酒石酸美托洛尔片说明书

酒石酸美托洛尔片说明书（共13篇）

篇1：酒石酸美托洛尔片说明书

【药品名称】 通用名称：酒石酸美托洛尔片

汉语拼音：jiushisuanmeituoluoerpian 【商品类型】 处方药（RX）

【批准文号】 国药准字H20057288

【成份】主要组成成份：本品主要成份为酒石酸美托洛尔；

【适 应 症】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律 失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

【规格】 25mg*20片/盒

【不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ酒石酸美托洛尔片度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【儿童用药】 儿童使用本品的经验有限。

【老年用药】 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

【注意事项】 1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同

等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。

8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。与降压申贴、李氏药贴、复方罗布麻片等中药合用可加强降血压稳定血压的效果.【药物过量】 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。

【贮藏】 遮光，密封保存。

篇2：酒石酸美托洛尔片说明书

【拼音全码】JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian(YiLing)

【主要成份】酒石酸美托洛尔。

化学名：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量：684.82

【性状】酒石酸美托洛尔片(以岭)为白色片。

【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【规格型号】25mg*30s

【用法用量】治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。

【不良反应】1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用酒石酸美托洛尔片(以岭)时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7-10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9.在治疗I型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。10.运动员慎用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【药物相互作用】与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强酒石酸美托洛尔片(以岭)作用，需注意低血压与心动过速。

【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。

【药理毒理】药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：酒石酸美托洛尔片(以岭)无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用酒石酸美托洛尔片(以岭)800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】25mg*30s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H5355

【生产企业】石家庄以岭药业股份有限公司

篇3：酒石酸美托洛尔片说明书

关键词：吲哒帕胺,酒石酸美托洛尔,高血压,疗效

高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高 (≥140/90mmHg) , 常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。

该病是危害人类健康的常见病, 是导致心脏病、脑血管病、肾脏病发生和死亡的最主要的危险因素, 是全球人类最常见的慢性病[1]。目前, 对该病的治疗药物众多, 本组研究中选用吲哒帕胺片联合酒石酸美托洛尔片治疗高血压病, 现将相关情况报道如下:

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取洪相乡成村原发性高血压病的288名患者, 所有患者均符合《内科学》 (第五版) 原发性高血压诊断标准[2], 排除继发性高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、脑卒中。其中男性42例, 女性34例;年龄为32～73岁;高血压1 级27例, 2 级43例, 3 级6 例。

1.2 治疗方法

288例患者均选用吲哒帕胺片联合酒石酸美托洛尔片治疗。吲哒帕胺片胺 (商品名:寿比山, 天津力生制药股份有限公司生产, 规格2.5mg/片) 口服, 2.5mg/次, 每日1次;酒石酸美托洛尔片 (商品名:倍他乐克, 阿斯利康制药有限公司生产, 25mg/片) , 口服, 100mg /次, 每日2次。同时, 所有患者在服用上述药物的同时, 要停服其它药物, 并注意改进自身的生活方式, 饮食上保持低盐低脂, 戒烟戒酒, 保持适量运动, 注重自我心理调节, 保持心理平衡。所有患者在本次药物治疗前、用药后2周、3周分别进行1 次血压测量, 用药4周后对治疗效果进行评估, 并跟踪随访6个月。

1.3 疗效判断标准

显效:DBP 下降≥10mm Hg, 并降至正常或下降>20mm Hg; 有效:DBP 下降<10mm Hg但降至正常或下降10～19mm Hg;无效:未达上述标准[3]。

1.4 统计学方法

本研究中, 评价治疗效果的指标包括血压、心率及治疗后疗效的分布和不良反应发生例数, 其中血压和心率为计量指标, 计算其均数和标准差, 比较治疗前后血压和心率的差异用t检验;治疗后疗效的分布和不良反应发生例数为计数指标, 计算其频数。所有统计学分析均运用SPSS15.0软件进行分析, 以P<0.05视为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 治疗前后血压变化情况

治疗后与治疗前相比, 收缩压和舒张压的差异均有统计学意义 (均有P<0.05) , 治疗后的收缩压和舒张压与治疗前相比具有显著的降低;其中, 治疗后收缩压的平均值相比治疗前降低了31.2mmHg, 治疗后舒张压的平均值相比治疗前降低了19.3mmHg, 具体情况见附表1。

2.2 治疗前后心率变化情况

治疗后与治疗前相比, 心率的变化差异有统计学意义 (P<0.05) , 治疗后的心率与治疗前相比具有显著的降低, 治疗后心率的平均值相比治疗前降低了12.1次, 具体情况见附表2。

2.3 治疗后疗效的分布

本组研究中, 288例患者用药4周后的治疗效果分别为:显效例数为193例, 占总数的67.0%;有效例数为80例, 占总数的27.8%;无效例数为15例, 占总数的5.2%。显效例数和有效例数合计为总有效数, 故总有效数为273例, 总有效率为94.8%。

2.4 不良反应发生情况

本组研究中, 288例患者有2例出现轻度反胃, 有1例出现轻度皮疹、瘙痒等过敏反应, 总计有3例患者出现了不良反应, 继续治疗后3例患者的不良反应症状均自行缓解。

