肾上腺素受体的阻断药

第一篇：肾上腺素受体的阻断药

药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药

药理学讲稿------第九章

肾上腺素受体阻断药

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第九章

肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药：能阻断肾上腺素受体从而膨抗NA能递质或肾上腺素受体激动药的作用，根据这类药物对α、β受体的选择性分为α受体阻断药和β受体阻断药。

第一节 α肾上腺素受体阻断药

能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍NA能递质及肾上腺素受体激动药与α受体的结合，从而产生抗肾上腺素的作用。

和AD同用(α、β受体)——AD升压作用变为降压作用——只有β受体作用; 和NA同用(主要是α)——血压升高作用减轻或消失; 和ISP同用(β受体)——无影响;

根据其与α受体亚型的选择性分三类：α

1、α2受体阻断药;α1受体阻断药;α2受体阻断药。

一、α

1、α2受体阻断药

根据其与受体作用时间的长短分为短效类和长效类两种。

(一)短效类：

与α受体结合较松，易于解离——可使激动药的量效曲线右移，但增加剂量仍能达到最大效应——酚妥拉明和妥拉唑啉。 酚妥拉明：立其丁

1、药理作用：选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素的α样作用 (1)血管扩张：直接扩张血管——血压下降——小剂量;

阻断α受体——血坟下降——大剂量;

(2)心脏：兴奋——血管扩张、血压降低——反射性地使心收缩力↑，心输出量↑;

——阻断突触前膜α2受体——阻断负反馈——NA释放增加; (3)其他作用：拟胆碱作用——胃肠道平滑肌收缩;

组胺样作用——胃酸分泌增加，皮肤潮红;

2、临床应用：

(1)用于外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎——α阻断——血管扩张; (2)NA外漏和NA所致高血压——5mg+10-20ml NS皮下浸润注射; (3)嗜铬细胞瘤的诊断及治疗：

嗜铬细胞瘤：起源于肾上腺髓质、交感神经节或其他部位的嗜铬组织这种瘤持续或间断地释放CA,90%肾上腺髓质——AD——阵发性高BP，代谢紊乱;

诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。酚妥拉明：对抗CA的α样作用;

(4)用于休克治疗：CO↑、血管扩张——外周阻力↓——改善微循环和内脏灌注+补充血容量或+AD(利用其β样作用)——抗休克; (5)充血性心衰：

扩张血管——外周阻力下降——后负荷减轻; 药理学讲稿------第九章

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心肌收缩力和CO增加——心脏前负荷减轻——心衰。

3、不良反应：低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病——胆碱作用;心率加快——胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用;

妥拉唑啉：苄唑啉，也是短效类α受体阻断药

特点：

1、α阻断作用较弱，拟胆碱作用和组胺样作用较强;

2、临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，和皮下注射用于NA静滴外漏。

(二)长效类：

与α受体形成牢固的结合，可压低激动剂的量效曲线，达不到最大效应——酚苄明和二苄明; 酚苄明：苯苄胺

特点：

1、起效缓慢，在体内其分子中的氯乙胺基要环化成乙撑亚胺基才能起作用;

2、与α受体结合牢固，故维持时间长——一次用药可维持3-4天;

3、血管扩张，外周阻力下降，舒张压下降——反射性心率加快——阻断突触前膜α2受体——负反馈阻断——NA释放增加;

4、临床上可用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪：选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率不加快;

三、α2受体阻断药

育亨宾：选择性阻断α2受体——科研工具用药。

第二节 β肾上腺素受体阻断药

β受体阻断药：能与NA能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素作用，之所以产生这种作用，与药物的结构有关系。

一、构效关系：与异丙肾上腺素有相似之处

1、-NH2上和一个H原子被异丙基取代——与β受体的亲和力有关;

2、芳香环：可以是一个或两苯环，也可以是一个杂环——决定这类药物与β受体结合后是激动作用还是拮抗作用;

二、共同的药理作用：

(一)β受体阻断作用：

1、心血管系统：心脏：β1阻断——心力↓CO↓心率↓传导↓BP稍↓

血管：β2受体阻断，α受体占优势——骨骼肌、内脏、冠状血管收缩 心率和CO下降——反射性血管收缩——血流量下降;

2、支气管平滑肌：β2受体阻断——支气管平滑肌收缩——诱发和加重哮喘发作;

3、代谢：β受体兴奋——脂肪代谢↑糖元分解↑;

β受体阻断——脂肪分解↓糖元分解↓; 药理学讲稿------第九章

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4、肾素：是肾小球旁细胞分泌，其分泌受β1受体支配，β受体阻断—肾素↓BP↓ ——β受体阻断药也是有很好的降压作用;

(二)内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性(ISA)，如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖，

动物利血平化(CA被耗竭)——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑;

(三)膜稳定作用：

有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量>>治疗剂量;

(四)其他：心得安——抑制血小板聚集;噻吗心安——降低眼内压;

三、临床应用：

1、心律失常：减慢心率——快速型心律失常——窦性心动过速、拟肾上腺素药所致——抗心率失常药;

2、心绞痛和心肌梗塞：

心绞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心绞痛; 药物：阻断CA的β激动作用——心力、CO和耗氧减少，增加缺血区的血流量——抗心绞痛药;

3、高血压：β阻断——心力下降、肾素分泌少——血压下降——抗高血压药;

4、其他：甲亢——心率减慢、基础代谢率下降;嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病;青光眼;偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消出血等。

四、不良反应：

轻——恶心、呕吐、轻度腹泻、偶见皮疹、血小板减少——停药消失; 重——β1阻断——急性心力衰竭;β2受体阻断——支气管哮喘;

——心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟导阻滞、支气管哮喘禁用。

三、分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药——普萘洛尔; 1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药——吲哚洛尔; 2A类：无内在活性的β1受体阻断药——阿替洛尔; 2B类：有内在活性的β1受体阻断药——醋丁洛尔; 3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔;

(一)β

1、β2受体阻断药：

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药

普萘洛尔(心得安)——目前应用得很广泛的药物

特点：

1、口服易吸收，有首关效应，可通过血脑屏障和胎盘屏障;

2、对β受体的阻断作用强，β

1、β2无选择性;

3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降;β2阻断——支气管收缩;

