盐酸二甲双胍说明书

2022-09-05

第一篇：盐酸二甲双胍说明书

安全技术说明书(盐酸)

化学品安全技术说明书(盐酸)

编号：ALH/SDS-0012010年08月02日

第四部分急救措施

皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。

就医。

眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少

15分钟。就医。

吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，

给予输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。

食入：用水漱口，给饮牛奶或蛋清，就医。

第五部分消防措施

燃烧性：不燃。

危险特性：能与一些活性金属粉末发生反应，放出氢气。遇氰化物、

硫化物分别产生剧毒的氰化氢气体和有毒的硫化氢气体。与碱发生中

和反应，并放出大量的热。具有较强的腐蚀性。

灭火方法：消防人员必须佩戴氧气呼吸器，穿全身防护服。用碱性物

质如碳酸氢钠，碳酸钠，笑石灰等中和。也可用大量水扑救。

第六部分泄漏应急处理

迅速撤离泄漏污染区人员至安全处，建议应急处理人员戴自给正

压式呼吸器，穿耐酸碱工作服。不要直接接触泄露物。尽可能切断泄

漏源。用砂土、干燥石灰或苏打灰混合，然后收集运至废物处理场所

处置。也可以用大量水冲洗，冲洗水经中和后排入废水系统。如大量

泄漏，可利用围堤收容，然后收集、转移、回收或中和处理后废弃。

第七部分操作处置与储存

操作处置注意事项：操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。

建议操作人员佩戴化学安全防护眼镜，穿化学防护服，戴耐酸手套。

避免产生烟雾。避免与碱类、活性金属粉末接触。配备泄漏应急处理

工具和装备。

储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。库温不超过30℃，相对

湿度不超过85%。保持容器密封。应与碱类、胺类、碱金属、易

(可)燃物分开存放，切忌混储。储区应备有泄漏应急处理设备和

合适的收容材料。盐酸储槽应设置围堤，并有明显标志。

第八部分暴露控制和个体防护

中国MAC(mg/m3):1

5前苏联MAC(mg/m3):5

美国TWA：OSHA 5ppm

TLVWN： ACGIH 5ppm , 7.5mg/m3

工程控制：密闭，注意通风。尽可能机械化，自动化操作。提供安全

淋浴和洗眼设备。

呼吸系统防护：可能接触其烟气时，佩戴过滤式防毒面具，紧急事态

抢修或撤离时，建议佩戴空气呼吸器。

眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。

身体防护：穿化学防护服。

手防护：戴耐酸碱手套。

其它防护：工作完毕，淋浴更衣，单独存放被污染的衣物，洗后备用。

保持良好的卫生习惯。

第九部分理化特性

外观与性状：无色或微黄色发烟液体，有刺鼻的酸味

pH值：一般实验室使用的盐酸为0.1mol/L， pH=1

饱和蒸汽压(kPa)：30.66(21℃)熔点(℃)：-114.8(纯)燃烧热(kJ/mol):无意义相对密度(水=1)：1.20沸点(℃)：180.6(20%恒沸溶液)溶解性：与水混溶，溶与碱液

第十部分稳定性和反应性

稳定性：稳定

聚合危害：不聚合

避免接触的条件：无

禁配物：碱类、胺类、碱金属、活性金属粉末、易燃或可燃物。

燃烧(分解)产物：氯化氢。

第十一部分毒理学信息

急性毒性：LD50900mg/kg(兔经口)

LC503124ppm，1小时(大鼠吸入)

第十二部分生态学信息

该物质对环境有危害，应特别注意对水体的污染。

第十三部分废弃处置

废弃方法：用氢氧化钠或石灰等碱性物质中和后，根据国家和地方的

有关法规的要求处置。

第十四部分运输信息

危规货物编号：81013

UN编号：1789

包装标志：腐蚀品

包装类别：Ⅱ类

包装方法：耐酸坛或陶瓷瓶外普通木箱或半花格木箱;玻璃瓶或塑料桶(罐)外普通木箱或半花格木箱;磨砂口玻璃瓶或螺纹口玻璃瓶外普通木箱;螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶(罐)外普通木箱。

