚对·OH和O2-·的清除能力比Vc强。同时，藤茶多糖在一定浓度范围内也具有显著的体外抗活性氧能力[20]。

2.2抑菌作用

显齿蛇葡萄的提取物对常见呼吸道致病菌如葡萄球菌、肺炎球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌等均有抑制效果。研究发现，显齿蛇葡萄总黄酮直接作用于金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、表皮葡萄球菌时有明显的抑菌作用，特别对临床分离金黄色葡萄球菌作用更强；显齿蛇葡萄总黄酮局部用药时，药物浓度达抑菌浓度以上，对某些细菌的抑菌作用优于华素片（西地碘）[21]。显齿蛇葡萄总黄酮还具有一定的体内抑菌作用[21]。广西藤茶提取物APS 对金葡菌、MRSA 的TdR、UR合成均有明显的抑制作用，但对绿脓杆菌的TdR、UR的合成无明显的抑制作用[22]。熊大胜等[23]通过体外抑菌试验表明，显齿蛇葡萄嫩茎叶提取物对金黄葡萄球菌、枯草杆菌均有很强的抑制作用，对黑曲霉、黄曲霉、青霉、交链霉均有不同程度的抑制效果。

2.3抗炎、镇痛

张亚兵[24]研究发现蛇葡萄素能减轻三硝基苯磺酸/乙醇诱导的大鼠试验性结肠炎，其作用机制与蛇葡萄素下调结肠NF-kB p65表达、Th1促炎性细胞因子TNF-α、IL-1β和上调Th2抑炎性细胞因子IL-10有关。Hou等[25]分析发现显齿蛇葡萄中二氢杨梅素通过抑制NF-kB的激活以及p38和JNK的磷酸化来发挥其局部抗炎作用；二氢杨梅素既能抑制LPS处理的小鼠体内促炎性细胞因子水平，如TNF-α、IL-1β和IL-6，也能增加抗炎细胞因子IL-10水平；二氢杨梅素能减少巨噬细胞中一氧化氮合酶（iNOS）、TNF-α和环氧合酶-2（COX-2）的蛋白表达量；二氢杨梅素抑制了经LPS刺激的巨噬细胞NF-kappa B（NF-κB）和IκBα的磷酸化以及p38和JNK的磷酸化。钟正贤等[26]用小鼠耳廓肿胀和小鼠扭体试验研究显齿蛇葡萄提取物的消炎镇痛作用，结果表明其明显抑制小鼠耳廓肿胀，减少小鼠扭体次数，具有抗炎、镇痛作用。林建峰等[27]证实显齿蛇葡萄水提取液对小鼠醋酸性扭体反应和热水反应有一定的镇痛作用，能提高小鼠的痛阈水平。

2.4抗癌作用Jeon等[28]采用体外细胞毒性抑制试验，发现二氢杨梅素对人体常见致癌细胞， 如肺癌 H1299 细胞、白血病 HL-60、K562细胞均有较强的抑制作用。姚欣等[29]通过采用流式 Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡率，研究显齿蛇葡萄提取物对人前列腺癌 LNcap 细胞凋亡的作用，结果表明，藤茶提取物可显著诱导 LNcap 细胞凋亡，在加入提取物24 h后，肿瘤细胞的凋亡率显著上升，且呈量效关系。杨秀芬等[30]分析发现蛇葡萄素与苯并芘合用，可明显诱导CYP1A 1、CYP1A 2基因和谷胱甘肽-S转移酶基因GST-m 1、GST-pi的表达，表明两者合用可以加速苯并芘代谢形成非致癌物而解毒和加速排泄。Zhou等[31]研究显齿蛇葡萄中二氢杨梅素对高转移性人乳腺癌MDA-MB-231细胞的细胞侵袭作用及其机制发现，二氢杨梅素能够抑制MDA-MB-231细胞的增殖、明胶酶活性和MMP-2/-9蛋白质表达水平，并抑制MMP-2/-9 mRNA的表达水平；二氢杨梅素抑制MDA-MB-231细胞的侵袭来对抗癌细胞，侵袭的抑制可能与MMP-2/-9蛋白表达水平的下降有关。Zhao等[32]研究发现显齿蛇葡萄中二氢杨梅素（DHM）潜在的抗肿瘤活性与p38 MAPK和AMPKα/ GSK-3β/ Sox2信号通路有关，且一些患者化疗后出现较低的p-AMPK表达量，表明DHM可以成为治疗骨肉瘤的候选药。Zeng等[33]评估显齿蛇葡萄中DHM在细胞增殖、细胞周期分布和人类黑色素瘤SK-MEL-28细胞系中细胞凋亡的作用发现，DHM可作为一个抑制黑色素瘤细胞增长的新型有效的候选药物。此外，Xia等[34]研究发现二氢杨梅素诱导的自噬抑制了HepG2细胞的细胞增殖，其机制参与抑制mTOR的激活和调节相关的上游信号通路。