3 讨论

心脑血管病死亡居我国居民死亡原因的首位, 心脑血管病的发生和死亡一半以上与高血压有关[4], 因此, 开展高血压病的治疗意义重大, 可以从根本上减少心脑血管事件的发生。而且, 当前我国高血压病的发病形势严峻, 高血压的患病人数2002年估测全国有1.6亿, 2006年估测大约是2个亿[5]。

国内已有的相关研究表明:吲哒帕胺治疗原发性高血压用药方便简单, 降压效果肯定, 副作用小, 可以提高患者治疗的依从性, 适宜临床广泛应用[1]。酒石酸美托洛尔确是一种安全有效的新型β-肾上腺素受体阻断剂, 具有明确的降压疗效, 是可以作为一种理想的降压药物[6]。而关于吲哒帕胺片联合酒石酸美托洛尔片治疗高血压的研究, 国内还没有相关的报道。

本研究的结果显示:吲哒帕胺片联合酒石酸美托洛尔片治疗高血压能达到治疗后的收缩压、舒张压和心率与治疗前相比有显著降低的效果, 同时, 治疗后的总有效率较高, 达到了94.8%, 且很少发生不良反应, 不良反应程度较轻。其中吲哒帕胺片是一种磺胺类利尿剂, 降压作用未明;酒石酸美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药 (心脏选择性β-受体阻断药) 。

参考文献

[1]叶生清.吲哒帕胺治疗原发性高血压70例疗效观察[J].基层医学论坛, 2011, 15 (25) :869-868.

[2]叶任高.内科学[M].北京:人民卫生出版社, 2000:258.

[3]孙红伶.依那普利与吲哒帕胺联用治疗高血压疗效观察[J].基层医学论坛, 2011, 15 (20) :78.

[4]中国高血压防治指南编纂委员会.2009年中国高血压防治指南 (基层版) [M].北京:人民卫生出版社, 2010:56.

[5]王增武.全国高血压社区规范化管理项目实施及初步效果[J].中国全科医学, 2010, 13 (9A) :2780.

篇4：酒石酸美托洛尔片说明书

【关键词】永久性房颤；步长稳心颗粒；重酒石酸美托洛尔

【中图分类号】R54175【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517（2015）16-0106-01

永久性房颤属于三种慢性房颤类型之一，是慢性房颤患者中经复律与维持窦性心律治疗无效的部分。此种类型房颤的治疗以控制房颤过快的心室率为目的，在临床中可以选择β受体阻滞剂、地高辛或钙通道阻滞剂。笔者选择59例永久性新房颤动患者作为研究对象，研究步长稳心颗粒联合小剂量重酒石酸美托洛尔治疗永久性房颤的临床疗效，现报告如下。

1资料与方法

11一般资料选择我院自2009年9月至2012年9月心内科收治的59例永久性心房颤动患者作为研究对象，所有患者均临床心电图检查确诊为心房颤动，且经过复律与维持窦性心律治疗无效。依据治疗方式不同将其分为对照组29例，观察组30例。对照组29例中男患者15例，女患者14例，年龄27～80岁，平均年龄（546±37）岁；原发性高血压11例，冠心病14例，扩张性心肌病2例，风湿性心脏病2例。观察组30例中男患者17例，女患者13例，年龄为26～79岁，平均为年龄（556±34）岁；原发性高血压10例，冠心病15例，扩张性心肌病3例，风湿性心脏病2例。入院后对所有研究对象进行常规测量血压、尿常规、血常规、电解质、心电图及超声心电图等检查，其中心电图的测量是在治疗中每隔3日进行1次。排除慢性阻塞性疾病、病态性窦房结综合征、预激综合症、低血压、电解质紊乱以及Ⅱ度以上房室传导阻滞等疾病。两组患者在年龄、性别、疾病种类等方面差异无统计学意义（P>005），具有可比性。

1.2治疗方法对照组患者单纯给予重酒石酸美托洛尔片[阿斯利康（无锡）制药有限公司，20片/盒，国药准字H32025391]进行治疗，每次25mg，口服，2次/d。观察组患者给予步长稳心颗粒（山东步长制药有限公司，9g/袋，国药准字Z10950026）联合重酒石酸美托洛尔进行治疗，其中重酒石酸美托洛尔的服用方法同对照组，步长稳心颗粒的每次服用量为9g，饭后温水口服，3次/d。两组患者均进行为期4周的药物治疗。

1.3疗效判定根据参考文献制定，显效：心房颤动症状减轻，发作得以控制或基本得以控制，在安静状态下患者心室率可达70～80次/min，或者患者恢复正常窦性心律；有效：患者临床症状减轻、发作时间缩短、发作次数减少、发作时间间歇延长，安静状态下患者心室率可达80～90次/min；无效：患者临床症状未得到缓解甚至加重，不能达到有效治疗标准。

1.4统计学方法采用SPSS170统计软件进行统计分析。计量资料以均数±标准差表示，采用t检验分析；计数资料以百分率（%）表示，采用χ2检验分析；P<005为差异有统计学意义。

