酯化医药学论文

摘要：随着我国经济的不断发展，化妆品行业的逐步壮大，社会对于化妆品行业的要求更为严格。为了增强化妆品企业的核心竞争力，从而保障化妆品企业的生产处于正常运转状态，进而为化妆品企业节约更多成本，因此要求相关工作人员，分析现阶段中国化妆品行业的现状，就其行业未来进行深入研究。下面是小编整理的《酯化医药学论文(精选3篇)》的文章，希望能够很好的帮助到大家，谢谢大家对小编的支持和鼓励。

酯化医药学论文 篇1：

天麻抗衰老的研究概况

【摘 要】 天麻是以兰科真菌营养型多年生草本植物天麻的干燥块茎入药，具有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络的功效及增智健脑、抗衰老、抗心血管疾病、抗惊厥、镇痛和镇静等药理作用，近年来由于其在抗衰老方面显著的药理活性而受到广泛关注。文章就天麻抗氧化作用及其影响因素方面进行综述，以期为天麻进一步开发应用提供参考。

【关键词】 天麻;抗衰老;抗氧化;研究概况

Overview of the Study on Anti-aging of Gastrodia Elata

TONG Ying ZHANG Guangyun DUAN Xiaohua YANG Liping CHEN Pu

Yunnan university of traditional Chinese medicine，Yunnan key laboratory of dai medicine and yi medicine，kunming 650500，China

Key words：gastrodia elata;Anti-aging;Antioxidant;Overview

天麻（Gastrodia elata Blume）又稱赤箭、赤箭芝、独摇芝、离母、定风草、合离草[1]，是以兰科真菌营养型多年生草本植物天麻的干燥块茎入药，为云南道地药材，性味甘平，入肝经，具有平抑肝阳、息风止痉、祛风通络的功效[2]，被誉为“治风之神药”，是一种药食同源的中草药。《本草纲目》记载天麻能“主诸风痹，久服益气，轻身长年”。现代医学研究表明，天麻具有增智健脑[3]，抗衰老[4]，抗心血管疾病[5-6]，抗惊厥，镇痛和镇静[7]等作用。化学成分包括酚类及其苷类、多糖类、有机酸类和甾醇类，其中天麻素和天麻多糖是天麻的主要活性成分[8-9]，具有抗衰老的作用。衰老是一种不可避免的自然生理状态，会伴随着许多疾病出现，严重影响人们的生活。延缓衰老药物的缺少，寻找具有较高生物活性的新型天然化合物已成为临床实践的迫切需要。目前天麻被广泛应用于老年人保健品领域，并进行了大量抗衰老的研究，笔者以中国知网/万方/维普文献检索数据库为主，以天麻/天麻素/天麻多糖、抗氧化/抗衰老作用为检索关键词，以近10年来关于天麻延缓衰老的文献研究等为基础，对天麻抗衰老的研究概况综述如下。

1 天麻的抗氧化因素

天麻抗衰老可能与自由基学说、线粒体学说及微量元素等有关。自由基学说（free radical theory）是线粒体学说的基础，是指衰老过程中，自由基的产生不断增加，机体不能及时清除体内多余的自由基，并对自身组织发挥毒性作用。线粒体学说[10]认为，衰老主要发生在线粒体上，线粒体呼吸链所产生的活性氧会对线粒体DNA造成破坏，并致线粒体DNA突变积累，从而导致线粒体呼吸功能缺陷，进一步增加内源性活性氧的生成从而造成更严重的氧化损伤，导致线粒体通透性转化孔（mPTP）的开放，最终导致细胞的衰老、内脏组织的退化。微量元素理论是指微量元素作为多数抗氧化酶的辅助因子参与到自由基清除过程，延缓机体衰老;微量元素具有“双重特征”，即微量元素摄入量过多、或不足、或缺乏都会不同程度地引起机体组织失活或损伤老化，加速衰老。