运输注意事项：与碱类、金属粉末、卤素以及易燃、可燃物等，不可混运。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。分装和搬运作业要注意个人防护。公路运输时要按规定路线行驶。

第十五部分法规信息

作业场所安全使用化学品公约，危险化学品安全管理条例(2002年3月15日国务院发布)，工作场所安全使用化学品规定(〔1996〕劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均做了相应规定;常用危险化学品的分类及标志

(GB13690-92)将该物质划为第8.1类酸性腐蚀品。国家标准GBZ2-2007《工作场所有害因素职业接触限值》对工作场所职业卫生指标作出相应规定，编写按GB16483-2008《化学品安全技术说明书编写规定》。

第十六部分其它信息

填表单位：深圳市上山化工物流有限公司

填表时间：2010年08月02日

数据审核单位：安全部

修改说明：第二版

第二篇：注射用盐酸万古霉素说明书

【功效主治】

本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。

【化学成分】

本品主要成份为盐酸万古霉素。【药理作用】

万古霉素是由东方链霉菌(Streptomyces Orientalis)菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的MIC为0.1～2μg/ml。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制RNA的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的LD50为400mg/kg小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg，皮下注射的LD50为5600mg/kg，大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。

【药物相互作用】

1 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

2 有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。 3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

【不良反应】

静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以10mg/min或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机能：经万古霉素治疗1周后或数周，或总剂量多于25g后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症(粒细胞<500/mm3)则罕有报道，其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。静脉炎：曾有报道在注射部位发生。其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯一约翰逊综合症，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。【禁忌症】

对本品过敏者，严重肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【用法用量】

静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量5mg/kg，给药速度不高于10mg/min，对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过10mg/kg的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。肾功能正常的病人：成人：每日常用剂量为2g，可分为每6小时0.5g或每12小时1g，临用前先用10ml注射用水溶解0.5g，再用100ml或100ml以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟以上或应以不高于10mg/min的速度给药。特殊情况请遵医嘱。儿童：每次总量10mg/kg，每6小时滴注一次，每次给药时间至少为60分钟以上。婴儿与新生儿：每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重15mg，以后为每公斤体重10mg;出生一周的初生儿，每12小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每8小时一次，每次给药时间至少60分钟以上。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。肾功能不全及老年病人：肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以mg为单位，约为肾小球过滤率(ml/min)的15倍即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每kg体重15mg。上表不适用于功能性无肾患者，对此类患者初始剂量应为15mg/kg体重，以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为1.9mg/kg/24hr以维持稳定浓度，对于严重肾功能不全患者，由于给予0.25g至1g单一剂量较为方便，可能数天才给药一次，而不是以每天需求为准。无尿患者，建议在7日至10日内，仅给予1g的剂量。当只有血清肌酐数据者，以下的公式(根据患者的性别、体重、年龄)可算出肌酐清除率(ml/min)，计算出的肌酐清除率为推算值。男性：体重(公斤)×(140-年龄)72×血清肌酐浓度(mg/dl)女性：0.85×以上数据血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能，否则肌酐清除率值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高(1)具有肾功能减退表现，如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。(2)肌肉与体重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。(3)伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。口服方法：由难辨梭状杆菌C.difficile引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎，成人常用每日总剂量为0.5g至2g，分3至4次服，连服7天至10天。儿童每日总剂量为每公斤体重40mg，分3至4次服用，连服7天至10天。每日总剂量不能超过2g，所需剂量用30ml饮用水稀释后，由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药，普通有香味的糖浆，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。【贮藏方法】

配制以前的注射用盐酸万古霉素可在室温15℃至30℃贮存。

【注意事项】

1 警告：快速给药(例如：在数分钟内)可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在60分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应，停止点滴，该反应会很快消失。病人接受本品治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。但多数发生于用药过量的病人，或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时。例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎，因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。实际上，几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性肠炎，程度不等，可能从轻度到威胁生命。因此，对于使用本品出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者，只需停药即可，对于中度至重度病例，则需采取补液、补充电解质、蛋白质等相应治疗措施。

