白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文（精选8篇）

篇1：白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

白头翁为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensisRege的干燥根，始载于《神农本草经》，具有清热解毒、凉血止痢、杀虫燥湿等功效，临床常用于治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹泻、急性胃肠炎、急性菌痢、消化性溃疡、滴虫性阴道炎等。三萜皂苷类是白头翁中的主要成分，根据母核结构可分为齐墩果酸型和羽扇豆烷型两大类。研究表明白头翁皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、舒张血管等一系列药理活性，现将白头翁中主要的皂苷成分及其药理活性综述如下。皂苷类化学成分

白头翁皂苷均为五环三萜类皂苷，其苷元类型主要分为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2，3-羟基白桦酸皂苷元三类，基本母核结构如。目前分离得到的有代表性的白头翁皂苷化学结构信息。白头翁皂苷药理作用

2.1 抗肿瘤活性有关白头翁的抗肿瘤活性，于上世纪就有文献报道。白头翁水提物及醇提物对7721、Hela、MKN-45三种肿瘤细胞具有较强抑制作用，水提物作用强于醇提物。朱京童等采用MTT法测定白头翁醇提物(PAE)及分离纯化后的有效部位对BGC823、CoC1、K562、Bcap37四种肿瘤细胞增殖的影响，结果表明，白头翁醇提物对不同来源、不同生长特性的细胞株均有非常好的抑制增殖的作用，其IC50<30μg/mL。章荣华等利用二甲肼(DMH)诱导的小鼠大肠癌模型，发现白头翁水煎剂和醇提物均可抑制模型鼠肠黏膜细胞的增殖活性，并减少其发生突变的概率，从而发挥出一定治疗作用。进一步的作用机制研究表明，白头翁提取物可以提高诱癌小鼠红细胞SOD活力和血GSH-Px活力，清除自由基，从而发挥治疗作用。2，3-羟基白桦酸是从白头翁中提取的一种单体成分，目前有关其抗肿瘤活性的研究报道较多且深入。有文献报道，2，3-羟基白桦酸可通过降低LoVo细胞的线粒体膜电位来诱导其凋亡，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。后期作用机制研究表明，2，3-羟基白桦酸能使ROS的生成和清除过程出现失衡，造成ROS在细胞内过量增加。叶银英等发现2，3-羟基白桦酸在体内体外实验中均对B16黑色素瘤细胞增殖有抑制作用。体内实验表明，大量肿瘤细胞被阻滞在G0～G1期，使DNA的合成受到阻碍，同时也通过诱导细胞凋亡来实现抑制作用。岳文化等分别通过MTT 法/集落形成实验、Hoechest 33342染色、流式细胞术、Western blotting法证明了白头翁皂苷D对BEL-7402细胞增殖及细胞集落的形成有明显抑制作用，并且显著诱导细胞凋亡，还可降低其线粒体膜电位，对上调细胞中Caspase-3的表达、下调bcl-2的表达也有明显作用。25μg/mL 剂量的白头翁皂苷D 作用在BEL-7402细胞上48h的凋亡率为81.71%，显示白头翁皂苷D具有良好的细胞毒活性，其诱导细胞凋亡的作用机制可能是通过线粒体途径实现的。另有研究表明，白头翁皂苷D对人源性胶质母细胞瘤U87MG 的增殖也有抑制作用，且呈时间和浓度依赖性，其机制可能与FasL/Fas通路有关。

2.2 抗炎活性

杨坤等发现白头翁醇提物可通过抑制脂多糖(LPS)刺激肝枯否式细胞(KC)分泌肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)和白细胞介素6(IL-6)而发挥抗炎作用，这种抑制作用是连续的且随培养时间的延长而增强。且这种作用与药物浓度有关，高浓度较低浓度的抑制作用开始时间早，抑制程度高。张文远等研究证明白头翁醇提物对葡聚糖硫酸钠诱导的大鼠结肠炎症有良好的治疗效果。治疗组大鼠结肠组织中TNF-A阳性细胞数(31.47±14.35)与模型组(49.86±17.33)比较明显减少，IL-6、PGE2也显著降低。推测白头翁醇提物可能是通过抑制上述炎性介质和炎性细胞因子来发挥抗炎作用，缓解黏膜糜烂、溃疡等症状，减轻肠炎损伤和腹泻。肠黏膜肥大细胞参与了炎症性肠炎的致病过程，白头翁醇提物对其也具有抑制作用。白头翁治疗组与模型组比较，肥大细胞计数结果明显降低，肠炎组织中组胺含量明显增加，证明白头翁醇提物可通过终止IMMC所致的肥大细胞细胞因子级联反应的链式环节来抑制炎症反应。此外，白头翁的细胞免疫调节作用也可能是其抗炎机制之一，有实验证明，白头翁醇提物可抑制CD4+T细胞的过度活化并上调结肠组织及脾脏中CD8+T细胞的表达，抑制TNF-A、IL-6等致炎因子水平，减轻炎症反应。翁福海等通过实验发现白头翁提取物可抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生的LTB4及5-HETE，其浓度在5.9×10-2g/L时，抑制率分别可达到94.9%和44.4%。段慧琴等通过实验发现白头翁素可下调LPS引起的肠黏膜微血管内皮细胞NO和ET-I分泌增加，其作用呈剂量依赖性。

2.3 舒血管作用

林顺明等证实白头翁皂苷A3对预收缩的SD大鼠胸主动脉和大脑中动脉、肾动脉、左冠状动脉这三种阻力血管具有明显的收缩作用。通过考察白头翁皂苷A3舒血管效应与K+ 通道、Ca2+ 通道及肾血管外周神经的关系，推测其主要作用机制是阻断配体门控性通道(ROCC)和电压门控性通道(VGCC)以抑制外Ca2+ 内流。

2.4 抗菌

白头翁对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有明显的抗菌作用，对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌也有明显抑制作用。原白头翁素和白头翁素可能为白头翁发挥抗菌作用的主要成分。时维静等研究得到白头翁三种提取物白头翁素、白头翁总皂苷、白头翁浸膏均有不同程度的抑菌作用，抑菌效果随浓度增加而增强。

2.5 抗氧化

龙盛京等利用H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系研究了白头翁水提液的抗氧化作用，实验结果证明白头翁水提液对H2O2的清除作用强于阳性对照物Vit C，且呈量效关系。刘忠平等发现白头翁水提液可使小鼠血清SOD活性及血清总抗氧化能力增强，作用机制可能与消除自由基、中断或终止自由基的氧化反应有关。

2.6 免疫活性

刘忠平等发现，白头翁水提物可以刺激小鼠T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞的杀伤活性，提高小鼠脾脏细胞对大肠埃希菌脂多糖(LPS)的反应性，对抗环磷酰胺(CP)造成的免疫抑制作用，增强机体的特异性和非特异性免疫功能。杨小龙等证实白头翁醇提物可以增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力并提高免疫器官指数，对其细胞免疫和非特异性免疫均有增强作用。也有研究报道，白头翁糖蛋白对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能有增强作用，并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮，提高其分泌白介素-1的能力。结语

多年来，国内外学者们对白头翁化学成分及药理作用进行了较为广泛的研究。白头翁中皂苷类成分众多，无论是总皂苷还是单体皂苷均具有抗癌、抗炎等药理活性。若能深入开展白头翁皂苷的体内代谢、药代动力学及安全性的研究，将对研发创制新药物具有重要意义。

