现代药理作用

现代药理作用（精选十篇）

现代药理作用 篇1

1 黄芩、白术现代药理研究

1.1 黄芩

古人早就认识到黄芩具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎功效, 可用于治疗肺热咳嗽, 高热烦渴、血热吐血、衄血, 泻痢、黄疸、胎动不安、痈肿疮毒。

现代药理研究表明, 黄芩含有黄芩苷元、黄芩苷、白杨黄素、千层纸素、A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩素、汉黄芩苷、氨基酸、挥发油等有效成分[1], 主要作用如下: (1) 解热:范书铎等[2]发现黄芩苷 (4mg/kg体质量) 的解热作用。与复方氨基比林 (0.1g/kg体质量) 的解热作用相当, 但对正常大鼠无作用。赵铁华等[3]发现黄芩茎叶总黄酮腹腔注射和灌胃给药对实验动物的感染性发热和非感染性发热皆有一定的抑制作用, 作用时间可持续至用药5h, 腹腔注射时剂量依赖关系较显著。上述实验均表明黄芩具有降低感染性发热患者体温的作用。 (2) 抗炎:侯艳宁等[4]认为, 黄芩苷能显著抑制大鼠腹腔白细胞内白三烯B4、白三烯B3的生物合成以及人工三肽 (Mf LP) 激发的白细胞内Ca2+升高, 并能提高多形核白细胞 (PMNL) 内c AMP水平, 说明其显著影响白细胞的多种功能, 而白细胞的功能则与抗炎作用机制有关。由此可看出黄芩有明显的抗炎作用。 (3) 抗病毒:黄芩对革兰染色阳性菌、阴性菌、真菌及病毒有抑制作用, 是广谱抗病毒药物, 黄芩苷降低青霉素和青霉素抗病毒的最低有效浓度。黄芩苷可以恢复类β内酰氨抗菌素的抗菌作用[5];黄芩苷和黄芩素都具有抗HIV的作用[6]。Kitamura等[7]研究证明黄芩苷能显著抑制植物血凝素 (PHA) 引起的外周血单核细胞 (PBMC) 中HIV-1的复制, 其抑制作用具浓度依赖性。 (4) 免疫调节作用:黄芩具有增强吞噬细胞对病毒的吞噬能力。有研究发现黄芩苷对淋巴细胞增殖具有双向调节作用, 并有相应量上述实验效关系, 即低剂量明显促进, 高剂量明显抑制, 同时黄芩苷可提高脾脏单核细胞中c AMP含量, 对环磷酸鸟苷 (c GMP) 含量无影响;发现黄芩苷能明显提高小鼠血清Ig M和B细胞分泌Ig M水平, 对血清Ig M含量的影响呈浓度依赖性, 并可显著增加血清Ig G的含量, 体内用药还可增加机体的体液免疫功能[8]。实验表明黄芩具有增加免疫力的作用, 可以增加身体对病毒的抵抗能力。

1.2 白术

从古代医学角度理解, 白术性温, 味甘、苦;具有补气健脾, 燥湿健脾, 利水消肿, 安胎功效, 可用于治脾胃气弱、泄泻、汗出、胎动不安。

现代药理研究发现, 白术的化学成分主要为挥发油和多糖, 还含有谷氨酸等多种氨基酸以及树脂、白术三醇、维生素A等物质。对于其具体治疗作用研究如下:

1.2.1 对免疫功能的作用:

关晓辉等[9]用二硝基氯苯 (DNCB) 所致小鼠迟发型超敏反应, 用伊文思蓝比色法及EA花环试验检测, 结果显示白术挥发油能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的活性, 增强机体非特异性免疫功能, 抑制癌细胞的生长。毛俊浩[10]从白术中提取的白术多糖 (PAM) 对小鼠脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用, 在一定的浓度范围内能单独激活或协同Con A/PHA促进淋巴细胞转化, 并能明显提高IL-2分泌的水平, 此调节作用与β-肾上腺素受体激动剂异丙肾上腺素相关。表明白术可以提高免疫细胞的数量, 增强机体免疫功能。

1.2.2 对子宫平滑肌的作用:

周海虹[11]用白术醇提取物与石油醚提取物对未孕小鼠离体子宫自发性收缩及对催产素、益母草引起的子宫兴奋均呈显著抑制作用, 并呈现量效关系, 水提物对离体子宫的抑制作用较弱;表明白术对子宫平滑肌具有直接作用, 可以抑制宫缩。

1.2.3 抗菌作用:

冉先穗[12]用白术水煎剂在试管内对絮状表皮藓菌、瘤反应能力和对肿瘤细胞的细胞毒作用。星形奴卡菌、脑膜炎球菌、金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、枯草杆菌等均有抑制作用。

2 先兆流产的定义及病因

2.1 定义

中医认为, 妊娠期间出现少量阴道出血, 时出时止, 或淋漓不断而无腰酸、腹痛、小腹下坠者, 称为“胎漏”;妊娠期间出现腰酸、腹痛、小腹下坠, 或伴有少量阴道出血者, 称为“胎动不安”;西医则称为“先兆流产”。

2.2 病因

中医认为, 导致“胎漏”“胎动不安”主要病机是冲任损伤、胎元不固;从现代医学角度来看, 先兆流产病因大致可分为母体性与胚胎因素, 胚胎因素主有染色体异常, 包括染色体数目异常、结构异常;而母体因素主要有全身性疾病, 如全身性感染中的梅毒螺旋体、流感病毒、支原体、巨细胞病毒、单纯疱疹病毒等感染, 以及生殖道感染如细菌、霉菌等感染;内分泌异常如黄体功能不足、胎盘内分泌功能不足、蜕膜内分泌不良等;免疫功能异常, 子宫发育异常, 创伤刺激、不良习惯如抽烟、喝酒等;环境污染 (如苯、砷、甲醛、放射线、辐射及高温等) , 均可导致先兆流产的发生。

3 黄芩、白术安胎作用研究

安胎, 简单来说就是纠正导致先兆流产的可逆性病因, 如母体病因中全身感染、内分泌异常、免疫功能异常、不良生活习惯;使病去胎自安或胎安病自除。

从上述众多实验证明, 黄芩具有解热、抗炎、抗病毒、免疫调节作用, 而白术具有调节免疫功能、抑制子宫收缩、抗菌以及抗凝等作用, 故对于因母体因素导致的先兆流产, 如全身性感染、生殖道感染、内分泌异常、免疫功能异常等病因导致的先兆流产均具有治疗作用;有研究通过比较自然流产小鼠及黄芩白术作用小鼠蜕膜细胞凋亡及Bcl-2、Bax蛋白的表达, 从细胞及分子水平探讨黄芩白术对自然流产小鼠的保胎作用及对Bcl-2、Bax表达的影响, 建立自然流产模型和黄芩白术作用模型。用免疫组化SABC法测定2组蜕膜细胞Bcl-2和Bax蛋白的表达, 用DNA缺口原位末端标记技术 (TUNEL) 测定2组蜕膜细胞凋亡情况。结果与自然流产组相比, 黄芩白术作用组Bcl-2蛋白的表达升高 (P<0.01) , Bax蛋白的表达明显降低 (P<0.01) 。蜕膜细胞凋亡指数自然流产组明显高于黄芩白术作用组 (P<0.01) 。实验得出, 黄芩白术对自然流产小鼠具有保胎作用, 能降低凋亡指数和Bax水平, 增高Bcl-2水平。