2 一般注意事项：①口服多剂量本品，治疗由难辨梭状芽胞杆菌C.difficile引起的伪膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意义。②当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。③给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告(请见不良反应项)，如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。④亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前60分钟滴注本品，可使点滴给药而引起的副作用减至最少。⑤本品不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。⑥本品不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。⑦在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过20～40μg/ml，谷浓度不应超过10μg/ml。血药浓度高于60μg/ml为中毒浓度。⑧治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。⑨有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析(CAPD)病人中，经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后，此综合征即可消失。

3 配制方法及稳定性：使用时：加入10ml注射用蒸馏水于500mg万古霉素无菌干粉小瓶内。配成50mg/ml溶液，配制后的溶液应贮存于冰箱内，且必须再稀释。含有500mg万古霉素的溶液，必须以至少100ml的稀释剂稀释。经此法稀释后，所需的静注剂量，至少用60分钟时间滴注给药。与其他药物及静注与之配伍：以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍： 5%葡萄糖注射液 5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液乳酸钠林革氏液乳酸钠林革氏液及5%葡萄糖注射液 Nomosol -M及5%葡萄糖注射 0.9%氯化钠注射液Isolyte E醋酸钠林革氏液:本品配制前应在室温15℃至30℃贮存。配制后的溶液pH低，能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定，故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。

第三篇：盐酸曲马多注射液说明书

核准日期：2006年12月29日

盐酸曲马多注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

[药品名称] 通用名称：盐酸曲马多注射液商品名称：舒敏®

英文名称：Tramadol Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Qumaduo Zhusheye [成份] 本品活性成份为盐酸曲马多化学名称：(IRS;2RS)-2-(二甲氨甲基)-1-(间-甲氧苯基)-环已醇盐酸盐化学结构式：

分子式：C16H25NO2·HCL 分子量：299.84 本品辅料：醋酸钠、注射用水。 [性状] 本品为无色的澄明液体 [适应症] 中度至重度疼痛 [规格] 2ml：100mg [用法用量] 除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：单次剂量：成人及12岁以上者：

静脉注射：1安瓿(100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注) 肌肉注射：1安瓿(100mg) 皮下注射：1安瓿(100mg) 每日剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量

肝肾功能不全者：严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查(必要时中断治疗)以便决定进一步用药程度及是否继续用药。或遵医嘱 [不良反应] 最常见的不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超10%的患者身上。心血管系统异常：不常见(<1%)：心血管调节(心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱)。尤其在静脉给药和给物理压迫的患者用药时可能会出现这些副作用。罕见(<0.1%)：心率过缓，血压升高。中枢和外周神经系统异常：很常见(>10%)：眩晕常见(1-10%)：头疼，精神不振。

罕见(<0.1%)食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。如果明显超过了推荐剂量或者同时服用其它中枢抑制药物(参见[药物相互作用]就有可能发生呼吸抑制。癫痫样惊厥主要发生在曲多马大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后(参见[药物相互作用])。神经异常：罕见(<0.1%)：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异(依个体和用药时间而定)。这些包括情绪改变(通常是兴奋，偶见焦虑)，活动力改变(通常是抑制，偶见增强)以及认知及感觉能力改变(比如决策行为，感觉障碍)。视觉异常：罕见(<0.1%)：视力模糊。呼吸系统异常：

有报道加重哮喘，但是尚末找到因果关系。胃肠道异常：

有很常见(>10%)：恶心常见(1-10%)：呕吐，便秘，口干。不常见(<1%)：干呕，胃肠道刺激(胃部压迫感，胃胀气)。皮肤及附件异常：常见(1-10%)：出汗。不常见(<1%)：皮肤反应(比如瘙痒，皮疹、风疹)。肌肉-骨骼系统异常：罕见：(<0.1%)运动无力。肝胆系统异常：