篇2：白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

2.2 抗炎活性

杨坤等发现白头翁醇提物可通过抑制脂多糖(LPS)刺激肝枯否式细胞(KC)分泌肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)和白细胞介素6(IL-6)而发挥抗炎作用，这种抑制作用是连续的且随培养时间的延长而增强。且这种作用与药物浓度有关，高浓度较低浓度的抑制作用开始时间早，抑制程度高。张文远等研究证明白头翁醇提物对葡聚糖硫酸钠诱导的大鼠结肠炎症有良好的治疗效果。治疗组大鼠结肠组织中TNF-A阳性细胞数(31.47±14.35)与模型组(49.86±17.33)比较明显减少，IL-6、PGE2也显著降低。推测白头翁醇提物可能是通过抑制上述炎性介质和炎性细胞因子来发挥抗炎作用，缓解黏膜糜烂、溃疡等症状，减轻肠炎损伤和腹泻。肠黏膜肥大细胞参与了炎症性肠炎的致病过程，白头翁醇提物对其也具有抑制作用。白头翁治疗组与模型组比较，肥大细胞计数结果明显降低，肠炎组织中组胺含量明显增加，证明白头翁醇提物可通过终止IMMC所致的.肥大细胞细胞因子级联反应的链式环节来抑制炎症反应。此外，白头翁的细胞免疫调节作用也可能是其抗炎机制之一，有实验证明，白头翁醇提物可抑制CD4+T细胞的过度活化并上调结肠组织及脾脏中CD8+T细胞的表达，抑制TNF-A、IL-6等致炎因子水平，减轻炎症反应。翁福海等通过实验发现白头翁提取物可抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生的LTB4及5-HETE，其浓度在5.9×10-2g/L时，抑制率分别可达到94.9%和44.4%。段慧琴等通过实验发现白头翁素可下调LPS引起的肠黏膜微血管内皮细胞NO和ET-I分泌增加，其作用呈剂量依赖性。

2.3 舒血管作用

林顺明等证实白头翁皂苷A3对预收缩的SD大鼠胸主动脉和大脑中动脉、肾动脉、左冠状动脉这三种阻力血管具有明显的收缩作用。通过考察白头翁皂苷A3舒血管效应与K+ 通道、Ca2+ 通道及肾血管外周神经的关系，推测其主要作用机制是阻断配体门控性通道(ROCC)和电压门控性通道(VGCC)以抑制外Ca2+ 内流。

2.4 抗菌

白头翁对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有明显的抗菌作用，对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌也有明显抑制作用。原白头翁素和白头翁素可能为白头翁发挥抗菌作用的主要成分。时维静等研究得到白头翁三种提取物白头翁素、白头翁总皂苷、白头翁浸膏均有不同程度的抑菌作用，抑菌效果随浓度增加而增强。

2.5 抗氧化

龙盛京等利用H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系研究了白头翁水提液的抗氧化作用，实验结果证明白头翁水提液对H2O2的清除作用强于阳性对照物Vit C，且呈量效关系。刘忠平等发现白头翁水提液可使小鼠血清SOD活性及血清总抗氧化能力增强，作用机制可能与消除自由基、中断或终止自由基的氧化反应有关。

2.6 免疫活性

刘忠平等发现，白头翁水提物可以刺激小鼠T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞的杀伤活性，提高小鼠脾脏细胞对大肠埃希菌脂多糖(LPS)的反应性，对抗环磷酰胺(CP)造成的免疫抑制作用，增强机体的特异性和非特异性免疫功能。杨小龙等证实白头翁醇提物可以增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力并提高免疫器官指数，对其细胞免疫和非特异性免疫均有增强作用。也有研究报道，白头翁糖蛋白对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能有增强作用，并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮，提高其分泌白介素-1的能力。

3 结语

篇3：白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

1 对免疫功能的影响

王敏等[2]研究发现, 党参及其复方可提高小鼠白细胞介素2 (IL-2) 的水平, 增强机体免疫功能, 延缓衰老。杨光等[3]发现, 党参多糖组小鼠的抗绵羊红细胞 (SRBC) 抗体生成水平和卵清抗体生成水平明显高于对照组, 得出党参多糖能增强机体的免疫应答的结论。晏永新等[4]也采用党参多糖口服液测定对小鼠免疫功能的影响, 结果发现其能明显增强小鼠网状内皮系统吞噬功能, 提高成年小鼠的脾脏指数, 显著增强小鼠半数溶血值, 提高其生成血清溶血素抗体水平, 说明此口服液有明显免疫调节功能。

2 对血液及造血功能的影响

张天红等[5]的实验表明, 潞党参具有促进血细胞生长, 改善血液系统作用。高丽松等[6]认为, 党参能增加兔红细胞数和血红蛋白浓度, 临床也表明党参具有良好的补血作用, 可以用于治疗缺铁性贫血、营养不良性贫血等证。焦红军[7]认为, 采用党参液灌注小白鼠胃, 可增加红细胞和血红蛋白, 而且党参液皮下注射可显著地增加小鼠白细胞、网织细胞数量。

3 对心血管系统的影响

党参提取物能在不增加心率的情况下提高心排血量, 增加脑、内脏和下肢的血液量以及循环量。党参的浸膏能够明显对抗肾上腺素的升压反应, 达到降压目的。崔香淑等[8]研究发现, 复方轮叶党参口服液可明显降低大鼠三酰甘油和血清总胆固醇含量, 阻抑高脂饲料所诱导的高三酰甘油和高血清总胆固醇水平。李克等[9]亦报道党参可有效预防高脂膳食引起的高三酰甘油血症, 还可预防动脉粥样硬化及Zn、Cu元素的代谢紊乱。

4 对消化系统的影响

王少根等[10]实验发现, 灌胃党参能显著降低严重烫伤豚鼠血中肿瘤坏死因子 (TNF) 水平, 提高血中胃动素 (MTL) 和胃泌素 (GAS) 浓度, 调理严重烫伤后的胃肠动力, 减少炎性介质分泌和毒素吸收, 利于多器官功能障碍综合征和肠源性感染的防治。李茹柳等[11]观察结果提示, 党参水提液不仅能减轻应激性溃疡大鼠胃黏膜溃疡指数, 还能减轻其病理损害, 提高胃黏膜多胺 (精脒) 含量。目前认为, 党参提取的参皂甙能够调节肠道, 不同程度对抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺以及氨化钡等对肠道的影响。

5 对中枢神经系统的影响

黄涛等[12]观察结果显示, 党参水煎提取物对化学药品诱导的学习记忆障碍小鼠有明显改善作用, 还能逆转由于东食若碱所致的鼠大脑组织超氧化物歧化酶 (SOD) 活性降低, 促进学习记忆能力, 通过增加大脑M2乙酰胆碱能受体来对抗东莨菪碱。

6 对内分泌的影响

傅盼盼[13]研究结果显示, 党参多糖在一定程度上能抑制由四氧嘧啶引起的小鼠高血糖, 提高糖尿病小鼠的胰岛素敏感性, 调整血脂代谢, 抑制糖异生, 促进糖原合成, 改善胰岛素抵抗。有文献报道[7]党参水煎液小白鼠灌服、腹腔注射或静脉注射, 都能增加血浆中皮质酮含量。其发挥作用的主要成分是皂甙及糖类, 它们能部分的拮抗因地塞米松而引起的血浆皮质酮下降。

7 抗疲劳以及抗应激作用

汪建红等[14]研究发现, 新疆野生党参总黄酮能增强小鼠肝脏和血清的SOD活性, 延长小鼠负重游泳时间, 提高肌糖原和肝糖原储备量, 使小鼠运动后的血清尿素氮降低, 说明新疆野生党参黄酮类化合物具有明显的抗疲劳功效。褚海滨等[15]以不同剂量的党参多糖给小鼠连续灌胃, 结果各剂量均能延长小鼠负重游泳力竭时间, 降低小鼠运动后血清乳酸含量, 说明党参多糖可提高小鼠抗运动性疲劳。方明等[16]研究发现, 党参水提浸膏溶液和党参多糖溶液能使小鼠常压耐缺氧时间明显延长, 还能延长其脑缺血性缺氧存活时间, 保护心脑等重要器官。侯丽丽等[17]给小鼠灌服不同剂量党参多糖口服液, 发现能明显延长小鼠常压缺氧条件下存活时间及游泳时间, 说明党参多糖口服液具有显著地抗应激作用。

8 其他作用

党参还有抗辐射、抑制血小板聚集作用, 可使家兔体外形成的血栓长度、干重和湿重得到降低, 降低红细胞电泳值、红细胞压积、血浆和全血比黏度下降[18]。另外, 党参还能增强子宫收缩, 抗高温, 延长存活时间。

篇4：海豹油成分及药理作用研究概况

【关键词】海豹油；心血管；肝脏；抗疲劳

【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】1004-7484（2012）08-0566-02

Overview of components and effects of Seal oil

CHEN You-jun1,2, XIANG Fei-jun1,2*, YU Xue1,2, YU Chaochang3

(1. Kangmei Pharmaceutical C0.,Ltd, Guangdong, Puning 515300, China)