4 结论

炮制人参对药理作用的影响 篇2

JournalofHandanMedicalCollege,December,Vol14,No.6

124小时均无异常变化。异丙酚起效快,持续静滴后,患者

ICU理想的给药方法是持续静滴,以维持稳定的血药浓度,避免单次给药致血药浓度的波动,使患者时而深睡,时而清醒。异丙酚为一种新的短效静脉麻醉药。近年来才应用于ICU镇静。观察结果显示:异丙酚持续静脉点滴对患者动脉血压影响小,对心率无影响。而地西泮等其它类镇静药或多或少在各个方面都难以达到异丙酚的应用效果。在本文40例患者中,其中12例持续静滴异丙酚36小时,2例超过

镇静程度易于控制,停药后苏醒迅速而完全,部分患者诉说曾有美梦现象。

由此可见,异丙酚是一种安全、有效、较好的ICU镇静药,配合适量镇痛药应用能使ICU患者达到满意的镇静、镇痛效果。

黄柏化学成分和药理作用的现代研究 篇3

【关键词】 黄柏；川黄柏；化学成分；药理作用；研究

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2014.03.582 文章编号：1004-7484（2014）-03-1649-02

黄柏，是中医临床常用的清热解毒燥湿药，性味苦寒，有清热燥湿，泻火解毒之功，对湿热蕴结所致的黄疸、痢疾或热毒炽盛引起的发热，便秘，口舌生疮等，专入下焦肾、膀胱经，擅长于清利下焦湿热，并可制约偏亢的相火（下焦之火）。黄柏不仅能治实火，而且还可以治虚火，适用于湿热下注所致的急慢性肾炎、尿道炎、前列腺炎、子宫颈炎，以及虚热所致的骨蒸潮热，五心烦热，遗精频作，更年期综合征等。

1 黄柏的化学成分

黄柏的主要化学成分有：①物碱类：黄柏树皮含小檗碱，药根碱，木兰碱，黄柏碱，N一甲基大麦芽碱，掌叶防己碱，蝙蝠葛任碱。②柠檬甙素类：黄柏树皮含黄柏内酯，黄柏酮，黄柏酮酸。③甾醇类：黄柏树皮含-7脱氢豆甾醇，β-谷甾醇，菜油甾醇。④其它：黄柏树皮含白鲜交酯。

日本产黄檗（P.amurense Rupr.）中得到小檗碱及少量巴马亭。二者均含小檗碱、药根碱、木兰花碱、黄柏碱、掌叶防己碱等生物碱，及黄柏酮、黄柏内醑、7-脱氢豆甾醇、B-谷甾醇、黏液质等。但主要有效成分小檗碱的含量则相差较大，黄柏中小檗碱的含量为1.4-5.8%：关黄柏中小檗碱的含量为0.6-2.5%。《中国药典》2005年版在[含量测定]项下规定：黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于3.0%：关黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于0.6%，二者整整相差5倍，因此，黄柏的抑菌效果也远大于关黄柏。

黄柏的化学成分研究较多，目前已报道的成分有小檗碱（berberine）、四氢小檗碱（tetrahydrob-erberine）、药根碱（jatrorrhizine）、四氢药根碱（tetra-hydrojiatrorrhizine）、木（magnoflorine）、黄柏碱（phellodendrine）、n-甲基大麦芽碱（candicine）、巴马汀（palmatine）、四氢掌叶防己碱（tetrahydropalma-tine）、蝙蝠葛碱（menisperine）等生物碱；黄酮金丝桃（hyperin）、黄柏兹德（phellozide）、二氢黄柏兹德等黄酮类成分；此外，含有黄柏酮（obacunone）、黄柏内酯（obaculactone）、白鲜交酯（dictamnolide）、黄柏酮酸（obacuonic acid）、青荧光酸（1umicaeruliec acid）、7-脱氢豆甾醇（7-dehydro-stigmastero1）等、p-谷甾醇（p-itostero1）、菜油甾醇（campestero1）等成分。关黄柏主要含小檗碱约1.6%，尚含掌叶防己碱、黄柏碱、药根碱、黄柏酮、蝙蝠葛任碱、白栝楼碱、木兰碱、柠檬苦素等。根皮分离出小檗碱约9%，尚含药根碱、黄柏碱、白栝楼碱。川黄柏小檗碱含量较高，達3%。

2 黄柏的药理作用

2.1 降血糖作用 黄柏皮中含小檗碱，有明显的降血糖作用。黄柏提取物（P55A）对ERK2及PI32激活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物可是细胞IRS21及PI32激酶活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物对细胞核及细胞质中的ERK2活性皆有刺激作用，而水提物则无上述作用，且HepG2细胞经与（P55A）的丁醇提取物（10μg/ml）培养1h后，可使糖原的含量比对照组增加1.8倍。说明（P55A）的丁醇提取物通过激活ERK2及PI3-激酶，促进肝糖原合成，调节血糖浓度。

2.2 对肠管的影响 对家兔的肠管作离体后，实验发现肠管张力及振幅均增强、松弛、收缩增强，这分别为黄柏的化学成分黄柏酮、柠檬苦素、小檗碱作用的结果。

2.3 抗菌、抗炎、解热作用 取50%复方黄柏冷敷剂水溶液用葡萄糖肉汤培养基稀释成4种浓度后，接种金色葡萄球菌、白色葡萄球菌等多种菌液，确定最低抑菌浓度为0.031g/ml小鼠耳肿胀实验结果为6%和12%的复方黄柏和冷敷剂由二甲苯所致的鼠肿胀有明显的抗炎作用。大鼠皮内色素渗出实验结果声明：6%和12%的复方黄柏冷敷剂水溶液外敷在白鼠皮肤，有明显渗出作用。取健康豚鼠做化腐生肌发现，复方黄柏冷敷剂对金色葡萄球菌感染的破损皮肤，有明显的抗菌、抗炎作用，并经兔眼结膜实验和小鼠肌肉注射实验.未发现局部刺激作用。黄柏煎剂、水浸出液或乙醇浸出液对化脓性细菌抑菌作用强，尤其对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、化脓性链球菌等阳性球菌有较强的抑菌效果，对绿脓杆菌也有抑制作用，但作用较弱。通过测定黄柏的体外最低抑菌浓度（MIC）发现黄柏对化脓性球菌具有明显的抗菌作用。治风湿性关节炎，膝躁关节及下肢红肿疼痛等症：本品可清下焦湿热，消下肢肿胀疼痛。取黄柏、苍术、川牛膝各等份，共研成细末。每次3-6g，以黄酒调服，每日2-3次。

2.4 对免疫系统的作用 黄柏树皮中分离得黄柏碱和木兰碱成分，二者对细胞免疫应答的诱导期皆有抑制作用，而对效应期未有影响。观察黄柏水煎剂及其主要生物碱——小檗碱对小鼠免疫功能的影响，结果表明黄柏可明显抑制小鼠对SRBC所致迟发型超敏反应和IgM的生成；抑制脾细胞在LPS和ConA刺激下的增值反应；可使血清溶菌酶减少；有降低腹腔MΦ吞噬中性粒的作用。说明黄柏有较强的免疫抑制作用。在对X——射线辐射小鼠全身GvH反应实验中发现黄柏碱能够明显延长小鼠的存活时间和存活率。黄柏碱对抗体形成的作用：对5-10d时IgMPFC和IgG PFC的数目无显著影响。结果提示黄柏碱有望开发成一种新的有价值的免疫抑制剂，抑制细胞免疫反应。