有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。泌尿系统异常：

罕见(<0.1%)排尿异常(排尿困难和尿潴留)。全身：

罕见(<0.1%)：变态反应(比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿)和过敏反应。戒断症状和阿片撤药过程中相同，可能出现：易激动，焦虑，神经过敏，失眠，运动机能亢进，寒战和胃肠道症状。长期使用本品有产生依赖性可能，但这种可能性很小。以下与阿片类药物戒断症状相似的症状有可能发生：激动、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进，震颤及胃肠部症状。其他一些非常少见的戒断症状包括：恐慌、重度焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣以及其他不常见的中枢神经系统症状。 [禁忌] 对盐酸曲马多或其赋形剂过敏者，酒精、镇静剂、镇痛剂或阿片类和精神类药物急性中毒的患者禁用。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。本品不能用于经治疗末能充分控制的癫痫患者。本品不能用于戒毒冶疗 [注意事项] 对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。对阿片类药物敏感的患者慎用本品

当使用超过推荐日剂量上限(400mg)的盐酸曲马多时，有产生惊厥的危险性。另外，在服用其它药物使用癫痫发作的阈值下降时，使用盐酸曲马多可使患者发生癫痫的危险增加(见[药物相互作用])。癫痫患者或易感者在强制性条件下应只使用盐酸曲马多。

本品有产生依赖性可能，长期应用本品可能引起耐药及心身依赖。因此，对有药物滥用和依赖倾向的患者，应在医生严格指导下短期使用。将本品用作阿片类药物依赖患者的替代品是不合适的。虽然盐酸曲马多是阿片受体激动剂，但其并不能抑制吗啡戒断症状。驾驶员应注意：即使按照指导的用法使用本品，也有可能影响病人的驾驶和机械操作能力。治疗初期、从其它药物改用本品、与其它中枢作用药物、特别是与酒精合用时应特别小心。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生，请放置于儿童不能够触及的地方。 [孕妇及哺乳期妇女用药] 曲马多动物实验说明极高的剂量才能影响器官的发育、骨化和新生儿死亡率。没有观察到致畸作用。曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据，因此曲马多不能用于妊娠妇女。分娩前及分娩期间应用本品，不会影响子宫收缩。本品可能引起新生儿呼吸频率的改变，但通常无需临床处理。哺乳期使用，约有0.1%的剂量进入乳汁，单次应用无需中断喂奶。 [儿童用药] 1周岁以上儿童单次剂量为1-2mg/kg体重(0.1ml本品=5mg盐酸曲马多)。1岁以下儿童不适用本品。 [老年用药] 老年病人(年龄超过75岁)的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间。 [药物相互作用] 本品不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂联合使用。将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发CNS效应，因此在使用本品冶疗期间最好不要饮酒。同时使用或用药前使用酰胺咪嗪(酶诱导剂)会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。激动剂/拮抗剂混合物(如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新)与本品联合用制药等合并使用时，有可能诱导惊厥的发生。

主要配伍禁忌：已证明本品与下列注射液不能配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

有报道-5羟色胺综合症的散发病例与曲多马和其他5-羟色胺能药物比如选择性质5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)一起使用有关。5-羟色胺综合症的症状可能是比如错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺能药物通常迅速改善。药物的治疗依症状的性质和严重程度而定。曲马多与香豆素衍生物(比如华法林)一起使用要小心，因为有报道有患者INR和瘀斑会增多。

其它已知能够控制CYP3A4的药物如酮康唑和红霉素，可能抑制曲马多的代谢(N-去甲基化)，还可能抑制活性产物O-去甲基代谢产物的代谢。这种相互作用的临床意义还没有研究过。 [药物过量] 症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药(阿片类)引起的中毒症状相

似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

冶疗：常规的急救措施为保持呼吸道道畅(吸入术)，维持呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。曲马多能够通过血液透析或者血过滤从血液中最低限度的消除，因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。 [药理作用] 本品为中枢作用的阿片类镇痛药，该品为非选择性的μ、δ和κ阿片受体完全激动剂。与μ的亲和力最高。本品具镇咳作用。与吗啡相经，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响，对心血管系统的影响轻微。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验末见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归人非致突变剂中。在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雄性动物中肺肿瘤的发生增加。

给大鼠用的盐酸马多的剂量达到50mg/kg天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加。雄鼠的生殖能力末受影响。大于125mg/kg天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6到26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安，流涎、惊厥和体重增长缓慢。大鼠和狗分别能耐受20mg/kg和10mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。 [药代动力学] 口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值。C max为309±49ng/ml。同样的剂量以固体形式口服2小时达到血浆药物浓度高峰，C max为280±49ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高(Vd,β=203±401). 血浆蛋白结合率为20%。

盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。

无论以任何方式给药，其清除半衰期t1/2,β约为6个小时，在大于75岁的老年人中。清除半衰期延长，延长因子约为1.4，

盐酸曲马多及其他代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。在治疗剂量范围内，其药代动力为线性。

其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的。但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml通常是有效的。

抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同工酶CYP3A4和CYP2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无临床意义的相互作用的报道。 [贮藏]

30℃以下保存

[包装]安瓿装，5支/盒 [有效期] 60个月 [执行标准] 进口药品注册标准JX20040157 [批准文号] 进口药口注册证号：H20050108 精神药品进口准许证号：TPI20071107 [生产企业] 公司名称：德国格兰泰有限公司(Grunenthal GmbH) 生产厂名称：德国格兰泰有限公司(Grunenthal GmbH) 生产厂地址：Zieglerstrasse 6,52078 Aachen,Germany 电话号码：0049 241 5690 传真号码：0049 241 5691498

第四篇：盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液

英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Lühuana Zhusheye 商品名：拜复乐【成份】

本品主要成份为盐酸莫西沙星。

化学名称：1-环丙基-7-{(S，S)-2，8-重氮–二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐化学结构式：

分子式:C21H24FN3O4·HCL 分子量:437.9 Cas No: 151096-09-2 辅料：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。【性状】

本品为黄色的澄明液体。【适应症】

成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。【用法用量】

给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间为90分钟。(国外推荐400mg莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。) 剂量范围(成人)：

推荐剂量为一次400mg,一日一次(一次1瓶，一日一次)。疗程：

根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：

慢性支气管炎急性发作：5天

社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7-14天。急性窦炎：7天

治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。

莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。 400mg莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。给药方法：

静脉给药400mg的时间应为90分钟。

莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。

下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水

0.9%氯化钠注射液 1摩尔氯化钠注射液 5%葡萄糖注射液 10%葡萄糖注射液 40%葡萄糖注射液 20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液

Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn) Jonosteril D5(生产厂家: Fresenius Kabi) 若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。只有澄明的溶液才能使用。老年人

老年人不必调整用药剂量。儿童

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。肝损害

轻度肝功能损伤(Child- Pugh A，B)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能损伤患者(Child- Pugh C)的药代动力学数据。肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。种族差异

对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。【不良反应】

本品不良反应(ADRs)以0.4 g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，(共计n=12984，包括序贯疗法n=2535，时间：2005年12月)整理如下： "常见"项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。

源自上市后报告(时间：2008年6月)的不良反应(ADRs)为斜体印刷。常见：发生率>1%且<10% ; 少见：发生率>0.1%且<1% ; 罕见：发生率>0.01%且<0.1% ; 非常罕见：发生率<0.01%。感染和侵染

抗生素诱导二重感染少见贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症。

凝血指标变化少见变态反应、瘙痒、皮疹、荨麻疹、血液嗜酸粒细胞增加 ;罕见过敏/类过敏反应、变态反应性水肿/血管性水肿(包括喉头水肿，可能危及生命) ;非常罕见过敏性/类过敏性休克(可能危及生命)。代谢和营养

实验室检查参数变化少见焦虑反应、精神运动机能亢进/激动 ;罕见情绪不稳定、抑郁(极少数病例可能最终致自我伤害行为)、幻觉 ;非常罕见人格解体、精神病反应(可能最终致自我伤害行为)。

神经系统症状

非特异性外周知觉改变少见味觉错乱(包括非常罕见的味觉丧失) ;罕见嗅觉异常(包括嗅觉丧失)。神经活动增多少见瞌睡 ;罕见注意力异常、言语障碍、健忘症。眼科症状：少见视觉障碍(尤其中枢神经系统反应中)。耳和迷路症状：罕见耳鸣。心血管系统症状