（2. Guangdong Kangmei Pharmaceutical Research Institute C0.,Ltd , Guangdong, Guangzhou,510006）

（3. Guangzhou Xintianran Medical Technology Co. , Ltd. Guangdong,Guangzhou, 510007）

【Key words】Seal oil; Cadiovascular; Liver; Anti-fatigue

海豹油为海豹科动物斑海豹Phoca largha Oakkas和点斑海豹Phoca vitulina Linnaeus 及多种海豹的脂肪油[1]，一般将海豹脂肪组织通过压榨或直接将脂肪组织粉碎后在80～85℃加热，分离残渣而制得[2]，其含油量约为75%。早在70年代，流行病学调查就发现以海豹和海鱼为主要食物的爱斯基摩人极少患心血1管系统疾病 [3,4]。自那以后，對海豹油的研究与应用越来越大引起国内外人们的极大兴趣，广大国内外学者对其成分、药理及临床等均进行了大量的研究，为其应用及推广提供大量的科学依据。

1 海豹油成分研究

海豹油中油脂部分占92%，所含的脂肪酸大多为C14～C22饱和或不饱和脂肪酸，其中饱和脂肪酸约占16%，不饱和脂肪酸占脂肪酸总量的82%以上，主要包括二十碳五烯酸（eicosapentaenoic acid, EPA）、二十二碳五烯酸(docosapentaenoic acid，DPA)、二十二碳六烯酸(docosahexaenoc acid，DHA) 以及γ-亚麻酸等 [1,5-6]。其中EPA和DPA的含量比例约为2:1，EPA和DHA含量比例约为1:1[6]。张施军等以气相色谱测得海豹油中EPA，DPA和DHA百分比含量分别为7.86%、4.88%和9.97%[7]。苏建芬等人同样以气相色谱法测定肠外营养用海豹脂肪乳（20%）中，上述三种不饱和脂肪酸折合成在海豹油中含量后分别是为11.75%、4.75和12.7%[8]。此外，海豹油中还含有甘油酯和磷脂等多种化合物[1]。

2 药理作用研究

2.1 对心血管系统作用

2.1.1 对血浆成分的影响

海豹油对心血系统药理作用的产生，主要取决于其对血液成分的影响。海豹油可以降低血总胆固醇（TC）和三酰甘油（TG）的含量，家兔动脉粥样硬化模型，分别喂饲高脂饲料和海豹油混合资料和高脂饲料， 8周后，结果海豹油组较高脂饲料组TC含量降低78.45%， TG降低31.23%，超氧化物歧化酶(SOD)也较高脂组有显著降低[9]。高血脂Wistar大鼠模型，分别给予海豹油0.80、0.40和0.20g/kg (BW)三个实验组和溶剂对照组， 同时给予高脂饲料， 结果第14天和第18天血液TC含量较对照组最大降低比例分别22.19%和42.59%，TG分别为134.15%和108.14%[10]。Eva Vognilda选择健康志愿者，每日服用15ml海豹油和橄榄油混合油，同时服用等量橄榄油作对照组，服用12周， 海豹油组与对照组相比，血清中总脂肪酸成分EPA含量升高115%，DHA含量升高50%，同时血液中血栓烷B2产生有明显减少的趋势[11]。可知，海豹油可直接改变血脂成分，调整SOD水平，抑制过多氧自由基产生，减少细胞膜脂质过氧化反应，保护动脉壁细胞，减少血栓形成。

2.1.2 对心脏脂类的影响

给14天龄的荷兰猪喂饲竖琴海豹油，喂养4～5周，结果表明心脏TC水平未受影响，但其中TG 含量显著升高，心脏中n-3多元不饱和脂肪酸(n-3 PUFA)含量较未饲者显著升高， n-3 PUFA可能以特定的方式代谢和（或）合并成心脏油脂，进而改善心脏功能[12]。兔高脂模型，喂饲高脂饲料的同时加喂海豹油，每天2g/kg，喂养8周，结果心脏中TC含量显著低于未加海豹油的高脂组，TC的蓄积也显著减少 [13]。

2.1.3 对血小板的影响

研究表明，海豹油等海鱼油中富含的长链不饱和脂肪酸可以通过改变细胞膜流动性、成分组成、脂质媒介、信号途径以及膜交换受体等多种机理改变细胞功能[14]。血小板的活性与DPA和EPA密切相关，海豹油富含的EPA已被证实能在体内竞争抑制花生四烯酸的谢过程，从而抑制血小板聚集，Neil J.等人对健康志愿者服用海豹油胶囊，对照组服用向日葵油为安慰剂，其它基础饮食和营养摄入相同，第14天时，结果血小板DHA、DPA和EPA水平均上升（p＜0.01），p-选择素表达明显下降(p=0.01) ，表明血小板活性下降[15,16]。凝血氧烷B2（TxB2）是血小板中环氧合酶途径的主要氧化产物，可以认为是血小板功能参数，海豹油可以显著减少TxB2含量，可致血小板功能降低[11]。因此可知，海豹油对血小板成分、形态和功能的改变均有助于抗血栓形成。

2.1.4 对血管壁影响

家兔动脉粥样硬化模型，血管组织学检查结果显示其主动脉内皮损伤，内膜增厚，内膜表面粗糙，有大片硬化斑等典型的动脉粥样硬化病变。而服用海豹油组动物主动脉则只有少量散在硬化斑，硬化斑形成明显减弱，主动脉内膜损伤较轻，无明显增厚或突入管腔现象，中膜细胞间纤维成分中轻度增生，表明海豹油对血管内膜病变具有较好的抑制作用[9]。

2.2 对肝脏的作用

2.2.1 对肝脂的影响

海豹油可能通过其多种不饱和脂肪酸，可以减少胆固醇在肝脏等脏器中的蓄积。家兔高血脂模型，喂海豹油，每天2g/kg，喂养8周，结果发现TC在肝脏的蓄积显著减少，肝脏TC较高血脂模型组降低了46.56%[13]。Feng-Shang Zhu对144位非酒精性脂肪肝（NAFLD）合并高血脂症患者进行随机、双盲及对照试验表明，服用海豹油24周后，脂肪肝完全复原率为19.70%(13/66)，总体好转率为53.03%（35/66），ALT和TG水平较安慰剂组显著显著降低(P < 0.05) [17]。因此，药理试验和临床试验均表明海豹油在调节肝脏脂类代谢，降低肝脂含量，均体现了较好的效果。

2.2.2 对肝脏的保护作用

海豹油通过调节肝脂的代谢，同时也可以起到较好的保护肝的作用。海豹油对酒精性肝病大鼠模型预防作用的研究中，结果表明海豹油有明显降低肝组织AST、ALT、TG、TC和丙二醛（MDA）含量，改善脂质代谢，提高机体抗氧化能力等作用，直接降低肝脂水平；可以增强超氧化歧化酶的活性，减轻酒精所致大鼠肝细胞损伤；另外，其富含的ω-3多不饱和脂肪酸，可以竞争抑制花生四烯酸代谢，减少其代谢物MDA形成，从而抑制脂质过氧化反应，保护了肝细胞膜及生物大分子[16]。

2.3 抗疲劳作用

研究表明疲劳与体内必需脂肪酸有关联，这些必须脂肪酸包括n-3 PUFA、n-6 PUFA、亚麻油酸及花生四烯酸等[18,19]。Michael Maes等人通过气相色谱法对22名疲劳综合症（CFA）患者和12名正常人測定了血浆PUFA水平，结果发现CFA患者会伴随着ω6 PUFA水平上升，ω3 PUFA/ω6 PUFA比率显示低于正常对照组，该比率与疲劳症状有负相关性。同时ω3 PUFA水平的下降在CFS患者的生理病理学中扮演着重要角色，因此建议CFS患者应该多以一些ω3 PUFA等物质治疗，例如EPA和DHA[19]。CFA患者服用每粒含有36mg γ-亚麻酸(GLA)、17mg EPA、11mg DHA和255 mg 亚油酸的软胶囊，同时以液状石蜡软胶囊作为安慰剂，服用1个月，结果治疗组与安慰剂组症状改善率分别为74%和23%，3个月时分别为85%和17%，而且安慰剂组还出现9%患者病情恶化[20]。B.K. Puri.的研究也显示，服用富含PUFA的胶囊后，CFA患者以脑核磁共振扫描，初始时与16周时，发生显著的临床改善[21]。