4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等，支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过药理学讲稿------第九章

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缓、心衰者禁用。

噻吗洛尔(噻吗心安)：减少房水的生成——降低眼内压——青光眼——较毛果芸香碱好，无缩瞳和调节痉挛作用;

纳多洛尔：半衰期长，一天服药一次就可，用于室上性心律失常的预防。

1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药 吲哚洛尔(心得静)

特点：

1、有内在活性的β

1、β2受体阻断药，可激动β1受体;

2、血管扩张——血压降低——治疗高血压;

(二)β1受体阻断药

2A类：无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔(氨酰心安)和美托洛尔(美多心安)

特点：

1、对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体的阻断作用较弱;

2、可较好的较压作用，对支气管的作用较轻;

3、阿替洛尔的半衰期较长，每天服药一次即可。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔：

1、口服吸收好，不易通过BBB;

2、阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用;

3、临床上可用于高血压、心绞痛和心律失常。

三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定)

1、能阻断α和β受体，其β阻断作用较α阻断作用强(4-16倍);

2、临床上用于中、重度高血压——β受体抑制心脏+α受体舒张血管。

课后练习题

(一)单项选择题

1. 可翻转肾上腺素升压作用的药物是( ) A.α受体阻断药 B.β受体阻断药 C.M受体阻断药 D.N受体阻断药 2. 短效的α

1、α2受体阻断药是( ) A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 3. 选择性的α1受体阻断药是( ) A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 药理学讲稿------第九章

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4. 选择性的α2受体阻断药是( ) A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 5. 长效的α

1、α2受体阻断药是( ) A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 6. 无内在活性的β

1、β2受体阻断药是( ) A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 7. 有内在活性的β

1、β2受体阻断药是( ) A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 8. 无内在活性的β1受体阻断药是( ) A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 9. 有内在活性的β1受体阻断药是( ) A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 10. β受体阻断剂不具有以下哪一作用( ) A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支气管收缩 C.抑制糖元的分解 D.肠无力而致便秘 11. 能治疗外周血管痉挛性疾病的药物是( ) A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 12. 具有拟胆碱和拟组胺样作用的药物是( ) A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 13. 可诱发和加重哮喘的药物是( ) A.酚妥拉明

B.酚苄明 C.妥拉苏林 D.心得安 14. 具有降低眼内压的β受体阻断药是( ) A.噻吗洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 15. 某药肌肉注射，表现为降压、腹泻、缩瞳、不影响唾液分泌，可能是( ) A.M受体激动剂 B.M受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.β受体阻断剂

第二篇：2017年上半年湖南省口腔执业医师：α肾上腺素受体阻断

药试题

一、单项选择题(共26题，每题的备选项中，只有 1 个事最符合题意)

1、之间出现大的间隙

D.避免唇侧基托与牙槽嵴之间出现大的间隙

E.加大人工牙的覆盖

2、双侧髁突骨折后、出现移位伴开 A.单侧固定+颅颌弹性绷带 B.颌间固定+弹性牵引 C.单纯领间固定

D.在双侧磨牙后区垫以2～3mm厚的橡皮垫，再用颅颌弹性绷带进行牵引 E.手术切开复位固定

3、龋病是在以细菌为主的多种因素影响下，牙体硬组织发生的

A.慢性间歇性破坏

B.急性进行性破坏

C.慢性进行性破坏

D.急性间歇性破坏

E.可自身修复的破坏

4、一位医师在为其患者进行角膜移植手术的前一夜，发现备用的眼球已经失效，于是到太平间看是否有尸体能供角膜移植之用，恰巧有一尸体。考虑到征得死者家属意见很可能会遭到拒绝，而且时间也紧迫，于是便取出了死者的一侧眼球，然后用义眼代替。尸体火化前，死者家属发现此事，便把医师告上法庭。经调查，医师完全是为了患者的利益，并没有任何与治疗无关的动机。对此案例的分析，哪个是最恰当的

A.此案例说明我国器官来源的缺乏

B.此案例说明我国在器官捐赠上观念上陈旧

C.此案例说明医师为了患者的利益而摘取眼球在伦理学上是可以得到辩护的

D.此案例说明首先征得家属的知情同意是一个最基本的伦理原则

E.此案例说明医院对尸体的管理有问题

5、3/4冠邻沟预备的主要目的是

A.增加3/4冠的强度

B.增加3/4冠的厚度

C.防止3/4冠舌向脱位

D.保证与邻牙接触紧密

E.有利于冠就位

6、再次应答中最重要的APC是

A.巨噬细胞

B.DC

C.记忆性B细胞、T细胞

D.记忆性T细胞

E.朗格汉斯细胞

7、弯制钢丝卡臂进入基牙倒凹的深度为

A.<0.25mm

B.0.25～0.5mm

C.0.5～0.75mm

D.0.75～1.0mm

E.>1.0mm

8、下面有关藻酸盐印模材料组成成分的说法，错误的是

A.缓凝剂的作用是减缓藻酸盐溶胶与胶结剂硫酸钙的反应速度

B.缓凝剂的作用具有加速藻酸盐配制时的溶解作用

C.滑石粉、硅藻土等填料成分在印模材料中的作用是增加藻酸盐凝胶的强度

D.填料粒子越大，取制的印模精确度越高

E.硼砂、硅酸盐等增稠剂的作用是增加溶胶的稠度，提高材料韧性，调节印模材料的流动性，并且有一定加速凝固作用

9、患者，女，52岁，左上后牙龈反复起疱半年，疱破后出现疼痛，探针小能深入糜烂面边缘。可发现抗基底膜区抗体的方法是

A.间接免疫荧光检查

B.直接免疫荧光检查

C.血清免疫球蛋白检查

D.脱落细胞培养

E.组织病理学检查

10、窝沟封闭的适应证包括

A.患较多邻面龋损者

B.牙萌出四年以上未患龋者

C.已作充填的牙

D.深的窝沟，包括可疑龋

E.深的窝沟不包括可疑龋

11、10号标准化扩孔钻和锉的尖端直径和刃部末端直径为

A.0.01mm和0.40mm

B.0.10mm和0.42mm

C.0.15mm和0.32mm

D.0.15mm和0.47mm

E.0.10mm和0.32mm

12、回力卡环适用于

A.前牙缺失

B.后牙游离缺失

C.后牙非游离缺失

D.间隔缺失

E.个别牙缺失

13、单、双侧游离缺失采用混合支持式义齿设计时，应取 A.解剖式印模 B.无压力印模 C.功能性印模 D.二次印模 E.终印模

14、从口内取出可摘局部义齿印模时，一般先 A.取后部，再沿前牙长轴方向取下印模 B.取缺失区，再沿前牙长轴方向取下印模 C.取前部，再沿前牙长轴方向取下印模 D.前后翘动，再沿前牙长轴方向取下印模 E.取非缺失区，再沿前牙长轴方向取下印模

