他汀与常用心血管药物的相互作用

他汀与常用心血管药物的相互作用（共6篇）

篇1：他汀与常用心血管药物的相互作用

常用心血管药物使用手册

目录

一、利尿剂………………………………………………………………………….1

二、β受体阻滞剂………………………………………………………………….11

三、钙离子拮抗剂………………………………………………………………….19

四、ACEI……………………………………………………………………………28

五、α受体阻滞剂………………………………………………………………….34

六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物……………………………………….37

七、血管扩张剂…………………………………………………………………….55

八、硝酸酯类药物………………………………………………………………….59

九、抗血小板药物………………………………………………………………….63

十、抗凝药物……………………………………………………………………….69

十一、溶栓药物…………………………………………………………………….75

十二、调血脂药…………………………………………………………………….78

十三、抗心律失常药……………………………………………………………….84

十四、其它………………………………………………………………………….109

十五、心血管药物治疗的副作用及其处理……………………………………….112

呋塞米 Furosemide [药理]

药效学

(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞

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量。

(3)治疗高钙血症时，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次 80mg。

2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mg／kg，口服，必要时每 4～6小时追加 1—2mg/kg。亦可 1mg／kg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1mg／kg。最大剂量可达每日 6mg／kg。

新生儿应延长用药间隔。

[制剂与规格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg 肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3次服.儿童开始按1-2mg/kg服,视情况酌增.[禁用慎用](1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。(2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。

(3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

(4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

(5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

(6)下列情况慎用；①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。

低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。

本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品

[给药说明]

(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 1—2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可达到同样疗效。

(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。

(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。

(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。

(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24小时仍无效时应停药。

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泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的肾小球滤过率下降，血中BUN升高，发生率占不良反应的8％。前列腺肥大的老年人，会出现急性尿潴留和溢流性尿失禁、间质性肾炎。有认为长期使用本品治疗自发性水肿都会逐步损伤肾脏功能，造成急性肾衰竭。

皮肤：皮疹较为常见。肾功能衰竭时，用大剂量本品，可能出现鳞状皮炎、多发性红皮病，这在其他的利尿药中是罕见的。

感觉器官：服用本品血药浓度超过50μg/ml时，会引起眼、耳中毒反应。如青光眼、眩晕、失聪，有时是不可逆的。

高血钙和胎儿体内形成结石也有报道。本品也可能引起过敏性休克。

[相互作用]

(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。

(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。

(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。

(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。

(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。

(8)降低降血糖药的疗效。

(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。

(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。

(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。

(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。

(15)与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

噻嗪类药物和髓袢利尿药合并使用常导致肾功能严重恶化。

本品使氨基糖甙类的清除率下降约35％，这会增加眼的毒性和永久性耳聋的危险性。

本品与头孢菌素类药物合用会增强肾毒性。

本品与甘露醇合并用，会导致肾衰竭，也会加强箭毒的作用。本品能抑制肾小管对锂离子的分泌，可能引起锂中毒。

本品和螺内酯或ACE抑制剂卡托普利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠。

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4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

[用法与用量]

用于治疗高血压：成人常用量单用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次 10mg，一日 3次；停用时应缓慢停药。

[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治疗水肿: 一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[禁用慎用]

(1)交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。

(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。

(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。

(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。

(6)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者(降压作用加强)；⑩有黄疸的婴儿。

肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.[给药说明]

本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。

每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。

①宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；②对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾；③高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。

随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[不良反应]

反应与剂量和疗程有关。

(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及

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药效学

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药动学

本药口服吸收较好，生物利用度大于90％, 血浆蛋白结合率在90％以上, 进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日达高峰，停药后作用仍可维持２－３日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10％以原形从肾脏排泄。

[适应症]

1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。

3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

[用法与用量]

1．成人①治疗水肿性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 2—4次，连续 3—4周。短期试验，每日 400mg，分 2—4次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1—3mg/kg或按体表面积 30—90mg／平方米，单次或分 2～4次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。

[制剂与规格]螺内酯片20mg 螺内酯胶囊20mg 口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.[禁用慎用]

(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。(3)高钾血症患者禁用。

(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高

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毒性增加。

(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。

(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。(9)本药使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。

普萘洛尔Propranolol

[药理] 药效学

本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

药动学

口服后胃肠道吸收较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(＜1％＝为原形物。不能经透析排出。

[适应症]

用于治疗：

①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的1

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(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。

(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。

(5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。

[给药说明]

①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。

应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。

(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。

(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。

[不良反应]

由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹.个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐.可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。

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特性。药动学

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1μg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。

[适应症]

用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。

适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。用于治疗开角型青光眼。

[用法与用量]

1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。

2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg 酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg 剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。

[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。

[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。

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[相互作用]

参见盐酸普萘洛尔。

本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。

苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。

西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。

阿替洛尔Atenolol [药理]

药效学

参见盐酸普萘洛尔，但主要使β1受体的活动处于抑制状态。

药动学

口服吸收约为50％。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10％。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。

盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

[药理作用] 本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。药动学

口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短（4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。

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害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

[不良反应]

①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；②罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。

心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。

[相互作用] 参见盐酸普萘洛尔。

本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎，硝苯地平Nifedipine [药理] 药效学

本品为一仲钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变;心功能不良者则给药后LVEF 略增而左室充盈压减低。药动学

口服胃肠道吸收良好, 达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％, 口服30分钟血药浓度达高峰, 舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高, 但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效, 1～2小时作用达高峰, 作用持续4～8小时;舌下给药2～3分钟起效, 20分钟达高峰。半衰期呈双相,半衰期α2.5～3小时, 半衰期β为5小时,半衰期受剂量影响。在肝脏代谢,产生无活性代谢产物, 80％以肾排出, 20％随粪便排出。

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胶囊剂：5mg／粒。

硝苯地平缓释片[用法及用量]：

用于心绞痛，每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。

用于高血压。每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。最好在饭前或饭后服用，每次服用时间间隔不得少于 4小时。对肝、肾功能不全的病人，所开处方应谨慎，剂量应有所减少。

[禁用慎用]

(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。(2)在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。(3)在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。(4)严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。心功能减退患者应慎用，孕妇、心源性休克者忌用。

对乙酰水杨酸和其它合成前列腺素抑制剂有过敏反应的病人，应慎用此药。严重低血压者慎用。

[给药说明]

①长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作；②用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛；③用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的左心衰竭，用时还得注意有否心肌抑制的表现；④与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。

服药期间必须经常测血压和做心电图检查，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。

少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。

日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。长期服药宜与利尿剂合用。

[不良反应]

(1)反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后 30分钟左右)、昏厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。

(2)反应持续出现而须加注意的有；眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。(3)逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。

白细胞减少,颜面或皮肤潮红,心悸,心动过速.个别病例舌根或口周麻木,口干,出汗,头痛,恶心,浮肿,男性乳房增大,视物模糊.个别病例出现心肌梗塞,皮肤坏死,局部组织损伤.可引起肝损害.一般较轻，主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留，1

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本品为钙离子通道阻滞药，作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。地尔硫卓抗心绞痛的作用和机制：在冠状动脉痉挛引起的心绞痛，本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状协脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速而用于治疗高血压。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，而用于治疗室上性快速心律失常。由于能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。药动学

地尔硫卓普通片剂，吸收较完全，80％吸收, 有强的肝脏首过关卡作用, 生物利用度为40％, 2～4％以原形自尿中排出。血浆蛋白结合率为70～80％.单次口服30～120mg, 30～60分钟内可在血浆中测出,2～3小时血药浓度达峰值。单次或多次给药血浆半衰期β为3.5小时.血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫卓为原药的10～20%,其扩冠作用强度为原药的25～50％。有效血药浓度为50～200ng/ml。当单次剂量超过60mg, 血药浓度呈非线性关系,用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。缓释片的吸收较完全, 92％吸收,单次口服120mg, 2～3小时可在血浆中检出, 6～11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后半衰期β为5～7小时, 如同普通片剂, 亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时, 生物利用度增加2.6倍, 从240mg 增加至360mg时, 生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给普通片的血药浓度。静脉注射半衰期β为1.9小时。

[适应症]

治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛，包括静息时心绞痛或变异型心绞痛，或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常。亦用于治疗肥厚性心肌病。

适用于冠心病心绞痛的治疗，包括变异型心绞痛。对预防变异型心绞痛发作安全有效；对轻及中度高血压也有较好疗效，尤适用于老年患者。静脉推注或滴注，适用于高血压急症、房室结折返性室上性心动过速、心房颤动伴快速室率等，均具较好疗效，但其作用强度不似维拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗。因本药能阻滞心肌缺血再灌注所致大量钙离子的反常内流，故可用于心脏停搏液。对心肌梗死治疗可能有益。本品对心力衰竭治疗是否有利，尚无一致意见。

[用法与用量]

1．口服成人常用量：开始 30mg，每日 3—4次。餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合效应，合理的平均剂量范围为每日 90—360mg。2．缓释片一次 30—120mg，一日 2次。* 3．静脉注射成人用量，初次为 10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成 1％浓度，在 2分钟内缓慢注射，或按体重 0.15～0.25mg／kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟 5— 15μg/kg静脉滴注。治疗室上性心动过速，需