2 天麻的抗衰老作用

2.1 天麻素 天麻素又名天麻甙，分子式为C13H18O7，化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖，用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元，是天麻的主要活性成分。2010年版《中国药典》表明天麻素是评估天麻质量标准的首要指标，含天麻素不得少于0.20%[11]。天麻素能够通过调节某些衰老相关基因的表达水平并抑制线粒体途径中的凋亡程序而起抗氧化作用。韩学超等[12]用H2O2模拟氧化应激，并用高剂量的免疫抑制剂环孢菌素A（CsA）与亲环素D特异性结合，导致通透性转化孔（mPTP）不可逆开放和膜电位下降，加入天麻素后，（H2O2+CsA+天麻组）细胞凋亡与H2O2组细胞凋亡几乎持平，而H2O2+天麻组的细胞凋亡明显降低，表明CsA特异性作用于mPTP后，天麻素的保护作用被mPTP开放剂抵消，实验证实天麻素激活了mPTP上游的相关调节因子，并抑制了mPTP开放，减少了线粒体膜电位的降低，减轻了细胞能量供应的不足，减少了凋亡因子CytC的释放以及caspase-3的激活，减轻线粒体的损伤，最终通过减少凋亡来发挥对心肌细胞抗氧化应激损伤的作用。此外，有研究者揭示了天麻对心肌细胞具有明显的抗凋亡作用，这一过程通过抑制磷酸化，下调胞浆和Bax中CytC、caspase-3水平，并上调线粒体和Bcl-2中细胞色素的水平来实现[13]。天麻素也可通过调节SIRT 1/TLR 4/NF-κBp 65信号通路抑制高糖诱导的人视网膜内皮细胞凋亡，减轻氧化应激带来的损伤[14]。有研究[15-17]利用油酸诱导的氧化应激，使用基因沉默的方法，证明天麻素通过腺苷酸活化蛋白激酶依赖的方式，激活Nrf2通路，促进Nrf2细胞核转位及其靶基因血红素加氧酶-1（HO-1）表达，从而发挥其抗氧化作用。

2.2 天麻多糖 天麻多糖为白色粉末状固体，可溶于水，但不溶于有机溶剂，例如乙醇，丙酮和甲醇。如朱晓霞[18]经过试验测定天麻多糖的糖链为α-（1-4）吡喃型D-葡萄糖，主要由葡萄糖构成，含有微量的鼠李糖和甘露糖，是不含蛋白质的非淀粉多糖。天麻多糖通过有效清除体内脂质过氧化物和自由基，提高多種抗氧化酶的活性来延缓衰老。孔小卫等[19-20]研究天麻多糖对亚急性衰老模型小鼠自由基代谢的影响时，分别测定小鼠血清、肝、脑、心组织中的超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活力和丙二醛（MDA）含量。结果显示：与模型组小鼠比较，天麻多糖高剂量组可显著增加衰老小鼠模型的SOD和CAT活性，显著抑制MDA的形成，并增加血清中GSH-Px的活性。这说明天麻多糖具有清除自由基，提高抗氧化酶活性，降低MDA的含量和延缓衰老的良好作用。天麻多糖对二苯代苦味肼基自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2-·）、羟基自由基（OH·）、过氧化氢（H2O2）以及过氧亚硝基阴离子（ONOO-）也具有较佳清除能力[21-22]。陶文娟等[23]首次对天麻糖复合物的抗衰老活性进行了研究，发现Con.1能明显提高T-SOD活性，降低MDA含量，延长果蝇的平均寿命和最高寿命，而Con.2影响结果不明显。另外，有研究[24]采用酵母复制寿命测定法，显示天麻通过增加Sir2基因表达，抑制Uth1/TOR信号通路，提高酵母SOD酶活性，并降低ROS和MDA水平延长酵母寿命。

