654-2的临床应用现状

2022-09-11

1 婴儿秋季腹泻

婴儿秋季腹泻除与致病微生物 (轮状病毒为主) 有关外, 尚与机体的营养、免疫功能和特异性免疫物质 (Sig A) 密切相关。临床常用654-2联合思密达治疗秋季腹泻。654-2有抑制分泌细胞及腺体的分泌作用, 可减少肠细胞分泌, 能松弛平滑肌, 解除微血管痉挛, 减弱肠管推进型蠕动, 促进肠道吸收功能, 进而预防和纠正脱水及营养不良, 保护肠粘膜屏障。方法:654-2片口服, <1岁, 0.1mg/kg, 3次/d;1~2岁, 0.2mg/kg, 3次/d;疗程3~7d。

2 皮肤软组织病变

2.1 急性银屑病

上呼吸道感染是急性银屑病的主要诱因之一, 抗生素治疗效果不佳时可用654-2穴位注射效果好。654-2改善微循环, 降低血液粘稠度, 促进表皮角质细胞分化。方法:654-2分别于左上肢曲池穴、右下肢足三里进行穴位注射各5mg, 第2天换到对侧;外加其他外用药, 疗程20d, 皮疹消退[1]。

2.2 糖尿病足

糖尿病患者毛细血管基底膜增厚, 管腔狭窄, 内壁粗糙, 管壁弹性减弱, 导致血液淤滞, 血流不畅、阻断, 组织缺氧。另外, 糖尿病患者血尿酸升高, 沉积于血管壁引起局部炎症, 同时血液粘度增高, 红细胞变形能力和血小板粘附力增强, 血流缓慢, 血栓形成并阻塞血管腔, 循环障碍, 导致局部组织缺血缺氧, 皮肤溃疡, 加之血糖高利于细菌滋生, 皮损久治不愈。654-2解除血管痉挛, 扩张血管;保护人血管内皮细胞, 减轻再灌注后脂质过氧化的损伤;抑制血小板聚集, 改善血流, 降低血粘度, 局部用药达到改善微循环和局部创面微循环, 促进肉芽组织生长、创面愈合的作用。方法:654-2针剂+庆大霉素局部湿敷包扎[2]。

3 烧伤

烧伤患者局部组织水肿, 微血管收缩, 血液高凝, 严重时肾血流量减少。654-2除能拮抗钙离子外, 还能抑制内毒素对膜磷脂质的氧化作用, 通过多种渠道改善烧伤早期微循环功能, 解除微血管痉挛及肾小球动脉痉挛, 降低血粘度, 增加心输出量。方法:654-2静注40mg/次, 每6~8小时1次, 伤后48h停药。

4 减轻红霉素不良反应[3]

红霉素可使乙酰胆碱释放增多, 使胃肠道平滑肌呈逆蠕动伴腹肌痉挛收缩导致恶心、呕吐、腹痛等消化道症状, 并能使血管平滑肌痉挛, 致注射部位疼痛。而654-2能对抗乙酰胆碱的这些作用, 同时抑制腺体分泌和前列腺素释放, 减少胃液分泌, 减轻胃肠道反应;解除微血管痉挛, 减轻注射部位疼痛;扩张血管增加微循环血量, 减少红霉素所致的血栓静脉炎的发生。方法:654-2剂量0.1mg/kg加入红霉素瓶中滴, 1次/d。

5 输液反应[4]

输液反应是输液过程中可能发生的严重反应, 需及时处理。654-2能解除致热原所致的微循环痉挛, 改善微循环灌注, 减少组织缺氧, 起到预防休克和脑水肿的作用, 改善肾脏微循环有利于致热原的排除, 从而改善输液反应症状。方法:654-2 20~30mg (小儿每次0.5mg/kg) 静注, 联合地塞米松5~10mg (小儿每次0.25~0.3mg/kg) 或氢化可的松100~200mg (小儿每次5~8mg/kg) 静滴。同时皮下注射肾上腺素0.2~0.5mg。