2.5 抗癌作用 以BGC823人胃癌细胞为实验材料，黄柏在480nm和650nm光照下对癌细胞的光敏作用。发现黄柏加药照光组对癌细胞生长、癌细胞噻唑蓝代谢活力均有光敏抑制效应。同时，黄柏实验组癌细胞酸性磷酸酶含量明显减少（“P<0.01”），癌细胞质3H TdR掺入量显著降低（“P<0.01”），100mlL-1黄柏对染色体并无光敏致粘连畸变作用，但能延缓S期细胞周期过程（“P<0.01”）。透射电镜发现：10mlL-1和100mlL-1黄柏使实验组细胞线粒体、内质网广泛肿胀、扩张，细胞核糖体明显减少。提示黄柏对BGC823人胃癌细胞的确具有光敏抑制效应。

2.6 抗氧化作用 采用体外氧自由基生成系统和羟自由基诱导的小鼠肝均浆脂质过氧化反应方法，评价炮制对黄柏抗氧化作用的影响。结果：黄柏生品、清炒品、盐炙品和酒炙品水提取物和醇提取物可清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生超阴离子（O2）和Fenton反应生成的羟自由基（OH），并能抑制羟自由基诱导的小鼠肝均浆上清液脂质过氧化作用，它们之间抗氧化作用存在一定差异性。炒炭品则无抗氧化作用。

2.7 抗痛风作用 以小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧气化酶活性为指标，评价黄柏生品和盐制品抗痛风作用。黄柏生品和盐制品低剂量和高剂量均可降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，抑制小鼠肝脏黄嘌呤氧化酶活性，具有抗痛风作用。二者高剂量组对正常动物血清尿酸水平仅有事实上降低的趋势，但无显著性差异。

3 结束语

黄柏的化学成分较为复杂，具有降血糖、收缩肠管、抗菌、抗炎、解热、抗癌、抗氧化、抗痛风等作用。

参考文献

[1] 胡俊青，胡晓.黄柏化学成分和药理作用的现代研究[J].当代医学，2009，15（7）：139-141.

[2] 王衡奇，秦民坚，余国奠等.黄柏的化学成分及药理学研究进展[J].中国野生植物资源，2001，20（4）：6-8.

[3] 刘仁俊.黄柏化学成分及药理作用浅谈[J].中国中医药现代远程教育，2011，09（13）：83-84.

射干药理作用的现代研究进展 篇4

1 射干的化学成分

射干主要含有酮类、醌类、酚类、二环三萜类、二环三萜类、甾类化合物如射干定、鸢尾甙、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷元、鸢尾黄酮甙、鸢尾黄酮、射干素、德鸢尾素、染料木素、3', 4'5, 7-四羟基-8-甲氧基异黄酮等[1,2,3,4]。

2 药理作用

2.1 抗炎作用

射干脂溶性成分有明显抗炎作用, 且具有一定的解热作用[5]。射干脂溶性成分增加小鼠皮肤毛细血管通透性, 能明显抑制足浮肿发展。射干脂溶性成分对醋酸所致的腹腔毛细血管通透性的增高和大鼠棉球肉芽组织增生均有抑制作用并抑制巴豆油所致之小鼠耳部水肿。射干主要成分鸢尾苷、芒果素、1, 4-苯醌、白藜芦醇和茶叶花宁、异丹叶大黄素等均具有抗炎作用。小鼠腹膜巨噬细胞中, 鸢尾黄素和鸢尾苷均有对前列腺素E2的抑制作用, 鸢尾黄素略强。鸢尾苷和鸢尾黄素对炎症细胞的COX-2酶的诱导作用的抑制, 从而抑制前列腺素E2的产生。鸢尾黄素抑制核中NF-κB的易位, 进而减少COX-2酶的m R NA水平而实现的。此外射干中的鸢尾苷及鸢尾黄素在体内外均具有抗透明质酸酶的作用。芒果素对后脚爪水肿、棉球植入以及肉芽囊肿均有明显的抗炎作用[6]。异丹叶大黄素、白藜芦醇和茶叶花宁对5-LO和COX有较强的抑制作用。

2.2 对皮肤癣菌的抑制作用

射干的水提物可对部分浅部真菌产生抑制作用[7]。射干的乙醚部分提取物对红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌、犬小孢子菌等皮肤癣菌的抑菌效果最好[8]。这表明射干脂溶性成分为抗皮肤癣菌的有效成分。射干乙醚部分提取物通过破损的细胞壁进入细胞内, 使渗透压、p H等改变而损伤基质和细胞器[9]。

2.3 抗菌作用

射干对肺炎球菌、结核杆菌、绿脓杆菌具有抑制作用[10]。射干对绿脓杆菌和多重耐药菌株绿脓杆菌P29具有较强的抑制作用, 同时对P29株所携带耐药性质粒也具有消除作用[11]。体内细菌不仅受到药物的作用, 同时还受到免疫因素的影响, 所以射干提取液对R质粒的消除作用明显强于体外的消除作用。

2.4 抗病毒作用

射干在组织培养中抑制埃可病毒、流感病毒、腺病毒、柯萨奇病毒、副流感病毒、鼻病毒和疱疹病毒的致细胞病变作用。野鸢尾黄素 (irigenin) 在组织培养中抗埃可病毒、延缓柯萨奇病毒引起的细胞病变等作用。

2.5 雌性激素样作用

从射干中提取的鸢尾苷、鸢尾黄素可作为具器官选择性的雌性激素样药物, 选择性地治疗小动脉硬化、骨质疏松、潮热。

2.6 对消化系统及实验性血栓的影响射干具有弱的抗溃疡作用, 而利胆作用持久。

射干具有抗蓖麻油引起的小肠性腹泻的作用, 且作用持久。射干抗炎作用可能是射手抗腹泻的机理之一[12]。射干中的半乳糖醛酸和鼠李糖的酸性多糖具有较强抗血栓作用。

2.7 其他作用:Tsuchiya

等认为以射干中驾尾黄素射干具有抗过敏作用。射干的乙醚提取物含促癌物质, 其促癌作用不如巴豆油强。射干的醇或水提取物口服或注射均能促进家兔唾液分泌, 兴奋咽喉粘膜作用。射干酚A (belamcandol A) 和B及烯二酮类成分能增进乙酰胆碱能神经细胞的生存和生长, 并能增进乙酰胆碱酶的活性。

3 讨论

丹参的药理作用研究进展 篇5

【文献标识码】B

【文章编号】1004-4949（2014）09-0755-01

丹参为中国的传统中药，最早见于《神农本草经》，并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参（SaiviamiItiorrhizaBunge）的干燥根及根莖入药。为临床之常用药物，已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化瘀等多方面的药理活性。丹参中提取的化学成分，有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类，脂溶性成分有丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱa、丹参酮Ⅱb、隐丹参酮等；水溶性成分有原儿茶醛、丹参素（丹参酸甲）、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B（LSA-R）等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤；对肝细胞的损伤；肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用；调节免疫应答；抗感染和抗肿瘤等方面，现综述如下。

1对肝细胞损伤、肝纤维化、：肝硬变、肝癌的保护作用：c， 百拇医药 在治疗小儿病毒性肝炎方面，有报道在治疗小儿病毒性肝炎50例，并设肌苷治疗对照组50例。复方丹参注射液的用法为2～5岁用6 ml，5岁以上用10～20 ml，加入5%葡萄糖液500 ml静脉滴注，每日1次，10天为1个疗程。一般需1～2个疗程。结果：治疗组、对照组分别临床治愈24例、6例；好转17例、26例；无效9例、8例；总有效率分别为82%、64%。丹参中主要的水溶性成分—丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜，影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关。丹参单体IH7643可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度，能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRNA含量，降低血清透明质酸（HA）、层粘连素（LN）水平，改善肝功能。组织学检查也显示IH7643具有抗肝纤维化作用.