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因本品经乳汁分泌，故哺乳期妇女不用，如确需应用，应停止哺乳。射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。

[给药说明]

(1)每个病人因个体差异需调整剂量，口服可餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在 90—360mg。(2)肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。

(3)与 β阻滞剂同用，对心脏负性肌力作用相加；与 β阻滞剂或洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。

(4)皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和／或剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。

[不良反应]

(1)国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。(2)临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4％)、头痛(2.1％)、恶心(1.9％)、眩晕(1.5％)、皮疹(1.3％)、无力(1.2％)。(3)不常有的(＜1％)有以下情况。①心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏；②神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤；③消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；④皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红；⑤其他：弱视、呼吸困难、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛；⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。此外观察到有心肌梗塞，但不易与本病的自然过程相鉴别。

头痛,头晕,嗜睡,心动过缓,可引起胃肠道反应,食欲不振,腹泻,便秘.个别病例皮肤坏死、局部组织损伤,肝酶异常.1．心血管系统：偶见眩晕、心动过缓、潮红、房室传导阻滞，很少出现心悸、浮肿、心电图异常、低血压，如有上述情况应减量或停药。

2．中枢神经系统：出现疲倦，头痛、偶有头重感，很少发生嗜睡、失眠或乏力。3．消化系统：偶可有胃内不适、便秘、腹痛、厌食，极少见口干、腹泻。

4．其他：偶见关节痛、胸痛，如有黄疸、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高者应停药。

[相互作用]

同时用对心脏收缩和／或传导有影响药物、由于可能协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。地尔硫卓在体内由 P-450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用地尔硫卓时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，需加以调整以维持合理的血药浓度。

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老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。

[禁用慎用]

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。

本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。

孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。

[不良反应] ] 较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。

[相互作用] 本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。

卡维地洛Carvedilol [药理]

本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。药动学

本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25％。分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。

[适应症]

本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。

[用法与用量]

口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。对肾功能受损者无需调整用药量。

本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。

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力，增加心输出量及运动耐受时间。药动学

本品口服吸收迅速，吸收率约75％，达峰时间为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。血浆蛋白结合率为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。

[适应症]

①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。

本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。

[用法与用量]

1．成人常用量①降压，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；疗效不满意时可加用利尿药；②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。

2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。[制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg 口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.[用法及用量]口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次12.5mg，每日2～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制血压，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。

服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。

若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。[剂型与规格]片剂：12.5mg／片，25mg／片。

注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。

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停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。

有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

[相互作用]

(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。

本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。

消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。

一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

依那普利Enalapril [药理] 药效学

①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌

常用心血管药物使用手册

率在每分钟 30— 80ml时，初始剂量为 5mg，如肌酐清除率每分钟＜30ml，初始剂量为2.5mg；在透析病人，透析日剂量为 2.5mg。②治疗心力衰竭，开始剂量为一次 2.5mg，1天 1—2次，给药后 2—3小时内注意血压，尤其合并用利尿药者，以防低血压。一般每天用量 5—20mg，分 2次口服。[制剂与规格]伊那普利片①2.5mg②5mg 口服,一日1次10mg,必要时可静注加速起效,按病情可增量至日40mg.[用法及用量]口服，正常肾功能者从每次5mg，每日1次开始治疗，逐步加大剂量，一般不超过每次20mg，每日2次。肾功能减退或已用利尿剂或血容量减少者以及治疗心力衰竭时首次剂量从2.5mg开始。

定期作白细胞计数及肾功能检测。肾功能减退出现药物蓄积时可用透析去除。[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg/片，20mg／片。[商品名]悦宁定，Renitec(美国默沙东制药有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在妊娠中、后期用本品有报告新生儿低血压、肾功能衰竭、颅骨发育不良、或死亡者，羊水过少亦有发生，故妊娠时应用本品必须权衡利弊。

(2)本品可排入乳汁，故授乳妇女应用本品须权衡利弊。(3)本品在儿童中应用研究尚不充分。

(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

(5)下列情况慎用本品：①肾功能减退时用本品可能引起少尿与进行性氮质血症，停用本品后多数能恢复；②血钾过高，用本品有加重的危险；③脑动脉或冠状动脉供血不足，严重者用本品可因血压降低而使缺血加重；④主动脉瓣狭窄，用本品后可能使冠状动脉灌注减少。

可能致畸.授乳妇慎用.对本品过敏及双侧肾动脉狭窄者忌用；孕妇、哺乳期妇女及儿童及肝、肾功能严重减退者慎用。

[给药说明]

①给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整。②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性降压反应。③开始用本品治疗前建议停用其他降压药 1周。④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者，则在停药后立即给予本品最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量。⑤在手术或麻醉时，服用本品者如发生低血压，可用扩容纠正。⑥肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药。⑦若蛋白尿渐加重，考虑暂停或减少用量。⑧在肾功能不全、糖尿病、同时用保钾利尿药者，注意产生血钾过高。⑨用本品治疗心力衰竭，有不发生体液潴留和不使血醛固酮水平升高的优点，但须注意降压反应。⑩用本品时若出现白细胞计数降低，停药后可恢复。

用本品期间随访检查：①尿蛋白检查，每月一次；②有肾病或胶原性血管病者定期查白细胞计数。

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续时间较长。本品水溶性大，能静注给药。对血脂有良好作用，可使血浆总胆固醇含量及LDL、VLDL胆固醇含量降低，有效提高HDL胆固醇与总阻固醇比值。降压同时肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力下降，左室射血分数轻度增加，长期应用有利于左室肥厚的逆转。本品停药后无血压反跳现象。

药动学

本品口服吸收良好，达峰时间为1～2h，生物利用度为90％，血浆蛋白结合率为90％～94％，清除率为86.6ml/min，消除半减期为9～12h。本品大多经肝脏代谢，原药的10％及代谢物的40％由尿排出，其余从粪便排出。进食不影响本品药动学，高血压病患者清除率下降，消除半减期延长。在治疗剂量下，血浆药物浓度与降压效应间呈良好线性关系。

药效学：

四喃唑嗪减低动物的外周血管总阻力，使血压下降。产生舒张血管降低血压的作用通过阻滞OG肾上腺受体。口服后15分钟内，血压逐渐降低。

无论卧位立位，人类的收缩血压和舒张压均被降低。降压作用於舒张压更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。服药后首数小时血药浓度达高峰期，血压降低最明显，并呈现一定程度的体位反应(竖直体位降压较明显)，药效持续至24小时，同时，服药后一两小时内竖直位心率可增快6-1O次／分种。

研究显示，肾上腺素OG受体阻滞剂对膀胱排出道慢性梗阻，例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流动力学也有所改善。

BPH产生临床症状的主要原因是肥大的前列腺之存在以及前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度增加，而后者受肾上腺素OG受体的控制。活体实验显示，在人类前列腺组织中，四喃唑嗪抵消脱经肾上腺素导致的痉挛。临床试验亦已显示四喃唑嗪改善BPH病人的尿流动力和临床症状。

四喃唑嗪治疗过程中有体重上升的趋向。服药的男女病人平均体重增加1.7和2.2磅。安慰剂对照组体重减轻0.2和1.2磅。两组有明显的统计学差异。

临床对照研究中，以四喃唑嗪治疗的病人血脂全貌均有改进。单独服四喃唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度及最低密度脂蛋白分数降低少许，但在统计学是明显的。对比基线，这些患者的高密度脂蛋白和HDL胆固醇／LDL—胆固醇比率明显升高，甘油三脂明显降低。然而安慰剂组这些改变并不明显。

服高特灵六个月或以上的长期临床监测并未发现因本品所引起的实验室数据改变，包括血糖、尿酸、肌酐、血液尿素氮、肝功能和电解质。服用四喃唑嗪后临床实验室数据分析，血细胞比容，血色素，白细胞总蛋白及白蛋白均有下降，可能由于血液稀释所致。服用其它OG阻滞剂也曾观察到与血液稀释有关的血细胞比容及总蛋白含量减少。

药动学

由于药物的溶解度好，人类服用高特灵基本全部吸收。食物对四喃唑嗪的生物利用度几乎没有影响。四喃唑嗪首次经过肝脏的代谢很少，几乎全部以原形进入循环。

服药后约一小时血浆浓度达到峰值，然后逐渐下降，半衰期约为12小时。药物与血浆蛋白高度结合，结合力超过临床上的药物浓度。药物原形自尿中排出约占口服剂

5不能接受外科治疗者。病人不愿手术者。

[用法与用量]

1．成人常用量口服，开始 1mg，每天 1次，睡前服，以后调整剂量。维持量为 1～5mg，每天 1次。每天最多不超过 20mg。

2．小儿用量尚未建立。

[制剂与规格]特拉唑嗪片(1)1mg(2)2mg(3)5mg(4)10mg [用法及用量]口服，首剂0.5～1mg，睡前服用。以后根据疗效逐步增加剂量，常用量每次5mg，每日1次，最大量每日不超过10mg。重症患者可静注，每次5mg，每日1次。

首剂及递增剂量宜小，以免产生首剂反应。静注时速度宜慢，并严密观察血压及患者反应。

[剂型与规格]片剂：1mg／片，2mg／片，5mg／片，10mg／片。注射剂，5mg／支。

[禁用慎用]

(1)在大鼠及家兔实验中本品可致死胎。在人体研究不充分，故孕妇应用必须权衡利弊。

(2)本品是否排入乳汁未详，但未有在人体出现问题的报道。(3)对小儿的安全性研究尚缺。

(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须加注意，可能会有本品引起的低温。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

还需告诉驾车或开重型机器的病人，服食高特灵者偶有瞌睡或嗜睡，要加倍小心。

[给药说明]

①本品的剂量应随血压反应而定；②为减少首剂体位性低血压反应，开始用1mg，以后渐递增，初剂及增加后第一剂都宜在睡前服；③若拟加用其他降压药，本品剂量宜减为 1mg或 2mg每天 1次，以后再调整；④出现逾量反应时，可给补充血容量和升压药。

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药动学

口服吸收约75%(生物利用度片剂为60-80%, 酏剂为70-85%, 胶囊剂为90%以上), 吸收后方广泛分布到各组织, 部分经胆道吸收入血, 形成肝-肠循环。表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低, 为20-25%。口服0.5-2小时起效,2-6小时作用达高峰;静脉注射5-30分钟起效, 1-4小时作用达高峰, 持续作用6小时。治疗血药浓度0.5-2.0ng/ml。半衰期为32-48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排泄, 尿中排出量为用量的50-70%。

[适应症] ①用于治疗充血性心力衰竭,对低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好;②治疗心房颤动、心房扑动、室上性心动过速, 减慢心室率和部分恢复窦性心律。

[用法与用量]

成人常用量①口服：快速洋地黄化，总量 0.75—1.25mg，每6～8小时给 0.25mg；缓慢洋地黄化时，0.125—0.5mg，每日一次，共7日；维持量，0.125—0.5mg。②静脉注射：洋地黄化，0.25—0.5mg，用 5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25mg，每隔 4—6小时按需注射，但每日不超过 1mg；维持量 0.125—0.5mg，每日一次。

小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重 0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重 0.03— 0.04mg／kg；1月～ 2岁，按体重 0.05— 0.06mg／kg；2— 5岁，按体重 0.03—0.04mg/kg；5—10岁，按体重 0.02—0.035mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分 3次或每 6—8小时给予。维持量为洋地黄化总量的 1/5—1/3，分 2次每 12小时 1次或每日一次。②静脉注射；按下列剂量分 3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重 0.015—0.025mg/kg；足月新生儿，按体重 0.02—0.03mg/kg；1月～2岁，按体重 0.04—0.05mg／kg；2—5岁，按体重 0.025—0.035mg/kg；5— 10岁，按体重 0.015—0.03mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后 24小时内开始。早产新生儿，为洋地黄化总量的 20—30％，分 2—3次等份给予；足月新生儿、婴儿和 10岁以下小儿，为洋地黄化总量的 25—35％，分 2—3次等份给予；10岁和 10岁以上，洋地黄化总量的 25—35％，一日 1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。[制剂与规格]地高辛片0.25mg 地高辛注射液2ml：0.5mg 饱和量:成人口服1-1.5mg;小儿,2岁以下0.06-0.08mg/kg,2岁以上0.04-0.06mg/kg.静注(用前10%或25%葡萄糖注射液稀释)常用量,每日0.25-0.5mg,极量一次1mg.维持量,成人每日0.125-0.5mg,分1-2次服,小儿维持量为饱和量的1/4.[禁用慎用]

(1)本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周剂量须渐减。(2)本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

(3)新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感，剂量需减少，按其不成熟程度而适当减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人需用量略大。

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(1)常见的反应包括；出现新的心律失常(可能中毒)、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能房室传导阻滞)。心房颤动用本品除可转变为窦性心律外，若出现交界性心动过速或完全性房室传导阻滞，则为本品药物中毒。

(2)少见的反应包括：视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、精神抑郁或错乱。

(3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。

(4)洋地黄中毒表现中心律失常最重要，常见者为室性早搏，阵发性或非阵发性交界性心动过速，房室分离。阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有 P-R间期延长。

恶心,呕吐,头痛,黄视,嗜睡,头晕,精神失常或错乱,幻听,幻视,谵妄或谵语.剂量过大有室性期外收缩,阵发室上性心动过速,传导阻滞,死亡.可有皮疹.天疱疮.[相互作用]

(1)与两性霉素 B、皮质激素或失钾利尿药如布美他尼、依他尼酸等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。

(2)与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶士与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(sulfasalazine)或新霉素同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。

(3)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵(pancuronium bromide)、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。(4)有严重或完全性房室传导阻滞的洋地黄化患者不应同时应用钾盐。但噻嗪类利尿药与本品同用时常须给予钾盐，以防止低钾血症。

(5)β受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓，但并不排除普萘洛尔用于洋地黄所引起的快速心律失常，或单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律。

(6)与奎尼丁同用，可使本品血药浓度增高，甚至达到中毒浓度，因此需监测本品血药浓度和按需要调整剂量。

(7)与维拉帕米或地尔硫卓同用，可以提高本品的血药浓度，可引起严重心动过缓。(8)螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访本品的血药浓度。(9)依酚氯铵与本品同用可致明显心动过缓。

(10)卡托普利、胺碘酮亦可使本品血药浓度增高。

(11)吲哚美辛可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有洋地黄中毒危险，需监测血药浓度及心电图。

(12)与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。

(13)洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导变化和阻滞。

(14)红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道吸收。

红霉素及四环素可减少肠道细菌代谢，而使周身可利用的地高辛增多。

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日1-1.2mg;口服,饱和量一次0.5mg,一日4次,维持量每日1mg,分2次服.[不良反应]

恶心,呕吐,头痛,黄视,嗜睡,头晕,精神失常或错乱,谵妄或谵语.剂量过大有室性期外收缩,阵发室上性心动过速,传导阻滞.[相互作用]

奎尼丁与西地兰或β-甲基地高辛的相互作用与地高辛一样，奎尼丁主要抑制地高辛的主动排泌，也有减少非肾性清除及减少从组织置换的作用；结果，大多数患者的已稳定的血浆地高辛浓度平均增加2倍，地高辛的T1/2不变或稍延长。此外，奎尼丁可减低地高辛的正性收缩作用，而奎尼丁具有负性收缩作用。这样它们总的相互作用是增大了地高辛中毒的危险性，并减低了地高辛对心脏的疗效。如果二者合用，地高辛的首次剂量应减半，以后根据病情及血浆中地高辛浓度来调整剂量。

毒毛花苷K Strophanthin K [药理] 药效学

参阅地高辛。药动学

口服很少吸收，故静脉给药。蛋白结合率很低，为2-5％。静注后10-15分钟起效, 1-2小时作用达高峰,作用持续2-3小时。在体内不代谢, 以原形经肾排泄。

[适应症]

本品作用最快、维持时间短, 适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重者。

[用法与用量]

静脉注射成人常用量：首剂 0.25mg，用 5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注入，2小时后按需要再给 0.125—0.25mg，总量 0.5mg。

小儿常用量；按体重 0.007—0.01mg／kg或按体表面积 0.2mg／平方米，首剂给予一半剂量，其余分成几个相等部分，间隔 0.5—2小时给予。[制剂与规格]毒毛花苷 K注射液1ml：0.25mg 缓慢静注,首剂0.125-0.25mg,1-2小时后重复1次,日总量0.25-0.5mg.小儿每次静注0.007-0.01mg/kg.[禁用慎用] 参阅地高辛。[给药说明] 参阅地高辛。[不良反应] 参阅地高辛。

恶心,呕吐,头痛,黄视,嗜睡,头晕,精神失常或错乱,谵妄或谵语.剂量过大有室性期外收缩,阵发室上性心动过速,传导阻滞.[相互作用] 参阅地高辛。

多巴胺 Dopamine [药理]

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者)，包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等慎用；③对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。

原有动脉硬化、糖尿病、雷诺病或冻伤的血管损害的患者，用此药时应小心。如果发现输入部位的皮肤变色，则应停用。

冠状动脉疾病或外围血管疾病患者用此药有危险性。

[给药说明]

①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需扩容，可用 0.8mg/ml溶液，如有液体潴留可用1.6—3.2mg／ml溶液，中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压，较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用 5—10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。④静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。⑤休克纠正时应即减慢滴速。⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。⑧突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。

[不良反应]

常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量，或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压，此时应停药，必要时给 α受体阻滞药。剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐,头痛,呼吸困难。

用于抢救时，常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。有报告可致竖毛肌收缩及氮质血症，血压升高或下降。应用此药的主要危险是严重缺血，特别是外围循环功能早已不全的患者，因为多巴胺在体内转变为去甲肾上腺素。常有发生坏疽者，多是因为多巴胺从输入的静脉处渗出、或剂量大、时间长、有的因为同时应用麦角新碱之故。当用此药治疗低排出量充血性心衰时，它抑制血小板聚集，这与许多儿茶酚胺类对血小板的作用完全相反。

[相互作用]

(1)与硝普钠、异丙肾上腺素，多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变比单用本品时有异。

(2)大剂量多巴胺与α受体阻滞药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。

(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用，由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。

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静脉给药后 1～2min生效，10min后达峰值，血浆半减期为 2min，由肝脏代谢为无活性的葡糖醛酸结合物及 3-氧-甲基多巴酚丁胺，代谢产物大部分由尿排出，少量由粪便排出，血浆治疗浓度为 40～190μg/ml。