2结果

2.1两组患者临床疗效对比经过为期4周的药物治疗后，观察组30例患者中，显效9例，有效19例，无效2例，总有效率为933%。对照组29例患者中，显效9例，有效11例，无效9例，总有效率为690%。观察组总有效率优于对照组，其差异具有统计学意义（P<005）。见表1。

2.2两组患者不良反应发生情况比较对照组患者中发生头晕症状者2例，发生恶心、食欲不振等胃肠道不良反应者3例，药疹者1例，以上不良反应持续时间较短，且无需减药及停药即可恢复；观察组患者发生头晕症状者1例，发生恶心、食欲不振等胃肠道不良反应者2例，药疹者1例，同样无需减药及停药即可恢复正常，且不良反应持续时间较短。两组患者在不良反应的发生情况方面，差异无统计学意义（P>005）。

3讨论

在临床中，慢性心房颤动特别是本研究中的永久性房颤会造成机体窦性心率的恢复困难，且极易提高患者栓塞的发生率，给患者的健康及生活造成严重影响，因此对该病治疗方法的探讨是临床研究的重要课题之一。

积极的药物治疗是治疗永久性房颤的关键，一般可选择β受体阻滞剂、地高辛或钙通道阻滞剂等。重酒石酸美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，可以阻断儿茶酚胺等成份对窦房结、蒲肯野纤维4期心房以及心脏起搏点的自发除极作用，从而降低患者心脏的自律性，与此同时，通过增加心肌细胞内K+离子外流，抑制细胞外Na+离子，从而发挥瓣膜的稳定性作用，减慢浦肯野纤维及房室结的传导速度，以达到减

慢患者房颤心室率的作用。步长稳心颗粒冲剂的主要成份包括：黄精 、党参 、琥珀、三七、甘松等，其中黄精、党参性甘平，可以养阴益气；甘松、三七性温和，可以开郁醒脾、理气化瘀；琥珀性甘平，可以活血利泄、宁心护脉。临床研究表明，步长稳心颗粒具有宁心复脉、益气养阴、定悸安神、活血化瘀等功效，对于常见的心房颤动、期前收缩以及快速心律失常具有很好的临床疗效，在临床的应用也日益广泛。其作用机理主要为增加心肌细胞内的K+离子外流，同时抑制细胞外的Na+离子内流，从而有效改善患者的血流动力学指标。与此同时，通过其药效学作用，达到抑制或延长膜动作电位的效果。

本研究结果表明，应用步长稳心颗粒联合重酒石酸美托洛尔治疗永久性房颤，其临床疗效显著优于单纯应用重酒石酸美托洛尔的治疗，且不会加重患者的治疗不良反应，具有临床推广应用价值。

参考文献

[1]胡芬芬.步长稳心颗粒联合酒石酸美托洛尔治疗频发室性早搏临床观察[J].中国中医急症，2012，21（1）：122-123.

[2]刘冰，陈仁香.步长稳心颗粒与美托洛尔联用治疗快速房颤的临床观察[J].中国实用医药，2008，3（29）：100-101.

[3]薛迪中，魏娜，刘宏，等，稳心颗粒联合美托洛尔治疗阵发性房颤的疗效观察[J].中国现代医药杂志，2011，13（5）：83-84.

[4]王晓琳，杨慧杰.酒石酸美托洛尔片与步长稳心颗粒用于快速心律失常比较[J].内蒙古中医药，2014，33（33）：7.

[5]胡思东，山惠明.步长稳心颗粒联合酒石酸美托洛尔治疗室性期前收缩的疗效观察[J].心脑血管病防治，2014，（2）：161-162.

[6]陈哲，聂梅.步长稳心颗粒联合美托洛尔治疗永久性房颤临床观察[J].山东医药，2008，48（27）：124.

篇5：酒石酸美托洛尔片说明书

批准文号：注册证号H0300

药品规格：5ml:5mg*3支

药品价格：￥317元

倍他乐克说明书

【温馨提示】本药品为针剂处方药，广州宝芝林无现货，需顾客凭医院处方预订，详情请咨询：4001-020-870

篇6：酒石酸伐尼克兰片说明书

【英文名称】VareniclineTartrateTablets

【拼音全码】JiuShiSuanFaNiKeLanPian(ChangPei)(QiDongZhuang)

【主要成份】主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R，3R)-2，3-二羟基丁二酸盐(1：1)。

分子式：C13H13N3·C4H6O6

分子量：361.36

【性状】酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】适用于成人戒烟。

【规格型号】0.5mg*11s+1mg*14s

【用法用量】酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)4.患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)。5.对无法耐受酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。6.酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者应服用酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)治疗12周。8.对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg(见