2抗肿瘤作用

2.1 RyuSY等从丹参根部提取物中分离出18种活性成分，均含有丹参酮色素，用这18种活性成分处理上述细胞48h后，每种肿瘤细胞系的增殖均显著受到抑制。丹参酮类有着广泛的菲醌结构是其细胞毒作用的基础，其中菲环结构与DNA分子相结合，而呋喃环、醌类结构可产生自由基引起DNA损伤，抑制肿瘤细胞DNA合成。

2.2 诱导肿瘤细胞分化：诱导分化治疗恶性肿瘤是癌肿治疗研究的新途径，它是诱导肿瘤细胞分化成为正常或接近正常细胞，而对正常细胞无杀伤作用。LiangY等在体外细胞培养的基础上，观察了丹参酮A对早幼粒细胞白血病细胞（NB4细胞株）的诱导分化作用，并以全反式维甲酸（ATRA）作对照，结果无显著性差异（P>0.05），推测Tan A促进NB4细胞分化的分子机制可能在于其对细胞增殖、分化相关基因表达的调控。

2.3 诱导肿瘤细胞凋亡：凋亡是在基因调控下的“自杀死亡”，又称细胞程序化死亡，即一定的生理或病理条件下，细胞按照自身既定程序主动结束生命的死亡形式。用无毒剂量Tan A（0.5μg/mL）作用于人肺癌细胞株（SPCA1），观察Tan对其凋亡的诱导作用，并以全反式维甲酸（ATRA）、顺铂（DDP）为对照。结果发现，丹参酮组SPCA1细胞凋亡指数显著高于DDP组，而与ATRA组比较无明显差异，且由流式细胞分析可见：丹参酮组促凋亡基因p53、Fas、Bax表达水平明显升高，而凋亡抑制基因Bcl2的表达水平则显著降低。

3 改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤

丹参素是超氧阴离子清除剂，其作用优于超氧化物歧化酶（SOD）。丹参注射液对H2O2-Fe2+体系中的羟自由基的清除率为65%，对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系中的超氧阴离子的清除率为100%。丹参水溶性提取物可显著抑制Fe2+-半胱氨酸引起的大鼠心、肝、脑、肾、睾丸组织中线粒体和微粒体的脂质过氧化，还可以明显地抑制由Fe2+-Vit C体系和TritonX-100引起的大鼠心、肝、脑、肾脏线粒体肿胀，推测其保护作用与抗氧化作用有关。从丹参水溶性部分分离出的7种酚酸类化合物：丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛、原儿茶酸、丹参素、咖啡酸及迷迭香酸，对生物膜的过氧化损伤均有很强的保护作用，其中以丹酚酸A的抗氧化活性尤为显著。丹酚酸A、B和丹罗酚酸，对Vit C-NADPH或由Fe2+-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化都有很强抑制效应，其作用比抗氧化剂Vit E的作用强百倍至千倍。丹参注射液能显著提高老龄小鼠红细胞及肝中的SOD活性，显著降低血清及肝中过氧化脂质的含量，与Vit E相比作用更强。丹参酮Ⅱa有类异搏停样L-型钙通道阻断作用，可用于心肌缺血再灌注损伤和心律失常的防治缺血再灌注损伤和脂质过氧化作用中，丹参素能清除黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系产生的超氧阴离子，其效果与SOD相近，丹参酮能清除心肌线粒体膜脂质过氧化作用产生的脂质自由基。清除氧自由基 氧自由基具有强烈引发脂质过氧化作用，在缺血再灌注条件下，可引发链式脂质过氧化反应损伤细胞膜，使细胞死亡，导致器官或组织缺血再灌注损伤，丹参素是超氧阴离子清除剂，其作用优于超氧化物歧化酶（SOD）。

4对皮肤的保护作用

丹参乙醇提取物在高、中、低3个浓度均对蘑菇酪氨酸酶活性和黑色素生成量呈剂量依赖性激活和上调，表明丹参可提高白癜风疗效。丹参酮对痤疮丙酸杆菌高度敏感，且是一种缓和的雌激素样物质，起着抗雄激素的作用，还具有类似氢化可的松的抗炎作用。

现代药理作用 篇6

关键词：党参,现代药理,人体系统,综述

党参为桔梗科植物党参Codonopsis pilosula(Fra-nch.)Nannf.素花党参Codonopsis pilosula Nannf.varrmodesta Nannf.L.T.Shen或川党参Codonopsis tang-shen Oliv.的干燥根,秋季采挖,洗净,晒干,不宜与藜芦同用。甘平,归脾、肺经,补中益气、健脾益肺[1]。清代《本草从新》记载:党参“补中益气,和脾胃,除烦渴。中气微虚,用以调补,甚为平安。”清代《本草正义》记载:“党参力能补脾养胃,润肺生津,健运中气”。本品临床上常用于脾肺气虚、咳嗽虚喘、内热消渴等症。近年学者对党参进行了比较深入的药理研究,发现党参对内分泌系统可直接作用于垂体,对免疫系统有增强机体免疫功能、抗应激作用;对消化系统有调整胃肠运动功能、抗溃疡作用;对循环系统有强心、抗休克调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集作用、有增强造血功能作用;对神经系统有镇静、催眠、抗惊厥作用;对运动系统有耐缺氧、抗疲劳作用;对呼吸系统有抗菌抗炎作用;对生殖系统能影响生殖能力。本文将近几年来关于党参对人体几大系统的研究进行总结归纳,为合理使用和开发党参提供依据。

1 对内分泌系统的影响

党参通过兴奋下丘脑、垂体,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的释放,增强肾上腺皮质功能,增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能。正常小鼠自由进食0.5%受试党参试验鼠粮,其肾上腺重量增加[2]。正常小鼠灌胃、皮下或腹腔注射党参水煎液,血浆皮质酮水平均显著升高;静脉注射党参的部分提取物,血浆皮质酮水平亦升高。研究表明,党参提取物(皂苷、多糖)的作用部位有可能不在肾上腺皮质处,而在垂体或垂体上水平[3]。

2 对免疫系统的作用

2.1 增强机体的免疫功能

党参所含菊糖是免疫佐剂,复方党参提取物对环磷酚胺处理制作免疫抑制小鼠模型具有保护作用。小鼠经10 d连续灌胃低、中、高剂量复方党参提取物(0.25、0.5、1.0 g/kg),并于第7天开始同时腹腔注射环磷酚胺,足趾厚度、脾细胞溶血空斑数及腹腔巨噬细胞吞噬率明显增加;脾淋巴细胞转化率、血清溶血素水平明显升高[4]。吴君等[5]采用迟发超敏反应(DTH)、免疫器官质量法观察测定免疫指标,发现党参破壁粉粒能够增强迟发超敏反应,小鼠耳肿胀度显著提高;参破壁粉粒能显著提高免疫抑制小鼠免疫器官的脏器指数,还可显著提高胸腺指数;党参破壁粉粒和党参饮片具有增强免疫的作用,且党参破壁粉粒在低于传统党参饮片剂量即可达到传统党参饮片的效果。