2.5降血脂、降血糖

显齿蛇葡萄具有明显的降血脂作用，陈玉琼等[35]研究恩施高硒藤茶水提取物（ESTC）发现，ESTC对大鼠TC、TG有明显的降低作用，对HDL-C有明显的升高作用，说明 ESTC 对试验大鼠有辅助降血脂作用；人体临床试验表明，试验组服用ESTC 30 d后，受试组血清胆固醇、甘油三酯明显下降，与试用前及对照组比较，差异极显著，说明ESTC对人体也具有辅助降血脂的功能。梁柱第等[36]研究发现藤茶双氢杨梅素对动脉粥样硬化具有一定的防治作用，其作用机制是通过改善动脉粥样硬化大鼠炎症因子水平，抑制sPLA2-II AmRNA 的表达。黄先菊等[37]研究蛇葡萄素对2型糖尿病大鼠的降糖作用发现，高、低剂量蛇葡萄素均能降低2型糖尿病大鼠的血糖水平。由于骨骼肌胰岛素抵抗（SMIR）在2型糖尿病的发病机理中起着重要的作用，Shi等[38]研究二氢杨梅素对SMIR的影响及其机制表明，二氢杨梅素可通过由AMPK信号通路的激活诱导的自噬来改善SMIR，从而给2型糖尿病的治疗带来新思路。Jiang等[39]研究二氢杨梅素对甲基乙二醛诱导的PC12细胞中氧化应激和葡萄糖转运活性影响及其相关机制发现，二氢杨梅素能够抑制PC12细胞中氧化应激，平衡葡萄糖代谢；二氢杨梅素降低GLUT4的转运功能障碍，提高Glo-1和 p-AMPKα的表达量；二氢杨梅素能够保护PC12细胞抵抗甲基乙二醛诱导的细胞凋亡和糖代谢紊乱，成为一种新型治疗糖尿病患者脑病的候选试剂。

2.6保肝作用

Murakamia等[40]研究大鼠的D-氨基半乳糖诱导的肝损伤发现，显齿蛇葡萄茎和叶中保肝作用的主要成分是二氢杨梅素，含有1%的50%乙醇提取物和0.1%二氢杨梅素的食物显著地抑制了LDH、ALT、AST、α-维生素E水平和半乳糖胺引起的GSG/ GSSH的增加。徐静娟等[41]采用《保健食品检验与评价技术规范》提供的方法，研究从显齿蛇葡萄中二氢杨梅素的生物功效，发现二氢杨梅素能够有效地预防乙醇性肝损伤；二氢杨梅素毒性很小，对小鼠灌胃30 d 后能有效地阻止乙醇导致的肝脏GSH耗竭和MDA升高，能降低TG含量，减轻肝细胞脂肪变性。Chen等[42]研究二氢杨梅素对非酒精性脂肪肝病人的葡萄糖和脂质代谢，炎症介质以及几个生物指标的影响，并进行了双盲临床试验，结果表明，二氢杨梅素的补充可改善非酒精性脂肪肝疾病患者的糖脂代谢以及各种生化参数，其治疗效果可能归因于其可改善胰岛素抵抗，降低肿瘤坏死因子-α、细胞角蛋白-18和成纤维细胞生长因子-21的血清水平。

2.7增强免疫

阎莉等[43]报道显齿蛇葡萄总黄酮通过提高正常小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，促进血清溶血素和补体C3的生成，增加总补体活性，能够增强正常小鼠的免疫功能。曾春晖等[44]分析发现广西藤茶提取物APS可以明显提高小鼠的脾脏指数，增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的功能，增强淋巴细胞的增殖反应，增加溶血素抗体水平和2，4-二硝基氯苯诱导的小鼠耳肿胀，使小鼠免疫增强。此外，藤茶多糖也具有增强荷瘤小鼠免疫能力的作用[45]。

2.8抗病毒阎莉等[46]研究藤茶中APS的体内抗鸭乙肝病毒作用表明，APS对感染鸭血清DHBV-DNA水平均有显著的抑制作用，且停药3 d未见明显的反跳现象，说明APS有抑制乙肝病毒的作用。此外，藤茶还能防止敏感细胞感染艾滋病病毒（HIV-1），显著降低HIV-1P24抗原的表达，干扰HIV-1SF33吸附到MT-4细胞[47]。

2.9其他作用

方会龙等[48]研究显齿蛇葡萄提取物对血吸虫病肝纤维化的治疗作用表明，其提取物可改善血吸虫病肝脏形态及肝纤维化小鼠肝组织结构，减轻肝纤维化程度，对血吸虫病肝纤维化有明显的治疗作用。陈立峰等[49]研究显齿蛇葡萄总黄酮抗口腔黏膜溃疡的作用发现，显齿蛇葡萄总黄酮能使表皮葡萄球菌性、乙酸性口腔黏膜溃疡模型的溃疡直径明显缩小，炎症指数降低，表明显齿蛇葡萄总黄酮有减轻口腔黏膜溃疡炎症、促进溃疡愈合的作用。Meng等[50]对新生大鼠心肌细胞用二氢杨梅素预处理（0～320 μmol/L），随后用Ang II（100 nmol/L）刺激24 h，通过细胞表面分析来评价肥大的程度，结果表明，二氢杨梅素对Ang II诱导的心肌细胞肥大有抗氧化活性衰减作用，且其衰减与以NO依赖方式的抗氧化活性有关。高辉等[51]研究二氢杨梅素对运动耐力的影响发现，二氢杨梅素具有抗疲劳作用，这一作用可能与其抑制组织的过氧化水平有关。潘人琦等[52]证实醉酒小鼠给予二氢杨梅素后，显著缩短了醒酒时间，说明二氢杨梅素具有一定的防醉解酒作用。

3小结与展望

显齿蛇葡萄含有黄酮类、酚类、甾体类、多糖类、挥发油类等多种化学成分，其中二氢杨梅素为主要的功效成分，且含量高。药理作用广泛，包括抗氧化、抑菌、抗炎镇痛、抗癌、抗病毒、降血脂、降血糖、保肝以及增强免疫等作用。在我国显齿蛇葡萄资源丰富，但绝大部分资源主要用于制备粗加工茶饮料产品，其开发利用度不高。目前，显齿蛇葡萄还没有被列入国家药典，但这些药理作用为显齿蛇葡萄的临床应用以及新产品的开发奠定了基础。显齿蛇葡萄作为一种药食两用的植物，资源丰富，具有很好的开发前景。

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作者：刘慧颖　崔秀明　刘迪秋