15、心肌梗死症状中最先出现下列哪一项

A.发热

B.疼痛

C.恶心、呕吐

D.呼吸困难

E.晕厥

16、女性，30岁，半年前在某医院做过右下后牙龋洞银汞合金充填，现牙体折裂一小块，要求重新充填，检查银汞合金充填，舌侧壁牙体折裂一小块。引起折裂的最可能原因是 A.充填材料过度收缩

B.洞形的点、线角太钝

C.鸠尾峡过窄

D.食物嵌塞

E.制洞时未祛除无基釉

17、环境污染物按其性质可以分为 A.生活性、实验性和医源性污染 B.生产性、生活性和交通性污染 C.化学性、物理性和生物性污染 D.工业性、农业性和生活性污染 E.农业性、生物性和化学性污染

18、女性，28岁，主诉：全口牙龈增生，影响进食一月余，一个月前咽痛，发热4天。近两个月来，乏力、纳差、体重减轻十斤。若怀疑白血病，诊断前应首先做哪一项检查 A.测量血压 B.量体温 C.血象 D.X线片 E.活检

19、医疗卫生机构违反《医疗废物管理条例》规定，导致传染病传播，给他人造成损害的，应当依法承担 A.行政责任 B.行政赔偿责任 C.刑事责任

D.刑事赔偿责任 E.民事赔偿责任

20、因色素沉着而呈淡黄色的改变见于牙本质龋的 A.脂肪变性层 B.透明层 C.脱矿层

D.细菌侵入层 E.坏死崩解层

21、患儿，2岁，左侧完全性腭裂，行腭裂修复术。术后如果出现瘘口，最常见的部位在

A.悬雍垂根部 B.硬腭前部 C.牙槽嵴部

D.硬、软腭交界处 E.软腭中部

22、下列关于污染热原的途径，错误的是 A.灭菌不彻底 B.从溶剂中带人 C.从原料中带人

D.从配液器具中带人 E.在操作中带人

23、下列溶液中不用于根管冲洗的是 A.3%过氧化氢溶液 B.5.25%次氯酸钠 C.2%氯胺-T D.30%尿素

E.10%葡萄糖酸钙

24、某患者，固定义齿修复后，医生应告知患者下列医嘱，除了 A.避免使用刷毛过硬的牙刷刷牙 B.避免咬过硬的食物

C.可用小刀刮去义齿上的色素沉着 D.注意口腔卫生 E.正确使用牙线

25、下面哪种是kennedy第二类牙列缺损() A.A B.B C.C D.D E.E

26、拔牙创无红肿及异常分泌物，白细胞13×109/L，这种情况诊断最可能的是 A.拔牙创感染

B.嚼肌痉挛

C.翼内肌痉挛

D.嚼肌间隙感

E.翼颌间隙感染

二、多项选择题(共26题，每题的备选项中，有 2 个或 2 个以上符合题意，至少有1 个错项。)

