磷中心手性膦酰胺首次成功合成

近日, 中科院长春应化所韩福社课题组在磷中心手性布朗斯特酸的不对称合成方法方面取得重要进展。他们在前期开展磷 (膦) 化合物合成方法系列研究的基础上, 首次成功实现磷中心手性膦酰胺的合成。

韩福社课题组在研究中发现, 膦酰胺可以转化为系列其他类型的磷中心手性衍生物, 并保持优异的对映选择性, 这项工作不仅为磷中心手性化合物的多样性合成提供了一种新方法, 还为开展其他不同类型、结构新颖独特的磷中心手性布朗斯特酸的合成方法及其在不对称催化反应领域的应用研究开辟了一条途径。

手性磷 (膦) 化合物作为配体或有机催化剂在不对称催化、天然产物及药物合成等领域的应用非常广泛。近年来, 手性布朗斯特酸在不对称合成领域的发展十分迅速, 但绝大多数研究集中于轴手性、面手性或碳中心手性磷 (膦) 化合物。相关研究表明, 此类化合物由于手性中心远离催化中心, 其手性诱导能力相对于磷中心手性化合物较差。

由于受到合成上的挑战, 磷中心手性化合物在不对称合成中的研究相对较少, 有关磷中心手性布朗斯特酸的研究更是未见任何报道。因此, 通过新策略、新方法实现磷中心手性布朗斯特酸的高效合成, 是开展磷中心手性布朗斯特酸在不对称催化、天然产物及药物合成等领域的研究需要首先解决的科学难题。