2.4 其它作用

海豹油中长链n-3PUFA具有对炎症反应调节的作用，被广泛用于肠炎的治疗，它可以显著升高肠组织和血液中n-3 PUFA和n-6 PUFA比率，显著降低前列腺素2（PEG2）水平，显著减轻患者的关节痛和肠炎的活性等，可以改善患者生活质量，但其主动治疗及控制的作用仍需进一步证实[22,23]。海豹油对脑组织中氧化组织有一定的拮抗作用，能显著改善β淀粉蛋白（Aβ）所致小鼠拟阿尔兹海默(AD)学习记忆功能障碍，以及显著改善前脑缺血再灌致海马CA1区细胞调亡[24]。海豹油富含的n-3 PUFA，短期十二指肠给药可以改善主观性食物超敏反应患者对肠胃诉求，这种作用可能与n-3 PUFA的较好的抗炎作用有关，但可能也包括对肠道微生物群的作用或安慰作用等其它机理[25]。

3 应用及展望

综上所述，海豹油体现了广泛的药理作用，其药理作用的产生主要与它所富含的n-3 PUFA和n-6 PUFA等多元不饱和脂肪酸有关，然而n-3 PUFA和n-6 PUFA 等在人体均不能自已合成[26]，因此海豹油即成为了人体补充此类物质的重要来源。

我国1994年与加拿大Terra Nova渔业公司合作，此举为我国的大量优质海豹油来源提供了保障[2]，目前国内已有多家药品和保健食品企业将海豹油胶囊等产品推向了市场，产品的上市为其使用和推广提供了较好的途径，也体现了海豹油良好的应用前景与开发潜力。

参考文献：

[1] 南京中医药大学.中药大辞典（第二版）下册[M]. 上海, 上海科技出版社，2006.3：2748－2749.

[2] 王建中. 竖琴海豹可食部分的营养成分与加工利用[J]. 中国海洋药物，1996，3（59）:47-51.

[3] Dyerberg J,Bang HO,Hjorne N. Fatty acid composition of plasma lipid in Greenland Eskimos. Am J Clin Nutr, 1974,28:958-966.

[4] Dyerberg J. Bang HO. Stofferse E. Eicosapentaenoic acid and prevention of thrombosis and atherosclerosis? Lancet, 1978,2:117-119.

[5] 李静,哈成勇. 海豹油成分及其脂肪酸的色谱分析[J].广州化学，1998,2:27-31.

[6] R. G. ACKMAN, S. EPSTEIN and C. A. EATON, et al. DIFFERENCES IN THE FATTY ACID COMPOSITIONS OF BLUBBER FATS FROM NORTHWESTERN ATLANTIC FINWHALES (BALAENOPTERA PHYSALUS) AND HARP SEALS (PAGOPHILUS GROENLANDICA)[J]. Comp. Biochem. Physiol.,1971, 4-0B, 683-697.

[7] 張施军，朱薇，许颂. HP 4890 D气相色谱仪在海豹油功效成分测定中的应用[J].水产科技情报，2000，27（2）：169-171.

[8] 苏健芬，江桂生，郭喆霏,等. 气相色谱法测定肠外营养用海豹油脂肪乳中主要脂肪酸的含量[J]. 2011,4,8 (12):68-71.

[9] 杨键,卢荣华,孙蔽等. 海豹油对家兔实验性动脉粥样硬化的影响[J]. 心血管康复医学杂志,1998,7(2):25-28.

[10] 谢韬，范文今，刘素清等. 赛奥海豹油胶囊调节血脂作用的研究[J]. 中国实验动物学报,2002,6,10(2):122.

[11] Eva Vognilda, Edel O. Elvevollb, Jan Brox，et al. Effects of Dietary Marine Oils and Olive Oil on Fatty Acid Composition, Platelet Membrane Fluidity, Platelet Responses, and Serum Lipids in Healthy Humans[J]. Lipids, 1998,Vol. 33, no. 4:427-436.

[12] Mary G. Murphy,1 Valerie Wright,1 Robert G. Ackman et al. Diets enriched in menhaden fish oil, seal oil, or shark liver oil have distinct effects on the lipid and fatty-acid composition of guinea pig heart[J]. Molecular and Cellular Biochemistry, 1997.177: 257–269.

[13] YANG Jian,LURong-Hua. 海豹油对家兔血脂、肝脂和心脂的影响[J]. 中国动脉硬化杂志, 1998，6(2):162-163

[14] Lieke van den Elsen， Johan Garssen， Linette Willemsen. Long Chain n-3 Polyunsaturated Fatty Acids in the Prevention of Allergic and Cardiovascular Disease[J]. Current Pharmaceutical Design, 2012, 18, 2375-2392

[15] Neil J. Mann ? Stella L. O’Connell ?Kylie M. et al. Effects of Seal Oil and Tuna-Fish Oil on Platelet Parameters and Plasma Lipid Levels in Healthy.

[16] 董晓岚,倪慧,林晰. 海豹油对酒精性肝病预防作用的实验研究[J].中国卫生检验杂志，2010,12,20(12):3277-3280

[17] Feng-Shang Zhu, Su Liu, Xi-Mei Chen, et al.Effects of n-3 polyunsaturated fatty acids from seal oils on nonalcoholic fatty liver disease associated with yperlipidemia[J]. World Journal of Gastroenterology, 2008 November 7; 14(41): 6395-6400.

[18] K. M. Appleton, P. J. Rogers, A. R. Ness. Is there a role for n-3 long-chain polyunsaturated fatty acids in the regulation of mood and behaviour? A review of the evidence to date from epidemiological studies, clinical studies and intervention trials[J]. Nutrition Research Reviews (2008), 21, 13–41.

[19] Michael Maes, Ivana Mihaylova1，Jean-Claude Leunis. In chronic fatigue syndrome, the decreased levels of omega-3 poly-unsaturated fatty acids are related to lowered serum zinc and defects in T cell activation[J]. Neuroendocrinology Letters No.6 December Vol.26, 2005:745-752.

[20] P. 0. Behan, W. M. H. Behan,D. Horrobin. Effect of high doses of essential fatty acids on the postviral fatigue syndrome[J]. Acta Neurol Scand. 1990.82:209-216.

[21] B.K. Puri. The use of eicosapentaenoic acid in the treatment of chronic fatigue syndrome[J]. Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids 70 (2004) 399–401.

[22] Gülen Arslana, , Linn Anne Brunborgb, Livar Fr?ylandb,et al. Effects of Duodenal Seal Oil Administration in Patients with Inflammatory Bowel Disease[J]. Lipids, Vol. 37, no. 10 (2002):935-940).

[23] Tormod Bj?rkkj?r, Pedro Araujo et al. A randomized double blind comparison of short-term duodenally administrated whale and seal blubber oils in patients with inflammatory bowel disease and joint pain[J]. Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids 81 (2009) 425–432）.

[24] 屈志炜，陈霁，王润生等. 海豹油及深海鱼油对动物学习记忆功能障碍、细胞凋亡操作的改善作用及其机制研究[J].中国药理学会通讯，2000，17（2）：44.

[25] Kine Gregersen, Ragna A Lind, J?rgen Valeur, et al. Duodenal administered seal oil for patients with subjective food hypersensitivity: an explorative open pilot tudy[J], International Journal of General Medicine, 2010:3 383–392).

[26] Mahinda Y. Abeywardena, Glen S. Patten. Role of ω3 Longchain Polyunsaturated Fatty Acids in Reducing Cardio-Metabolic Risk Factors[J]. Endocrine, Metabolic & Immune Disorders - Drug Targets, 2011, 11, 232-246.