6 顽固性呃逆

顽固性呃逆是由膈肌持续痉挛收缩引起, 呈顽固性动作, 影响气体交换, 可使血氧饱和度下降。654-2能解除平滑肌痉挛, 而足三里为足阳胃经的穴位, 具有理脾胃、降气机的作用, 故654-2足三里穴位注射治疗呃逆效果好。方法:常规消毒后于左右侧足三里穴各注射654-2针剂5mg[5], 可重复给药。

7 椎基底动脉供血不足所致的眩晕[6]

椎基底动脉供血不足常引起眩晕, 多由在动脉粥样硬化基础上合并颈椎病变所致, 常伴恶心、呕吐。654-2解除微血管痉挛, 抗血小板聚集, 减少白细胞附壁滚动和粘附, 使淤滞的血循环迅速疏浚, 提高氧分压, 增加脑血流, 改善脑代谢;还可稳定细胞膜, 减轻缺血缺氧对脑细胞的损伤, 尚能止吐。方法:葡萄糖或生理盐水250m L+654-230mg静滴, 1次/d, 7~10d/疗程。

8 脑复苏后神经功能的恢复[7]

心跳骤停患者虽经心肺复苏成功, 但神经学方面的病残率仍很高, 轻者智商下降, 重者呈植物状态。目前认为造成脑损伤的原因与脑缺血再灌注损伤有一定关系, 包括脑能量代谢、自由基损伤、微循环障碍及细胞内Ca2+超载, 兴奋性氨基酸过度释放损伤。654-2改善微循环, 研究表明其尚有明显脑保护作用, 主要通过抗氧自由基损伤, 减少兴奋性氨基酸的生成与释放, 抑制一氧化氮生成, 减轻细胞内钙超载, 进而减少神经元的凋亡和坏死, 提高神经元的存活率, 从而保护脑细胞, 促进神经功能恢复, 早期大剂量应用提高疗效。方法:654-2 5mg/kg.d静滴。

9 糖尿病性周围神经病变[8]

糖尿病性周围神经病变是糖尿病患者常见并发症之一, 而代谢紊乱及血管损害起重要作用。主要是微血管病变, 毛细血管增厚变性, 糖蛋白沉积, 管腔狭窄, 使神经缺血缺氧。654-2改善微循环, 增加灌流量, 与银杏达莫注射液联用可提高细胞对缺血缺氧的耐受性, 保护细胞, 降低全血粘度, 增加纤溶活性, 抑制粒细胞和血小板聚集, 使聚集的红细胞解聚, 血流加快, 抑制自由基诱导的神经细胞凋亡。方法:654-2 10mg+250m L液体, 静滴, 1次/d, 15d/疗程。

1 0 血管性头痛

654-2解除血管痉挛, 改善微循环, 常与流必利合用治疗血管性头痛, 尤其对中老年患者654-2不仅减少发作次数, 也能改善脑血流量和预防脑供血不足所致的脑功能低下。

1 1 呼吸系统疾病

1 1.1 支气管哮喘

654-2可阻断M受体, 减少活性物质释放, 松弛气道平滑肌, 通过抗炎及类皮质激素样作用, 抑制炎症反应, 降低血管通透性, 抑制腺体分泌, 最终控制哮喘。解除血管痉挛可增加肺微循环血流速度, 减轻支气管粘膜水肿, 止喘。方法:654-2 20~100mg+5%葡萄糖20~60m L慢滴, 过10min左右如不缓解可重复1~2次, 哮喘改善后继续保持综合治疗措施, 并于每晚睡前口服654~2 20mg用1周, 巩固疗效。

1 1.2 小儿支气管肺炎[9]

支气管肺炎以肺泡炎症为主, 沿支气管壁周围肺泡腔内有炎性渗出物, 支气管粘膜肿胀, 而小儿心血管对缺氧、酸中毒代偿功能差, 易出现心功能不全。654-2改善微循环, 促进肺部炎症吸收, 改善气体交换, 缓解缺氧, 同时扩张血管, 减轻心泵负荷, 利于心衰的纠正;抑制腺体分泌, 减少渗出;解除支气管痉挛止喘, 改善通气;降低血液粘稠度, 调节免疫, 减轻炎症反应, 提高细胞抗缺氧能力, 减少支气管粘膜水肿, 恢复其生理功能。方法:654-2 0.2mg/kg.d, 配合其他抗感染、止咳化痰平喘药。