复极化症状少见心悸、心动过速 ;非常罕见非特异性心律失常。

室性心律失常少见血管扩张 ;罕见晕厥、高血压、低血压。

呼吸系统、胸部和纵隔症状：非特异性呼吸症状常见腹泻 ;罕见抗生素相关结肠炎(罕见病例伴有危及生命并发症)。肝胆症状

轻度至中度肝脏反应罕见黄疸肝炎(多为胆汁淤积性) ;非常罕见暴发型肝炎可能导致致命肝脏衰竭(包括致死病例)。

皮肤和皮下组织症状：非常罕见大疱皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症(可能致命)。

肌肉骨骼、结缔组织和骨症状

肌腱少见关节痛、肌肉痛 ;罕见渐进性肌肉紧张和痉挛 ;非常罕见关节炎、步态异常(由肌肉、肌腱症状引起)、重症肌无力症状加重。肾脏和泌尿系统症状

肾脏损伤少见感觉不适、非特异性疼痛、多汗 ;罕见水肿。

输液部位反应 - 常见注射和输液部位反应 ;少见输液部位(血栓性)静脉炎。在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高：常见：γ谷氨酰氨转肽酶增高 ;

少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症)，各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作)，幻觉，肾脏损伤和肾衰(脱水所致，尤其已患肾病老年患者)。

【禁忌症】

已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者 ;妊娠和哺乳期妇女 ;18岁以下患者禁用。

由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。【注意事项】

莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。该药应避免用于QT间期延长的患者、患有无法纠正的低钾血症患者及接受Ia类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。

莫西沙星和可能延长QT间期的药物：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，联合用药时可能存在累加效应。所以，应慎重与这些药物合用。

莫西沙星在致心律失常的条件存在时应慎用，如：严重的心动过缓或急性心肌缺血。

和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。

QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。

女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。

曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。

曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果发生了皮肤和/或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。

在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。

在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。

针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服400 mg莫西沙星片进行治疗。

因中枢神经系统(CNS)反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。

请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受损。【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤，但是，这种作用在妊娠用药者的胎儿中尚未见报道。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，妊娠期间不宜使用莫西沙星。哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年实验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏应用于哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。【儿童用药】

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。【老年患者用药】

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。

【药物相互作用】

临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药(如去羟肌苷)、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。

雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，Tmax，AUC)的比较，表明胃pH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。

钙补充剂：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。

茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。

华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。

国际标准化比值的改变(International Normalized Ratio，INR) ：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染(及其炎症过程)，年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。

口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。

抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。

伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。

吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。

阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积(AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。

丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。

地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。炭：同时口服炭及0.4 g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。

食物和乳制品：食物(包括乳制品)的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。【药物过量】

关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1200mg和每日600mg连续10天多次给药在健康志愿者中未发现有任何显著的不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者临床状况采取适当支持治疗。

在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。静脉给予活性炭后只能轻微减少莫西沙星的系统暴露(约20%)，且对静脉给药过量的作用有限。【药理毒理】

1.药理作用 (1).作用机制

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌、和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。

杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。

莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 (2).耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。

-体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7~1010)。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3).对人类肠道菌群的作用

在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化:大肠埃希菌，芽孢杆菌属，普通拟杆菌，肠球菌，克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 (4).体外试验敏感数据

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效 +莫西沙星仅对由MecA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现这类菌株不推荐使用莫西沙星。

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变，但目前尚未观察到莫西沙星有此类情况发生。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。

单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD比较。

需住院病人的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90为8~10为临床治愈的期望值。门诊病人的参数值通常较低，AUC/MIC90大于30-40。

下表为单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD的计算值比较:

2.毒理研究

莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统(狗及猴的骨髓细胞减少)、中枢神经系统(猴的惊厥)和肝脏(大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死)，这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。致癌性、致突变性

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未进行，但该药进行了基因毒性体外和体内实验。此外，对大鼠进行了对于人类的致癌作用加速实验(诱癌/促癌试验)。Ames实验中4株为阴性，中国仓鼠卵巢HPRT的突变实验和大鼠原发肝细胞的UDS实验也均为阴性。与其他喹诺酮类一样TA102的Ames实验为阳性，体外实验显示大剂量莫西沙星(300μg/ml)可导致中国仓鼠的V79细胞出现染色体异常。然而，小鼠体内微核实验为阴性结果。此外，体内实验测定其对小鼠的显性致死实验为阴性。总之，体内实验的结果充分反应了其体内的基因毒性。在大鼠的诱癌/促癌试验中未发现其有致癌的证据。光毒性