作者簡介：

陈有军 (1979-)，男，制药工程师，研究方向:中药天然药物研发。

通讯作者：

篇5：白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

经现代医学研究表明，地参全草可提取单宁、挥发油，并含有丰富的维生素、矿质元素、糖类、酚类、氨基酸等多种营养成分。在有机物含量方面，地参鲜品中总糖含量(含还原糖)约57.00%，淀粉含量约6.00%，亚麻酸含量3.50%，硬脂酸含量13.10%，粗蛋白、粗脂肪、软脂酸含量约10.50%，因此地参具有较高的.营养价值。在氨基酸含量方面，地参中含有18种氨基酸，且其中人体必需的氨基酸的有7种，以天门冬氨酸含量最高达到0.580 mg/100mg，其次为苏氨酸、丝氨酸、赖氨酸。在维生素含量方面，含有丰富的维生素E、维生素C和维生素A，其中以维生素E含量最高达到3.501 mg/100mg，并含有维生素B6、B2及B1等。在矿物质含量方面，地参中含有丰富的钙、钾、铁、钴、锌、锰、铜、镁等元素，干品的地参钙的含量较高达到423.160 mg/100g，因此对于缺钙患者是种很好的补钙来源。

篇6：白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

核桃自古以来一直是民间常用中药.目前对核桃树及果实化学成分、药理作用的研究已取得一定的进展,尤其在其抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注.本文就核桃的.有效成分及药理作用进行了综述,以期为进一步的深入研究和开发利用提供科学依据.

作 者：索金红 伊勋非 作者单位：索金红(通辽职业学院,药学系)

伊勋非(通辽市科尔沁区第一人民医院麻醉科,内蒙古,通辽028000)

篇7：连钱草化学成分及药理作用研究

1 来源、药用名及常见混淆品

1.1 连钱草

连钱草作为药材使用由来已久, 但由于历史地理上的种种原因, 在治疗疾病过程中常出现同物异名或异物同名的混乱情况。“连钱草”一名最早见于《唐本草》注中所引用的《徐仪药图》, 该书道:“云此草, 叶圆如钱, 茎细……荆楚人以叶圆如钱谓地钱草, 《徐仪药图》名连钱草”, 此处“地钱草”“连钱草”均是作为伞形科积雪草的异名收载的[1,2]。1977年版《中国药典》正式将唇形科植物活血丹 (Glechoma longituba (Nakai) KuPr.) 的干燥地上部分收载, 并定名为连钱草, 而在《本草纲目拾遗》中, 赵学敏将活血丹取名为“金钱草”, 因此出现了“金钱草”和“连钱草”是同一种中药的说法。

1.2 积雪草

积雪草的别名有崩大碗、落得打、连钱草、半边钱等, 为伞形科积雪草 (Centella asiatica (L.) Urban) 的干燥全草或带根全草, 常卷缩成团状, 其茎细长, 结节生根, 密生成。积雪草是纤细的植物, 具扇形叶, 开小白花, 并沿着匍匐茎生根延伸。有浅红色的长茎, 长茎上有圆形叶片, 叶片鲜绿色, 为杯状叶, 叶缘具圆齿, 茎节产生小的叶簇和根, 高可达50cm。苦、辛、寒, 具有清热利湿、活血止血、解毒消肿之功效。用于湿热黄疸、痈肿疮毒、跌打损伤、传染性肝炎、皮肤病、流行性脑脊髓膜炎等治疗。

1.3 金钱草

金钱草的别名有大金钱草、四川大金钱草、大连钱草、铜钱草, 为报春花科植物过路黄 (Lysimachia christinae Hance) 的干燥全草, 常缠绕成团, 无毛或被疏柔毛, 茎扭曲, 表面棕色或暗棕色, 有纵纹, 下部茎节上有时有须根, 断面实心。叶对生, 多皱缩, 展平后呈宽卵形或心形, 长1~4cm, 宽1~5cm, 基部微凹, 上表面灰绿色或棕褐色, 下表面色较浅, 主脉明显突起, 用水浸后可见黑色或褐色条纹。甘、咸、微寒, 归肝、胆、肾、膀胱经, 具有清利湿热、通淋、消肿、利水等作用。用于热淋、尿涩作痛、黄疸尿赤、痈肿疔疮、毒蛇咬伤、肝胆结石、尿路结石等治疗。

1.4 广金钱草

广金钱草的别名有金钱草、广东金钱草、铜钱草、落地金钱、假花生、马蹄草, 为豆科植物广金钱草 (Desmodiumstyracifolium (Osh.) Merr.) 的干燥地上部分。药材茎呈圆柱形, 长可达1m, 密被黄色伸展的短柔毛, 质稍脆, 断面中部有髓。叶互生, 小叶1或3片, 呈圆形或矩圆形, 直径2~4cm, 先端微凹, 基部心形或钝圆, 全缘, 上表面黄绿色或灰绿色, 无毛, 下表面具灰白色紧贴的绒毛, 侧脉羽状, 叶柄长1~2cm;托叶1对, 披针形, 长约0.8cm。甘、淡、凉, 归肝、肾、膀胱经, 具有清热除湿、利尿、通淋等功效。用于热淋、石淋、小便涩痛、水肿尿少、黄疸尿赤、尿路结石等治疗。

2 连钱草化学成分

根据文献报道可知, 连钱草的化学成分主要有黄酮及其苷类、挥发油、有机酸、萜类等。

2.1 黄酮及其苷类

连钱草中黄酮类成分较多, 包括芹菜素 (apigenin) 、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸乙酯苷 (apigenin-7-O-β-D-glu-curonide ethyl ester) 、木犀草素 (luteolin) 、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸乙酯苷 (luteolin-7-O-β-D-glu-curonide ethyl ester) 、木犀草素-7-O-葡萄糖苷 (luteolin-7-O-β-D-glucoside) 、芦丁 (rutin) 、6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖-芹菜素 (6-C-arabinose-8-C-glucose-apigenin) 、6-C-葡萄糖-8-C-葡萄糖-芹菜素 (6-C-glucose-8-C-glucose-apigenin) 、大波斯菊苷 (cosmosiin) 、山奈酚-3-O芸香糖 (kaempferol-3-O-β-D-rutinoside) 、槲皮素 (quercetin) 、蒙花苷 (buddleoside) 、连钱草酮 (glecholone) 、芫花素 (genkwanin) 等十余种化合物。

2.2 挥发油

连钱草挥发油化学成分十分复杂, 目前已知47种化学成分, 含有酮类、萜烯类、醇类、烷烃类及萘类。萜类成分大多具有抗菌、止痛、消炎的作用, 醇类大多散发让人兴奋的调和气味, 还具有抗感染、抗病毒的作用。

2.3 萜类

连钱草中萜类主要为齐墩果酸、熊果酸。张前军等[3]从连钱草中分离出七个三萜类化合物:白桦脂醇、白桦脂酸、2α, 3α, 24-二烯三羟基乌苏-12-烯-28-酸、熊果醇、20-羟基达玛-24-烯酮、3β-羟基-20, 24-二烯-达玛烷、豆甾-4-烯-3, 6-二酮。

2.4 有机酸

有机酸类包括咖啡酸、介子酸、阿魏酸、迷迭香酸、 (10E, 12Z) -9-O-10, 12-十八二烯酸、9-羟基-10-反, 12-顺-十八二烯酸等。张前军等[4]从连钱草中分离得到月桂酸、二十四烷酸、丁二酸、顺丁烯二酸、三十烷酸。

2.5 其它成分

连钱草中还含有其他类成分, 如醇类:6R, 9R-3-氧代-α-紫罗兰醇、S (+) -去氢催吐萝芙叶醇、催吐萝芙叶醇、豆甾烯醇、正三十烷醇;生物碱:欧活血丹碱A、B, 具有细胞毒性;甾体类:β-谷甾醇、胡萝卜苷、豆甾醇-4-烯-3, 6-二酮等。

3 连钱草药理作用

连钱草药理作用广泛, 主要表现为利尿利胆、降脂、溶石、降血糖、抗炎、抗菌以及对平滑肌的影响等方面。

3.1 利尿利胆

连钱草具有显著的利尿作用, 并能促进肝细胞胆汁分泌, 肝胆管内胆汁增加, 内压增高, 胆道括约肌松弛, 使胆汁排出。胡万春等[5]通过连钱草和金钱草利尿利胆活性筛选比较试验发现:给大鼠灌服连钱草、金钱草水提取物, 两者均能有效地促进试验动物胆汁的排出, 降低胆汁中总胆红素、直接胆红素的浓度, 并且连钱草对大鼠排尿量的影响大于金钱草, 但利胆作用相对弱于金钱草。