1、桩核唇侧应为金瓷冠留出的最小间隙为

A.0.5mm

B.1.0mm

C.1.5mm

D.2.0mm

E.1.8mm

2、软化印模膏的水温应在

A.40～50℃

B.50—60℃

C.60～70℃

D.30～40℃

E.70～80℃

3、口腔修复病史采集时，主诉内容不包括患者的 A.感觉不适情况 B.功能障碍情况 C.影响社交情况 D.影响美观情况

E.对修复治疗方法的要求

4、间隙

D.第三磨牙后方的间隙

E.舌下间隙

5、为缩小腭咽腔、增进腭咽闭合之目的而施行的咽成形术中最常用的术式为 A.传统兰式手术

B.单瓣后推术

C.岛状瓣手术

D.腭帆提肌重建术

E.咽后壁组织瓣转移

6、一患者右下第一磨牙为死髓牙且伴有牙冠缺损3/4。如果此牙需行桩冠修复，则最可能利用的根管是

A.近中颊根管

B.远中根管

C.近中舌根管

D.以上都是

E.以上都不是

7、男性，20岁，右面颊、上下睑及右额部巨大动静脉畸形，听诊有吹风样杂音，触有搏动感，该患者最佳治疗方案为 A.硬化剂注射治疗 B.栓塞后手术切除 C.放疗

D.冷冻治疗 E.激素治疗

8、口腔健康目标不包括

A.改进口腔健康状况的目标

B.保证目标实现的措施与策略

C.减少危险因素的目标

D.改进服务与防护的目标

E.提高公众及专业人员认识的目标

9、与牙周炎的发生关系最为密切的是 A.龈下菌斑 B.龈上菌斑

C.非附着性龈下菌斑 D.龈缘处的菌斑 E.附着性龈下菌斑

10、口腔健康教育的原则除了群众性外还包括 A.思想性 B.针对性 C.艺术性 D.实用性

E.包括上述4点

11、下述下颌切牙与上颌切牙区别中哪个不正确 A.下颌切牙牙冠较窄小 B.下颌切牙牙冠唇面较光滑 C.下颌切牙牙根窄而扁

D.下颌切牙的切嵴靠近牙体长轴

E.下颌切牙舌面边缘嵴明显，舌窝较浅

12、不适用于口腔单纯疱疹治疗的药物是

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.泼尼松

D.干扰素

E.聚肌胞

13、牙周膜面积最大的恒牙是 A.上颌侧切牙和下颌中切牙

B.上下颌尖牙

C.上下颌双尖牙

D.上下颌第一磨牙

E.上下颌第二磨牙

14、一额颞部撕裂伤的患者，现场有急救包的情况下，能够采用的止血方法是 A.压迫止血 B.包扎止血 C.结扎止血 D.填塞止血 E.缝扎止血

15、关于血管吻合的基本要求中，哪项是错误的

A.吻合口的血管内膜应紧密接触

B.血管外膜可植入吻合口

C.吻合口不产生狭窄

D.吻合后的血管应无张力

E.针距边距大小对吻合效果有影响

16、关于牙釉质龋，以下哪项是错误的

A.平滑面龋早期表现为灰白色不透明区

B.早期病损脱矿主要发生在表层

C.窝沟龋的损害性质与平滑面龋相同

D.微晶的溶解可从晶体的中央开始

E.扫描电镜下见病损区釉柱间隙和晶体间微隙均增宽

17、三叉神经周围支切断撕脱术主要适用于 A.下牙槽神经和眶下神经 B.上牙槽后神经和中神经 C.上牙槽前神经和下牙槽神经 D.颊神经和舌神经 E.眶下神经和腭大神经

18、第一恒磨牙牙胚钙化的时间为

A.胚胎4个月

B.胚胎5～6个月

C.胚胎10个月

D.胚胎16～18个月

E.胚胎20～24个月

19、关于早期釉质龋病变，不恰当的是 A.透明层位于病损前沿

B.暗层孔隙增加，占釉质容积的2%～4%

C.脱矿主要发生在表层

D.肉眼观察为灰白色不透明区

E.病损体部生长线及横纹较清楚

20、牙列缺损引起颞下颌关节病变的原因不包括 A.余留牙移位 B.一侧后牙缺失较多 C.双侧后牙缺失 D.少数牙缺失 E.对颌牙伸长

21、用于口腔器材灭菌系数最大的灭菌法是 A.高压蒸汽灭菌法 B.化学蒸汽压力灭菌法 C.干热灭菌法

D.玻璃球/盐灭菌法 E.煮沸灭菌法

22、患儿3岁，体弱，喜甜食，全口多数牙龋坏、残冠和残根。最可能的诊断是 A.奶瓶龋

B.猖獗龋

C.慢性龋

D.环状龋

E.忽视性龋

23、以下可以消除牙周袋的手术是

A.根向复位翻瓣术

B.游离龈移植术

C.牙龈成形术

D.侧向复位翻瓣术

E.系带成形术

24、患者，男性，19岁，前牙外伤1小时来诊。查：左上中切牙牙冠完整、位于牙列中、牙髓活力测试无反应、松动Ⅰ°、叩(+)，X线示根尖1/3有水平折裂线，此时宜采取的治疗方案是 A.根管治疗术 B.活髓切断术 C.固定，观察

D.根管治疗+根尖切除术 E.拔除

25、不属混合性腺体范畴的是 A.舌下腺 B.唇腺 C.颊腺 D.腭腺 E.磨牙后腺

26、拔牙创无红肿及异常分泌物，白细胞13×109/L，这种情况诊断最可能的是 A.拔牙创感染

B.嚼肌痉挛

C.翼内肌痉挛

D.嚼肌间隙感

E.翼颌间隙感染

第三篇：β肾上腺素受体对心脏活动调节的影响

摘要：现研究已发现九种肾上腺素受体亚型：α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、β

1、β

2、β

3、β4。β肾上腺素受体(β-adrenoceptor，βAR)介导儿茶酚胺类物质的生理作用。各亚型对心脏活动调节具有不同的影响。

关键词：β肾上腺素受体、信号通路、偶联蛋白、cAMP、cGMP、

一、β1-AR、β-2AR、β-3AR相关信号通路

交感神经对心血管功能的调节是通过儿茶酚胺作用于心肌细胞膜上肾上腺素受体得以实现的，在心肌细胞上存在β1-AR、β-2AR、β-3AR，他们对心肌细胞的存活所起的作用不同。心脏β1受体激活后与Gs蛋白偶联，通过激活细胞膜上的AC使细胞内cAMP水平升高，Ca内流增加，心肌收缩力增强。以往认为心脏β2受体与β1受体同样是与Gs蛋白偶联的，通过Gs-AC-cAMP信号途径介导心肌正性变力效应，近来研究发现β2受体同时与Gs、Gi蛋白相偶联，Gi通路对Gs通路信号向细胞内的转导发挥屏蔽作用，而使β2受体信号转导具有空间局限性，提示了功能性cAMP局域化和由β2受体偶联Gi信号转导通路的存在。β3受体可介导负性肌力作用，其负性肌力作用能够被百日咳毒素、NO的非特异性阻断剂甲基蓝及以NOS的抑制剂亚硝基左旋精氨酸甲酯等阻断，NOS的底物L-精氨酸可逆转阻断剂的作用。此外，β3受体激动剂的负性变力效应与NO、cGMP的产生相平行，表明β3受体的信号通路可能是通过Gi-NO-cGMP通路转导。

二、心脏发生病理变化时β肾上腺素能信号转导系统改变的机理

心脏处于正常生理状态时，β-1AR的正性变时变力作用起主导作用，β-2AR、β-3AR的作用甚微，但当心脏发生病理变化(如心肌梗死、心衰)或老化时，交感神经激活，最普遍的受体异常是β1受体下调，还存在β