【不良反应】无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。畅沛临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。畅沛的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应，通常发生在治疗的第1周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)，头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)，失眠(1.3%，安慰剂组1.2%)，及梦境异常(0.2%，安慰剂组0.2%)。下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，少见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10000至<1/1000))。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。感染：少见支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢与营养异常：常见食欲增加;少见厌食、食欲减退、烦渴。精神异常：很常见梦境异常、失眠;少见惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳。神经系统异常：很常见头痛;常见嗜睡、头晕、味觉障碍;少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。心脏异常：少见心房纤颤、心悸。眼部异常：少见暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。耳及迷路异常：少见耳鸣。呼吸系统、胸部及纵隔异常：少见呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃肠道异常：很常见恶心;常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干;少见呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。皮肤及皮下组织异常：少见全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗。肌肉骨骼与结缔组织异常：少见关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎。肾脏与泌尿异常：少见糖尿、夜尿症、多尿。生殖系统及乳房异常：少见月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱。全身异常及给药部位异常：常见疲劳;少见胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿。客观检查：少见血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反应蛋白升高、血钙降低。

【禁忌】对畅沛活性成分或任何辅料成份过敏者。

【注意事项】戒烟效应：无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。治疗结束时，多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。对驾驶及操作机器能力的影响：畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量(大于2mg)的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在1项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的畅沛未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg畅沛会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg畅沛无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

【儿童用药】由于畅沛在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐畅沛应用于该人群(见【药代动力学】)。

【老年患者用药】老年患者不需调整剂量(见【药代动力学】)。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女应用畅沛的数据有限。动物研究显示畅沛具有生殖毒性(见【畅沛药理毒理】)。人类应用的潜在风险不明。妊娠期间不应应用畅沛。尚不明确伐尼克兰是否在人类乳汁中排泌。动物研究提示伐尼克兰可排泌至乳汁中。应权衡哺乳对于婴儿的益处及畅沛治疗对于哺乳妇女的益处，以做出继续/终止哺乳或继续/终止畅沛治疗的决定。

【药物相互作用】基于畅沛的特性及目前的临床经验，畅沛与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整畅沛及以下合并用药的剂量。体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，畅沛不改变其药代动力学参数的可能性不大;由于不到10%的伐尼克兰经代谢清除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，畅沛对其的药代动力学参数的影响不大，因此畅沛的剂量不需调整。体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质(如二甲双胍-如下所示)。二甲双胍：畅沛不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响畅沛的药代动力学参数。西米替丁：同时应用畅沛及西米替丁，畅沛的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。地高辛：畅沛不改变地高辛的稳态药代动力学参数。华法林：畅沛不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间(以INR计)不受伐尼克兰影响。戒烟本身可能改变华法林的药代动力学参数。与其它戒烟治疗同时应用：安非他酮-伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。尼古丁替代疗法(NRT)-将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究后1日检测的平均收缩压明显降低(平均2.6mmHg)，该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。酒精：酒精与畅沛潜在相互作用的临床资料有限。尚未研究畅沛与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。FDA妊娠分级：C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

【药物过量】一旦发生过量，应按要求给予标准支持治疗。研究显示给予终末期肾病患者，伐尼克兰可经透析清除(见【畅沛药代动力学】)，但尚无透析治疗药物过量的经验。

【药理毒理】伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>0倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

【药代动力学】吸收：伐尼克兰一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。分布：畅沛分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物，伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。生物转化：伐尼克兰代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。排泄：伐尼克兰的排泄半衰期约为24小时，其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。线性/非线性：单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时，伐尼克兰具有线性动力学特征。特殊人群的药代动力学：特定药代动力学研究及群体药代动力学分析所显示，伐尼克兰的药代动力学参数不因年龄、种族、性别、吸烟状况或合并用药的不同而发生有显著临床意义的变化。肝功能损伤患者：因畅沛基本不经肝脏代谢，肝功能损伤患者应用该药时其药代动力学参数不受影响。肾功能损伤患者：对于轻度肾功能损伤的受试者(估测肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min)，伐尼克兰药代动力学参数无变化。与肾功能正常受试者(估测肌酐清除率>80mL/min)比较，对于中度肾功能损伤(估测肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)的患者，伐尼克兰全身暴露量增加1.5倍。对于重度肾功能损伤(预期肌酐清除率<30mL/min)的受试者，伐尼克兰的全身暴露量增加2.1倍。对于患有终末期肾病(ESRD)的受试者，伐尼克兰可经血液透析有效清除。老年患者：肾功能正常的老年患者(65-75岁)，伐尼克兰的药代动力学参数与年轻成年受试者类似(见。肾功能减退的老年患者请参考。青少年患者：22名12-17岁(含12岁及17岁)青少年单次服用0.5mg及1mg伐尼克兰，在2剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积(AUC0-∞)评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率，其结果与成人相当。与成人相比，可见青少年的Cmax升高30%，消除半衰期缩短(10.9小时)。体外研究显示，伐尼克兰不抑制细胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。经抑制实验检测的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦显示，在人类离体肝细胞伐尼克兰未诱导细胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。

【贮藏】密封，30℃以下保存

【包装】0.5mg*11片+1mg*14片/盒。

【有效期】12月

【执行标准】JX0067

【批准文号】H0406

【生产企业】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德国)

篇7：酒石酸罗格列酮分散片说明书

【拼音全码】JiuShiSuanLuoGeLieTongFenSanPian

【主要成份】酒石酸罗格列酮。化学名称:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L(+)-酒石酸盐。