3.2 降脂、溶石

连钱草含有丰富的植物甾醇, 植物甾醇比胆固醇具有更强的疏水性, 因此植物甾醇可以取代胆固醇进入混合微粒中, 这种取代作用使微粒中的胆固醇含量下降, 从而减少胆固醇的吸收, 且植物甾醇可以减缓胆固醇在肠上皮细胞中的酯化速度, 而未酯化的固醇则较难进入乳糜微粒, 因此植物甾醇可以减少乳糜微粒中胆固醇的总量。葛少祥等[6]体外试验观察连钱草提取物对人胆固醇结石重量的影响, 结果连钱草提取物对人胆固醇有明显的溶解作用, 豚鼠体内试验表明其可有效降低血清总胆固醇 (TC) 、甘油三酯 (TG) 、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 及胆汁中胆固醇、蛋白质浓度, 提高胆汁中胆汁酸, 卵磷脂含量。以上内容表明连钱草提取物具有降低血脂水平, 抑制胆固醇结石形成的作用。另外, 连钱草煎剂可使小便变为酸性, 促使碱性环境中结石的溶解及排出。

3.3 降血糖

连钱草中含有槲皮素、芹菜素、木犀草素等数十种黄酮类化合物, 已有报道表明:槲皮素、木犀草素等可通过抗氧化作用, 保护胰岛β细胞免受损伤和促进胰岛细胞的再生而发挥降血糖作用。芹菜素对链脲佐菌素 (STZ) 引起的高血糖有较好的降血糖作用, 其作用机制可能与其降低氧化应激水平和抑制单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的表达相关[7]。袁春玲等[7]采用STZ造糖尿病小鼠模型, 比色法测定血清超氧化物歧化酶 (SOD) 活性, 丙二醛 (MDA) 含量的方法进行研究, 发现连钱草对正常小鼠血糖没有影响, 但能明显降低糖尿病小鼠的血糖水平, 证明连钱草的降糖机制是增加胰岛β细胞数量。

3.4 抗炎、抗菌

连钱草提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀和小鼠腹腔毛细血管通透性增加等炎症模型具有较强的抑制作用, 其水提物能明显抑制炎性组织中5-羟色胺和组胺的相对含量, 但不能抑制炎性组织中PGE2的相对含量, 说明连钱草水提物抗炎作用主要是通过抑制内源性炎症递质5-羟色胺和组胺的释放而发挥的, 可能与炎症递质PGE2的释放途径无关。陶勇等[8]人选择了四种常见的肠道致病菌来考察连钱草的抑菌作用, 发现连钱草提取物与连钱草挥发油对大肠杆菌、变形杆菌、金葡萄菌和绿脓杆菌都具有较好的抑菌作用, 提示连钱草治疗腹泻的作用可能与其抑菌作用有关。

3.5 对平滑肌的影响

陶勇等[9]通过观察连钱草提取物对小鼠小肠推进运动、药物性腹泻小鼠模型和豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响, 发现连钱草乙醇提取物对大黄冷浸液引起的小鼠腹泻有明显的拮抗作用, 对炭末在小鼠小肠内的推进率有抑制作用, 亦能对抗新斯的明所致的小肠运动亢进。离体试验中, 连钱草水提物能够显著兴奋豚鼠回肠的自发活动, 使收缩力加强, 该作用可能由胃肠道的胆碱受体和肾上腺素受体介导;醇提物能够显著抑制豚鼠回肠的自发活动, 使收缩力减弱, 该作用可能由胃肠道的胆碱受体和组胺受体介导, 或直接作用于回肠平滑肌细胞。

3.6 抗肿瘤

从连钱草中分离的槲皮素具有广泛的抗肿瘤作用, 槲皮素可以诱导细胞周期停滞和细胞凋亡而抑制肝癌HepG2细胞增殖, 抑制胃癌SGC-7901细胞的生长, 以及具有抗前列腺癌、卵巢癌、鼻咽癌、食管癌、肺癌、结肠癌、黑色素瘤等不同肿瘤的作用。连钱草中分离的其他成分如熊果酸、齐墩果酸在Raji细胞内能降低Epstein-Barr病毒 (EBV) 活性, 芹菜素具有干扰细胞信号通路、诱导细胞凋亡、抗增殖、抗侵袭及抗转移等作用。

4 结语

我国连钱草资源丰富, 是各地民间广泛应用的药用植物, 其临床主要应用于跌打损伤、风湿骨痛、腮腺炎、黄疸型肝炎、胆囊炎、胆石症、肾结石、膀胱结石、多发性脓疡、疮痈肿痛、婴儿湿疹、疟疾、产后惊风、腹痛、牙痛等症的治疗, 为更好地利用资源, 充分发挥其医疗功效, 对其加深基础研究和临床应用研究具有重要意义。

摘要：连钱草为唇形科植物活血丹 (Glechoma longituba (Nakai) KuPr.) 的干燥地上部分, 现代药理研究证实其有利尿利胆、降脂、溶石、降血糖、抗炎、抗菌等作用, 但在临床应用中常与其他药用植物混淆。对连钱草的品种来源、化学成分及药理作用研究进行综述。

关键词：连钱草,化学成分,药理作用

参考文献

[1]唐慎微.证类本草[M].北京:华夏出版社, 1993:265.

[2]徐挺兰.药典所载连钱草命名质疑[J].时珍国药研究, 1997, 8 (1) :35-36.

[3]张前军, 杨小生, 朱海燕, 等.连钱草中三萜类化学成分[J].中草药, 2006, 37 (12) :1780-1781.

[4]张前军, 杨小生, 朱海燕.连钱草中有机酸成分研究[J].天然产物研究与开发, 2006, 18 (S1) :55-56.

[5]胡万春, 郭宇, 喻晓洁.连钱草和金钱草利尿利胆活性筛选与比较试验研究[C].中华中医药学会中医药传承创新与发展研讨会, 2007:234-237.

[6]葛少祥, 彭代银, 刘金旗, 等.连钱草治疗胆固醇结石的实验研究[J].中药材, 2007, 30 (7) :842-845.

[7]袁春玲, 王佩琪, 郭伟英.连钱草的降血糖作用及其机制研究[J].中药药理与临床, 2008, 24 (3) :57-58.

[8]陶勇, 石米扬.连钱草的抑菌活性研究[J].中国医院药学杂志, 2011, 31 (10) :824-825.

篇8：益智化学成分及药理作用研究进展

关键词：益智；化学成分；药理作用；研究進展

中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-0432（2011）-04-0310-3

益智为姜科山姜属植物益智（Alpinia oxyphylla Miq.）的干燥成熟果实。药典记载[1]：本品性温味辛，归脾、肾经，有温脾止泻，摄唾涎，暖肾，固精缩尿的功效。用于脾寒泄泻，腹中冷痛，口多唾涎，肾虚遗尿，小便频数，遗精白浊。本研究对近30年来国内外研究者关于益智药材中分离得到的化学成分及主要药理作用研究进展进行了文献综述。

1 化学成分研究

近些年来，国内外学者从益智中陆续分离得到了一些化合物，下面将分别作以概述。

1.1 萜类化合物

圆柚醇[2]，圆柚酮（诺卡酮）[2]，香橙烯[3]，刺参酮[4]，7-表-香科酮[4]，oxyphyllol A[5]，oxyphyllol B[5]，oxyphyllol C[5]，isocyperol[5]，selin-11-en-4α-ol[5]，oxyphyllone A[6]，oxyphyllone B[6]，oxyphyllenone A[7]，oxyphyllenone B[7]，oxyphyllenodiol A[7]，oxyphyllenodiol B[7]，oxyphyllone E[8]，oxyphyllone F[8]，(9E)-humulene-2,3;6,7–diepoxide[9]，3(12),7(13),9(E)-humulatriene-2,6-diol[9]，(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial[5]。