2、β3受体上调。β1受体下调的机制目前认为主要与衰竭心肌受体蛋白在转录水平发生障碍有关，因发现多种心衰动物和人心肌细胞内β1受体mRNA水平降低。与β1受体不同，β2受体不存在下调。正常情况下心脏β3受体含量相对较少，衰竭心肌β3受体并不下调反而含量明显增多，其机制尚不清楚。可能是由于β-3AR胞内第三环和C端缺乏PKA和βARK的磷酸化位点，使得β-3AR可抵制激动剂短期刺激作用导致的脱敏，或抵制激动剂长期刺激导致的下调。此外，激活β-3AR所需儿茶酚胺的浓度高于激活β-1AR、β-2AR所需的浓度;也可能β3受体含量增加仅仅是心室受损的结果。 心肌细胞的主要信号转导通路之一是AC-cAMP路径，其中cAMP与cGMP在心脏发挥着相反的功能作用，cAMP与心脏功能正相关，cGMP与心脏功能负相关。相关研究表明病变心肌的细胞膜AC活性在基础状态下及鸟苷酸刺激下均降低，cAMP净生成减少约40%。cGMP可激活促进cAMP降解的磷酸二酯酶，使cAMP水平更加下降而增加负性肌力作用。因此，衰竭心肌通过β1受体下调使cAMP正性肌力效应明显减弱。目前认为cAMP下降可能有两方面作用：一是心肌收缩力下降，使衰竭心肌功能进一步恶化，二是降低处于能量饥饿状态的心肌能量消耗，保存心肌细胞活力，可能有助于延缓心衰恶化。心肌内cAMP升高可致正性频率和正性肌力作用，儿茶酚胺的正性肌力和频率增加作用是由心肌细胞中的β1和β2受体介导的，而β3受体的作用与其相反。在人的心室肌，β3受体与Gi蛋白相偶联，刺激NOS，导致NO产生，细胞内cGMP增加，心肌收缩力降低，衰竭心脏产生的正性肌力作用比非衰竭心脏减少75%。动物实验表明β3受体激动剂BRL-37344可使豚鼠左室压、钙离子流均降低，同时发现NOS抑制剂L-N-AME可减弱BRL-37344负性肌力作用，提示β3受体产生的负性肌力作用，部分通过钙离子流下降，部分通过NO依赖途径实现的。

此外，心脏病变时亦存在β受体与Gs蛋白脱偶联，β1和β2受体都可发生脱偶联现象，β3受体不包含β受体激酶磷酸化位点，还缺少PKA调节磷酸化的序列，缺乏象β1/β2受体那样激动剂诱导快速减敏的化学结构，它的激活需要比β、β2受体激活浓度更高的儿茶酚胺量。因此β3受体不易发生脱敏功能活性不会减退。β3受体与Gi蛋白偶联，心衰时β3受体含量增加，也许可以在某些程度上揭示Gi蛋白的增加。二者的偶联刺激NOS，导致NO产生，细胞内cGMP增加，使心肌收缩力降低。综上所述，心脏病理改变后，β受体及相关信号转到通路存在明显改变，主要表现为β1受体mRNA和cAMP生成减少，β3受体上调，NOS活性增加和cGMP生成增多，β2受体表达无改变。

三、展望

心脏病理变化的发生发展过程中，β-1AR、β-2AR、β-3AR发生改变的相关性有待进一步研究。目前研究较多的是β

1、β2受体。交感神经系统的长期过度激活，β

1、β2受体介导的调节反应消失早，而β3受体接到的反应可持续存在于心脏病理改变进展中，β3受体所接到的负性肌力作用同β1受体脱敏和β2受体脱偶联相互协调，发挥作用。随着病理改变程度的不同，3种β受体亚型的表达呈现不同的变化趋势。程度越重，β1受体减少程度越大，β2受体表达在不同程度CHF心肌中无明显差异，β3受体基因表达增多。 在心脏病变早期，β1受体下调、β

2、β3受体上调，而晚期，与β1受体和β2受体相比，β3受体易被儿茶酚胺激活且不易脱敏，再加上β3受体和Gi上调，而β1和β2受体的反应性减弱，此时β3受体接到的负性变力作用会进一步加重心室收缩功能异常，最终导致进行性恶化。此研究将对心脏疾病的临床诊疗具有指导性意义。 参考文献

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中枢交感神经活性抑制对老年大鼠心肌细胞收缩功能的影响

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2010,4,242-246

第四篇：药理学 第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教案

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一、A1

1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】 C 【答案解析】

毛果芸香碱调节痉挛(视近物清楚、视远物模糊)：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】

2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体

C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】

3、毛果芸香碱不具有的药理作用是 A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】

4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】 C 【答案解析】

有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】

5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱 E、新斯的明 【正确答案】 D 【答案解析】

毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降;毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效，可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变，有利于房水回流而使眼压下降。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393797,点击提问】

6、毛果芸香碱滴眼后产生的症状是 A、扩瞳、升眼压，调节麻痹 B、缩瞳、降眼压，调节痉挛 C、缩瞳、升眼压，调节痉挛 D、扩瞳、降眼压，调节痉挛 E、缩瞳、升眼压，调节麻痹 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393798,点击提问】

7、有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是 A、碘解磷定 B、哌替啶 C、呋塞米 D、氨茶碱 E、阿托品 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393799,点击提问】

8、解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是 A、竞争性与M受体结合，对抗M样症状 B、竞争性与N受体结合，对抗N样症状

C、竞争性与M和N受体结合，对抗M和N样症状 D、与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用

E、与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合复活胆碱酯酶 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393800,点击提问】

9、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用 A、阿托品 B、胆碱酯酶复活药 C、阿托品+新斯的明

D、足量阿托品+胆碱酯酶复活药 E、毛果芸香碱+新斯的明 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393801,点击提问】

10、筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是 A、毛果芸香碱 B、东莨菪碱 C、新斯的明 D、毒扁豆碱 E、阿托品 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393802,点击提问】

11、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用 A、阿托品 B、山莨菪碱 C、新斯的明 D、东莨菪碱 E、后马托品 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393804,点击提问】

12、新斯的明不能应用的情况是 A、腹气胀、尿潴留 B、重症肌无力

C、阵发性室上性心动过速 D、琥珀胆碱中毒 E、筒箭毒碱中毒解救 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393805,点击提问】

13、毛果芸香碱的缩瞳机制是

A、阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛 B、阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩 C、兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩 D、兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩 E、抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393807,点击提问】

14、毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是 A、阿托品 B、烟碱 C、新斯的明 D、卡巴胆碱 E、毒扁豆碱 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393808,点击提问】

15、毛果芸香碱降低眼压的机制是 A、使瞳孔括约肌收缩 B、使睫状肌收缩 C、使房水生成减少 D、使瞳孔开大肌收缩 E、使后房血管收缩 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393810,点击提问】

16、新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过 A、直接作用于受体 B、影响ACh的释放 C、影响ACh的生物合成 D、影响ACh的代谢 E、影响ACh的贮存 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393811,点击提问】

17、毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是 A、睫状肌收缩过强 B、眼压升高 C、眼压降低 D、颅内压升高 E、脑血管扩张 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393813,点击提问】