[适应症]

适用于器质性心脏病时心肌收缩力下降而引起的心力衰竭，包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征，作为短期支持治疗。

适用于治疗各种不同原因引起心肌收缩力减弱的心力衰竭。特别是急性心肌梗死引起的心力衰竭及难治性心力衰竭。对心脏手术后引起低排量性综合征、扩张型心肌病、风湿性心脏病及心率减慢的心力衰竭也有效。对已洋地黄化而仍处于心力衰竭的患者，或易引起洋地黄中毒的顽固性心力衰竭患者，可用本品治疗。也用于心源性休克及急性肺水肿的抢救治疗。本品奏效迅速，效果显著。

[用法与用量]

成人常用量静脉滴注 250mg，加入 5％葡萄糖注射液中稀释后滴注，每分钟 2.5—10μg／kg。

[制剂与规格]盐酸多巴酚丁胺注射液5ml：250mg 静滴,0.25g加入5%葡萄糖液250-500ml中,以每分2.5-10微克/kg滴注.[用法及用量]静脉滴注，临用前先用葡萄糖或氯化钠注射液稀释，再以 20～40mg 加于 5％葡萄糖液 100ml中，按 2.5～10μg/kg滴注，一般以小剂量开始，视病情调节剂量，最大剂量每分钟不超过 10μg/kg，每日总量为 40～120mg。

本品在静脉滴注过程中，要严密观察心率、血压、心电图等变化，并根据病情及时调整剂量。

本品用量过大时(每分钟超过 10μg/kg)，可能会出现血压下降、心律失常，但程度比异丙肾上腺素为小。

[剂型与规格]注射剂：20mg/2ml。

[禁用慎用]

(1)交叉过敏反应，对其他拟交感药过敏，可能对本品也敏感。(2)对妊娠的影响，在人体应用未发生问题。(2)本品是否排入乳汁未定，但应用末发生问题。(4)本品在小儿应用缺乏研究。

(5)本品在老年人中研究尚未进行，但应用预期不受限制。(6)梗阻型肥厚性心肌病不宜使用，以免加重梗阻。

(7)下列情况应慎用：①心房颤动，多巴酚丁胺能加快房室传导，心室率加速，如须用本品，应先给予洋地黄类药；②高血压可能加重；③严重的机械性梗阻，如重度主动脉瓣狭窄，多巴酚丁胺可能无效；④低血容量时应用本品可加重，故用前须先加以纠正；⑤室性心律失常可能加重；⑥心肌梗塞后，使用大量本品可能使心肌氧需增加而加重缺血。

对特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄者禁用。对房颤伴室率增快者需先用洋地黄再用本品治疗。高血压病患者静脉输入此药时可使血压显著升高。

[给药说明]

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心源性休克或败血症所致的低血压。

[用法与用量]

1．成人常用量①肌内或皮下注射 2—10mg(以间羟胺计，以下同)，由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初量效应至少要观察 10分钟；②静脉注射，初量用0.5—5mg，继而静滴，用于重症休克；③静脉滴注，将间羟胺 15—100mg加入氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液 500ml内，调节滴速以维持理想的血压。成人极量一次 100mg(每分钟 0.3—0.4mg)。

2．小儿常用量①肌内或皮下注射，按体重 0.1mg/kg，用于严重休克；②静脉滴注按体重 0.4mg/kg或按体表面积 12mg／平方米，用氯化钠注射液稀释至每 25ml中含间羟胺 1mg的溶液，滴速以维持理想的血压为度。配制后应于 24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液有配伍禁忌的药物。

[制剂与规格]重酒石酸间羟胺注射液(1)1ml：10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺 19mg)(2)5ml：50mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺 95mg)肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小时一次.静滴,以15-100mg加入0.9%氯化纳注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴.局部鼻充血可用0.25-0.5%等渗冲液(pH=6)每小时滴入2-3滴,一天不超过4次,7天为一疗程.[禁用慎用]

甲亢,高血压,充血性心力衰竭及糖尿病慎用.[给药说明]

①本品不能代替补充血容量，血容量不足时应先行纠正，然后应用本品；②给药途径以静注为宜，静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜，四肢小静脉应避免使用，尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人；③临用前应先以氯化钠注射液或 5％葡萄糖注射液稀释；④静注或静滴应避免外溢，一旦发生可用 5—10mg酚妥拉明稀释于 10—15ml氯化钠注射液作局部浸润注射；⑤肌注或皮下注射的部位也应慎重选择，血液循环不佳的部位应避开；⑥长期使用可产生蓄积作用，以致停药后血压仍偏高；⑦停药须逐渐减量，骤然停用，低血压可再度出现。

[不良反应]

①心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异；②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿；③逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用 5—10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复；④静注时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿；⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。

剂量过大时心律失常,肺水肿,持续性血压过高伴头痛.连用可引起快速耐受性。皮下注射易致组织坏死。2例阵发性室上性心动过速患者，静脉输入此药，发生急性高血压及肺水肿。

肾上腺素Epinephrine [药理]

常用心血管药物使用手册

小时一次；②用于低血糖，皮下或肌内注射按体重 0.01mg/kg或按体表面积 0.3mg／平方米；③用于心跳骤停，心内或静脉注射按体重 0.005—0.01mg／kg或按体表面积 0.15—0.3mg／平方米。

[制剂与规格]盐酸肾上腺素注射液(1)0.5ml：0.5mg(2)1ml：1mg(1).过敏性休克:皮注或肌注0.5-1mg,或以0.1-0.5mg溶于10ml生理盐水中缓慢静注.如疗效不佳,可改用4-8mg溶于5%葡萄糖液500-1000ml中静滴.(2).抢救心脏骤停:以0.25-0.5mg心内注射,同时作心脏按摩,人工呼吸并纠正酸血症.(3).支气管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,必要时重注一次.(4).与局麻药合用:按1:200000-500000加于局麻药中,以减少毒副作用和出血.(5).鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:1000-20000溶液的纱布填塞出血处.(6).治荨麻疹,枯草热,血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2-0.5ml,必要时重注一次.[禁用慎用]

(1)交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药，如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者，对本品也可能过敏。(2)本品可通过胎盘屏障，致胎儿缺氧。动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高 25倍时，有致畸作用。因本品能松弛子宫平滑肌，延长第二产程，大剂量时减弱宫缩，故分娩时不主张应用。剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。

(3)小儿给药需小心，曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。(4)老年人对拟交感神经药的作用敏感，宣慎用。

(5)下列情况应慎用：①器质性脑损害；②心血管病，包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种器质性心脏病；③糖尿病；④青光眼；⑤高血压；⑥甲亢；⑦帕金森病，可使僵硬与震颤暂时性加重；⑧吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压，因本品的使用导致血压进一步下降；⑨精神、神经疾患的症状恶化；⑩心源性、外伤性或出血性休克时，用本品无益。

心脏性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者应禁用。

[给药说明]

①长期或逾量使用可产生耐药性，停药数天再给，效应可恢复。②用 1:1000(1mg/ml)浓度的肾上腺素注射液，作心内或静脉注射前必须稀释；不推荐动脉内注射，后者可引起明显剧烈的血管收缩，导致组织坏死。③反复在固定部位注药可导致组织坏死，注射部位必须轮换。④用于过敏性休克时，由于其血管的渗透性增加，有效血容量不足，必须同时补充血容量。

应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化，多次应用时还须测血糖变化

[不良反应]

(1)胸痛、心律失常为较少见的反应，但出现时即须引起注意，多见于给予大剂量时。(2)以下反应持续存在时须引起注意：头痛、焦虑不安、烦燥、失眠、面色苍白、恐惧，震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。

(3)逾量的征象为；焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化，心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。

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篇2：他汀与常用心血管药物的相互作用

临床心血管内科常用药物总结

十一、抗休克和升压药1.多巴胺（dopamine）：具有α和β肾上腺能受体兴奋作用，是目前最常用的升压药。【用法】：将多巴胺40～120mg加入5％葡萄糖250m1中静滴从小剂量(2～5μg／kg／min)开始，根据血压，逐步调节。药理作用：多巴胺是去甲肾上腺素的前体，能兴奋α,β受体，既可引起血管的扩张，又可引起血管的收缩，其主要的作用取决于用药剂量：小剂量（2～5ug/kg.min）兴奋肾血管、肠系膜血管、脑血管及冠状血管等多种器官的多巴胺受体，引起血管的扩张，尤其是肾脏入球小动脉的扩张，使肾血流量增多，明显的提高肾小球的滤过率，可增加50％，故有显著的利尿作用，减轻心脏的前负荷。另外可使皮肤和骨骼肌的血管收缩。中剂量（6～10ug/kg.min）直接兴奋心肌的β1受体，增强心肌的收缩力，扩张冠状动脉，改善心肌减退的节段性室壁运动。大剂量（>10ug/kg.min）可使所有的动脉及静脉收缩，是兴奋α受体的结果，主要是升压作用。常用于各种休克：如感染性休克，心源性休克，出血性休克等。特点：作用时间短，需静滴维持。常见的不良反应：1)心动过速；2)室性心律失常（1，2 为心脏β1 受体的兴奋作用所致）；3)血压升高、外周阻力增高（为较大剂量给药，兴奋外周α受体所致）。2.间羟胺(阿拉明)和去甲肾上腺素：为α和β肾上腺能受体兴奋剂，有增强心肌收缩力和收缩周围血管作用。在多巴胺不能维持血压时短时应用。【用法】：间羟胺10～30mg溶于5％葡萄糖液100ml内静滴，必要时增加剂量，紧急时可用5～10mg静脉注射。3.多巴酚丁胺（dobutamine）：作用β1肾上腺能受体，增加心肌收缩力和心输出量，对β2和α受体作用较弱，可提高收缩压和降低PCWP。正性肌力作用要比正性频率作用明显，较少引起心动过速，对心率影响较小；改善左室功能衰竭效果优于多巴胺；可用于心梗并发心衰。【用法】：常用剂量为2.5～10μg／kg／min。对合并心房颤动者，因该药可加快房室传导，使心室率增快，故不宜应用。本药抗休克作用较弱，与多巴胺合用可增强疗效。一般持续用药不超过3天，最多不超过一周。4.肾上腺素（adrenaline）：α和β受体激动剂 0.5mg/支sig：0.25-0.5mg I.H /皮下应用于①心脏骤停：用于溺水，麻醉，手术意外，药物中毒以及心脏传导阻滞引起的心脏骤停；②过敏性休克的首选药；③支气管哮喘的急性发作；④局部止血5.异丙肾上腺素（isoprenaline）：β1，β2 受体激动剂 1mg/支 注意控制心率，上心电监护 不良反应：口咽发干，心悸，头晕等。应用于①心脏骤停：sig：心腔内注射 0.5-1mg②三度房室传导阻滞：HR<40bpm 时 sig：0.5-1mg+5% G.S 250ml i.v.drip6.阿托品：M-胆碱受体阻断剂 0.5mg/支应用于：①缓慢性心律失常：用于治疗迷走神经兴奋所致的SAB，AVB等。②抗休克：对爆发性流脑，中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的感染性休克，可用大剂量阿托品治疗。（解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环）低钠血症的处理：血钠<130mmol/L：饮食中补钠； 血钠<120mmol/L：静脉补钠；sig：10%氯化钠 50-80 ml/day 8-10 ml/hour 微泵泵入 10ml/支

十二、抗生素1.海 超 0.4 i.v.drip q.d 加替沙星 100ml:0.2/袋2.利复星 0.4 i.v.drip q.d 左氧氟沙星 100:0.2/袋3.佳乐同欣 0.3 i.v.drip q.d 左氧氟沙星 100:0.3/袋4.泰吡信 2.0+N.S 100ml i.v.drip q.12h 头孢匹胺钠 1.0/支5.新瑞普欣 3.0+N.S 100ml i.v.drip q.12h 头孢哌酮舒巴坦钠（三代）1.5/瓶6.若 奇 3.0+N.S 100ml i.v.drip q.d 头孢唑亏钠（三代）1.5 /瓶7.信力威 3.0+N.S 100ml i.v.drip q.d 头孢吡亏钠（三代）0.5 /瓶8.锋青杨、赞地新 头孢9.凯 伦 4.5+ N.S 100ml i.v.drip q.d 美洛西林舒巴坦钠 2.25/支 凯韦可10.开 林 5.0+ N.S 250ml i.v.drip q.d11.安灭菌 3.6+ N.S 100ml i.v.drip q.d 阿莫西林/克拉维酸钾针 1.2/支12.安必仙 0.25 po tid 氨苄青霉素胶囊 0.25*24＃13.欣匹特 0.5 i.v.drip q.d 0.5:250（已配好）N.S 阿奇霉素氯化钠溶液14.先 欣 1.2 i.v.drip q.d 1.2/瓶（已配好）克林霉素 7-10 天一疗程15.施复捷 0.25 po bid 0.25*6# 口服头孢丙烯16.再 泰 1.0-2.0+ N.S 100ml i.v.drip bid 头孢匹胺钠 0.5/支兰菌净：（Latigen B）：多价口服抗原溶解物/多价细菌疫苗（各种小剂量细菌抗原）18ml/瓶性状：乳白色混悬液适应症：对呼吸道感染（尤其是上感）的预防和治疗有效；反复发作的呼吸道感染的防治；儿童的上感用法：①年龄6 个月-12 岁患者 ：早餐前、临睡前各7 滴，舌下滴服（在口中保持一段时间，以便粘膜充分吸收）疗程：连续用完一瓶，停药2-3 周后，再用1 瓶。②>12 岁患者：早餐前、临睡前各15 滴，舌下滴服 疗程同上不良反应：第一次用药可能导致症状的短暂加重；偶见轻度恶心。介入手术基本用药：1.生理盐水：500ml*8-10 瓶2.Dexamethasone 10mg3.Atropine 10mg4.肝素钠 12500u*2-3 支5.Lidocaine 100mg*2-3 支 或者procaine 2ml*5-10 支冠脉造影术前准备：ECG；UCG；PT+APTT；输血前三项；肝肾功能电解质PTCA+ICS（支架植入术）后的注意事项；1.术后24 小时拔管；2.拔管后用盐袋压迫6 小时；6-8h 即可抬高床头30 度。3.术后一小时才可饮水，饮食，在床上大小便；4.注意伤口情况：有无渗血，红肿以及足背动脉搏动情况，下肢感觉等。5.注意有无心绞痛情况，心功能情况；6.同时给予抗凝：1）拜阿司匹林：术后前3 个月服用300mg q.d，以后改为0.1 qd 终生服用；2）波立维（噻氯匹定）：75mg qd 应用时间视具体情况，一般150mg qd 不超过2 周，然后75mg qd 维持3 个月，价格昂贵。3）低分子肝素钠：如克赛，法安明等应用5-7 天，不超过7 天。4）他汀类药物：立普妥 10mg q.n 可以稳定血管内皮，细胞膜。5）抗生素：常规消炎3-5 天。7.血管完全修复约需要一个月。8.术后第一天手术的下肢不能做屈膝等活动，使股动脉保持平直，卧床一天。术后一两天由于活动较少，下肢附近感觉麻木是正常的。之后可以稍微下床活动，4-5 天即可出院。9.术后出现血管痉挛：合贝爽片（90mg qd）效果较好，稳定后再换用β 受体阻滞剂，不用长期应用，一般小于3 个月。*心脏起搏器安置术后患者要卧床72h，尽量避免在手术侧手臂的运动过度，定期随访复查心电图监测起搏器的功能。射频消融术：ECG（发作时能够确诊的心电图，或者食道电生理诱发明确，或者同意在术中行心内电生理检查）；UCG；PT+APTT；输血前三项；肝肾功能电解质*低血压常见情况：1.心输出量下降；2.低血容量性低血压：注意有无出血，失血。3.急性心梗；4.液体丢失过多：腹泻，呕吐等；5.药物：如服降压药不当等。ICU常用抢救药物用法总结多巴胺(多巴酚丁胺)用量：1~20ug/kg/min；升压作用从5ug/kg/min 开始。极量：20ug/kg/min配制：50kg：150mg+NS35ml—1ml/h=1ug/kg/min60kg：180mg+NS32ml—1ml/h=1ug/kg/min70kg：210mg+NS29ml—1ml/h=1ug/kg/min硝普钠用量：1~3ug/kg/min，从0.5ug/kg/min 调极量：8ug/kg/min配制：50kg：0.3ml/h=0.1ug/kg/min60kg：0.4ml/h=0.1ug/kg/min70kg：0.4ml/h=0.1ug/kg/min硝酸甘油用量：5~30ug/min，每5ug 开始调配制：NG25mg+5%GS 250ml3ml/h=5ug/min鲁南欣康用量：5~30ug/min，每5ug 开始调配制：鲁南欣康40mg+溶液250ml15ml/h=1mg/min可达龙首用：NS20ml+可达龙75mg，20 分钟慢推完用量：0.3~0.5mg/min配制：可达龙225mg+溶液250ml20ml/h=0.3mg/min可达龙300mg+溶液250ml15ml/h=0.3mg/min心律平（普罗帕酮）首用：NS20ml+心律平70mg 10 分钟慢推完用量：0.3mg/min配制：心律平210mg+溶液250ml21ml/h=0.3mg/min米力农首用：NS20ml+米力农2.5mg 10 分钟慢推完用量：0.35mg/kg/d极量：1.13mg/kg/d配制：米力农 7.5mg+溶液250ml50kg：35ml/h=0.35ug/kg/min60kg：42ml/h=0.35ug/kg/min70kg：49ml/h=0.35ug/kg/min肾上腺素用量：从1ug/min 开始调配制：肾上腺素1mg+溶液250ml15ml/h=1ug/min异丙肾上腺素用量：0.05~0.3ug/kg/min配制：异丙1mg+5%GS250ml50kg：38ml/h=0.05ug/kg/min60kg：45ml/h=0.05ug/kg/min70kg：53ml/h=0.05ug/kg/min阿托品用量：1~4ug/min配制：阿托品1mg+5%GS 250ml15ml/h=1ug/min利喜定（压宁定）用量：0.1~2mg/min 从o.1mg 开始配制：100mg+5%GS250ml15ml/h=0.1mg/min