2.2 延缓衰老

党参具有清除自由基的作用,可以提高氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)活性,减少组织中过氧化脂质和脂褐质的含量,具有抗氧化、清除自由基、抑制脑细胞凋亡、延缓衰老等方面[6,7,8,9]。研究表明党参可使胸腺、脾脏指数均显著增高,可延缓衰老机体免疫器官萎缩[10]。采用D-半乳糖诱导亚急性衰老小鼠模型,测定每组小鼠的体质量,计算脾脏指数和胸腺指数,观察脾脏组织的超微结构,检测细胞粘附分子(CD138)的表达,酶联免疫分析(ELISA)检测小鼠血清中免疫球蛋白(Ig G、Ig M)和补体(C3、C4)含量,其中低剂量、高剂量党参组每日各按党参水煎剂5、15 g/kg灌胃。结果各党参组小鼠的脾脏、胸腺指数均显著升高,损伤的脾脏超微结构均有不同程度的修复,其中高剂量党参组修复程度较高、脾脏组织中CD138表达率较高、小鼠血清中Ig G、Ig M和补体C3、C4含量显著增加,表明甘肃党参水煎剂具有抗衰老作用[11]。研究表明[12],党参水提物可减缓或阻止线粒体结构的异常改变,增强其呼吸链复合体Ⅰ、Ⅳ酶活性,维持其正常功能,起延缓衰老作用。

2.3 抗肿瘤

党参多糖具有抗肿瘤活性[13]。党参总多糖(CPS中分离得到两种新的党参多糖CPS-3、CPS-4,CPS-对人胃腺癌细胞(BGC-823)的增殖有抑制作用;CPS-4可抑制人肝癌细胞(Bel-7402)增殖[13]。

2.4 抗辐射

观察党参乙醇总提物对小鼠的辐射保护作用。致伤前预防给药,党参乙醇总提物明显提高30 d存活率以及外周血白细胞计数(WBC)和血小板计数(PLT);致伤后给药没有显示出显著的治疗效果;给予致死剂量照射,党参乙醇总提物较照射对照组提高了存活率,差异有统计学意义(P<0.05),表明党参乙醇总提物可降低辐射对小鼠外周血WBC和PLT的损伤作用[14]。

3 对消化系统的影响

3.1 调整胃肠运动

能调节胃肠道运动,党参能促进小肠吸收功能,调节缓解消化道平滑肌痉挛。不同浓度的党参灌胃后用碳末法计算小肠的推进百分比。党参可明显加快小肠碳末推进作用,并拮抗阿托品和去甲肾上腺素引起的小肠推进抑制作用,但不影响异丙肾上腺素的抑制作用,表明党参可促进小肠的推进运动,这种作用可能与胆碱能M受体和肾上腺素能α受体有关[15]。

3.2 抗溃疡、保护胃黏膜的作用

党参破壁粉粒能显著减小溃疡大鼠的溃疡面积显著降低溃疡的发生率[16]。此外党参提取物通过保护胃黏膜屏障增加前列腺素含量、胃血流量来抑制胃肠运动、胃酸分泌[17]。

4 对循环系统的作用

4.1 强心、抗休克、抗心肌缺血

党参能改善心肌能量代谢、具补气强心作用,能不同程度地恢复左心室收缩压(LVSP)、心室内压最大变化速率,降低左室舒张末期压(LVEDP),抑制丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)升高增强SOD、谷胱甘肽超氧化物酶(GSH-Px)、Na+-K+-ATP及Ca2+-ATP活力,党参对心肌缺血再灌注损伤具有明显的保护作用[18]。用多普勒超声心电图仪测定20例冠心病心绞痛患者服用党参提取液前后左室舒张和收缩功能,研究表明服药14 d后,患者左室舒张期E波峰值、左房室门压力阶差明显提高了,左室舒张早期充盈时间显著缩短了,左室收缩功能的心输出量明显增加了,动物实验亦表明党参明显提高小白鼠心肌糖原、琥珀酸脱氢酶含量[19]。

4.2 改善血液流变性

党参可改善机体血液流变学和微循环,降低红细胞硬化指数,抑制形成体外试验性血栓。党参合剂可抑制降低血液及血浆黏度,减小心肌梗死面积[20]。研究表明服用党参提取液7 d后,24例冠心病心绞痛患者的血小板聚集率和血栓素B2(TXB2)显著降低,但6酮前列腺素F1a(6-keto-PGF1a)无明显变化;活血药理实验表明党参总皂苷可使TXB2显著降低,而不改变前列环素的合成;党参水提醇沉液可降低大鼠的全血黏度;党参醚提取液可显著降低血小板聚集率,降低TXB2、6-keto-PGF1a的水平、提高纤溶活性[21]。

4.3 促进造血功能

党参多糖能促进脾脏代偿性造血功能,党参多糖对溶血性血虚模型小鼠能显著升高外周血血压,并能促进60Co-γ射线照射后小鼠内源性脾结节生成,但对骨髓细胞DNA合成的促进作用不显著[22]。脾脏对党参造血功能亦有一定影响,给去脾脏动物喂食新鲜脾脏、党参后造血功能增强,但药效不持久,停止喂食党参20 d后,血液各成分恢复至给药前水平;5 g/kg党参煎剂皮下注射,红细胞数量、血红蛋白含量均增加,白细胞数量降低[23]。36例放化疗后出现造血功能障碍的肿瘤患者,每天8 g潞党参花粉,2次温水冲服,连续30 d,血白细胞减少、贫血患者的治疗总有效率分别为96.1%和90.0%,治疗效果好[24]。

4.4 调节血压

党参对血压有双向调整作用。给予10例贫血性、感染性、直立性等原因导致的低血压患者每日1剂30 g党参、30 g黄精、10 g炙甘草制成的药剂进行治疗,患者均痊愈[24]。白丽华[25]随机选取妊娠期高血压疾病子痫前期孕妇102例,分为对照组和观察组;对照组给予常规硫酸镁治疗,观察组给予硫酸镁+中药黄芪、党参治疗。分别测定用药后对照组、观察组24 h尿蛋白定量、β2-微球蛋白(β2-MG)、脐动脉收缩末期峰值(S)与舒张末期峰值(D)的比值(脐血流S/D)等指标的变化幅度。治疗后观察组明显降低24 h尿蛋白定量、β2-MG、脐血流S/D及收缩压,表明中药黄芪、党参对妊娠期高血压疾病患者肾功能损害有明显修复作用[25]。

5 对神经系统的作用

5.1 镇静、催眠、抗惊厥

小鼠腹腔注射党参能显著减少自主活动次数,明显延长因戊四氮、硝酸士的宁所致的惊厥、死亡时间同时减少惊厥和死亡数。党参能延长戊巴比妥钠及乙醚引起的睡眠时间,能显著改善东莨菪碱所致小鼠的学习记忆障碍[26]。

5.2 改善学习记忆

党参多糖给药组能不同程度缩短东莨菪碱所致记忆获得障碍模型小鼠的触电潜伏期,提高空间记忆能力,缩短寻觅平台的潜伏期;能延长亚硝酸钠所致记忆巩固障碍模型和40%乙醇所致记忆再现障碍模型小鼠的记忆潜伏期,减少错误次数[27]。

6 对运动系统的影响

6.1 耐缺氧、抗疲劳

给小鼠灌胃党参提取物可提升小鼠的游泳能力[24]研究将250只实验小鼠随机分为空白组,对照组药物高、中、低剂量组(党参发酵浓缩液0.5、0.250.125 mg/m L灌服),每组50只,分别灌服生理盐水红景天药液及党参发酵液高、中、低剂量30 d,党参发酵液均能够显著延长小鼠游泳时间以及缺氧死亡时间,并能抑制血清尿素氮的产生,提高小鼠肝糖原的含量,表明党参发酵液有提高小鼠抵抗力、增强抗疲劳和耐缺氧的作用[28]。研究表明,党参破壁粉粒能够显著延长小鼠负重游泳时间,党参具有抗疲劳作用[29]。