1.2 甾醇类化合物

β-谷甾醇[10]，胡萝卜苷棕榈酸酯[4]，β-胡萝卜苷[4]，谷甾醇棕榈酸酯[11]，豆甾醇[11]。

1.3 二苯庚烷类

益智酮甲[12]，益智酮乙[13]，益智醇[3]，益智新醇[10]。

1.4 黄酮类化合物

白杨素[3]，杨芽黄酮（杨芽黄素）[3]，izalpinin[5]。

1.5 酚类化合物

异香草醛[9]，原儿茶酸[14]。

1.6 其他化学成分

细辛醚[15]，(-)-oplopanone[9]，(2E,4E)-6-羟基-2,6-二甲基-2,4-庚二烯醛[9]，棕榈酸[14]，4-methoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene[14]。另外，益智中还含有锌、铜、铁、锰、镍、钴、镁、钙等多种微量元素[16-18]。以及可溶性总糖、粗脂肪、脂肪酸、多种维生素、蛋白质等化学成分。同时益智含有人体所需的16种氨基酸[19]，其中有6种是人体必需的氨基酸，占氨基酸总量的38%。

2 药理作用研究

现代药理研究表明：益智主要具有神经保护、抗癌、强心、舒张血管、提高免疫力、抗氧化等作用。

2.1 神经保护作用

于新宇、安丽佳等（2003）研究发现[20]益智果实乙醇提取物对原代培养的鼠神经细胞具有保护作用，对谷氨酸兴奋毒性引起的神经细胞损伤有显著的减轻作用，并能有效地抑制谷氨酸兴奋毒性诱发的神经细胞凋亡。

Koo等(2004)研究发现[21]益智仁水提物对β-淀粉样蛋白（Aβ）介导及局部缺血导致的神经细胞损伤具有明显的保护作用，认为其作用的机理可能是通过清除NO介导的自由基的形成或抑制其毒性。

Wong等（2004）研究发现[22]益智仁的乙醇提取物对神经细胞tau蛋白的磷酸化有抑制作用，tau蛋白磷酸化是老年痴呆症（AD）病人脑中神经纤维缠结形成的重要标志。

安丽佳、关水等（2006）研究发现[23]益智仁的乙酸乙酯提取物中分离到的具有神经保护作用的活性成分-原儿茶酸可对抗PC12细胞中MPP+诱导的神经毒性。原儿茶酸可能是益智仁的初始活性成分之一，为氧化作用诱导神经性疾病例如帕金森病的治疗提供了一种有用的治疗方法。同年关水、安丽佳等（2006）又研究发现[24]益智中原儿茶酸对由过氧化氢诱导的PC12细胞氧化死亡具有保护作用，提示PCA可能是治疗由氧化应激诱导的神经退化疾病的候选药物。

刘楠等（2007）研究发现[25]益智果实乙醇提取物及乙醇提取物中除正丁醇部位外的氯仿部位，乙酸乙酯部位均具有拮抗谷氨酸兴奋性毒性的作用，表明了这些部位具有神经保护活性。从益智中分离得到的化合物除胡萝卜苷和胡萝卜苷棕榈酸酯外其他化学成分如β-谷甾醇，杨芽黄素，益智酮甲，Oxyphyllol C，Oplopanone，7-Epi-teucrenone都具有神经保护活性，其中β-谷甾醇活性最强。

2.2 抗癌作用

Hidji Itokawa等（1979）研究发现[26]益智的水抽提物对鼠的腹水型肉瘤细胞增长有抑制作用。Lee E等(1998)研究发现[27]益智仁的甲醇提取物可抑制小鼠皮肤癌细胞的增长及诱导HL-60细胞凋亡。

Chun KS等(2002)研究发现[28]，益智酮甲、益智酮乙能够抗十四烷佛波醇酯（一种致皮肤癌物质TPA）引起的炎症，从而抑制表皮鸟氨酸脱羧酶的活性和抑制母鼠皮肤癌细胞的增长。并表明从益智中分到的这些二苯基庚烷类化合物的抗肿瘤活性和它们的抗炎作用密切相关。Chun KS等(2002)进一步研究表明[29]，益智酮甲和益智酮乙通过抑制由TPA诱导的皮肤癌恶化过程中存在的NF-KappaB,2-加氧酶和iNOS(诱导型一氧化氮合酶)的活性而达到其抗肿瘤的目的。

2.3 对心血管系统的作用

Shoji N等(1984)研究发现[30]益智的甲醇提取物对豚鼠左心房有很强的正性肌力作用，随后Shoji N等从益智的乙酸乙酯部位分到一个具有强心作用的二苯基庚烷类成分益智酮甲，研究其机理后发现，该化合物具有强心作用可能是因为其可以抑制心肌的钠泵、钾泵。Shoji N等又发现益智的甲醇提取部位在兔的大动脉中有拮抗钙活性作用[31]，分到其中的活性成分圆柚醇，并将此化合物申请专利，注册为血管舒张药。

2.4 对免疫系统的影响

Kim S H等（2000）[32]研究发现益智的水提取部位经腹腔或口服给药对免疫球蛋白E介导的过敏性反应有较强的抑制作用，静脉给药则表现一般，同时指出这种现象应与活性成分在人体内的代谢途径有关联。Shin T Y等（2001）研究发现[33]益智的水提取部位对化合物48/80介导的非特异性过敏反应具有抑制作用。

Osamu Muraoka等（2001）研究发现[7]从益智种子甲醇提取部位分离得到的化合物oxyphyllenodiol A和oxyphyllenone A对脂多糖（LPS）活化鼠腹膜巨噬细胞中产生的NO具有抑制作用。

Morikawa等（2002）研究发现[5]益智全果80%丙酮水提取物除对脂多糖（LPS）活化鼠腹膜巨噬细胞中产生的NO具有抑制作用外，还具有抑制由抗原诱导的RBL-2H3细胞脱粒作用。进一步研究其80%丙酮水提取物的乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水层部位发现，乙酸乙酯部分具有抑制NO和抑制β-己糖胺酶释放的作用，而正丁醇和水层部位则没有这两种活性。并发现乙酸乙酯部位中可以抑制NO作用的9个活性成分：7个倍半萜类成分包括oxyphyllol A、圆柚酮、selin-11-en-4α-ol、isocyperol、oxyphyllenodiol A、oxyphyllenone A、1个未命名倍半萜类成分，1个二萜类成分为(E)-labda-8(17)，12-diene-15，16-dial和1个黄酮类成分为杨芽黄酮；另外，发现可以显著抑制由RBL-2H3细胞释放的β-己糖胺酶的5种活性成分：2个倍半萜类成分为圆柚酮、selin-11-en-4α-ol，1个二萜类成分为(E)-labda-8(17)，12-diene-15，16-dial，2个黄酮类成分为杨芽黄酮和izalpinin。

2.5 抗氧化作用

Shirota，Sachiiko等（1994）研究发现[34]益智酮乙、姜黄素可完全抑制酶的活性，二者抑制酪氨酸酶的活性强于益智酮甲和丁香酚。

Kyung-Soo Chun等（1999）研究发现[35]益智酮甲和益智酮乙可抑制人类HL-60细胞中由TPA刺激引起的TBA和超氧阴离子的产生。

彭伟文等（1998）研究分析[36]高良姜、大良姜、益智、砂仁对亚油酸自动空气氧化的抑制作用情况，发现益智有明显的抗氧化作用。

李克才等（1999）研究发现[37]益智仁对水蚤的生长、发育、繁殖均有较为显著的促进作用，对水蚤的寿命有延长作用。

阳辛凤等（2001）研究发现[38]益智及益智酒分别具有较高的清除过氧化氢、羟自由基的活性，并发现发酵有助于提高益智对羟自由基的清除作用。

易美华等（2002）研究发现[39-40]益智仁经提取挥发油后的渣及益智茎、叶的提取物对猪油脂质均有较强的抗氧化作用；对超氧阴离子自由基均有清除作用，清除能力大小顺序为：益智的叶、益智的茎、提取挥发油后的益智种子。

安丽佳、关水等（2006）研究发现[23]原儿茶酸具有提高PC12细胞的SOD和CAT酶活性的作用，也可以减少H2O2或钠硝基氢氰酸盐(SNP)引发PC12细胞的死亡。

刘红等（2006）研究发现[15]，益智超临界二氧化碳提取物和正丙醇提取物中的总酚含量最高，抗氧化能力强；乙酸乙酯提取物的黄酮含量最高，清除DPPH自由基和还原力强；益智丙酮提取物清除自由基效果最好的化合物依次为益智酮甲、圆柚酮、细辛醚，且益智酮甲的抗氧化性优于圆柚酮。

3 小结

本文对近三十年来国内外研究者关于益智药材中的化学成分及主要药理作用方面的研究进展进行梳理与总结，发现目前从益智中得到的化学成分不多，主要以倍半萜类成分为主，其次为甾醇类、二苯庚烷类、黄酮类及酚类成分；目前对于益智药理作用的研究主要关注于其具有的神经保护作用，其次还关注于抗癌、强心、舒张血管、提高免疫力、抗氧化等作用。

参考文献

[1] 中国药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[S].北京:化学工业出版社,2010:273-274.