2.3 微量元素 宇宙的世间万物，乃至人体最复杂、最高级的成分，都是由元素组成。微量元素及其合成的酶类起着活性及催化中心的作用，与蛋白质的形成、新陈代谢、自由基的调控、免疫、衰老等密切相关，并影响着人的生、老、病、死及整个生命过程，有着“生命的火花”美称。微量元素与蛋白质、脂肪、糖、维生素、水不同，必须全部从外环境摄取，不能在人体内合成，体现其特殊的重要性。随着老年人年龄的增长，锌、铁、铜、钴、矽、硒、铬、锰等微量元素在体内含量逐渐减少，不可避免地对酶和蛋白质造成破坏，引起生理病理的改变，加速衰老的进程及疾病的发生。天麻不仅富含天麻素、酚类、蛋白质、天麻多糖、各种氨基酸和维生素A，而且有着众多微量元素，如锌、镁、铜、锰、铬、铁、镍、锡等[25]。天麻中的微量元素在清除自由基及过氧化作用的危害，在保护细胞膜、防止自由基攻击方面，占据显要地位，对延缓衰老、健康长寿有着关键性作用。塞冬等[26]实验说明天麻发挥抗衰老的成分并不只有它的有机成分，还与其微量元素有关，天麻增加人体必需微量元素的含量，改善了人体衰老的状态，调节了体内的代谢和生理紊乱，维持了相互间平衡、拮抗或协调作用，从而延缓机体衰老。因此，为防止发生病理改变，应早期补充微量元素。目前，针对天麻抗氧化活性的研究主要集中在天麻素和天麻多糖相关性方面，天麻中微量元素研究报道比较少，而人体由微量元素组成，因此，分析中药材中微量元素的组成和含量是非常必要的，可为开发新天麻药物提供理论依据。

2.4 其它 近年来有对天麻与其它中药联合用药[27]及除天麻干燥根茎以外成分等进行的实验研究。王俊等[28]利用天麻和三七1∶1复配提取液进行体外抗氧化作用，并与VitC进行比较，发现其中对DPPH的清除能力（89.29%）大于VitC（75.00%）。王玉悦等[29]证明了天麻种子通过调节内源性巯醇抗氧化物的水平，对小鼠有显著的抗氧化和神经保护作用。古代本草文献中亦有天麻苗作为药用部位的记载[30]。天麻还可促进灰树花胞外多糖的抗氧化活性[31]。天麻可以通过增强免疫作用达到其延缓衰老的目的，如李峰等[32-33]研究证明，大别山区天麻多糖能明显增加小鼠体重，抑制胸腺指数和脾脏指数下降，提高小鼠免疫功能及SOD、GSH-Px活力并降低MDA、NO含量，延缓小鼠衰老。也有研究[34-35]报道，天麻提高抗氧化和减轻脂质过氧化功能的同时，还可以辅助改善记忆力。此外，天麻素可剂量依赖性地保护多巴胺能神经元免受神经毒性，阻止多巴胺消耗并减少反应性星形胶质细胞增生，在PD模型中通过减弱脑区域的抗氧化剂和抗凋亡活性来有效地预防神经元凋亡，发挥神经保护活性作用[36]。另外，天麻的神经保护作用也可通过抑制氧化应激和内质网介导的凋亡途径而产生[37]。可见，研究天麻抗衰老的形式多种多样，为天麻在抗氧化方面的研究打下了坚实的临床和理论基础。