篇3：他汀与常用心血管药物的相互作用

随着航空事业的突飞猛进, 近年来我国修建了大量民航机场。据调查, 这些机场大部分采用水泥混凝土刚性道面。我国现有机场90%以上采用刚性道面 (截止至1999 年底) 。不论从承受荷载的能力、道面的使用寿命、工程费用等比较, 采用刚性道面均具有较大的优势。

但是近几年民航机场的快速发展, 机场道面使用频率的不断增加, 道面结构类型在原来以水泥混凝土道面基础上出现了沥青加盖的情况。通过对原有部分刚性水泥混凝土道面的加盖了柔性沥青的混凝土, 或者在改扩建过程中原水泥混凝土道面与沥青混凝土道面并行设计, 出现了刚性道面与柔性道面相接的情况。由于刚性道面与柔性道面的结构承受荷载的方式不同, 刚性道面与柔性道面接头处时常发生不均匀沉降、啃边及破损等的病害, 进而影响飞机行驶的舒适性。

2 道面相接处出现病害的原因

2.1 刚性道面设计原理

刚性道面一般是指水泥混凝土道面。水泥混凝土的强度高, 与其他筑路材料比较, 其抗压强度、抗弯拉强度和弹性模量较其他各种路面材料要大得多, 故呈现出较大的刚性, 常按抗折强度5.0MPa设计。水泥混凝土道面刚度大, 荷载作用下变形小, 柔性道面刚度相对较小, 荷载作用下变形较大, 这是刚性混凝土道面与柔性混凝土道面最直观的差别。

从设计角度来说, 刚性道面在飞机荷载作用下, 水泥混凝土结构层处于板体工作状态, 竖向弯沉较小, 路面结构主要靠水泥混凝土板的抗弯拉强度承受飞机荷载, 通过板体的扩散分步作用, 传递给基础上的单位压力较柔性路面要小得多, 具有较强的扩散应力能力。

2.2 柔性道面设计原理

柔性道面一般指沥青混凝土道面, 主要靠抗压、抗剪强度来承受飞机荷载作用。总体结构刚度较小, 在飞机荷载作用下的弯沉变形较大, 路面结构本身抗弯拉强度较低。它通过各结构层将飞机荷载传递给基层及土基, 使基层及土基承受较大的单位压力。

柔性道面面主要包括各种未经处理的粒料基层和各类沥青面层、碎 (砾) 石面层或块石面层组成的路面结构。因沥青混合料在配合比设计中有空隙率的考虑, 高温环境下, 碎石作为骨架基本不动, 其他的细微膨胀由预留的空隙消化, 即使多年的道面, 空隙完全闭合, 膨胀量也可以由沥青向上发展消化。更重要的是柔性路面的“柔”, 其本身就有一定的低温抗裂性能, 这也是柔性路面优势之一, 而且低温环境下发生的部分细微裂缝在高温环境下也能自身愈合。

由于两种道面结构理论上的不同, 因此在荷载作用下道面结构承受的方式不同, 刚性道面与柔性道面衔接处产生不同的应力效果。刚性道面沉降较小, 柔性道面沉降较大, 在相接处容易出现不均匀沉降。

此外, 受雨水及飞机滑行影响, 在两种道面连接形成的缝处, 两侧会发生松散及小的坑槽形成啃边病害 (图1) 。

3 常见搭接处理方式

3.1 采用土工格栅结构设置过渡段

在高等级公路修建过程中, 时常会在桥梁的桥台与公路路面相接处形成刚性路面与柔性路面接头。在接头处由于结构形式不同, 常导致跳车的病害, 产生的原因为刚性路面与柔性路面沉降不一致导致。为解决相接处的病害, 采用设置过渡段形式进行过渡。具体结构形式如下:

3.1.1 土基处理

桥台台背路堤加铺土工格栅。在路桥过渡段路基施工中采用土工格栅技术, 当土工格栅与土一起承受车辆荷载和土体自身荷载的同时, 具有下述三方面的功能: (1) 由于土工格栅使土体的抗剪强度得到充分发挥, 约束了土体的车向变形, 控制路基填土的侧向位移, 增加了路基的整体稳定性, 从而增大了路基的变形模量; (2) 由于土工格栅与路基填土的摩擦作用, 使上部荷载在路基中重新分配, 降低了桥台台背局部范围内的垂直应力, 使路基土体承载力得到提高, 从而减少沉降; (3) 由于水平摊铺的土工格栅具有弹性, 在车辆荷载的反复作用下, 不会产生或减少变形的累积。由于在路桥过渡段铺设土工格栅具有明显的工程效果, 因此在路桥过渡段高填方路堤可采用桥台台背回填增加土工格栅的结构形式。

3.1.2 结构层、路面处理

桥台到路基结构是不同体系, 因此, 过渡段的处理主要解决不同结构突变影响, 使两个对接性质不同路面体系在垂直形变上能平顺过渡。 (1) 在桥头设置钢筋混凝土搭板, 使刚性桥台与柔性路基之间有一个刚度渐变的过渡过程, 可以有效地改善路桥过渡段的受力状况, 减小路桥过渡段的差异沉降。 (2) 为保证与桥台连接部位的刚柔层次在水平和垂直方向均能渐次变化, 建议采用强度及回弹模量高于其他路段相对应的路面结构材料, 以提高该部位的整体的受荷和抗冲击能力, 有利于减少错台, 减少不均匀沉降。由弹性模量大的刚性路面逐渐过渡到弹性模量小的沥青混凝土路面即可。采用图2 的“带过渡段横断面结构图”的形式较好地解决了刚性路面与柔韧性路面搭接易损坏, 易发生跳车的病害。

搭板形式在水泥混凝土板结束后再下降落5cm, 逐渐按30O角向沥青混凝土基层延伸到与水泥混凝土同高程即可。

3.2 设置现浇混凝板过渡段

在厦门机场三期扩建时, 在跑道及滑行道之间增加了两条垂直联络道及一条快速出口滑行道。 在两端的垂直联络道及快速出口滑行道之间, 为了满足不停航施工的要求, 距离跑道中心线90m以内采用沥青混凝土结构;为了满足飞机等待起飞时临时停靠等待的要求, 距离跑道中心线90m以外采用水泥混凝土结构。沥青混凝土结构部分采用20cm厚碎石、30cm厚碾压混凝土及17cm沥青混凝土 (6cm AC-20 SBS改性沥青+6cm AC-20 SBS改性沥青+5cm SMA-13 SBS改性沥青) ;水泥混凝土结构部分采用的是两层20cm厚水泥稳定碎石及40cm厚水泥混凝土。在快速出口滑行道及垂直联络道处出现了刚性道面与柔性道面的并行设计, 为解决相接处不均匀沉降问题, 设置了现浇混凝土板过渡段。

3.2.1 结构形式

为解决刚性道面与柔性道面接头处的处理, 在沥青混凝土道面与水泥混凝土道面之间结构层采用了现浇混凝土板进行过渡, 通过弹性模量大的刚性混凝土逐渐过渡到弹性模量小的沥青混凝土道面。现浇混凝土搭板具体结构形式如图3 所示。

3.2.2 现浇水泥混凝土搭板施工过程工序

(1) 先行进行水泥混凝土结构层施工, 水泥稳定碎石结构层完成后进行现浇混凝土板浇筑。现浇过渡水泥混凝土板采用抗折4.5MPa强度。

(2) 进行水泥混凝土道面各仓施工, 各仓施工完成后形成垂直平面, 对垂直面进行切边处理, 形成平整断面, 以便后续沥青混凝土道面的相接时形成顺直的施工缝。

(3) 沥青混凝土结构层施工, 结构层完成后进行沥青混凝土道面摊铺。每层沥青层摊铺前先对水泥混凝土道面的垂直面喷洒沥青粘层油, 加强沥青混凝土与水泥混凝土道面之间的粘结。

(4) 在水泥混凝土道面及沥青混凝土道面形成的接缝处采用硅酮等灌缝材料进行灌缝 (较其他聚氨酯类或聚硫类灌缝材料, 硅酮灌缝料具有较长的使用寿命和较好的粘结性) 。灌缝的目的是防止雨水进入结构层造成病害。见图4。

4 结语

通过对刚性道面和柔性道面相接处设置过渡段, 可以有效地改善因不同道面结构造成的不均匀沉降造成的病害。并通过对两种道面相接处增加灌缝工序, 防止雨水进入结构层, 防止因雨水进入造成的唧泥、脱空及断板等病害的出现。

将公路桥头处设置过渡段的运用引申至到机场场道关于刚性道面与柔性道面相接处过渡段的设置, 虽结构形式略有不同, 但是在结构处理上是相同的。

参考文献

【1】冯承刚.桥头跳车的原因及防止措施【J】.交通标准化, 2013 (24)