莫西沙星对光很稳定且潜在光毒性很低。体外实验和动物实验均显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮小。给小鼠一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，这些喹诺酮类药物可增加紫外线的光致癌作用。尚未进行莫西沙星的光致癌作用研究，在志愿者的I期研究中证实莫西沙星无潜在的光毒性。心电图

高浓度的莫西沙星对心脏延迟整流钾电流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/l，引起QT间期延长，但未出现心律失常。仅当累积静脉给药高于50倍人用剂量(>300mg/kg)后，可导致血药浓度≥200mg/l(高于静脉给药治疗浓度的30倍)，可见可逆的非致命的室性心律失常。眼毒性

大鼠和猴的毒性试验(反复给药6个月)显示无眼毒性。在狗实验中，给予高剂量(≥60mg/kg)时血浆浓度≥20mg/l，可引起视网膜电流图的变化，个别动物出现视网膜萎缩。关节毒性众所周知，喹诺酮类可以造成未成年实验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度高2-3倍。生殖毒性

以大鼠、兔和猴进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(口服和静脉注射)和猴(口服)的研究表明，给予莫西沙星后未显示致畸作用和对生殖力的损害。兔静脉给药20mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮类药物对骨骼发育的影响一致。在人治疗浓度，猴和兔的流产发生率增多。在大鼠，当口服剂量为按mg/kg体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现胎鼠体重减少、流产增多、轻度延长孕期和一些雌性和雄性幼鼠自发活动增加等现象。【药代动力学】

吸收和生物利用度

莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。

在50~1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服400mg后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。

莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16%。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用，该影响与临床无关。因此，莫西沙星给药不受进食影响。

单剂量400mg静脉滴注1小时后，在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1mg/l，与口服相比平均约增加26%。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mg*h/l，与绝对生物利用度约为91%的口服给药暴露(35mg*h/l)相比略高。

多剂量静脉给药(滴注1小时)，每日400mg给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。分布

莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUCnorm)高(6kg*h/l)，稳态时表观分布容积Vss约为2l/kg。唾液中药物峰浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%。莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。

莫西沙星在下列组织中达到高浓度:如肺(上皮液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其总药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。

不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单剂量400mg的给药方法的结果具有可比性。代谢

莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物学活性。在体外试验及I期临床研究中，均未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血药浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，表明代谢物是安全、可耐受的。排泄

莫西沙星从血浆中被排出的平均半衰期约为12小时。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179~246ml/min。肾清除率为24~53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和丙磺舒不改变药物通过肾脏的排泄。(见下表)

莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，无氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。

老年

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。性别

男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33%。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。种族差异

对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异试验。药代动力学试验表明无临床相关的种族差异。儿童

未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变。肝损害

肝功能受损的病人(Child Pugh A，B)与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别。尚无应用于严重肝功能受损的病人(Child Pugh C)的经验。中国人PK研究

单剂量给药:10名健康受试者按拉丁方设计，随机分为3组(第一组3人，第二组3人，第三组4人)，分别交叉给药200mg、300mg、400mg本品，输液时间均为90min,每次试验间隔为7天。(注:国外本品的输液时间为30-60min不等。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率计算出本品在试验中的输液时间为90min。) 所得药时曲线均较好地符合二房室模型。具体参数如下:

多剂量给药:10名健康受试者每日一次静脉滴注本品400mg,连续输注10天。血药浓度约在第4天达稳态。达稳态后的平均峰浓度为5.351±0.533mg/L，平均谷浓度为1.084±0.177mg/L,经计算后波动系数为1.39.稳态后AUCss0-24与第一次服药后的AUC0-∝无显著性差异。半衰期约为14h,表明连续给药10天后药物在体内无蓄积。

中国人PK试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。【贮藏】

遮光，密闭，在15℃以上保存。在原包装中贮存。不要冷藏或冷冻。冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解。因此建议不要将盐酸莫西沙星氯化钠注射液贮藏在冰箱中。将药品置于儿童触及不到的地方。【包装】