3 影响天麻抗衰老的因素

3.1 产地、温度、pH、光照和金属离子 天麻主要产于我国云南、贵州、四川和陕西，在皖南山区、安徽省大别山区也有其出产[38-39]，而不同地区生产的天麻抗衰老的强度也有所不同[40]，目前云南昭通生产的天麻被公认是最好的，因典型的高原结构、多年生雨和较少的日照是其生长的最适宜的气候条件[41]。温度、pH、光照和金属离子也不同程度地影响天麻的抗氧化能力。天麻提取物的OH·清除活性受温度影响较大，尤其是当温度高于60℃时，OH·清除速率显着降低。因此，在使用天麻进行热处理时，应尽量避免加热到60℃;当pH在6-10时，天麻提取物对OH·有着较高的清除率和总抗氧化能力。当pH值为5～7时，天麻提取物对O2-有较高的清除率。在天麻加工和贮藏过程中，应将其pH调节至6～7，以确保天麻具有较高的抗氧化活性;随着光照时间的延长，天麻提取物的OH·、O2-清除率和总抗氧化能力趋于明显下降，在加工贮藏过程中应尽可能避光;随着金属离子浓度的增加，天麻抗氧化活性会不同程度地下降，因铜离子对天麻抗氧化活性影响最大，故应尽量避免和富含铜离子的物质接触[42]。

3.2 提取、精制方法以及硫酸酯化 天麻多糖不同提取、精制方法以及是否硫酸酯化同样会影响其抗氧化作用。盐析-透析法精制天麻多糖抗氧化活性最高（约提高活性50%），Sevag法精制天麻多糖抗氧化活性最低，未精制天麻粗多糖抗氧化活性居中。推测Sevag法中除蛋白步骤可能破坏了天麻多糖与蛋白质的结合，或者由于去除了蛋白质而导致天麻多糖的结构被破坏，这大大降低了其抗氧化活性。而通过盐析-透析法精制的天麻多糖比未精制的天麻多糖约高50%的抗氧化活性，可能是盐析-透析法从天麻多糖中去除了小分子物质，改善了天麻多糖和蛋白质的纯度所致[43];经硫酸酯化修饰后的天麻多糖，其抗氧化活性提高[44];超声辅助提取和酶法提取有利于天麻多糖提取，且能维持其高效的抗氧化活性[45]。在研究天麻时注意这些影响因素，会对实验结果大有裨益。

4 小结

衰老是一种不可避免的自然生理状态。在延缓衰老方面，天麻可对生物机体发挥广泛的生物效应，天麻作为一种天然抗氧化药物，具有巨大的开发和利用价值。天麻的有效成分有天麻素和天麻多糖，天麻素通过调节某些衰老相关基因的表达水平并抑制线粒体途径中的凋亡程序而起抗氧化作用，但凋亡程序中信号通路错综复杂，这给研究者在天麻抗衰老的研究上带来了许多困难和挑战;天麻多糖则通过有效清除血清、脑及其他组织的脂质过氧化物和自由基并增加机体的抗氧化酶的活性来延缓衰老，而天麻多糖抗氧化受提取、精制方法以及硫酸酯化等影响，因此，对天麻多糖进行工艺优化，结构分析是必要的;微量元素及其合成的酶类，调节了机体内的代谢和生理紊乱，并清除自由基，实现健康长寿。因此，利用天然药物来调节体内微量元素的水平，用以延缓衰老，延长寿命，将成为探索祖国医药学宝库的一个重要组成部分。

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（收稿日期：2019-12-05 编辑：刘 斌）

基金项目：云南省重点学科“民族医学”学科经费资助。

作者简介：童英（1996-），女，汉族，硕士研究生在读，研究方向为民族医学。E-mai：1317855132@qq.com

通信作者：陈普（1978-），男，汉族，本科，硕士生导师、高级实验师，研究方向为民族医学研究及民族药研发工作。E-mail：chenynkm@126.com

作者：童英　张光云　段小花　杨丽萍　陈普

酯化医药学论文 篇2：

浅谈中国化妆品行业的现状与未来

摘 要：随着我国经济的不断发展，化妆品行业的逐步壮大，社会对于化妆品行业的要求更为严格。为了增强化妆品企业的核心竞争力，从而保障化妆品企业的生产处于正常运转状态，进而为化妆品企业节约更多成本，因此要求相关工作人员，分析现阶段中国化妆品行业的现状，就其行业未来进行深入研究。