1 1.3 促进小儿肺炎啰音吸收[10]

小儿气管-支气管较狭窄, 粘膜血管丰富, 软骨缺乏弹力组织, 纤毛运动较差, 清除能力薄弱, 间质发育旺盛, 肺泡数量较少, 肺的含血量丰富而含气量较少, 易于感染, 且咳嗽反射差, 痰液不易咳出, 肺泡腔内充满炎性渗出物, 肺泡壁充血水肿而增厚, 支气管粘膜水肿管腔狭窄, 气道不通畅, 经治疗多数痊愈, 但部分患儿经治疗后仅轻咳或不咳, 而肺部啰音持续存在, 不彻底治疗, 易反复发作。654-2解除支气管痉挛, 改善通气, 利于排痰, 抑制肺内活性物质的释放, 减少支气管炎症;改善微循环, 促进肺泡内渗出液的吸收和减少分泌;还调节细胞免疫, 从而使疾病痊愈。方法:654-2 0.1~0.2mg/kg.d, +10%葡萄糖20~50m L静滴1次/d。

1 1.4 感冒

感冒有90%不发热, 受凉及鼻病毒增殖时呼吸道粘膜, 尤其鼻粘膜充血水肿, 分泌物增多, 654-2有抗炎及抑制腺体分泌作用, 且能增强粘膜的生理功能, 提高其免疫力, 疗效显著。方法:口服654-2片5~10mg tid, 连用3d[11]。

1 2 难治性过敏性紫癜[12]

过敏性紫癜是临床常见的疾病, 是一种毛细血管的变态反应性出血性疾病, 研究发现其发病是由多种炎症细胞、炎症介质及细胞因子参与的免疫反应, 还参与凝血过程的有关物质发生变化、血流动力学异常、血小板聚集功能异常[13]。临床多用皮质激素治疗, 副作用多, 易复发。而654-2有改善微循环, 阻断钙通道, 减少渗出, 调节免疫, 改善变态反应炎症, 解除胃肠道平滑肌痉挛等作用, 用其治疗效果显著。方法:654-2每日40~100mg+5%葡萄糖500ml静滴, 症状消失后改为口服654-2片10mg tid, 每1~2天递增10mg, 至50mg/次, 连服1~2个月巩固疗效[12]。有文献报道与甲氰咪胍联用疗效更佳, 且疗程缩短[13]。

1 3 突发性耳聋

突发性耳聋的主要原因为内耳血流障碍引起的血管痉挛、血栓及血液凝固性增高等, 可致内耳循环障碍, 导致突发性耳聋。654-2解除血管痉挛, 改善内耳微循环, 增加血流量恢复其生理功能提高听力。方法:654-2针剂30~40mg静滴1次/d, 10d/疗程, 治疗1~2个疗程, 结合维生素B1、B12、ATP和辅酶A。

1 4 新生儿硬肿症[14]

新生儿硬肿症主要由寒冷损伤引起, 寒冷、损伤、感染、缺氧等因素造成体温调节和能量代谢紊乱时皮下脂肪凝固, 发生硬肿与水肿, 血管内皮损伤, 毛细血管通透性增高, 微血管痉挛, 血液粘稠度增加, 血小板聚集增高。654-2能对抗以上作用, 防止DIC发生。与复方丹参注射液联用, 疗效显著, 明显缩短硬肿消退时间, 增加回心血量和搏出量, 使体内产热增加, 体温上升。方法:1 0%葡萄糖50m L+654-2 1.5~2mg/kg, 静滴1次/d, 5~7d/疗程。

总之, 654-2临床用途据文献报道还有很多。其使用过程中有不同程度的口干、面红、视物模糊、排尿困难、腹胀、烦躁不安等副作用, 但均为一过性, 多在药后4h内消失。长期使用不致蓄积中毒。

摘要：654- (2也称山莨菪碱) 是一种抗胆碱药, 最早主要用于胃肠道、胆道平滑肌痉挛性疼痛及感染中毒性休克等。近年来人们对其药理研究不断深入, 发现其临床用途极为广泛, 现综述如下。

关键词：山莨菪碱,临床应用