【性状】酒石酸罗格列酮分散片为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】2型糖尿病,内分泌科。

【规格型号】6s

【用法用量】口服。糖尿病的治疗应个体化。酒石酸罗格列酮分散片的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一片。

【不良反应】据国外研究资料报道:在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与酒石酸罗格列酮分散片具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，酒石酸罗格列酮分散片的不良发应可参照马来酸罗格列酮资料。

【禁忌】对酒石酸罗格列酮分散片过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。

【注意事项】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】6s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20080255

【生产企业】浙江京新药业股份有限公司

篇8：酒石酸美托洛尔片说明书

1 材料与方法

1.1 材料

RCZ溶出度试验仪 (天津天大天发科技有限公司) , 紫外-可见分光光度计 (Lambda 35, Perkin Elmer) ;酒石酸美托洛尔对照品 (批号:100084-201102, 中国食品药品检定研究院, 60℃减压干燥4 h后使用) ;氯化钠, 盐酸均为分析纯。

1.2 方法

1.2.1 原工艺

粘合剂的浓度为10%进行湿法制粒, 干燥干燥后加入辅料混合后压片, 考察溶出度。

1.2.2 工艺优化

辅料预交化淀粉浆的浓度对制粒影响较大, 原工艺制粒工序整粒时间较长, 筛网破损严重, 粒度偏大、偏硬, 导致压片工序的片重差异较大, 为改善颗粒的可压性, 调整粘合剂预交化淀粉浆浓度分别为10%、8%、6%进行制粒, 压片, 并进行溶出度曲线的研究, 实验结果表明, 粘合剂的浓度为6%时, 为最佳工艺。见图1。

2 结果

溶出度曲线的比较[2,3]:取本公司生产的原工艺、优化工艺及原研药 (阿斯利康制药有限公司, 批号:1404114) 各1批, 分别做溶出度曲线, 见图2。由溶出度曲线图可看出, 工艺优化后酒石美托洛尔片试验样品, 溶出度曲线与市售原研药基本一致。

3 产品质量考察

3.1 片剂硬度及脆碎度的考察

按《中国药典》2010年版二部附录XG的要求[4], 在优化工艺生产过程中随机抽取样品检测, 平均硬度为5 kg/cm2, 脆碎度在0.1%以内, 符合生产工艺的要求。

3.2 含量均匀度的考察

按《中国药典》2010年版二部附录XE[4], 对优化工艺生产的素片、片剂分别进行含量均匀度考察, 符合药典要求。

3.3 加速稳定性试验

按优化工艺生产的三批中试样品, 在温度 (40±2) ℃、相对湿度为75%的恒湿恒湿箱中, 于0、1、2、3、6个月进行加速试验;三批样品均符合药典标准。

4 小结

根据上述实验结果, 粘合剂预交化淀粉浆的浓度由10%降低到6%, 改善了颗粒的可压性, 缩短了制粒工序整粒时间, 避免了筛网破损, 改善粒度偏大、偏硬, 避免压片工序片重差异超限情况, 降低了生产成本, 比较适合大生产。质量考察结果表明, 改变粘合剂的浓度对酒石酸美托洛尔片的溶出度无显著影响, 按优化工艺生产的中试样品, 稳定性试验结果符合药典的要求, 为工艺放大提供了数据支持。

摘要：目的 确定酒石酸美托洛尔片工艺改变对其溶出度曲线的影响。方法 通过改变酒石美托洛尔片制粒过程中粘合剂预交化淀粉浆的浓度, 改善颗粒的可压性, 减少整粒时间长, 粒度偏大、偏硬的问题, 解决压片工序片重差异大的问题。结果 工艺优化后酒石美托洛尔片试验样品, 溶出度曲线与市售原研药基本一致。结论 按照优化工艺生产的中试产品与原工艺生产的产品、原研药厂家市售的酒石酸美托洛尔片溶出度曲线基本一致, 符合《中国药典》的相关要求。

关键词：酒石酸美托洛尔片,溶出度,溶出度曲线,紫外分光光法

参考文献

[1]汪群芳.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗轻中度原发性高血压疗效比较.中国乡村医药杂志, 2013, 20 (12) :29-30.

[2]杨春杰, 马凯, 张卡, 等.酒石酸美托洛尔缓释片工艺研究.安徽医药, 2010, 14 (8) :885-886.

[3]谢文斌, 李焕德, 张毕奎, 等.两厂家产酒石酸美托洛尔片的溶出度及相对生物利用度比较研究.湖南医学高等专科学校学报, 2001, 3 (1) :1-4.