关键词：中国化妆品；现状；发展趋势

进入二十一世纪以来，在社会经济稳健发展的大背景下，我国化妆品的生产技术取得一定的进步与发展。与此同时，为了满足化妆品企业的发展需求，化妆品企业的工作重心逐步向分析行业现状及发展趋势转变。其中，化妆品指以喷洒或涂抹等方法，分布于人体表面，满足改变外观、修正气味、美容、保养及清洁需求，保持人体良好状态的化学工业品[1]。我国化妆品行业逐步由初期发展阶段转变为中期成长阶段，成为“五大消费热点”之一。鉴于此，本文针对中国化妆品行业现状及未来的研究具备显著价值作用。

1.中国化妆品行业的现状

1.1化妆品的市场结构

上个世纪90年代西方美妆品牌于国内设厂生产开始，大多数国际化妆品牌均已进入国内市场。结合相关统计资料发现，国产化妆品牌的市场占有率低，普遍为品牌历史悠久的“老牌”，例如：隆力奇、上海家化及相宜本草[2]。同时，受化妆品差异性的影响，化妆品生产企业存在不同程度的垄断定价能力。化妆品差异性越强，生产企业的市场控制能力越强；化妆品差异性越弱，生产企业的市场控制能力越弱，二者呈正比关系，造成我国化妆品市场垄断竞争的形势严峻。

1.2化妆品的市场行为

由于化妆品行业的竞争形势严峻，为了企业的经济效益，必须加大企业间的合作力度，例如：日本资生堂公司与北京丽源公司合作，合资组建资生堂丽源化妆品公司，将资生堂与欧珀莱两大品牌联合，逐步打造为符合中国市场的副牌，不仅增加企业的经济效益，还提升企业的核心竞争力，扩大市场占有率，满足不同年龄段的客户需求[3]。

同时，在我国化妆品行业内，存在不同程度的外资兼并现象，例如：欧莱雅集团收购羽西；强生集团收购北京大宝；科迪集团购买丁家宜50%以上的股份。该现象不仅有利于国产化妆品企业的技术发展，扩宽企业的资金来源，还可能埋下其他隐患，例如：对于品牌技术、品牌效应及品牌信誉等无形资产的重视程度不足，造成无形资产的流失，导致企业利益损失。

1.3化妆品的市场效益

结合相关统计资料发现，我国化妆品行业呈地域集中分布，大部分化妆品生产企业分布于我国沿海经济发达地区，例如：江苏、上海、浙江、广东及福建等地，特别是广东省，大部分外资品牌利用口岸便利，直接打入国内市场，区域经济效益明显。从企业规模的角度来看，年销售额超过亿元的企业数量偏少，普遍处于三千万至五千万左右，无法形成规模经济效益。

同时，从企业人员结构的角度来看，销售人员过多，研发人员过少，特别是年销售额超过亿元的国产化妆品企业，销售方面投入过多，研发方面投入过少，不仅直接影响企业的经济效益，还无法形成长效发展模式。

2.中国化妆品行业的未来

2.1化妆品的全新概念

随着科学技术的不断发展，化妆品的概念不断更新，主要包括：（1）智能性化妆品；化妆品包含大量智能因子，存在活性应答反应，一旦人类的皮肤出现问题，例如：衰老、松弛、感染、辐射及缺水，便自行修复表皮细胞，增强皮肤的调节能力，有助于皮肤恢复。该概念属于化妆品的发展趋势。（2）能量性化妆品；化妆品包含能量供应系统，增强人体的表皮细胞能量，有利于皮肤吸收营养成分。（3）天然性化妆品；结合相关统计资料发现，全球50%以上的女性存在不同程度的皮肤过敏。要求生产企业，加大对于天然化妆品的研发力度。