无色玻璃瓶包装。每瓶250毫升，每盒1瓶。【有效期】

36个月

第五篇：证明盐酸和可溶性盐酸盐(氯离子检验方法)

4V：证明盐酸和可溶性盐酸盐(Cl-检验方法)

1.人汗液中含有NaCl成分，侦察人员可以利用这一点来做指纹鉴定，下列可以选用的试剂是()

A.紫色石蕊试液

C.硝酸银溶液 B.酒精 D.碘酒

2.自来水常用二氧化氯(ClO2)来杀菌消毒，它能转化为可溶性氯化物.市场上有些不法商贩为牟取暴利，用自来水冒充纯净水(蒸馏水)出售.为辨别真伪，你想选用的化学试剂是()

A.酚酞试液

C.氢氧化钡溶液 B.氯化钡溶液 D.硝酸银溶液

3.用氯酸钾和二氧化锰混合加热制取氧气，将制得的气体通入蒸馏水中，再向水中滴加含HNO3的AgNO3溶液，结果有白色沉淀产生.根据以上事实，某同学做出如下结论：①制得的氧气不是纯净物;②制得的氧气中混有含氯的物质;③制得的气体中含有氯元素;④在发生氯酸钾分解反应的同时，还发生了其他反应.以上结论正确的是()

A.只有①③ B.只有①② C.①②③D.①②③④

4.下列有关物质的检验或区分方法中不正确的是()

A.向某物质中加入稀盐酸，有无色气体放出，则证明该物质是碳酸盐

B.鉴别一氧化碳和二氧化碳气体时，分别通入石蕊试液中，试液变红的是二氧化碳

C.鉴别羊毛纤维和涤纶时，用灼烧法，燃烧时有臭味产生的为羊毛纤维

D.区别钾肥和磷矿粉时，分别放入水中，能溶解的是钾肥

5.(2003•天津)一包白色粉末可能由碳酸钠、硫酸钠和氯化钠中的2种或3种组成.经实验得知其中肯定含有碳酸钠和硫酸钠.为了确定是否含有氯化钠，

SO42-现欲证明两种阴离子是否存在，请你帮助完成实验：取适量废液，先向其中滴加足量的溶液，若有白色沉淀生成，则证明SO42-存在;再取上层清液滴加溶液，又出现白色沉淀，则可证明Cl-的存在.

7.某混合溶液可能含Na2SO

4、Na2CO

3、NaCl、NaNO3中的一种或几种溶质，为验证其组成，实验如下：

中的一种：人的手上有汗迹，用手动用白纸后，手指纹线就留在纸上.如果将硝酸银溶液小心地涂到纸上，硝酸银溶液就跟汗迹中的氯化钠作用，生成氯化银，其反应的化学方程式是.氯化银在光照条件下分解生成银粒和另一种单质，其反应的化学方程式是.银粒呈灰褐色，随着反应的进行，银粒逐渐增多，由灰褐色逐渐变成黑色，从而显现出黑色的指纹线.

9.盐酸溶液中加入硝酸银溶液，现象应方程式为. 硫酸溶液中加入硝酸钡溶液，现象，反应方程式为.

10.探究是一种重要的学习方式，是充分理解学科本质的基本途径.请你和化学兴趣小组的同学一起完成下面的探究实验.

实验一：实验室常用的干燥剂“碱石灰”是CaO和固体NaOH的混合物，极易与空气中水蒸气和CO2反应而变质.兴趣小组的同学对一瓶久置的“碱石灰”作了如下探究：

(1)[猜想]

猜想Ⅰ：没有变质，“碱石灰”只含有CaO、固体NaOH;

猜想Ⅱ：已完全变质，“碱石灰”全部变成了CaCO3和Na2CO3.

(2)[实验]如下图所示：

(3)[判断]

a.若Ca(OH)

2、CaCO3和Na2CO3投入到水中不会放热，则由操作②现象判断：猜想Ⅱ(填：成立、不成立).

b.操作④发生化学反应的方程式为;由操作⑤⑥的现象判断：滤液中含有(写化学式);由此判断猜想Ⅰ(填：成立、不成立).

c.综合a和b的结论，判断该样品变质情况为 .