篇4：他汀与常用心血管药物的相互作用

调节内皮细胞NO合酶

影响内皮功能的一个主要因素是内皮细胞NO合酶（eNOS）稳定性的降低。目前研究显示，他汀类药物主要通过上调内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的表达及其活性，恢复内皮细胞产生NO的能力，从而改善内皮功能。首先，他汀类药物抑制胆固醇合成过程中，同时抑制了类异戊二烯中间产物法呢基焦磷酸酯（FPP）和焦磷酸香叶酯（GGPP）的合成，FPP、GGPP是Ras低分子量GTP酶超家族成员Rho蛋白的重要组成成分。Rho/Rho激酶通过一系列作用可使eNOS稳定性下降。研究显示，应用普伐他汀对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）进行培养，能抑制Rho激酶活性，加速eNOS表达。其次，Murata等通过应用氟伐他汀治疗缺氧所导致的肺动脉高压大鼠发现，他汀类药物可对eNOS转录后水平起调节作用，增强eNOS活性。另外，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）能导致的内皮细胞NO表达下调，他汀类药物通过抑制类异戊二烯类化合物的的合成来对抗TNF-α，增加NO表达。

对ET-1合成的影响

血管内皮通过合成和释放血管活性物质调节血管的舒缩功能，血管内径的正常变化依靠扩血管物质和缩血管物质的相互平衡。内皮素-1（ET-1）是一种内皮细胞合成的重要缩血管物质。在动脉粥样硬化和内皮功能失调的患者中，血浆ET-1水平增高。Haas等研究发现，他汀类药物能改善内皮细胞通透性，减少O^2-合成，超大剂量时能抑制ET-1的生成。另有研究表明，阿托伐他汀和辛伐他汀可以抑制前体ET-1和ET-1的合成，其抑制作用主要针对大动脉内皮细胞并具有浓度-时间依赖性。该作用可被甲羟戊酸（MVA）所逆转，提示他汀类药物主要通过影响MVA的代谢而发挥抑制作用。越来越多的证据显示，他汀类药物主要通过抑制类异戊二烯来调节ET-1的生成。

抗炎作用

核因子κB（NF-κB）是炎症和免疫反应中多种基因转录的关键调节因子，TNF-α可以诱导NF-κB活性增强。研究发现，他汀类药物能对抗TNF-α这种作用，降低NF-κB活性，并阻止NF-κB p 65亚基的核转位，并提示其主要通过抑制PI 3K/Akt（磷脂酰肌醇-3激酶/丝氨酸，苏氨酸激酶）信号通路而达到上述效果^［1］。Kim等^［2］发现瑞舒伐他汀能降低内皮细胞对U 937的黏附，降低细胞间黏附分子-1（ICAM-1）、白介素（IL-8，IL-6）、单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）、环氧化酶-2（COX-2）信使核糖核酸和蛋白水平，抑制c-Jun-末端激酶（JNK）和NF-κB的激活,并且应用JNK、NF-κB、信号转导子和激活子-3（STAT-3）抑制剂均能显着减少TNF-α刺激的内皮细胞对U 937的黏附和IL-6蛋白合成。表明他汀药物的抗炎作用与抑制JNK、NF-κB有明显关系。

抗氧化作用

氧化作用是内皮功能失调以及动脉粥样硬化的主要原因之一。Ali等^［3］研究发现,他汀通过对抗活性氧簇（ROS）和H₂O₂介导的损害保护内皮细胞，阿托伐他汀能显着上调HO-1启动子活性及其基因表达，这种作用与NO含量的变化无关，主要通过对HMG-CoA和二基丙酮的抑制，本研究运用siRNA技术抑制HO-1，能够上调Kruppel样因子-2（KLF-2）表达，结果阿托伐他汀所诱导的HO-1和抗氧化保护效应也被减弱。这就说明阿托伐他汀上调HO-1及抗氧化效应与KLF-2有关。另外，Cirillo等^［4］发现，烟碱能提高氧自由基生成，激活RhoA和NF-κB通路，并呈剂量依赖性增加人冠脉内皮细胞（HCAECs）间ICAM-1的表达及活性，增加白细胞对HCAECs的黏附。他汀类药物通过拮抗烟碱作用，减少氧自由基生成，激活RhoA和NF-κB通路而逆转这种过程。

促进内皮修复

内皮功能障碍表现为内皮分泌功能的紊乱与内皮结构完整性的破坏两个方面，内皮细胞的内源性修复能力，决定着内皮功能的完整性。近年研究提示，血管内皮祖细胞（EPC）在维护和修复血管内皮的过程中起着主导作用。EPC主要来自于骨髓的造血干细胞，其进入血液循环后，可修复内皮并促进毛细血管新生。Deschaseaux等^［5］发现，他汀类药物可显着增加循环祖细胞数量，长期治疗可特异性的维持循环CD^{+>/sup>34/CD+>/sup>144晚期EPC。目前认为他汀类药物增加循环祖细胞数量和功能与激活PI 3K-Akt-eNOS通路有关，可增强eNOS活性，使升高的ROS水平正常化。}

综上所述，他汀类药物可以通过多种途径改善血管内皮功能，在细胞和分子水平上对他汀类药物改善内皮功能的机制不断深入研究，有望进一步了解心血管疾病的发病机理，为心血管疾病的防治疗提供更好、更为有效的方法。

参考文献

1 Holschermann H,Schuster D,Parviz B,et al.Statins prevent NF-kappa B transactivation independently of the IKK-pathway in human endothelial cells［J］.Atherosclerosis,2006,185（2）:240-245.

2 Kim YS,Ahn Y,Hong MH,et al.Rosuvastatin suppresses the inflammatory responses through inhibition ofc-JunN-terminalkinase and nuclear factor-kappaB in endothelial cells［J］.J Cardiovasc Pharmacol,2007,49（6）:376-383.

3 Ali F,Hamdulay SS,Kinderlerer AR,et al.Statin-mediated cytoprotection of human vascular endothelial cells:a role forKruppel-like factor2-dependent induction of heme oxygenase-1［J］.J Thromb Haemost,2007,5（12）:2537-2546.

4 Cirillo P,Pacileo M,de Rosa S,et al.HMG-CoA reductase inhibitors reduce nicotine-induced expression of cellular adhesion molecules in cultured human coronary endothelial cells［J］.J Vasc Res,2007,44（6）:460-470.

篇5：心血管常用药物英汉对照表

强心苷

Cediland 西地兰

Deslanoside 去乙酰毛花苷

利尿剂

Acetazolamide 乙酰唑胺 Amiloride 阿米洛利 Bisoprolol 比索洛尔 Bopindolol 波吲洛尔 Bucumolol 布库洛尔 Digoxin 地高辛 Digitalis 洋地黄叶 Digitoxin 洋地黄毒苷

Lanatoside 毛花苷丙，西地兰

Metildigoxin 甲地高辛 Strophanthin K 毒毛旋花子苷K

非强心苷类强心药物 多巴胺及其同系物 Denopamine 地诺帕明 Dopamine 多巴胺

Dopexamine 多培沙明 Ibopamine 异波帕胺 β-受体激动剂

Dobutamine 多巴酚丁胺 Prenalterol 普瑞特罗 Xamoterol 扎莫特罗

磷酸二酯酶抑制剂 1.二氢吡啶衍生物 Amrinone 氨力农 Milrinone 米力农 Vesnarinone 威那力农 2.咪唑啉酮衍生物 Enoximone 依诺昔酮 Piroximone 皮诺昔酮 3.钙增敏剂

Pimobendan 匹莫苯

其它治疗心功能不全药物 Aminophylline 氨茶碱

Meglumine cyclic adenylate 心先安

Bendrofluazide 苄氟噻嗪 Bumetanide 丁苯氧酸 Chlorothiazide 氯噻嗪 Chlorthalidone 氯噻酮 Cyclopenthiazide 环戊噻嗪 Cyclothiazide 环己氯噻嗪 Diucardin 氢氟噻嗪 Ethacrynic Acid 依他尼酸 Flumethiazide 氟噻嗪 Furosemide 呋噻米

Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪

Indapamide 吲哒帕胺

Methyclothiazide 甲氯噻嗪 Polythiazide 多噻嗪 Spironolactone 螺内酯 Tienilic Acid 天尼酸 Triamterene 氨苯蝶啶

Trichlormethiazide 三氯甲噻嗪

血管扩张剂

Hydralazine 肼苯哒嗪 Nitroglycerin 硝酸甘油 Phentolamine 酚妥拉明 Sodium Nitroprusside 硝普钠

β-受体阻断剂

Acebutolol 醋丁洛尔 Alprenolol 阿普洛尔 Amosulalol 氨磺洛尔 Arotinolol 阿罗洛尔 Atenolol 阿替洛尔 Befunolol 比凡洛尔 Betaxolol 倍他洛尔 Bevantolol 贝凡洛尔

Carvedilol 卡维地洛 Celiprolol 西利洛尔 Cetamolol 塞他洛尔 Dilevalol 地来洛尔 Esmolol 艾司洛尔 Flestolol 氟司洛尔 Labetalol 拉贝洛尔 Metoprolol 美托洛尔 Nadolol 纳多洛尔 Penbutolol 喷布洛尔 Propranolol 普萘洛尔 Sotalol 索他洛尔 Tilisolol 替索洛尔 Timolol 噻吗洛尔

钙离子拮抗剂

Amlodipine 氨氯地平Anipamil 阿尼帕米 Barnidipine 巴尼地平Benidipine 贝尼地平Darodipine 达罗地平Diltiazem 恬尔心 Felodipine 非洛地平Gallopamil 盖洛帕米 Isradipine 伊拉地平Lacidipine 拉西地平Lercanidipine 乐卡地平Manidipine 马尼地平Nicardipine 尼卡地平Nifedipine 硝苯地平Niludipine 尼鲁地平Nilvadipine 尼瓦地平Nimodipine 尼莫地平Nisoldipine 尼索地平Nitrendipine 尼群地平Tiapamil 泰尔帕米 Verapamil 维拉帕米