篇9：盐酸阿罗洛尔片说明书

批准文号：国药准字J0018

药品规格：10mg*10片

篇10：阿替洛尔片说明书

【英文名称】AtenololTablets

【拼音全码】ATiLuoErPian

【主要成份】阿替洛尔。

化学名：4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

分子式：C14H22N2O3

分子量：266.34

【性状】阿替洛尔片为白色片或糖衣片，除去糖衣后显白色。

【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

【规格型号】25mg*50s

【用法用量】口服。成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者，每日25mg;15~35ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者，每日多50mg。或遵医嘱。

【不良反应】在心肌梗死病人中，常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

【禁忌】1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。2.心源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。

【注意事项】阿替洛尔片的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用阿替洛尔片时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用;阿替洛尔片的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;阿替洛尔片可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。

【老年患者用药】所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

【药物相互作用】与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用可乐定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。

【药物过量】严重的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体激动剂。

【药理毒理】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

【药代动力学】口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血药半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。阿替洛尔片脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。

【贮藏】密封。

【包装】25mg*50s/瓶。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H33021143

【生产企业】浙江万马药业有限公司

【化学名】4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

【结构式及分子式、分子量】C14H22N2O3分子量：266.34

篇11：盐酸索他洛尔片说明书

【拼音全码】YanSuanSuoTaLuoErPian(WeiTe)

【主要成份】甲磺酸苯胺盐酸盐。

【性状】盐酸索他洛尔片(伟特)为白色片。

【适应症/功能主治】预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速也可用于予激综合征伴室上性心动过速。心房扑动，心房颤动。各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。

【规格型号】80mg*24s

【用法用量】口服：80-160毫克/日，分二次服用，从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速成可160-480毫克/日。肾功能不全应减少剂量。

【不良反应】1.与β阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。2.盐酸索他洛尔片(伟特)高可有乏力、气短眩晕、恶心、呕吐皮疹等。3.盐酸索他洛尔片(伟特)严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室必心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等有关。

【禁忌】心动过缓，心率<60次/分病态窦房结综合征，Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，室内会传导阻滞，低血压、休克、Q-T延长。未控制心衰及过敏者。

【注意事项】1、用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。2、用药过程需注意心率及血压变化。3、应监测心电图QTc变化，QTc>500ms应停药。4、肾功能不全，需慎用或减量。5、孕妇，哺乳妇女慎用。

【儿童用药】目前尚无18岁以下儿童用药的安全性和疗效资料。

【老年患者用药】需慎用，特别肾功能不全，电解质紊乱者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】1.与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。2.与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。3.与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。4.有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】伟特(盐酸索他洛尔片)兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及QT新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，QT间期显著延长。

【药代动力学】口服吸收近予100%，2~3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2约15~20小时，肾功能受损t1/2明显延长。

【贮藏】密封，在阴凉处保存。

【包装】24片/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H0238

【生产企业】鲁南贝特制药有限公司

篇12：酒石酸美托洛尔片说明书

关键词：心力衰竭,胺碘酮,美托洛尔,治疗结果

心力衰竭是由心肌病、心肌梗死、炎症、血流动力学负荷过重等原因引起的心肌损伤, 造成心肌结构和功能的变化, 导致心室泵血或充盈功能低下。慢性心力衰竭是指持续存在的心力衰竭状态, 最终导致心室重塑。慢性心力衰竭患者常并发各种心律失常, 尤其是室性期前收缩, 导致血流动力学异常, 严重时可导致心源性猝死。治疗心力衰竭的目标是改善症状、提高患者生活质量, 并针对心肌重构机制延缓和防止心肌重构的发展, 降低心力衰竭的发病率及病死率。盐酸胺碘酮片常被作为广谱抗心律失常药物治疗各种心律失常, 多项研究证实了其治疗效果, 尤其是合并器质性心脏病 ( 如心力衰竭) 患者[1]。但仍有部分患者使用盐酸胺碘酮片治疗心律失常的效果欠佳。有研究表明, 酒石酸美托洛尔片可降低慢性心力衰竭、急性心肌梗死患者的病死率, 其联合盐酸胺碘酮片治疗的效果好[2,3]。本研究旨在探讨盐酸胺碘酮片联合酒石酸美托洛尔片治疗心力衰竭伴室性期前收缩的临床疗效, 现报道如下。

1 资料与方法

1. 1一般资料选取2013—2014 年迁西县人民医院收治的慢性心律失常伴室性期前收缩患者104 例, 其中男74 例, 女30 例; 纽约心脏病协会 ( NYHA) 心功能分级: Ⅱ级37, Ⅲ级67; 左室射血分数 ( LVEF) < 50% ; 合并室性期前收缩 ( ≥30 次/h) 。排除心功能分级≥Ⅳ级、严重肝肺肾功能不全、心动过缓、2 度及以上房室传导阻滞及对盐酸胺碘酮片、酒石酸美托洛尔片过敏者。采用计算机产生随机数字将患者分为对照组53 例与观察组51 例。两组患者一般资料比较, 差异无统计学意义 ( P > 0. 05, 见表1) , 具有可比性。

1. 2 方法两组患者入院后予以强心、利尿、扩血管等常规治疗。对照组患者予以盐酸胺碘酮片 〔可达龙, 赛诺菲 ( 杭州) 制药有限公司生产, 国药准字H19993254〕 治疗, 第1周为200mg/d, 3 次/d, 口服; 第2 周为200mg/d, 2 次/d, 口服; 第3 周及以后为200mg/d, 1 次/d, 口服。观察组患者在对照组基础上加用酒石酸美托洛尔片 ( 阿斯利康制药有限公司生产, 国药准字H32025391) 治疗, 起始剂量为6. 25mg/次, 2 次/d, 后视临床情况每数日或1 周增加6. 25mg/次, 2次/d, 至25mg/次, 2 次/d。两组患者均治疗6 个月。

1. 3 观察指标观察两组患者治疗前后静息时心室率、LVEF、左室舒张末期容积 ( LVEDV ) 、左室收缩末期容积 ( LVESV) 、临床疗效及不良反应发生情况。观察患者心律变化并记录静息时心室率, 采用彩色多普勒超声记录LVEF、LVEDV及LVESV。

1. 4 临床疗效判定标准[3]室性期前收缩临床疗效: 显效:室性期前收缩消失或减少> 90% ; 有效: 室性期前收缩消失或减少50% ~ 90% ; 无效: 室性期前收缩减少< 50% 或无变化。心功能临床疗效: 显效: 心功能改善≥2 级或达心功能Ⅰ级; 有效: 心功能改善1 级但未达Ⅰ级; 无效: 心功能改善未达到有效水平或未改善。

1. 5 统计学方法采用SPSS 15. 0 统计软件进行数据处理, 计量资料以表示, 采用t检验; 计数资料采用 χ2检验;等级资料采用秩和检验。以P < 0. 05 为差异有统计学意义。

2 结果

2. 1 静息时心室率、LVEF、LVEDV、LVESV治疗前两组患者静息时心室率、LVEF、LVEDV、LVESV比较, 差异无统计学意义 ( P > 0. 05) ; 治疗后观察组患者静息时心室率、LVEDV、LVESV低于对照组, LVEF高于对照组, 差异有统计学意义 ( P < 0. 05, 见表2) 。

2.2临床疗效观察组患者室性期前收缩临床疗效及心功能临床疗效优于对照组, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表3) 。

2. 3 不良反应对照组患者出现不良反应7 例 ( 13. 2% ) , 其中窦性心动过缓4 例, Q-T间期延长2 例, 1 度房室传导阻滞1 例; 观察组患者出现不良反应6 例 ( 11. 8% ) , 其中窦性心动过缓2 例, Q-T间期延长2 例, 1 度房室传导阻滞1 例, 肝功能损伤1 例。两组患者不良反应发生率比较, 差异无统计学意义 ( P > 0. 05) 。

3 讨论

慢性心力衰竭的病理特征是心室重塑, 主要是由于各种病理因素影响下心脏的收缩和/或舒张功能障碍, 每搏输出量下降, 导致血供不能满足机体的代谢需要, 故常规予以强心、利尿、扩血管等方法治疗心力衰竭。随着药物治疗的发展, 逆转或延缓心肌重塑成为心力衰竭治疗的方向。心力衰竭患者常伴发各种心律失常, 其中室性期前收缩较常见。

盐酸胺碘酮片属于第Ⅲ类抗心律失常药, 是常用的广谱抗心律失常药物, 多项研究证实了其治疗心力衰竭或心律失常的效果。盐酸胺碘酮片具有轻度非竞争性的 α、β 肾上腺素受体阻滞剂及轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药作用, 主要电生理效应是通过阻滞钾离子外流, 延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期, 减慢传导及心率, 有利于消除折返激动, 抑制心房及心肌传导纤维, 加快钠离子内流, 减慢传导速度, 降低窦房结自律性。2010 年国际心肺复苏指南规定: 心律失常若合并心功能不全, 盐酸胺碘酮片应作为首选药物。本研究中两组心力衰竭伴室性期前收缩患者均在常规抗心力衰竭治疗基础上予以盐酸胺碘酮片治疗, 但盐酸胺碘酮片会导致患者心肌复极过度延长, 心电图示Q-T间期延长及T波改变。

研究表明, 在常规治疗慢性心力衰竭的基础上应用酒石酸美托洛尔片能显著提高临床效果, 改善患者心功能[4]。研究表明, 酒石酸美托洛尔片联合中成药稳心颗粒治疗冠心病心力衰竭并室性期前收缩的疗效显著[5]。酒石酸美托洛尔片是选择性的 β1受体拮抗剂, 通过竞争性抑制与 β 受体结合的儿茶酚胺的作用来降低窦房结及普肯野纤维的自律性, 减慢房室传导及窦性心律, 发挥抗心律失常的作用。酒石酸美托洛尔片可减少心搏出量, 降低收缩压。盐酸胺碘酮片联合酒石酸美托洛尔片能进一步控制室性期前收缩的发生[6,7,8]。

本研究结果显示, 治疗后观察组患者静息时心室率、LVEDV、LVESV低于对照组, LVEF高于对照组, 室性期前收缩临床疗效及心功能临床疗效优于对照组, 有显著差异; 两组患者不良反应发生率比较, 无显著差异。说明酒石酸美托洛尔片可改善患者心功能, 逆转心室重塑。

综上所述, 盐酸胺碘酮片联合酒石酸美托洛尔片治疗心力衰竭伴室性期前收缩的临床疗效显著, 可改善患者心功能, 且不良反应少, 值得临床推广应用。

参考文献

[1]张春生.胺碘酮治疗室性期前收缩65例疗效观察[J].中外医学研究, 2013, 11 (3) :118.