6.2 抗应激

党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。研究表明,党参多糖口服液能显著延长小鼠的常压缺氧条件下的存活时间、游泳时间,对二甲苯所致小鼠耳廓炎症具有不同程度的抑制作用[30]。采用常压缺氧实验低温游泳实验和热板法的实验方法,分别比较黄芪水煎剂、水提液和党参水煎剂、水提液对小鼠耐缺氧时间、低温游泳时间及痛阈的影响,结果党参、黄芪的水煎剂均能增强小鼠抗应激反应能力、增强其抗热刺激和耐缺氧能力,延长其低温游泳时间[31]。

7 对呼吸系统的作用

7.1 抗菌、抗炎

党参醇提物可抑制卡他布朗汉姆菌,表皮葡萄球菌,甲型、乙型溶血性链球菌,枯草芽胞杆菌,炭疽芽胞杆菌,大肠埃希菌,金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌,变形杆菌和伤寒沙门菌的活性[32]。

7.2 祛痰、平喘

明党参水提液与结晶Ⅵ对雾化氨水刺激引起小鼠咳嗽有显著抑制作用,而且随剂量增加作用增强并能增加小鼠呼吸道酚红排出量,使气管分泌液增多,又可加速纤毛运动,这有利于排痰,达到祛痰作用;对乙酞胆碱和组胺引起豚鼠哮喘有显著的抑制作用,表明其能对抗组胺、乙酞胆碱等过敏介质引起的支气管收缩[33]。

7.3 提高肺泡肺表面活性物质(PS)含量

党参能提高PS含量,稳定肺泡内压,保持肺泡膨胀的稳定性,维持肺泡-毛细血管间液体交换的平衡,降低肺系数,减轻大鼠呼吸窘迫综合征(RDS)导致的肺不张病理变化,有效维持肺的通气功能,改善肺的换气功能。

8 对生殖系统的影响

实验研究显示党参炔苷对卵巢颗粒细胞(GCs)分泌雌二醇(E2)的促进作用能够被PKA抑制剂(H89)和p38 MAPK抑制剂(SB203580)逆转[34],党参能影响生殖能力,用藏党参多糖进行大鼠睾丸间质细胞体外培养,并测定其细胞中SOD、MDA和GSH-Px的含量。浓度为2 mg/m L时,可显著降低体外培养的大鼠睾丸间质细胞SOD的活力,降低MDA的含量,并提高GSH-Px的活力。藏党参多糖具有一定的抗氧化活性,其保护睾丸间质细胞的作用主要是通过提高GSH-Px的活力,调动SOD催化来分解O2-,SOD活力下降,MDA含量降低,GSH-Px活力升高[35]。

此外党参的功效成分主要为粗多糖类、皂苷类,前者的功能主要是增强免疫力、辅助改善记忆、缓解体力疲劳、改善营养性贫血功能、对胃黏膜损伤有辅助保护功能等;后者的功能主要是辅助降血脂功能、辅助降血压功能、提高缺氧耐受力、改善营养性贫血等。党参作为中医传统的补虚药广泛应用于药食同源的保健食品,如参芪补酒[36]、乳酸菌发酵型泡菜[37]、新型参杞枣茶[38]、芦荟、党参、麦冬和苹果复合保健饮料[39]、养发虫草饮料[40]、疲劳安胶囊[41]、元生宝营养口服液[42]、麦芽饮料[43]、红枣参苓膏[44]、功能性益肺营养液[45]、舒筋活络保健酒[46]、芦荟中药复合保健饮料[47]等。

现代药理作用 篇7

关键词：四逆汤,现代药理,作用机制

四逆汤 (SND) 是东汉张仲景《伤寒论》中治疗少阴虚寒症的主方, 亦被中国药典收载。该药具有广泛的药理作用, 有温中祛寒, 回阳救逆的功效, 用于阳虚欲脱, 冷汗自出, 四肢厥逆, 脉微欲绝［１］。通过近年来大量的动物实验和临床应用, 可以看出四逆汤在冠心病、心绞痛、动脉粥样硬化、提高动物免疫力以及各种原因所致的休克等方面具有良好的治疗效果。以下就其现代药理及作用机制研究作一综述。

1对心肌的保护作用

静脉给予四逆汤对ISO和垂体后叶素诱导的大鼠实验性急性心肌缺血均有一定程度的保护作用, 其中以四逆汤大剂量组对改善心电图ST段偏移, 血清乳酸脱氢酶 (LDH) 、肌酸磷酸激酶 (CPK) 、天门冬氨酸氨基转移酶 (AST) 活性的作用较显著, 对血清超氧化物歧化酶 (SOD) 、丙二醛 (MDA) 活性的作用也很明显［２］。血中心肌酶AST、LDH、CPK的含量对急性心肌缺血具有检测意义, 可提示心肌组织的损伤。SOD是体内重要的抗氧化酶, 可抑制氧自由基对脂质的损伤。MDA为氧自由基攻击生物膜不饱和脂肪酸发生脂质过氧化反应的终产物, MDA水平间接反映机体组织细胞受自由基损伤程度。

金明华等［３］发现四逆汤能增加血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白的表达, 促进血红素分解, 升高内源性一氧化碳 (CO) 浓度, 发挥全面的细胞保护作用可能是四逆汤抗心肌缺血再灌注损伤的重要机制之一。

2对脑缺血 (脑损伤) 的作用

四逆汤能明显减少脑缺血大鼠的脑含水量、MDA含量、神经酰胺含量, 且Bax基因在转录和翻译水达明显低于缺血模型组 (P<0.05或P<0.01) , 神经功能评分、SOD活性、Bcl-2蛋白的表达高于缺血模型组 (P<0.05或P<0.01) ［４］。

李建华等［５］通过Y型电迷宫和水迷宫试验检测血管性痴呆大鼠学习记忆能力, 结果发现四逆汤组大鼠比假手术组和VD模型组错误反应次数明显减少, 全天总反应时间明显缩短, 潜伏期和总路程均缩短, 这表明四逆汤可显著改善脑缺血再灌引起的学习记忆障碍, 该作用可能与四逆汤能抑制一氧化氮合酶 (NOS) 活性、降低脑组织内一氧化氮 (NO) 含量以及增强谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 活性有关。

张鹏等［６］通过试验观察四逆汤含药血清对早老性痴呆小鼠学习记忆能力的影响, 结果发现四逆汤含药血清能够明显改善AD小鼠的学习和记忆能力, 减少AD模型小鼠的包涵体数量, 增加大脑皮层及海马区神经生长因子 (NGF) 的含量。因此推测四逆汤含药血清改善AD模型小鼠学习记忆能力的机制, 可能与其诱导海马内源性NGF的生成, 促进中枢胆碱能神经元的营养和修复有关。