抗心律失常药物 Ia类抗心律失常药物 Disopyramide 丙吡胺 Dihydroquinidine 双氢奎尼丁

N-Acethlprocainamide

N-乙酰普鲁卡因胺

Procainamide 普鲁卡因胺 Quinidine 奎尼丁 Ib类抗心律失常药物 Aprindine 安搏律定 Lidocaine 利多卡因 Mexiletine 美西律

Phenytoin Sodium 苯妥英钠

Tocainide 室安卡因 Ic类抗心律失常药物 Encainide 英卡胺 Flecainide 氟卡胺 Lorcainide 劳卡胺 Moracizine 莫雷西嗪 Propafenone 普罗帕酮 Ⅲ类抗心律失常药物 Amiodarone 胺碘酮 Bretylium 溴苄胺 Desethylamiodarone 脱乙基胺碘酮

Dofetilide 多非利特 Ibutilide 伊布利特 Sotalol 索他洛尔 Ⅳ类抗心律失常药物 Bepridil 伯普地尔 Verapamil 维拉帕米 Diltiazem 恬尔心

其它

Adenosine 腺苷

血管紧张素转换酶抑制剂 Alacepril 阿拉普利 Benazepril 贝那普利 Captopril 卡托普利

Cilazapril 西拉普利 Delapril 地拉普利 Enalapril 依那普利 Fosinopril 福辛普利 Lisinopril 赖诺普利 Imidapril 依达普利 Perindopril 培哚普利 Quinapril 喹那普利 Ramipril 雷米普利 Trandolapril 泉多普利

血管紧张素受体拮抗剂 Candesartan 坎地沙坦 Irbesartan 伊贝沙坦 Losartan 洛沙坦

Olmesartan 奥美沙坦 Telmisartan 替米沙坦 Valsartan 维沙坦

α-受体阻滞剂

Alfuzosin 阿呋唑嗪 Bunazosin 布那唑嗪 Doxazosin 多沙唑嗪

Phenoxybenzamine 酚苄明 Phentolamine 酚妥拉明 Prazosin 哌唑嗪 Terazosin 特拉唑嗪 Tolazoline 妥拉苏林 Trimazosin 曲马唑嗪

硝酸酯

Amyl Nitris 亚硝酸异戊酯 Isosorbide-5-mononitrate 单硝酸异山梨醇酯

Isosorbide Dinitrate 消心痛 Nitroglycerin 硝酸甘油

抗休克药物

Adrenaline 肾上腺素 Anisodamine

Hydrobromide 氢溴酸山莨菪碱

Aprotinin 抑肽酶 Atropine 阿托品

Chlorpromazine 氯丙嗪 Copolamine Hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Dexamethasone 地塞米松 Dextran40 低分子右旋糖酐 Hydrocortisone 氢化考的松 Isoprenaline 异丙肾上腺素 Mephentermine 恢压敏 Metaraminol Bitartrate 重酒石酸间羟胺

Methoxamine 甲氧胺 Methylprednisolone 甲基泼尼松龙

Naloxone 纳洛酮

Norepinephrine 去甲肾上腺素

Pethidine 哌替啶

Phenylephrine 苯肾上腺素 Promethazine 异丙嗪

调血脂药物

Acipimox 阿西莫司 Atorvastatin 阿托伐他汀 Beclobrate 苄氯贝特 Bezafibrate 苯扎贝特 Cholestyramine 考来烯胺 Ciprofibrate 环丙贝特 Clinofibrate 克利贝特 Clofibrate 氯贝丁酯 Colestipol 考来替泊 Divistyramine 地维烯胺 Elastase 弹性酶

Etophylline Clofibrate 益多酯

Fenofibrate 非诺贝特 Fluvastatin 氟伐他汀 Gemfibrozil吉非贝齐 Inositol Nicotinate 烟酸肌醇酯

Lifibrate 利贝特

Linoleic Acid 亚油酸 Lovastatin 洛伐他汀 Nicotinic

Acid烟酸 Pantethine 潘特生 Polysaccharid Sulphate 藻酸双酯钠

Pravastatin 普伐他汀 Probucol 普罗布考 rosuvastatin 罗伐他汀 Simvastatin 辛伐他汀

Vitamine E Nicotinate 维生素E烟酸酯

溶栓药物

Alteplase 阿替普酶 Anisoylated Plasminogen-Streptokinase Activator Complex 乙酰化纤溶酶原链激酶激活物复合物

Defibrin 克栓酶

desmoteplase 去氨普酶 Human Tissue-Type Plasminogen Activator 组织型纤溶酶原激活剂 Recombinant Tissue-Type Plasminogen Activator 重组组织型纤溶酶激活剂 Reteplase 瑞替普酶

Single-chain Urokinase-type

Plasminogen

Activator 单链尿激酶型纤溶酶原激活剂

Streptokinase 链激酶 Urokinase 尿激酶

抗凝血药物

Anisindione 茴茚二酮 Courmadin 华法林 Heparing 肝素 Hirudin 水蛭素 Phenindione 苯茚二酮 Low Molecular Weight Heparin 低分子肝素 Warfarin 华法林

抗血小板药物

Abciximab 阿昔单抗 Aspirin 阿斯匹林 Cilostazol 西洛他唑 Clopidogrel 氯吡格雷 Dipyridamole 双嘧达莫 Eptifibatide 埃替巴肽 Lamifiban 拉米非班

PGI2 prostacyclin 前列环素

ProstaglandinE1 前列腺素E1

Ticlopidine 噻氯匹啶 Tirofiban 替罗非班

心肌营养药物

Adenosine Triphosphate 三磷酸腺苷

CoenzymeA 辅酶A

CoenzymeQ10 辅酶Q10 Creatine phosphate 磷酸肌酸

Folic Acid 叶酸 Inosinum 肌苷

L-carnitine 左-卡尼丁 Magnesium Sulfate 硫酸镁

篇6：他汀与常用心血管药物的相互作用

1样本与方法

1.1研究对象 将本院内科门诊 2013 年 1~12 月含有辛伐他汀的处方不良反应 200 例进行总结。其中男 108 例 , 年龄44~73 岁 ,平均年龄(56.5±2.3)岁；女 92 例 , 年龄 43~75 岁 ,平均年龄(61.2±3.1)岁。

1.2研究方法 作者通过使用电子病例管理检索系统 , 检索出门诊中含有辛伐他汀处方的电子病例 , 筛选其中发生不良反应事件的病例 , 将与辛伐他汀合用而发生相互作用的处方进行记录 , 分析不良反应产生的原因并进行归类。

1.3统计学方法 记录电子病例中发生辛伐他汀不良反应的情况 , 数据资料均建立 Excel 2013 数据库 , 并采取 SPSS19.0 的统计学软件进行数据分析 , 计量资料以均数 ± 标准差(x-±s)形式表示 , 实施t检验 ；计数资料以率(%)形式表示 , 实施χ2检验 ,P<0.05 表示差异有统计学意义。

2结果

辛伐他汀不良反应累及很多系统。此外 , 统计联合用药发生辛伐他汀不良反应的药物有 ,红霉素类药物 32 例 , 烟酸 23 例 , 阿托伐他汀 13 例 , 地高辛3 例。

3讨论

辛伐他汀常见不良反应中 , 最常见也是最集中的是神经肌肉系统异常。其主要表现有肌酸磷酸激酶升高、肌肉痛、关节痛、肌肉无力等。作者认为 , 虽然服用辛伐他汀后发生磷酸肌酸激酶升高的病例较多 , 但是其升高与服药后出现短暂升高有关 , 如发生磷酸肌酸激酶升高超过正常值 10 倍时可认为发生了显著性升高 , 可以考虑为神经肌肉系统发生异常。本次病例回顾分析中 , 有 42 例发生肝肾系统异常的辛伐他汀不良反应 , 因此对于服用辛伐他汀后出现蛋白质损失的病例可提示患者发生服药后肾脏损伤的不良反应。对于皮肤系统而言 , 本次回顾的 200 例不良反应病例中有 31例发生该系统损伤 , 其中主要是脱发、皮疹等不良反应。通过结果统计可以看出 , 辛伐他汀不良反应也可发生在血液系统、胃肠道系统、神经系统等 , 虽然其发生的比例不高 , 但是依然会对患者产生较大危险 , 临床用药中应尤为注意。

辛伐他汀与其他药物合用也会产生不良反应。通过本次回顾分析 , 总结出如下合用发生不良反应的情况 ：①辛伐他汀与大环内酯类药物合用可能发生不良反应 , 主要表现有肌酸激酶升高、肝肾系统损伤等。②辛伐他汀与其他调脂类药物联合使用也有不良反应发生的病例。本次回顾中阿托伐他汀与辛伐他汀合用造成患者发生不良反应有 13 例。分析原因可能是辛伐他汀是酯化的前体药物 , 服用后进入体内反应成为辛伐他汀酸 , 此时如与其他药物进行合用会导致辛伐他汀有效成分改变。