18、新斯的明对下列效应器作用最强的是 A、骨骼肌 B、心脏 C、血管 D、腺体 E、眼 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393814,点击提问】

19、可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是 A、阿托品 B、新斯的明 C、毛果芸香碱 D、乙酰胆碱 E、毒扁豆碱 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393815,点击提问】 20、新斯的明禁用于 A、术后腹气胀 B、肠麻痹 C、阵发性室上性心动过速 D、支气管哮喘 E、筒箭毒碱过量中毒 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393816,点击提问】

21、可用于治疗青光眼的药物是 A、阿托品 B、毒扁豆碱 C、新斯的明 D、去氧肾上腺素 E、普萘洛尔 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393817,点击提问】

22、新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A、兴奋大脑皮质

B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体 C、促进乙酰胆碱合成 D、激动骨骼肌M胆碱受体 E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393818,点击提问】

23、碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是 A、瞳孔缩小 B、肌束颤动 C、流涎 D、腹痛 E、呼吸困难 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393819,点击提问】

24、使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是 A、阿托品 B、氯解磷定 C、毛果芸香碱 D、新斯的明 E、毒扁豆碱 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393820,点击提问】

25、下列属于胆碱酯酶复活药的药物是 A、新斯的明 B、氯解磷定 C、毒扁豆碱 D、安贝氯铵 E、阿托品 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393821,点击提问】

26、乙酰胆碱的主要消除方式是 A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401619,点击提问】

27、加大新斯的明剂量会出现 A、重症肌无力减轻 B、重症肌无力加重 C、肌肉张力增强 D、肌肉麻痹 E、呼吸肌无力 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401620,点击提问】

28、新斯的明治疗量可产生 A、N样作用 B、M样作用 C、M、N样作用 D、α效应 E、β效应 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401621,点击提问】

29、新斯的明不能用于治疗 A、筒箭毒碱中毒 B、手术后腹气胀 C、机械性尿路梗阻 D、重症肌无力

E、阵发性室上性心动过速 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401622,点击提问】

30、有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是 A、瞳孔缩小 B、腹痛腹泻 C、流涎流泪 D、小便失禁 E、肌肉震颤 【正确答案】 E 【答案解析】

肌肉震颤是N样症状，不属于M样症状，故选E。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644254,点击提问】

31、有机磷农药中毒的机制是 A、抑制磷酸二酯酶 B、抑制单胺氧化酶 C、抑制乙酰胆碱酯酶 D、抑制腺苷酸环化酶 E、直接激动胆碱受体 【正确答案】 C 【答案解析】

有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药，对抗乙酰胆碱，但其有难逆性，从而导致乙酰胆碱在突出间隙内大量积聚。产生一系列中毒症状。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644253,点击提问】

32、关于新斯的明叙述正确的是 A、易透过血脑屏障 B、口服吸收良好 C、为叔胺类药物

D、可被血浆中假性胆碱酯酶水解 E、注射给药t1/2约为10小时 【正确答案】 D 【答案解析】

新斯的明结构中具有季铵基团，脂溶性低，不易通过血脑屏障，无中枢作用，口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。注射给药5~15min生效，维持0.5~1h。所以ΑBCE均不正确。新斯的明可被血浆中碱性胆碱酯酶水解。故选D。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644251,点击提问】

33、乙酰胆碱舒张血管作用的机制是

A、激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放 B、激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放 C、直接松弛血管平滑肌 D、激动血管平滑肌α受体 E、激动血管平滑肌β受体 【正确答案】 A 【答案解析】

乙酰胆碱舒张血管作用的机制是激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644249,点击提问】

34、下列不属于毛果芸香碱的药理作用的是 A、腺体分泌增加 B、缩瞳 C、近视 D、降低眼压 E、调节麻痹 【正确答案】 E 【答案解析】

毛果芸香碱可缩瞳、降低眼压、调节痉挛。不能调节麻痹，所以选E。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644246,点击提问】

35、治疗青光眼应选用 A、新斯的明 B、乙酰胆碱 C、阿托品 D、毛果芸香碱 E、琥珀胆碱 【正确答案】 D 【答案解析】

毛果芸香碱可用于治疗青光眼，尤其是对闭角型青光眼疗效较好。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644245,点击提问】

36、敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是 A、高锰酸钾溶液 B、碳酸氢钠溶液 C、醋酸溶液 D、生理盐水 E、温水 【正确答案】 B 【答案解析】

敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃，否则会变成毒性更强的敌敌畏。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644244,点击提问】

37、毒扁豆碱用于青光眼的优点是 A、比毛果芸香碱作用强大而持久 B、毒副作用比毛果芸香碱小 C、水溶液稳定 D、不易引起调节痉挛 E、不会吸收中毒 【正确答案】 A 【答案解析】

毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久，收缩睫状肌作用较强。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644240,点击提问】

38、治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用 A、乙酰胆碱 B、毛果芸香碱 C、毒扁豆碱 D、新斯的明 E、加兰他敏 【正确答案】 D 【答案解析】

新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗手术后腹气胀及尿潴留最好。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644237,点击提问】

39、患者，男性，25岁。平静状态下，没有任何先兆，心跳突然加速，脉搏多在200次/分，伴有心慌、头晕、乏力，偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图检查后诊断为阵发性室上性心动过速，可用于治疗的药物是 A、阿托品 B、哌唑嗪 C、新斯的明 D、异丙肾上腺素 E、肾上腺素 【正确答案】 C 【答案解析】

新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的M样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的，故选C。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644233,点击提问】 40、毒扁豆碱滴眼时引起头痛的原因是 A、睫状肌强烈收缩 B、眼内压降低

C、缩小瞳孔引起的后遗效应 D、易透过血脑屏障 E、强烈收缩脑血管 【正确答案】 A 【答案解析】

毒扁豆碱点眼，由于强烈收缩睫状肌，有时可引起头痛。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100433128,点击提问】