2.2化妆品的科技化

化妆品科技主要包括纳米技术、医药学科技、生物化学科技及生物基因工程技术等，不仅改变化妆品的功能及品质，还直接影响企业的经济效益，为产品营销添加更多噱头。因此要求相关工作人员，开发化妆品的有机合成技术，例如：聚合化技术、磷酸化技术、酯化技术、乙酰化技术、酰胺化技术及烷氧基化技术，创新化妆品的载体，例如：纳球、脂质体及微胶囊等，研发新型乳化剂，显著提升化妆品的品质，增强企业的核心竞争力。

3.结语

通过本文的探究，认识到随着我国经济的不断发展，城市规模的不断扩大，化妆品生产企业的数量不断增多，化妆品的生产技术逐步成熟，为了增强化妆品企业的核心竞争力，加快化妆品生产技术的变革，及时分析现阶段我国化妆品行业的现状，就其行业未来进行深入探究具备显著价值作用。因此要求相关工作人员，坚持可持续性发展的原则，结合化妆品企业的具体情况，转变传统理念，加大对于化妆品的研发力度，扩大资金投入，逐步构建具有企业特色的生产模式，进一步为推进我国化妆品行业的发展奠定夯实基础。

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作者：张雅丹

酯化医药学论文 篇3：

药物化学教学心得浅论

摘要：从课程的同步教学、紧跟学科发展前沿、多元化教学以及基础与重点兼顾等四个方面论述药物化学教学方法，提高药物化学课的授课质量进行探讨。

关键词：药物化学;同步教学;教学方法

随着化学技术和生物技术的发展，药学进入了快速发展的阶段，在目前的大药学背景下，药物化学已成为医药学及其相关专业的核心基础课程。药物化学作为一门专业，阐明药物的化学稳定性和药物分子与机体细胞之间相互作用规律，目标是研发新药;但作为一门药学学科的基础性专业课，是以构效关系和药效、药代为重心。在几年来的药物化学授课的基础上，加以学生和同事的反馈，拟从以下几个方面讨论药物化学的授课体会。

一、与药理学同步教学

在教材内容上虽有各自的偏重，但相关内容有相通之处，章节的编排也类似：药物化学教材[2]中有中枢神经系统药物（镇静催眠药、抗精神病药、镇痛药等）、外周神经系统药物（肾上腺素受体激动剂、局麻药等）、循环系统药物、消化系统药物、抗菌药、抗病毒以及抗肿瘤等章节，药理学教材[2]中也有相通的章节编排。只是药物化学教材中，以化学和构效关系为重心，而药理学教材重在介绍药理、临床、作用机制、代谢等内容。因此在药物化学教学中，加强药理学的互动、沟通，有利于学生加深理解、掌握教学内容、提高教学效率。如：外周神经系统药物中，作用于肾上腺素受体药物的学习中，如果不对α，β受体的生理作用有所了解，则难以准确、深入地理解其作用机制，简单地学习化学结构和临床药效，反而会混淆;结合药理学的教学，先让学生学习肾上腺素受体的分布、药理、机制应答等方面的内容，然后讲解化学结构和构效关系，则容易理解和掌握。化学结构式生物活性的物质基础，药物化学可以从结构上解释药物活性。当然，药物化学和药理学的编排顺序不尽一致，所以可以适当调整授课顺序，因为药物化学和药理学的各章节之间具有比较强的独立性，调整先后顺序不至于有较大影响。尽量做到药物化学和药理学的同步授课，使两门课相互贯通，彼此照应。

二、跟踪前沿，兼顾历史

医药学科发展迅猛：新的药物靶点不断被发现;新的药物作用机制被阐明，甚至对教科书已有的观点或理论进行修正;每年都有二三十个左右的新药（NCE）上市。这对药物化学课程的讲授提出了挑战，应该获取课本以外的最新研究内容，掌握相关最新研究动态。比如在介绍神经退行性疾病治疗药物时，目前的教材收录的治疗阿尔茨海默症的药物主要是针对乙酰胆碱酯酶抑制剂，如盐酸多奈哌齐、石杉碱甲等，但现在基于抗神经炎症和Tau蛋白过度磷酸化的药物研究非常受重视;抗肿瘤药物研发是目前最为活跃的领域，每年都有新的抗癌药上市，无论是作用机理还是作用靶标都超过了教材收录的范围，在讲解经典的抗癌药物的同时，要补充一些代表抗癌药物研发前沿的新药或在研药物：针对肿瘤血管的抗癌药（Avastin），针对信号通路的抗癌药物（Cyclopamine）[7]。可以适度补充这方面的最新研究进展，使学生对药物化学这门课程有更深更宽层面的了解。