[2] Shoji N,Umeyama A,Asakawa Y et al.Structural determination of nootkatol,a new sesquiterpene isolated from Alpinia oxyphylla Miquel possessing calcium-antagonistic activity[J].J Pharm Sci,1984,73(6):843-844.

[3] 罗秀珍,余竞光,徐丽珍,等.中药益智化学成分的研究[J].药学学报,2000,35(3):204-207.

[4] 刘楠,于新宇,赵红,等.益智仁化学成分研究[J].中草药,2009,40(1):29-32.

[5] Toshio Morikawa,Hisashi Matsuda，Iwao Toguchida,et al.Absolute stereostructures of three new sesquiterpenes from the fruit of Alpinia oxyphylla with inhibitory effects on nitric oxide production and degranulation in RBL-2H3 cells[J].J.Nat.Prod.2002,65(10):1468-1474.

[6] Xu Jun Ju,Tan Ning Hua,Xiong Jiang et al.Oxyphyllones A and B,novel sesquiterpenes with an unusual 4,5-secoeudesmane skeleton from Alpinia oxyphylla[J].Chinese Chemical Letters,2009,20(8):945-948.

[7] Osamu Muraoka,Manabu Fujimoto,Genzoh Tanabe et al.Absolute stereostructures of novel norcadinane-and trinoreudesmane-type sesquiterpenes with nitric oxide production inhibitory activity from Alpinia oxyphylla[J].Bioorg Med Chem Lett,2001,11(16):2217-2220.

[8] Xu Junju,Tan Ninghua,Zeng Guangzhi,et al.Two new norsesquiterpenes from the fruits of Alpinia oxyphylla[J].Chinese Journal of Natural Medicines,2010,8(1):0006-0008.

[9] 徐俊驹,谭宁华,曾广智,等.益智仁化学成分的研究[J].中国中药杂志,2009,34(8):990-993.

[10] 张起凤,罗仕德,王惠英,等.中药益智仁化学成分的研究[J].中草药,1997,28(3):131-133.

[11] 王治元.干姜和益智仁化学成分研究[D].安徽大学生物化学与分子生物学硕士学位论文,2010.05.

[12] Hideji Itokawa,Ritsuo Aiyama,Akira Ikuta A.A pungent diarylheptanoid from Alpinia oxyphylla[J].Phytochemistry,1981,20(4),769-771.

[13] Hideji Itokawa,Ritsuo Aiyama,Akira Ikuta A.A pungent principle from Alpinua oxyphylla[J].Phytochemistry,1982,21(3):241-243.

[14] 關水.益智仁中原儿茶酸对PC 12细胞保护作用研究[D].大连理工大学博士学位论文,2006.06.

[15] 刘红.益智的抗氧化作用及成分研究[D].华南理工大学博士学位论文,2006.06.30.

[16] 梁本恒,伍建东,刘闯飞.益智的微量元素含量[J].中国中药杂志,1990,15(4):38-40.

[17] 汪锦邦,付晴鸥,乔太生,等.益智果实的成分分析[J].中国中药杂志,1990,15(8):44-45.

[18] 徐鸿华,邓沛峰,林励,等.我院引种栽培“南药”及其部分品种的药材质量评价[J].广州中医学院学报,1991,8(21):231.

[19] 李远志,简洁莹.益智的主要化学成分分析及毒理学分析[J].华南农业大学学报,1996,17(2):l08-111.

[20] Yu Xinyu,An Lijia,Wang Yongqi,et al.Neuroprotective effect of Alpinia oxyphylla Miq. fruits against glutamate-induced apoptosis in cortical neurons[J].Toxicol Lett,2003,144(2):205-212.

[21] Koo B S,Lee W C，Chang Y C,et al.Protective effects of Alpinae Oxyphyllae Fructus (Alpinia oxyphylla MIQ) water-extracts on neurons from ischemic damage and neuronal cell toxicity[J].Phytother Res,2004,18(2):142-148.

[22] Wong K K，Wan C C，Shaw P C.Ethanol extract of Alpinia oxyphylla fructus shows inhibition of tau protein phosphorylation in cell culture[J].Neurobiol Aging,2004,25(2):595.

[23] An Li Jia,Guan Shui，Shi Gui Fang，et al.Protocatechuic acid from Alpinia oxyphylla against MPP+-induced neurotoxicity in PC12 ce1ls[J].Food Chem Toxicol.2006,44(3):436-443.

[24] Guan Shui,Bao Yong-Ming,Jiang Bo,et al.Protective effect of protocatechuic acid from Alpinia oxyphylla on hydrogen peroxide-induced oxidative PC12 cell death[J].European Journal of Pharmacology,2006(538):73–79.

[25] 刘楠.益智仁化学成分的研究[D].辽宁中医药大学硕士论文,2007.06.01.

[26] Hidji Itokawa.Screening test for antitumor activity of crude drugs.Shoyakugaku Zasshi,1979,33:95-98.

[27] Lee E，Park KK,Lee JM,et al.Suppression of mouse skin tumor promotion and induction of apoptosis in HL-60 cells by Alpinia oxyphylla Miquel(Zingiberaceae)[J].Carcinogenesis,1998,19(8):1377-1381.

[28] Chun K S,Park K K,Lee J,et al.Inhibition of mouse skin tumor promotion by anti-inflammatory diarylheptanoids derived from Alpinia oxyphylla Miquel(Zingiberaceae)[J].Oncol Res,2002,13(1):37-45.

[29] Chun K S，Kang J Y,Kim O H,et al.Effects of yakuchinone A and yakuchinone B on the phorbol ester-induced expression of COX-2 and iNOS and activation of NF-kappaB in mouse skin[J].J Environ Pathol Toxicol Oncol,2002,21(2):131-139.

[30] Shoji N,Umeyama A,Takemoto T,et al.Isolation of a cardiotonic principle from Alpinia oxyphylla[J].Planta Med.,1984,50(2):186-187.

[31] Shoji N.,Umeyama A.,TakemotoT,et al.Separation of a cardiotonic principle from Alpinia oxyphylla[J].Planta Med.,1984,50:186-187.

[32] Kim S H,Choi Y K,Jeong H J,et al.Suppression of immunoglobulin E-mediated anaphylactic reaction by Alpinia oxyphylla in rats[J].Immunopharmacol Immunotoxicol,2000,22(2):267-277.

[33] Shin T Y,Won J H,Kim H M,et al.Effect of Alpinia oxyphylla fruit extract on Compound 48/80-induced anaphylactic reactions[J].Am J Chin Med,2001,29(2):293-302.

[34] Shirota,Sachiko.Tyrosinase inhibitors from crude drugs[J].Biol.pharm.Bull,1994,17:766-769.

[35] Kyung-Soo Chun,Yeowon Sohn,Ho-Shik kim,et al.Antitumor Promoting potential of naturally occurring diarylheptanoids structurally related to Mutation Research,1999,428:49-57.

[36] 彭偉文,洪晖箐.几味姜科和豆科类中药抗氧化性能的研究[J].时珍国药研究,1998,9(2):146.

[37] 李克才.益智仁对水蚤寿命的影响[J].生物学杂志,1999,

(4):20.

[38] 阳辛凤,利美莲.益智与益智酒抗氧化活性的研究.华南热带农业大学学报,2001,7(3):20-23.

[39] 易美华,薛献明,肖红,等.益智提取物对油脂抗氧化作用研究[J].海南大学学报(自然科学版),2002,(1):28.

[40] 易美华,肖红,尹学琼,等.益智提取物对超氧阴离子自由基清除作用研究.中国食品学报,2002:2(4):21-24.

作者简介：吕秀香，吉林农业大学中药材学院在读硕士研究生，研究方向：天然产物化学与新药研发。