41、重症肌无力应选用 A、新斯的明 B、毛果芸香碱 C、山莨菪碱 D、琥珀毒碱 E、氯解磷定 【正确答案】 A 【答案解析】

新斯的明能可逆性地抑制碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100433126,点击提问】

42、下列属于胆碱酯酶复活药的是 A、尼古丁 B、毒扁豆碱 C、筒箭毒碱 D、氯解磷定 E、乙酰胆碱 【正确答案】 D 【答案解析】

碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100433119,点击提问】

43、有机磷酸酯类中毒死亡的主要原因是 A、血压下降，休克 B、心衰竭

C、呼吸中枢麻痹和循环衰竭 D、肾衰竭 E、肌肉麻痹 【正确答案】 C 【答案解析】

有机磷酸酯类中毒严重者最后因循环衰竭和呼吸中枢麻痹而死亡，表现为支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难以及循环衰竭。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100433118,点击提问】

44、N胆碱受体可分布在 A、汗腺和唾液腺 B、皮肤黏膜血管 C、支气管平滑肌 D、骨骼肌 E、瞳孔括约肌 【正确答案】 D 【答案解析】

大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩;ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】 【答疑编号100433112,点击提问】

二、B

1、A.有机磷酸酯类 B.尼古丁 C.新斯的明 D.毛果芸香碱 E.阿托品

<1> 、激动M受体的药物是 A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393823,点击提问】 <2> 、阻断M受体的药物是 A B C D E 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393824,点击提问】 <3> 、可逆性抑制胆碱酯酶的药物是 A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393825,点击提问】

2、患者男性，45岁。在果园劳作后出现头晕、多汗、恶心、呕吐、腹痛以及呼吸困难，并伴有瞳孔缩小和神志模糊 <1> 、临床可能的诊断为 A、脑出血 B、铅中毒 C、酮症酸中毒 D、有机磷农药中毒 E、一氧化碳中毒 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401624,点击提问】 <2> 、可用于解救的药物是 A、毒扁豆碱 B、碘解磷定 C、新斯的明 D、毛果芸香碱 E、尼古丁 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401626,点击提问】

<3> 、可改善瞳孔缩小、呼吸困难、多汗等症状的药物是 A、阿托品 B、哌替啶 C、呋塞米 D、氨茶碱 E、碘解磷定 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100401640,点击提问】

3、患者，男性，25岁。因十二指肠溃疡急性穿孔后进行彻底的溃疡手术，术后出现胃潴留。 <1> 、该药的作用机制为 A、激动M受体 B、阻断M受体 C、激动阿片受体 D、抑制胆碱酯酶 E、激动A受体 【正确答案】 D 【答案解析】

新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能明显增强肠蠕动和膀胱逼尿肌张力，促进排气和排尿，疗效显著，适用于术后腹气胀和尿潴留。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644257,点击提问】 <2> 、可选用下述哪种药物进行治疗 A、毛果芸香碱 B、新斯的明 C、毒扁豆碱 D、阿托品 E、吗啡 【正确答案】 B 【答案解析】

新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能明显增强肠蠕动和膀胱逼尿肌张力，促进排气和排尿，疗效显著，适用于术后腹气胀和尿潴留。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100644258,点击提问】

4、A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.新斯的明 D.碘解磷定 E.有机磷酸酯类

<1> 、过量产生胆碱能危象 A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】

新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积而出现胆碱能危象。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100434004,点击提问】 <2> 、缩瞳、降眼压、调节痉挛 A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】

毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉挛作用。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100434005,点击提问】 <3> 、扩瞳、升高眼压，调节麻痹 A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】

阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100434006,点击提问】 <4> 、可恢复胆碱酯酶活性 A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】

碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100434007,点击提问】

第五篇：“三病”阻断目前存在的问题调查及处理报告

“三病”阻断项目工作目前在开展过程中 存在的问题分析、调查及处理工作报告

(卫辉市疾病预防控制中心 2011年11月11日)

一、简介：

所谓“三病”母婴阻断项目是指我国针对艾滋病、梅毒、乙肝三种经血液传播的传染病的母婴阻断项目工作。该项目包括孕产期的卫生宣传指导、抗-HIV定性检测、HBsAg定性检测、非梅毒螺旋体抗原血清学试验、对阳性结果采取母婴阻断措施等多项工作内容。

“经血液传播的传染性疾病是我国历年来重点控制的传染病，母婴传播为其主要传播途径之一，阻断其母婴传播即成为控制该种传染病的重要措施。通过预防艾滋病、梅毒和乙肝母婴传播项目的启动和运行，为进一步整合开展预防艾滋病、梅毒和乙肝(以下简称“三病”)母婴传播工作，减少“三病”对妇女儿童的危害，提高妇女儿童健康水平起到积极的作用，是一项造福于子孙后代的大事业，也必将奠下我们传染病防控史上的一座丰碑。”(节选自卫辉市卫生局卫卫字[2011]166号文)

各级医疗卫生单位要高度重视对该项工作的领导，并纳入日常重要议事日程，解决工作中存在的实际问题，一方面要当作一项事关国计民生的大事来抓，认识到对提高国力和人民健康水平的重要意义，另一方面还要充分认识这项工作所具有的艰巨性、复杂性和长期性。

卫辉市卫生局曾以卫卫字[2011]33号文和卫卫字[2011]116号文件对该项项目工作进行了及时部署和布臵，现就目前该项工作的开展情况进行一下通报，并对现场调查所发现的问题进行分析和处理，以便进一步搞好和理顺该项目的正常、良好地运转。 按卫生局相关文件要求，目前卫辉市疾病预防控制中心负责全市孕产妇的血清学检测工作(各单位要及时送检)、相关进一步检测工作和常规消毒的技术指导工作，卫辉市妇幼保健院负责全市的“三病”母婴阻断技术指导工作，各医疗单位负责按方案进行及时的母婴阻断措施和传染病的终末消毒措施。

二、目前存在的问题分析及建议

1、目前存在的问题分析

(1)各单位送检人数太少，不符合我市人口出生率及孕产妇分布情况。截止2011年11月10日，柳庄卫生院、汲水镇卫生院、后河卫生院、市三院、庞寨卫生院、李源屯卫生院七个单位共68份血清样品，送检最多者为孙杏村卫生院，已送检23份血清样品，唐庄卫生院、顿坊店卫生院、倪湾卫生院、山区三个卫生院等六个单位甚至尚未领取注射器及试管等物品。