[2]何汉康, 陈剑, 石磊, 等.胺碘酮在心力衰竭合并室性心律失常中的应用效果分析[J].吉林医学, 2013, 34 (3) :469-470.

[3]李暾, 陈苹, 徐伟, 等.胺碘酮联合美托洛尔治疗心律失常疗效分析[J].医学理论与实践, 2012, 25 (6) :621-622.

[4]王爱琴.美托洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效研究[J].实用心脑肺血管病杂志, 2012, 20 (4) :583.

[5]吴晓蓉, 俞瑞群, 张家美.美托洛尔、稳心颗粒联合口服治疗冠心病心力衰竭并室性早搏疗效观察[J].山东医药, 2015, 55 (27) :62-63.

[6]付世全, 张玉, 王利莎.胺碘酮联合美托洛尔治疗难治性室性期前收缩132例疗效观察[J].重庆医学, 2010, 39 (23) :3300

[7]杨建磊.应用胺碘酮联合美托洛尔治疗心律失常的疗效分析[J].当代医药论丛, 2014, 12 (15) :158-159.

篇13：酒石酸美托洛尔片说明书

1、资料与方法

1.1一般资料

选择2013年1月-2015年1月在我院入住的老年CHF患者70例，均符合CHF的诊断标准，排除慢性肺炎性疾病，窦性严重心脏疾患患者，药物过敏患者。男31例，女39例，年龄76～98岁，平均年龄(85.4±10.3)岁，心功能II级18例，心功能III级37例，心功能Ⅳ15例，心力衰竭病程1～10年，随机将全部患者分为对照组和观察组，两组患者的性别、年龄、心功能等比较，差异无显著性(p>0.05)，具有可比性。本组全部患者均经患者以及家属同意，并签订知情同意书。

1.2方法

两组患者均给予常规治疗，主要包括：给予钙离子阻滞剂、强心剂、利尿剂、抗心律失常药等治疗，另外告知患者注意休息、低盐饮食，观察组在对照组的基础上加用酒石酸美托洛尔，最初剂量为6.25mg/次，2次/d口服，每2周将剂量加倍，8周内加至最大耐受量。对心功能IV级患者，病情基本稳定后再用酒石酸美托洛尔治疗，凡用药后心力衰竭加重或静息心率<55/min者及时减量或缓慢停药。连续观察应用6个月。

1.3疗效评价标准

显效：心功能改善2级，心衰症状、体征明显改善;有效：心功能改善1级，症状、体征有所改善;无效：心功能改善不足1级或心衰加重或死亡。

1.4统计学分析

应用SPSS17.0统计软件分析数据，计量资料以(x±s)表示，采用t检验，计数资料采用X2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。

2、结果

2.1两组患者的临床疗效比较

观察组总有效率为97.14%，对照组总有效率为85.71%，观察组临床疗效显著优于对照组，差异有显著性(p<0.05)，见表1。

2.2两纽患者的血压、心率变化情况比较

治疗前两组患者的收缩压、舒张压、心率比较，差异无显著性(P>0.05)，治疗后与治疗前比较两组患者的收缩压、舒张压、心率显著低于治疗前，差异有显著性(p<0.05)。治疗后，观察组患者的收缩压、舒张压、心率显著低于对照组，差异有显著性(p<0.05)。详情见表2。

2.3不良反应

观察组有1例头晕，1例恶心，1例心动过缓;对照组1例头晕，1例头痛，1例恶心。上述患者症状均较轻微，未给予特殊处理，伴随着治疗进程很快恢复正常，不影响治疗效果。两组患者不良反应比较，差异无显著性(P>0.05)。

3、讨论

慢性心力衰竭又被称作为慢性充血性心力衰竭，是一种较为复杂的`临床症状，是由于各种疾病引起的心脏疾病。随着老龄化的逐渐深入，慢性心力衰竭患者的发病率逐年上涨，为人们的健康生活带来严重的危害。β1受体阻滞剂用于治疗慢性心力衰竭的主要机制是由于β1受体信号传导的致病性明显大于β2、α1受体，所有通过阻滞β1受体信号的传导达到治病的效果。

酒石酸美托洛尔片是选择性β1受体阻滞剂，对β1受体有选择性的阻断作用，对儿茶酚胺类物质产生对抗的作用，过量的儿茶酚胺对心肌产生损伤作用，酒石酸美托洛尔片能够起到阻断或减弱该作用。同时，酒石酸美托洛尔片还可以对心肌调亡起到延缓作用，防止心室重构。酒石酸美托洛尔片能对心脏自主神经调节功能起到改善作用，协同迷走神经对心室的保护作用，对心率有减慢功能，对左室舒张期产生延长作用，从而对血压进行降低，对心室重构达到逆转或抑制的作用，降低心肌耗氧量，而改善心脏功能。