药物化学发展从阿司匹林的合成开始，已有100多年的历史，既有阿司匹林这样的百年老药，也有上市后旋即退出医疗市场的不成熟药物，但每个药物的背后都有一个值得关注的励志故事：或按部就班，反复优化如沙坦类药物和头孢类药物，或偶然发现，幸运得到如利多卡因、青霉素G。药物的发现需要药学家的严谨、细致的工作态度，善于发现新事物、新现象的敏锐洞察力，在讲授药物化学课程时，结合具体药物适当地插入相关的“历史故事”，既可以加深印象和学习兴趣，又可以让学生认识到新药研发的“不易”和“易”。如：弗莱明发现青霉素，Domagk发现磺胺抗菌药，从57个异芦竹碱类衍生物中筛选出局麻药利多卡因，从300多个吲哚类衍生物中发现抗炎药吲哚美辛，Bruce D. Roth 31岁既发现迄今为止最畅销的药物——阿伐他汀以及何大一发明“鸡尾酒疗法”等“幸运”案例，让学生了解新药研发的魅力，学生喜欢药物化学这门课，同时吸引更多优秀学生从事药物研究工作。另一方面。也要展示新药研发的高风险的一面：如辉瑞公司研发的伐地昔布（Valdecoxib）和默克公司研发的罗非昔布（Rofecoxib）因增加心血管风险，被FDA要求退市。

三、多元化教学

目前高校中普遍重视科研，教学上用时用力势必减少。但本科教学关乎学生的未来，也是高校的基石，作为讲师应从学生的角度和学校长远发展的角度，坚守高质量教学的标准。

1.精心准备，热情表达。根据学生和同行的反馈，精心制作课件，并做好课前的准备工作。不仅需要补充前沿的内容，还要在重点和学生反映的难点上下功夫，合理设计药化课件、改变讲课角度，使学生易于接受。利用网络资源，学习国内外优秀同行的授课经验，扬长避短，精益求精。对于一些难以理解的药物作用机制，可以利用PPT的动画效果或flash制作动态课件。如：在解释抗癌药物顺铂（Cisplatin）作用于DNA的活性机制时，使用从网络下载的视频CisPlatin-Mechanism of Action，可以非常逼真地演示顺铂作用于DNA的过程，一目了然，印象深刻。还有诸如用锁钥比喻解释虚拟筛选（Virtual Screening），以卧底比喻解释抗代谢药物等，让学生易于理解。药物化学是药学院学生必修的专业课，学生自身也比较重视。但仍需要在授课时全身心地投入，张弛有度，重点突出，在一种良性互动的气氛中完成授课。

2.前后呼应，适当调整。目前的药物化学教材比较成熟，但毕竟是静止的教材。在讲课时可以适当地进行总结、对比。比如，讲解抗心律失常药物时可以与局麻药联系起来。因为这两种药物有共同的作用靶点——Na+通道[1，2]，并且有些局麻药具有良好的抗心律失常作用;而抗心律失常药普鲁卡因胺就是优化局麻药普鲁卡因时发现的电子等排体。学习β受体阻滞剂（普萘洛尔等）时，对照β2受体激动剂（沙丁胺醇等），使学生从同一受体的激动和抑制正反两方面理解;在介绍非甾体抗炎药时，对照甾体抗炎药（糖皮质激素药）。在介绍NO供体药物（硝酸甘油等）时，补充一些NO抑制剂（抗炎免疫活性化合物）方面的研究进展[9]，既可以拓宽知识面，又认识到NO在体内的含量调节是谨慎、敏感的，通过以点带面，认识到药物的生物活性必须控制在一点的安全范围内，过度地抑制或激活都会产生副作用。这样的对比和联系，既加深印象，又利于總体掌握。