(2)送检血清样品绝大部分为住院产妇，早期孕妇仅庞寨卫生院送检2例，不符合该项目检测早期孕妇，凡阳性者尽快实施母婴阻断措施之初衷。

(3)送检血清样品，仅为卫生院本级采取的，未见村级采取的样品。

(4)艾滋病报表数字，多数为妇产科填写，与实际所送血样数字不符。

(5)各单位检验科、妇产科和防疫科(预防保健科)之间“三病”阻断工作的信息联络不甚通畅。

(6)部分单位未按卫生局文件要求执行，送检时未送达送检表，只是随血清样品附送临床医生的检验单，信息不全。

2、现状及建议

(1)目前在各单位送检验样品中，“三病”均已检出，并将检验阳性结果及时进行告知，送检的医疗机构要将结果及时通知给患者本人，并送之检验结果报告单，各单位要对阳性结果合理处臵，并做好原始记录，遵照执行我国卫生部相关母婴阻断技术方案落实阻断的策略和措施(卫辉市卫生局以卫卫字[2011]33号文进行了转发)。

关于母婴阻断工作切不可大意，应本着对我市人民健康高度负责的态度，建议各单位包括各领导在内切实领会项目意义，真正动员起来，提高认识水平，多为群众办一些实事，及时、高效地运作，及早在孕期检测“三病”的感染情况，对阳性者及时做好阻断落实的落实。

(2)在各村动员发动，尽早在孕期开展检测工作，以便早期采取“三病”的阻断措施，进一步有效降低“三病”的感染率。

(3)单位内部科室之间做科室之间的协作，防疫科搞好管理联络工作，检验科、妇产科等科室送检验样品时应在防疫科留存送检信息记录。

附件1：艾滋病病毒的消毒方法附件 附件2：梅毒患者的隔离常识 附件3：

附件1：

艾滋病病毒的消毒方法

艾滋病病毒在外界抵抗力较弱，比乙型肝炎病毒的抵抗力低得多。所以，使用对乙肝病毒的消毒和灭活方法完全可以对付艾滋病病毒。艾滋病病毒有不耐酸、较耐碱、对紫外线不敏感等特点，酒精对其具有较好的灭活作用。

国际卫生组织推荐对艾滋病病毒灭活加热100℃持续20分钟，效果较理想。

艾滋病病毒的消毒主要是针对被艾滋病病毒感染者和艾滋病病人的血液、体液污染的医疗用品、生活场所等。例如，辅料、纱布、衣物等。对艾滋病病毒的消毒可以根据消毒物品选择适当的物理方法或化学方法。需要重复使用的物品可用煮沸或高压蒸汽消毒。不宜煮沸的物品可用2%戊二醛、75%酒精等进行消毒。 附件2：

梅毒患者的隔离常识

梅毒是由梅毒螺旋体引起的一种接触性传染病。多数患者是通过不洁性交、输血、胎传、接触污染梅毒螺旋体的物品被传染的。越早期的梅毒，其传染性越强。梅毒隔离要求：

一、梅毒病人应安臵单独房间。

二、医护人员接触梅毒病人时，应穿隔离衣。手有破损或接触血液、体液及分泌物时戴手套，手被病人体液、血液及分泌物污染时应立即用消毒液洗手。

三、认真做好床边隔离，治疗及护理操作放在最后集中进行。

四、接触梅毒病人的窥具及其他医疗用具必须一人一用，使用后进行消毒。病人的衣被、褥套不用清点，用双层胶袋密封包好，并注明梅毒病人衣物标志。

五、每日进行病房内物体表面消毒：用0.025% ～ 0.05%含氯消毒液或0.2%过氧乙酸擦拭。

六、应减少梅毒病人与他人接触，除患者房间物品外，病人应减少接触病区的物品。

七、梅毒病人吃剩的饭菜、痰液、呕吐物按医疗废物，用双层医疗胶袋密封包装。排泄物用0.025%～0.05%含氯消毒液或0.5%过氧乙酸浸泡1～2小时消毒后方可丢弃。

八、对治愈梅毒病人终终末处理：

1、梅毒病人接触过、用过的物品，经消毒后才能用于其他人。

2、梅毒病人接触过、用过的物品，经消毒后才能带出病区。

3、梅毒病人房间内所有物品(包括床垫、马桶、盥洗用品、墙壁等)应消毒处理。

九、梅毒病区发现传染病后的上报及处理见病区发现传染病后上报及处理程序。

十、 新生儿梅毒隔离的最佳方法——消毒隔离 先天性梅毒也叫胎传梅毒，是由感染梅毒的孕妇通过胎盘将梅毒螺旋体传给胎儿所致。对于先天性梅毒患儿隔离的最好方法是对梅毒患者进行消毒隔离：

1、将梅毒患儿放于新生儿隔离室与其他新生儿分开。

2 、加强医务人员对梅素知识的培训 ,严格执行卫生部的《消毒技术规范》。工作人员进行操作时穿好隔离衣，接触患儿体液或医务人员有皮肤破损进行操作时戴手套，操作完毕用灭菌王擦拭双手1～2min后清洗双手。

3 、新生儿梅毒患儿使用过的一次性用物集中放臵焚烧处理。棉制品如患儿被单等使用后分别用1∶200“84”消毒液浸泡30～60min后，送中心洗衣房清洗。

4 、新生儿梅毒患儿床垫用一次性大单包裹铺好，避免污染床垫并做好终末消毒。

5 、新生儿梅毒患儿使用过的温箱用1∶200“84”液擦拭，通风48小时后用紫外线照射60分钟，严格做好终末消毒。

新生儿梅毒通过血液、体液接触传播，工作人员严格做好梅毒消毒隔离工作，做好血液、体液的管理工作，是对患儿的负责也是确保其他患儿群体安全的重要措施。 附件3：

2： 1. tp 亦称苍白螺旋体(Treponemiapallidum,TP),1905年被发现。在分类学上属螺旋体体目(Spirochaetales),密螺旋体科(Treponemataceae) , 密螺旋体属 ( Genus Treponema)。菌体细长,带均匀排列的6～12个螺旋,长5～20μm,平均长6～10μ m,横径0.15μm上下,运动较缓慢而有规律,实验室常用染料不易着色,可用暗视野显微镜或相差显微镜观察菌体。体外人工培养较难,接种家兔睾丸可获得螺旋体。