3降低血压作用

杨学伟等［７］以双肾动脉夹闭法建立肾性高血压大鼠模型, 应用四逆汤灌胃治疗2周, 测定血清中NO含量, 血浆中内皮素 (ET) 的含量, 心、脑、肾组织内皮素受体A (ETRA) 、NOS的表达。结果发现, ①四逆汤治疗组大鼠血压较对照组明显下降。 ②血清NO和血浆ET含量明显升高, 动物血压与血清NO水平成反比。③各靶器官ETRA表达水平, 肾性高血压组均显著高于正常对照组;四逆汤治疗组在肾和心均显著低于肾性高血压组。④肾和脑诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达水平, 肾性高血压组显著高于正常对照组;四逆汤治疗组明显低于肾性高血压组。心脏内皮细胞性一氧化氮合酶 (eNOS) 表达水平, 肾性高血压组显著低于正常对照组, 四逆汤治疗组显著高于肾性高血压组。故四逆汤可能通过调节肾性高血压大鼠肾、心、脑血管活性物质的表达和血液内的有效浓度, 发挥其血压调节作用。

4对血管的保护作用

四逆汤可减轻兔髂动脉剥脱术后的内膜增生和血管的狭窄, 其机制可能与促进髂动脉损伤后内膜eNOS的蛋白和基因的表达, 增加NO的产生, 抑制髂动脉损伤后内膜转化生长因子- β１ (TGF-β１) 的基因和蛋白的表达, 减少TGF-β１的产生有关［８］。

5抗动脉粥样硬化 (AS) 作用

实验表明, 四逆汤可明显缩小主动脉内膜脂质斑块面积, 降低血脂、载脂蛋白B (apoB) 及血浆ET浓度, 提高血清NO及载脂蛋白A (apoA) 含量, 且与四逆汤剂量呈一定的量效依赖关系。故四逆汤具有良好的抗AS作用, 主要机制为调节脂代谢、 保护血管内皮细胞功能完整, 其抗AS作用与降低总胆固醇 (TC) 、三酰甘油 (TG) 、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 、apoB等脂代谢指标中AS的危害因子, 提高AS的保护因子apoA的含量有关［９］。对AS模型家兔给予四逆汤, 结果模型家兔的主动脉内膜斑块厚度、主动脉内膜/面积百分比以及主动脉内膜斑块面积/中膜斑块面积比明显低于对照组, 该作用通过调节血脂、 清除氧自由基、调节一氧化氮/内皮素平衡等实现, 表明四逆汤具有抑制AS形成和进展的作用［１０］。

6免疫调节作用

巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶在机体防御机制中发挥着极其重要的作用。对于离体条件下内毒素诱导腹腔巨噬细胞免疫反应的实验模型, 附子、干姜加甘草 (四逆汤) 可以提高巨噬细胞的吞噬功能和代谢活性, 降低炎症介质肿瘤坏死因子 (TNF-ɑ) 和白细胞介素-1 (IL-1) 的释放［１１］。四逆汤方剂有可能通过下调TNF-ɑ和白细胞介素-6 (IL-6) 水平, 起到抑制炎症, 有效改善大鼠系统性炎症反应综合征 (SIRS) 、多器官功能障碍 (MODS) 大鼠的各项生理生化指标及防治MODS的作用, 为中西医结合防治MODS提供了实验依据［１２］。

王玉等［１３］通过观察四逆汤加味对肠癌化疗造成的血小板抑制的影响, 结果发现治疗组骨髓抑制和血小板抑制发生率均明显低于对照组;血小板的下降明显低于对照组;白细胞 (WBC) 和血红蛋白 (HB) 的恢复明显好于对照组。这表明四逆汤加味能有效增强化疗病人机体对疾病的抵抗力, 保护骨髓造血和提高免疫功能。

7抗休克作用

四逆汤可有效对抗休克的各个时期。实验发现, 大鼠休克早期出现四肢青紫、体温低、少尿或无尿等症状, 给予四逆汤服用后大鼠四肢颜色明显转红, 尿量明显增多, 此效应可能与其扩张外周血管作用有关［１４］。四逆汤对失血性休克、内毒素性休克, 能明显提高其平均动脉压, 延长其存活时间及存活率, 对内毒素休克能明显改善每搏输出量、心输出量和心脏指数［１５］。四逆汤通过清除氧自由基, 减少体内乳酸的堆积, 升高NO, 改善机体微循环, 维持机体复苏后的血压, 减轻了由于休克后缺血缺氧、体内乳酸的堆积、微循环功能障碍造成的不可逆性的休克［１６］。

8结语

半夏的药理作用研究 篇8

1 化学成分

中药半夏主要成分为β-谷甾醇、胡萝卜苷、葡糖醛酸、3, 4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、甲硫氨酸、甘氨酸、β和γ-氨基丁酸等多种氨基酸, L-麻黄碱和葫芦巴碱, 半夏蛋白、挥发油等。2007年杨虹等从半夏中分离得到15种化合物, 其中首次分离出的有大黄酚等7种新成分[1]。半夏中功效明确的化学成分有生物碱类、有机酸类、挥发油类、β-谷甾醇、蛋白质等, 明确的毒性成分是半夏蛋白, 可能的毒性成分为总生物碱和总有机酸[2]。

2 药理作用

2.1 镇咳祛痰作用

半夏中总生物碱与镇咳祛痰作用的相关性最大[3]。半夏各种炮制品对实验动物均有明显的止咳作用, 其作用机制为抑制咳嗽中枢。制半夏有明显的祛痰作用, 放置1年的半夏祛痰作用更强。而生半夏未见有祛痰作用。

2.2 止吐作用

半夏为中医最常用的止吐药, 有人曾经做过试验, 用半夏治疗各种呕吐, 临床上可代替西药“爱茂尔”, 其镇吐作用比“爱茂尔”还强2倍有余, 且无副作用。法半夏止吐作用较强, 可单独或配伍用于急性消化不良呕吐、神经性呕吐、妊娠呕吐及晕动症呕吐等。半夏加热炮制或加明矾、姜汁炮制的各种制剂, 对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜三种作用机制不同的催吐剂引起的呕吐, 都有一定的镇吐作用。其作用机制为对呕吐中枢的抑制, 镇吐作用成分与所含甲硫氨酸、生物碱、葡糖醛酸甙等有关。

2.3 催吐作用

生半夏及未经高温处理的流浸膏有催吐作用, 该作用与所含3, 4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关, 其苷元有强烈的刺激性。

2.4 抗肿瘤作用

半夏蛋白有明显的生物活性, 是半夏抗肿瘤作用的主要有效成分。其稀醇或水浸液明显抑制实验性肿瘤S180、HVA、U14、Hela细胞, 半夏所含的葫芦巴碱和β-谷甾醇及其类似物也表现有明显抑癌作用。半夏提取物水溶性部分的片剂口服或用栓剂贴敷宫颈, 栓剂塞入宫颈管, 治疗宫颈癌有效。用葫芦巴碱100 mg的栓剂治疗宫颈癌, 用药1个月后, 宫颈光滑, 刮片无癌细胞。对皮肤癌也有一定疗效。此外, 半夏还可以治疗甲状腺肿瘤, 食管、贲门癌性梗阻。研究表明, 半夏的炮制品总生物碱可抑制慢性髓性白血病细胞。另外半夏的多糖组分也有活化抗肿瘤作用。

2.5 抗生育作用

半夏蛋白有明显的抗早孕活性。半夏蛋白1.25 mg/m L (在0.9%Na Cl中) sc0.2 m L对早孕小鼠的抑孕率为50%。半夏蛋白不仅能终止小鼠早期妊娠, 还有制止兔胚泡着床的效应, 子宫内注射500 mg, 其抗兔胚泡着床率可达100%。给药24 h后胚胎停止发育并死亡。