3.结合实际、案例教学。在学习布洛芬时，可以补充儿童常用退烧药美林的相关资料。结合日常用药学习药物化学，既可以加深理解，又有一定的指导用药作用。在学习第二章镇静催眠药时，将唑仑类药物与误传甚广的迷幻药（被施药后一段时间内失去自制力，而受外人控制）联系起来，既提高学生的警惕性又起到廓清误传的影响。结合时下发生的医药事件也是一种不错的方法。如：2010年讲课时，在讲授抗肿瘤药物时结合博导制售假药案，实事求是地评价，既让学生正确了解是件始末，又了解目前药物研发面临的问题;在讲授抗HIV药物时，补充N Engl JMed报道的一种复方药Truvada，因为药效强烈而留下深刻印象;在讲授抗病毒药物时结合H5N1和H7N9的社会热点讲解，可以大大加深学生的印象。

4.强化实践教学。药物构效关系是药物化学课程中比较重要的知识点，如果仅仅是记忆教材上总结的规律，难以有深刻的理解。适当补充特殊的案例或目前正在进行的药化研究成果，鲜活的教学实例对学生的影响要明显优于教材。在讲解新药设计与开发章节中的脂水平衡常数时，笔者结合自己正在进行的利莫那班类似物的研究结论：引入-OH后再进行酯化，既可以增加生物利用度，又降低血脑通透率，降低中枢神经毒副作用。实例说明改善药物的脂水平衡对药效和药物副作用的影响。

同时鼓励学生对教材中的药物合成路线提出补充，自行设计或查阅资料，只要合成路线合理就可以采用，这一点在平常的学习和考试中都是可以接受的。药物化学是理论与实践并重的学科，不能鼓励学生以记忆和背诵的形式学习这门课。

四、基础扎实，重点突出

目前，药学学科发展迅猛，药物化学教材也是颇多，在教学时需要根据所在学院的具体定位和学生基础，选用合适的教材。教材内容充分，收录的药物繁多，因此在教学时既要掌握扎实基础，又要选择代表性的药物或知识重点讲深、讲透。如局麻药普鲁卡因，既是临床常用药，又是天然产物研发新药的突出代表，因此在学习时，不仅介绍作用机理、临床药效，还着重介绍从可卡因到普鲁卡因的研发历程。抗生素发展迅速，教材中收录较多的药物，但在教学中，总体介绍青霉素和头孢菌素之后，重点介绍青霉素G和头孢噻肟钠，并在介绍过程中对比青霉素和头孢菌素的结构、药效、安全性的异同，让学生技能掌握抗生素的优良疗效，又能理解安全性的来源。

教师是决定教学质量的关键因素，新的教学形式对教师提出了较高要求，不仅要有理论基础知识，更要有专业经验和科研背景，既要做知识的传授者，更要做学习的引导者，培养学生的学习能力和創新能力。药物化学是一门既有“深度”又有“宽度”的课程，作为药学领域的专业性基础课，是药学学生必修科目，既要求学生掌握基础，又要培养学生具备新药研发的初步意识，这是培养学生学习能力和创新能力的良好契机和平台，也敦促教师努力提高教学水平。

参考文献：

[1]尤启东.药物化学[M].第7版.北京：人民卫生出版社，2011.

[2]朱依谆，殷明.药理学[M].第7版.北京：人民卫生出版社，2011.

[3].许士凯.药物发现史[M].北京：中国科学技术出版社，1993.

作者：汤建 李红霞 杨永青 周爱华