2.6 对消化系统的作用

半夏有显著的抑制胃液分泌作用, 可降低胃液酸度、增加肠道蠕动, 对多种原因所致的胃溃疡有显著的预防和治疗作用。对家兔有促进胆汁分泌作用, 降低奥狄括约肌张力。对离体肠管有双向作用, 可作用于乙酰胆碱受体而产生收缩作用, 还可抑制乙酰胆碱、组胺、氯化钡所引起的肠管收缩。半夏胰蛋白酶抑制剂属于大分子抑制剂, 只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解, 不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释枚酶、枯草杆菌蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。

2.7 对心血管系统作用

半夏能使鼠和犬血压一过性下降, 有快速耐受性。半夏浸膏对离体蛙心和兔心有抑制作用。半夏煎剂对犬室性心动过速及室性早搏有抗心律失常的作用。半夏煎剂可降血脂, 有助于阻止或延缓高脂血症的形成。

2.8 对中枢神经系统作用

半夏能抑制中枢神经系统, 具有一定程度的镇痛、镇静催眠作用, 半夏有催眠作用最早记载于《内经》。半夏煎剂腹腔注射, 对小鼠自发活动有抑制作用, 并能增强戊巴比妥钠的催眠作用。

2.9 解毒抗炎作用

半夏总生物碱对多种炎症动物模型均有明显的对抗效果, 其所含葡糖醛酸衍生物对士的宁和乙酰胆碱有解毒作用。姜半夏制剂腹腔或肌注, 对大鼠实验性矽肺的发展有抑制作用。

2.1 0 抗真菌作用

5%的半夏水浸液有抗皮肤真菌的作用。

2.1 1 毒性

半夏为临床常用中药, 但有毒, 炮制方法不同其毒性亦异。生半夏毒性最大, 法半夏、姜半夏、蒸半夏次之, 白矾半夏毒性最小。半夏具有一定黏膜刺激性、神经毒性、生殖毒性、肝毒性[2]。生半夏对口腔、喉头及消化道黏膜有强烈的刺激性, 可导致肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难, 甚至窒息死亡。半夏的生殖毒性表现为胚胎毒性和致突变作用。因此其用于临床时不但要注意掌握适应证、禁忌人群, 还要注意科学炮制、充分煎煮, 减毒增效。

半夏的药理作用和临床应用都十分广泛, 不同炮制品功能不同, 生半夏外用治痈肿痰咳;姜半夏多用于降逆止呕;法半夏多用燥湿化痰。其镇咳祛痰、止吐催吐、抗肿瘤、抗早孕、抗溃疡、抗心律失常、降血脂、镇静催眠、解毒抗炎、抗真菌等作用, 与所含化学成分相对应, 与中医燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效也基本相符, 为临床广泛应用提供了科学依据。

参考文献

[1]杨虹, 俞桂新, 王峥涛, 等.半夏的化学成分研究[J].中国中药杂志, 2007, 42 (2) :99-101.

[2]王丽, 孙蓉.与功效、毒性相关的半夏化学成分研究进展[J].中药药理与临床, 2009, 25 (5) :101-107.

浅析丹参的药理作用 篇9

关键词：丹参,药理作用临床作用

丹参为中国的传统中药, 在医疗和保健方面应用非常广泛, 早在《神农本草经》中就有对丹参的记载, 并在其中被认为是良好的药品。丹参为唇形科, 丹参的干燥根及根茎, 性微寒.味苦, 具有活血化瘀、养血安神、凉血消痛的功效。在治疗方面, 如冠心病、心肌梗塞、缺血性中风等疾病方面有比较明显的疗效, 本文将对丹参的药理性质做以下综述。

(1) 改善血液流变性。服用丹参后对于冠心病、心肌梗死、缺血性中风等患者的体内血液粘稠度有比较显着的下降, 因此对有关血液粘稠的患者起到非常明显的改善效果, 而且, 在实验表明, 脂溶性成分丹参酮ⅡA磺酸钠给大、小鼠静注可使血小板粘附和聚集功能均降低。所以可以说明, 丹参有非常强的抗血凝作用。在这里面丹参酮作用是最好的, 剩下的如丹参素、原儿茶醛也具有抗凝作用。研究表明丹参有抗血栓作用, 在实验中乙酰丹参酚酸A可使大鼠血管中的血栓显着减少, 抗血栓的原因是因为丹参里的物质对抑制血小板聚集、抗凝血、促纤溶等都有关。因此可以说明丹参具有降血脂、抗动脉粥样硬化的作用, 因为可以减少低甘油三酯及LDL的含量, 这就达到疏通血管的疗效, 以及减低血管中血脂的含量。

(2) 提高血液的流量。丹参由于扩大了血管的面积, 因而通过血管的血液就增多, 以达到降低血压的作用。实验表明, 用丹参煎剂给猫或狗进行注射, 经过测量表明血压减低, 因而血液流量增加。

(3) 保护心肌。由于丹参能加大血管中的血液流量, 提高了血液流通速度, 因而改善了血液的循环, 从而提高了血液中的含氧量, 不仅能消除机体有害物质, 而且加大机体的耐受能力, 起到防止疲劳的作用, 维持机体的健康。实验表明, 给大鼠服用含有丹参的滴丸, 经过测量大鼠体内的含氧量比服用前有明显的提高, 血管中的其他物质含量也比以前提高不少。

(4) 止痛。丹参的止痛作用主要表现在对体内中枢神经的抑制作用, 降低神经对于刺激的反应, 达到减少疼痛的作用。实验研究表明给老鼠注射液含有丹参的注射液后, 再用一些方法刺激老鼠, 明显可以察觉到老鼠反应很慢, 再通过仪器观察得出, 丹参能抑制丘脑后核放电, 说明其镇痛作用部位可能主要在中枢。

(5) 抗菌、抗炎作用。丹参之所以能够抗菌、消炎, 主要是由于含有隐丹参酮的原因, 这种成分对大多数的细菌都有抑制作用, 诸如:大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌等。并且对于许多炎症也有疗效, 如甲醛及巴豆油实验性炎症, 防止炎症的扩散, 减少白细胞的数量, 降低血液中的PGF2的含量, 从而达到对炎症的治疗作用。

(6) 防治急、慢性肝损伤。丹参能够防止肝细胞中的脂质过氧化反应, 促进细胞色素巧50的合成的使用, 以达到对损伤的细胞中的DNA, RNA, 尿素等物质的减少, 防止损伤的细胞继续扩大的效果, 对于一些细胞病变有一些抑制作用。实验分析得出, 在丹参中有50多种化学成分, 其水溶性成分丹参酸乙具有抗D-半乳糖胺肝损伤和四氯化碳肝纤维化的作用。

(7) 对脑组织的保护作用。丹参可改善重型颅脑损伤病人的血液流变学指标, 减轻脑水肿, 对脑组织有保护作用。其机制可能与其促进纤维蛋白原 (Fib) 溶解, 使聚集的红细胞解聚、降低红细胞压积 (HCT) 水平等药理作用有关。同时, 丹参通过拮抗Ca2+、Na+聚集而发挥其对脑水肿和继发性脑损害的治疗作用。

参考文献

[1]王世军, 李定格.史仁华, 等.丹参注射液对正常状态及实验性徽循环障碍小鼠脑徽循环的影响[J].中国微循环, 2000 (4) :213.

[2]赵雅君, 史从宁, 王孝馅, 等.复方丹参漓丸对离体大鼠缺氧/复氧心肌的保护作用[J].中国病理生理杂志, 18 (106) .冯爱平, 龙勇, 郑春玲, 等.丹参酮胶囊联合三蕊胶囊治疮畅床疗效观察[J].医药导报, 25 (12) :1268～1269.

灵芝的药理作用研究进展 篇10

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint