阿片类药物

阿片类药物（共8篇）

篇1：阿片类药物

阿片类药物在癌痛治疗中的应用

早在1982年，WHO就将缓解癌痛列为癌症综合治疗的四项重点之一，在全球范围内推广“三阶梯止痛方案”。癌症三阶梯止痛法是一种根据患者的疼痛程度不同而分别使用不同等级止痛药物为治疗原则的止痛方法。作为一种最常用且极为有效的止痛方法，WHO大力推荐，已被广泛应用于治疗各类慢性疼痛。所提出治疗癌痛的三阶梯用药方案是：①第一阶梯：对于初期的轻度癌痛病人，可以使用非阿片类止痛药(如非甾体类抗炎药：对乙酰氨基酚、水杨酸盐等)，同时根据病情使用或不用辅助类药物；②第二阶梯：对于从轻度疼痛发展到中度疼痛的癌症病人, 药物治疗可以逐渐过渡到弱阿片类止痛药(如氨酚待因、可待因等)，同时根据病情需要决定是否同时使用非甾体类药物和辅助类药物；③第三阶梯：对于具有中度到重度疼痛的晚期癌症病人，最后可选用强阿片类止痛药(如吗啡即释片、控释片或芬太尼贴剂等), 同时也要根据病情需要,决定是否合并使用非甾体类和辅助类药物。同时还应按照Twycross等提出的“口服给药、按时给药、按三阶梯”原则给药。

1．合理选择药物种类

首选阿片受体激动剂，例如吗啡、芬太尼、羟考酮和美沙酮。吗啡是中度、重度癌症疼痛治疗的代表用药。芬太尼或羟考酮不仅可替代吗啡达到理想镇痛作用，而且还具有活性代谢产物低的优点。阿片类止痛药的有效用量有较大个体差异。由于纯阿片受体激动剂类药物无剂量封顶效应，因此通过调整滴定剂量达到理想止痛效果。当用一种强阿片类药止痛效果不理想时，可以通过换用另一种强阿片类药物而获得止痛疗效。由于阿片受体激动－拮抗混合剂和阿片受体部分激动剂这两类阿片类止痛药具有剂量极限效应，因此镇痛作用有限，并且使用这两类阿片类药物还可能使正在使用阿片类药物的患者出现戒断症状或疼痛加重，因此不推荐在治疗癌痛中使用。

2．合理选择给药途径

安全、无创性给药应是阿片类药物治疗癌痛的首选给药途径。因此口服给药是理想的给药途径。口服给药具有安全、实用、患者易接受等特点，但一些患者可引起恶心、呕吐、胃肠功能紊乱。此外，透皮给药也是一种无创的给药途径，芬太尼具备高效、低分子量、高脂溶性和对皮肤无刺激等优势，使其能透过皮肤发挥作用，因此是透皮给药系统(transdermal therapeutic systems, TTS)的首选，芬太尼透皮贴剂作用时间为72小时，并且还具有减少便秘反应的优点。经直肠给药也可用于不能口服用药者, 经直肠吗啡的生物利用率及作用时间与口服吗啡基本相同，因此两种方式的等效剂量也基本相同。对于疼痛剧烈或不能耐受口服给药者，可选择经静脉、皮下、肌肉等有创给药途径。静脉给药可采用间歇性、持续性或患者自控装置(PCA)。

3． 剂量的选择

吗啡的起始用量应根据以前镇痛药的需要量。但口服吗啡的生物利用率在15% ～60%，因此患者的有效治疗量存在很大差异。通常，由第二阶梯进入第三阶梯的患者起始剂量为每四小时肌注5mg～10mg吗啡，年老及肾功损害者减量。若选择口服吗啡,可按口服与肌注的效价比为2∶1～3∶1换算剂量。对于持续性疼痛，多数情况下应日夜给药或在给予有效的较小剂量后再日夜给药。慢性癌痛患者在持续疼痛的同时还可能发生突发性疼痛(又称爆发性疼痛)。突发性疼痛常表现出较大的个体差异和难以预知性。典型的突发性疼痛一般表现为爆发疼痛，持续时间约1小时。对于所有接受阿片类药物治疗的患者，需要给予阿片即释剂备用于突发性疼痛，一般原则是在特定期间所给的救援性镇痛剂量的总量应与该期间应用的常规剂量相同。当吗啡是按照4小时的间隔给药时，如遇爆发痛发生, 应给予一次单次足量作为“救援”量。未控制时，则应增加单次投与量30%～50%，例如：每4小时投与5 mg、7.5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和30 mg。此外，口服吗啡除了选择即释片外还可以口服吗啡控释片，与即释片的区别就在于药物在体内维持的止痛时间不同，因此服药的间隔时限也不同,但两种剂型的止痛强度和效能无明显差异。由于控(缓)释片可以间隔12小时服药，而且服药后的血药浓度相对保持平衡，无明显的血药峰值和浓度的波动，即减少了服药次数，又维持了较长时间的止痛效果，有利于病人的日常生活起居和饮食睡眠，并减少发生吗啡耐药性的机会，所以更符合病人对镇痛的要求。

4．其他阿片类药物

目前对于癌痛的治疗，除了吗啡之外还有很多选择，例如：氢化吗啡酮、羟氢可待酮、美沙酮和丁丙诺啡。对于吗啡不耐受的患者可以选择其它的阿片类药物替代，例如：羟氢可待酮和芬太尼。但即使这种转变，结果也很难预料，一项前瞻性的调查显示，20%的患者需要两次甚至更多的转变才能找到合适的阿片药物。氢化吗啡酮、羟氢可待酮和吗啡一样，也有普通和缓释两种类型。药效和耐药性氢化吗啡酮和吗啡相同。羟氢可待酮是吗啡的一种有效替代药，在副作用和药效上两者相同，但羟氢可待酮有较好生物利用率为60%～90%，高于吗啡。

美沙酮也是一种有效的阿片类止痛药。在药效和副作用方面和吗啡也几乎相同。但由于其复杂的药代动力学在人体有很大差异，而且因其半衰期较长易引起药物蓄积，因此要在有经验的医师指导下使用。

篇2：阿片类药物滥用的临床观察研究

1 对象与方法

1.1 对象

2005年1月至2009年1月在我院住院的阿片类药物依赖者247例。

1.2 方法

自行设计调查表, 内容包括病例的人口学特征、药物滥用原因及滥用方式。

2 结果

2.1 一般资料

247例阿片类药物依赖者, 男性183例, 女性64例, 男女之比为2.9∶1;年龄19～48岁, 平均 (30.1±3.2) 岁, 其中19～30岁者201例, 占81.4%。职业, 以无业者和个体户居多, 分别为97例和89例, 分别占39.3%和36.0%, 工人22例, 占8.9%, 驾驶员15例, 占6.1%, 职员8例, 占3.2%, 干部8例, 占3.2%, 农民3例, 占1.2%, 医生2例, 占0.08%, 其它职业3例。婚姻, 已婚或同居163例, 未婚53例, 离异31例。文化程度, 高中文化以下者207例, 占83.8%。

2.2 药物滥用情况

滥用海洛因者209例, 占84.6%, 二氢唉托啡片19例, 度冷丁15例, 其他4例。滥用药物的原因好奇92例, 占37.2%, 寻求刺激55例, 占22.2%, 受朋友影响31例, 占12.6%, 精神依赖26例, 占10.5%, 吸毒环境的诱发18例, 占7.3%, 悲观失望11例, 占4.5%, 受到冷落与歧视7例, 占2.8%, 错误的治病心理4例, 占1.6%, 稽延性戒断症状3例, 占1.2%。滥用药物的方式为肌注99例, 静脉注射86例, 62例为含化、烫吸。依赖药物的持续时间3个月～7年, 6个月～3年者187例, 占75.7%。吸食量500mg～4.0g, 平均 (2.9±0.7) g。247例药物依赖者中, 97例首次脱瘾后未再入院, 复吸者150例。77例首次脱瘾后反复入院戒毒, 平均戒毒 (4.1±1.9) 次。

2.3 药物依赖者的临床合并症

247例药物依赖者, 低血钾56例, 占22.7%, 尿路感染49例, 占19.8%, 便秘44例, 占17.8%, 上呼吸道感染33例, 占13.4%, 肺部疾患21例, 占8.5%, 血糖增高7例, 占2.8%, 静脉炎11例, 占1.6%, 肾功能异常7例, 占2.8%, 性病7例, 占2.8%, 消化道疾病患者3例, 占1.2%, 精神疾病2例, 占0.8%, 共240例, 占97.2%。心电图检查, 窦性心律失常114例, 占46.2%, 传导阻滞51例, 占20.6%, ST段及T波改变17例, 占6.9%, 低电压6例, 占2.4%, Q-T间期延长6例, 占2.4%, 早搏5例, 占2.0%, 左室肥大和左心房异常4例, 占1.6%, 肝功能异常11例, 占4.5%。

3 讨论

本组资料结果, 阿片类药物滥用者多伴有机体疾患, 本组资料占97.2%。主要与阿片类药物的药理作用有关, (1) 对中枢神经的作用, 对中枢神经的作用比较复杂, 有镇静、镇痛、镇咳等作用、呼吸抑制、缩瞳、恶心呕吐等, 有人错误地将此类药物作为疾病治疗的药物, 本组资料中有4例患者因错误的治病心理滥用此类药物。阿片类药物过量后引起中毒, 急性中毒的典型症状为昏迷、瞳孔缩小 (针尖样瞳孔) 和呼吸抑制[2], 迅速出现呼吸循环衰竭。 (2) 对胃肠道的作用, 阿片类药物激活胃肠道粘膜下神经丛阿片受体, 使胃肠道平滑肌的张力增加, 蠕动减弱, 胃肠道内容物排空减慢, 在结肠内停留时间延长, 水分被大量吸收, 形成便秘。本组病例有便秘者占17.8%, 其他消化道疾病患者占1.2%。 (3) 对泌尿生殖系统的作用, 阿片类药物减少肾血流量, 抑制肾功能, 对输尿管有收缩作用, 引起尿潴留, 本组病例占尿路感染占19.8%, 肾功能异常占2.8%。 (4) 对免疫系统的作用, 有研究表明阿片样物质对天然免疫和获得性免疫都具有影响作用[3], 可降低机体的免疫反应能力。

阿片类药物特殊毒性在于药物耐受性和药物依赖性。用药者使用阿片类药物后会出现愉悦欣快, 并在重复使用药品后再次出现, 使患者迅速产生心理上的渴求及精神上的依赖, 且用药量不断加大。患者在规律性使用阿片类药物产生依赖后一段时间, 突然减少或停止给药, 可产生自发的戒断症状群。表现严重失眠, 瞳孔散大, 皮肤反复发冷、发热, 广泛性肌痛、骨骸痛、背痛及腹痛, 甚至可出现恶心、呕吐、腹泻, 体温、呼吸、脉搏和血压升高。严重者可出现昏迷, 呼吸抑制及针尖样瞳孔, 并可危及生命。

阿片类药物成瘾者的治疗包括脱毒治疗, 即中止滥用药品的使用, 替代疗法 (即采用毒性稍弱的长效阿片类制剂美沙酮减轻戒断症状) , 康复治疗、心理治疗等综合治疗, 以纠正其依赖行为, 防止复吸, 同时再训练其劳动就业能力, 争取重新融入社会, 彻底脱离毒品。

本次调查结果, 滥用阿片类药物者以年轻人为主, 19～30岁者占81.4%, 以无业者和个体户居多, 分别占39.3%和36.0%, 以文化程度较低者居多, 占83.8%。滥用药物的原因多为好奇 (37.2%) 和寻求刺激 (22.2%) , 说明许多青年人对毒品的知识缺乏, 对精神依赖导致复吸的重视程度不够, 因此, 要加强对青年人健康教育, 树立正确的人生观, 抵制毒品, 远离毒品。

参考文献

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[2]McCarthyL, WetzelM, SlikerJK, et al.Opioids, opioidreceptors, andtheimmuneresponse[J].DrugAlcohol Depend, 2001, 62:111～123.

篇3：阿片类镇痛药物

错误认识一：

用阿片类药物会成瘾

用阿片类药物镇痛，成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，会使血液中药物浓度突然增高，脑内药物浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中，采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道内缓慢释放，使血液中药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾现象极其罕见。

在临床上常用的阿片类药物包括吗啡控释片、羟考酮控释片、芬太尼透皮贴剂、盐酸吗啡注射液、盐酸吗啡片等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类药物在常规剂量、规范化使用情况下，疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见。国外大型临床实验证实成瘾的患者只占0.029%，也就是说成瘾性发生率不足万分之三。

错误认识二：

用阿片类药物意味着“临终期”将至

目前，由于众所周知的原因，癌症的发病率越来越高，而且至少有50%的中、晚期癌症患者伴有不同程度的疼痛。随着肿瘤治疗技术的进步，有一部分患者可取得较好的治疗效果，而经过有效的抗肿瘤治疗后，阿片类药物是可以减量甚至停用的。而有些患者认为自己得了癌症，肯定活不成了，“临终期”将至，于是任由疼痛持续存在，坚持不服阿片类药物。久而久之，导致患者生存欲望降低、治疗依从性差、机体免疫力下降等恶性循环，这样就缩短了生存期。

错误认识三：

疼时再服阿片类药物

部分患者担心服用阿片类药物会成瘾或出现其他身体不适，内心深处抵触服药。每每疼得无法忍受时才临时服药，这样做可能适得其反。因为疼痛持续存在，时间长了，可引起疼痛中枢敏化，导致痛觉超敏，也就是说，需要加大阿片类药物的剂量才能控制疼痛，而服用大剂量的阿片类药物对身体有害。因此，目前国内外专家均建议慢性疼痛患者服用阿片类药物时要按时给药，而不是按需给药。

错误认识四：

杜冷丁镇痛效果好

肌注杜冷丁镇痛法人们比较熟悉，杜冷丁即盐酸哌替啶，是人工合成的阿片类镇痛剂。在使用杜冷丁时往往存在以下问题：首先，止痛作用弱，其强度仅为吗啡的1/10；其次，止痛持续时间短，约2～4小时；第三，其代谢产物易蓄积，且有中枢毒性。此外，杜冷丁肌注给药本身会产生疼痛，长期反复使用会产生神经毒性，患者容易成瘾，因此不宜用于癌症痛等慢性疼痛治疗。因此，世界卫生组织（WHO）已将杜冷丁列为癌症疼痛治疗不予推荐使用的药物。

篇4：阿片类药物

1 资料与方法

1.1 一般资料

2013年1月—2013年4月芜湖市中医医院肿瘤科癌痛病人39例, 其中男23例, 女16例;肺癌13例, 胃癌9例, 肠癌5例, 肝癌3例, 胰腺癌2例, 宫颈癌2例, 胆囊癌2例, 肾癌1例, 喉癌1例, 其他1例。

1.2 治疗方法

病例均为住院病人, 入院后即对病人进行疼痛评估, 疼痛评分≥4分, 未使用过吗啡类药物的病人, 首次给予吗啡5mg~10mg;使用过吗啡类药物的病人, 给予前24h总量的10%~20%, 60min后对疼痛进行再评估, 疼痛评分没有变化或增加的病人剂量增加50%~100%;疼痛评分降至4分~6分口服原来相同的剂量;疼痛评分降至0分~3分按需给予当前有效剂量, 60 min后再评估, 达到理想止痛后计算出前24h的吗啡总量, 转换成等效剂量的长效阿片类药物, 控制爆发痛次数<每日3次, 解救治疗次数<每日3次。在使用阿片类药物期间, 给予多潘立酮、乳果糖溶液或麻仁丸预防消化道症状, 必要时合并使用镇静剂、抗抑郁药等辅助用药。

1.3 不良反应

本组中出现便秘33例, 恶心、呕吐5例, 嗜睡2 例, 未出现尿潴留、精神错乱、皮肤瘙痒及呼吸抑制等不良反应。

2 护理

2.1 疼痛评估

疼痛是病人主观感受到的不愉快情绪, 对临床癌痛病人遵循“常规、量化、全面、动态”的评估原则, 所有入院新病人在8h内进行疼痛初筛, 爆发痛时口服即释吗啡片后1h进行疼痛评估;皮下注射后30min评估;静脉注射后15min评估。常用数字评分法 (NRS) :用0~10的数字依次表示疼痛程度, 0表示无疼痛, 10表示最剧烈的疼痛。1分~3分为轻度疼痛, 4分~6分为中度疼痛, 7分~10分为重度疼痛[2]。由病人自己选择一个最能代表自身疼痛程度的数字, 或由医护人员询问病人:你的疼痛有多严重?根据病人对疼痛的描述医护人员选择相应的数字。病人用药期间应在用药前和用药期后均要疼痛程度评估, 此外, 疼痛对病人情绪、睡眠、活动能力、食欲、日常生活、行走能力、与他人交往等生活质量的影响。定期实施量化评估, 给病人建立护理记录专页, 为正确使用阿片类药物提供依据。

2.2 用药护理

2.2.1 指导病人正确用药

阿片类药物镇痛无标准剂量, 因而极易出现用药过量和中毒, 初期应用时剂量要小, 应指导病人配合医生进行初始计量滴定, 直到调整至疼痛控制满意为止。阿片类药物的给药途径有口服及经皮肤、皮下、肌肉、静脉、直肠等途径。告知病人口服硫酸吗啡控释片等糖衣片时不能含服、咬碎或掰开服用, 对不能口服的病人可以直肠给药或经皮给药;在经皮给药如使用芬太尼透皮贴时, 应注意用温水清洁皮肤并擦干, 但禁用肥皂、沐浴露或油剂。将贴膜平整、牢固地粘贴于皮肤, 可轻压贴膜片刻, 使其与皮肤充分接触。遵医嘱按规定时间间隔给药, 维持血液中药物的有效浓度, 保证药物持续缓解疼痛。用药期间按时巡视病房, 根据使用的阿片类药物途径按时评估疼痛, 观察病人疼痛情况, 及时汇报医生。

2.2.2 不良反应护理

(1) 便秘:便秘是阿片类药物最常见的不良反应, 发生率为90%~100%, 不仅出现在用阿片类药物初期, 而且持续存在应用阿片类药物的全过程[3]。每天询问病人大便次数及性状;指导病人多饮水, 增加富含纤维素食物的摄入, 适当运动促进肠蠕动, 养成规律性定时排便的习惯;也进行穴位按摩、耳穴压豆以预防便秘;根据病人便秘情况, 遵医嘱给予麻仁润肠丸、开塞露灌肠或清洁灌肠等。 (2) 恶心、呕吐:一般在阿片类药物使用的初期出现恶心、呕吐, 发生率约30%, 要评估恶心的原因和严重程度;遵医嘱初服阿片类药物以甲氧氯普胺、维生素B6、多潘立酮等止吐药物预防, 如1周后恶心、呕吐症状消失, 可停止用药;也可给予中药香砂养胃丸口服, 配合足三里、内关、合谷等穴位按压或针刺达到健脾和胃止呕的功效。 (3) 尿潴留:病人合并有前列腺增生症或同时使用镇静剂, 可引起尿潴留, 应评估尿潴留的严重程度及有无引起增加尿潴留发生的危险因素, 教会病人避免膀胱过度充盈, 可使用诱导方法促进排尿, 如听流水声、按摩下腹部的膀胱区等;采用针刺或按揉三阴交、足三里等穴位;遵医嘱给予新斯的明等药物、导尿或留置尿管。 (4) 谵妄:主要见于老年人及肾功能不全的病人, 评估有无引起谵妄的其他原因, 如因阿片类药物引起, 则汇报医师考虑减小药物剂量;避免病人受伤或坠床等危险发生。 (5) 皮肤瘙痒:评估原因和瘙痒程度, 做好皮肤护理, 保持皮肤清洁, 嘱病人不要用指甲抓挠, 可遵医嘱使用抗组胺药物。 (6) 呼吸抑制:阿片类药物如使用剂量不当, 病人可能出现呼吸抑制, 观察病人呼吸频率、深度等有无改变, 如果出现呼吸异常或急性意识障碍, 立即汇报医师, 保持呼吸道通畅, 给氧。遵医嘱给予纳洛酮。 (7) 评估有无过度镇静, 少数病人可在用药最初几天内出现嗜睡或过度镇静, 一般病人可在数日后症状自行消失。

2.3 健康教育

健康教育是防癌、抗癌、提高癌症病人生活质量的重要干预措施之一, 且投入少、效果好[4]。应用阿片类药物镇痛对病人有着特殊的要求, 由于病人和家属对癌症疼痛的知识缺乏, 不能准确评估和报告疼痛;不按时用药, 对止痛药物的镇痛能力信心不足;病人与医护人员缺乏交流;均能影响对病人疼痛的评估和药物剂量的滴定。因此对病人及家属进行癌痛及镇痛药物使用相关知识的宣教是护理工作的重要内容之一。对策:通过病区内的宣传栏, 纠正病人一些错误认知, 有效减轻病人心理压力, 积极配合治疗;通过责任护士一对一的方式宣教, 让病人、家属能正确认识疼痛, 及时报告疼痛, 告知病人镇痛药物可以缓解绝大多数病人的疼痛;正确了解药物的作用和副反应, 配合医护人员按医嘱准确用药。消除对阿片类药物“成瘾”的恐惧心理;通过病区定时召开的病友座谈会, 听取经历过癌痛病人的经验介绍, 通过病人之间相互交流, 增加病人战胜疼痛的信心;发放健康宣教资料, 病人可及时获得止痛药物的相关知识。

3 讨论

晚期癌症病人大多有疼痛的症状, 严重影响病人的生活质量, 30%~40%的病人能够积极地配合治疗, 但75%以上晚期癌症病人仍然在遭受疼痛的煎熬[5], 病人、家属及医护人员能否正确地认识疼痛、评估疼痛, 正确地使用镇痛药物对临床肿瘤病人疼痛的控制起着至关重要的作用[6]。在推进癌痛治疗规范化的进程中, 护理人员应按我国癌症疼痛诊疗规范准确执行, 加强宣教, 正确评估, 医护配合, 准确应用阿片类药物剂量滴定, 安全、有效地控制疼痛, 从而提高癌痛病人的生活质量。

摘要：探讨癌痛病人应用阿片类药物剂量滴定时的护理配合, 观察止痛效果和不良反应, 以达到良好的止痛临床效果, 减少不良反应。对39例住院癌痛病人进行阿片类药物剂量滴定时, 精确评估疼痛程度, 做好健康宣教, 观察病人用药反应。通过全面、精确的评估及正确的滴定方法, 可以使中重度癌痛得到良好地控制, 从而提高癌痛病人的生存质量。

关键词：癌痛,阿片类药物,剂量滴定,护理

参考文献

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[5]Cleeland CS, M endoza TR, Wang XS, et al.Assessing symptom distress in cancer patients[J].Cancer, 2000, 89 (7) :1634-1646.

篇5：对阿片类药物的六种疑虑

1.阿片类药物不够安全

其实,对于需要长期使用止痛药的患者(如癌症患者)来说,使用阿片类药物更安全。临床研究发现,除了从未使用过阿片类药物的患者在大剂量地使用此类药物时可能会出现呼吸抑制等不良反应外,普通人在正常剂量下长期使用此类药物是不会对肝脏及肾脏等重要器官造成损害的。而相比之下,人们如果长期使用非甾体类抗炎药等非阿片类止痛药,则可能会对胃肠道和肾脏造成损害,并会影响血小板的凝血功能。可见,阿片类药物比非阿片类药物更安全。

2.使用阿片类药物后会出现恶心、呕吐、嗜睡等诸多不良反应

研究发现,除了便秘以外,阿片类药物引起的其他不良反应都是暂时性的,也是可以耐受的。尤其是恶心、呕吐等胃肠道反应,一般仅会在使用阿片类药物的最初几天出现,随着患者用药时间的延长,这些症状会自行消失。

因此,人们在使用阿片类药物时若出现恶心、呕吐、嗜睡等不良反应,一般无需停药。上述症状较严重者可进行对症治疗。不过,人们在服用阿片类药物后若出现了严重的便秘,则应及时停药并对症进行治疗,必要时可在医生的指导下改用其他类型的止痛药。

3.长期使用阿片类药物会成瘾

其实,人们长期使用阿片类药物——尤其是长期口服阿片类药物或使用这类药中的透皮贴剂成瘾的可能性极小。有些患者在服用了一段时间的阿片类药物后,可能会对此类药物产生耐受性或依赖性,但这并不意味着已对此类药物的使用成瘾,也不影响其继续使用此类药物进行治疗。此外,需要长期使用阿片类药物的患者应尽量选用此类药物中的控释剂或缓释剂,或使用透皮贴剂进行治疗,以减少成瘾的几率。

4.使用阿片类药物停药后会出现戒断反应

戒断反应是指人们在长期使用一种药物时突然停用或减少此药的用量,造成身体无法适应而出现了不适反应的一种现象。其实,人们在短期使用阿片类药物时,即使突然停药,也极少会出现戒断反应。因此,短期使用阿片类药物的患者只要其疼痛得到了满意的控制,就可以随时停用阿片类药物或换用其他止痛药。但是,长期使用阿片类药物——尤其是使用吗啡的患者,在停药时应在医生的指导下逐渐减少用药量,直至完全停用,以预防戒断反应的发生。

5.不能大剂量地使用阿片类药物

临床实践证实,对阿片类药物的使用剂量并无明确的限制,人们可以大剂量地使用此类药物,只要患者的病情需要和身体条件允许就可以。因此,患者在使用阿片类药物进行治疗时,只要身体能够耐受,只要能有效地止痛,使用任何剂量都可以。

6.使用阿片类药物会使人神志不清

篇6：阿片类药物

1国外兽医临床阿片类镇痛药物应用现状

1.1吗啡

主要激动 μ、κ 和 δ 受体,是应用时间最久也是应用范围最广的镇痛药物,其镇痛效果强大且价格便宜,是兽医临床理想的镇痛药物。吗啡对各种疼痛均有强大的镇痛作用,并能消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应,产生镇痛同时也有一定程度镇静作用。 静脉注射吗啡后约10 min开始起效,肌肉注射时起效时间长于静脉注射。临床上一般以肌肉注射为主, 静脉注射时给药速度应放慢,速度过快易引起组胺释放[1]。犬肌肉注射0. 25 ~ 0. 50 mg /kg体重可提供约4 h的有效镇痛时间。马属动物对吗啡较敏感,镇静作用较明显。吗啡常见的副作用是呕吐和便秘,长期使用可增加尿潴留和便秘发生率[2]。

1.2羟吗啡酮

该药是 μ 受体激动剂,肌肉注射与吗啡相同剂量的羟吗啡酮产生的镇痛效力大约为吗啡的10倍, 有效持续时间略短于吗啡。小动物口服羟吗啡酮效果较差,临床上多见该药物的注射剂。与吗啡相比, 羟吗啡酮只产生轻度的镇静作用,静脉注射不易诱发组胺释放,呕吐等副作用发生率较氢吗啡酮、吗啡低, 安全性极高,但价格较吗啡昂贵[3]。

1.3氢吗啡酮

为 μ 受体激动剂,肌肉注射与吗啡相同剂量的氢吗啡酮产生的镇痛效力大约为吗啡的5 ~ 7倍,有效持续时间较吗啡略短。与吗啡相比,静脉注射不易诱发组胺的释放,呕吐反应发生率低于吗啡,但较羟吗啡酮略高。氢吗啡酮产生镇静作用的程度较吗啡略大,价格适中,因此该药是一个良好的吗啡替代药物[4]。

1.4芬太尼及其衍生物

为 μ 受体激动剂,起效迅速,镇痛效力强大,约为吗啡的80倍,静脉注射不会引起组胺释放。研究显示,犬静脉恒量持续滴注( CRI) 过程中,先静脉内给予3 ~ 5 μg /kg体重作为负荷量,随后每小时注入3 ~ 6 μg / kg体重,用于猫剂量约为犬的1 /2,可产生良好的镇痛效果[5]。另有报道,芬太尼用于马容易导致动物兴奋,表现为不停走动[6]。芬太尼镇痛效力多呈剂量相关性,给予高剂量( 20 μg /kg体重) 的芬太尼可产生明显的呼吸抑制,因此使用的安全范围较窄,且有效作用时间较短。其衍生物如舒芬太尼、 雷米芬太尼、阿芬太尼等对犬、猫等动物均有良好的镇痛效果[5],但价格较为昂贵,限制了其在兽医临床上的应用。

1.5丁丙诺啡

丁丙诺啡属于 μ 受体部分激动剂,κ 受体弱效拮抗剂,该药也可归类为激动剂 - 拮抗剂。丁丙诺啡镇痛效力约为吗啡的30倍,已证实丁丙诺啡对于犬和猫有较强的镇痛作用及中、重度术后疼痛的镇痛作用[7]。由于丁丙诺啡对 μ 受体具有高度的亲和力, 使其很难被拮抗,常以缓慢速度从受体上解离,因此其镇痛持续时间较长。如若纳洛酮逆转其对呼吸抑制无效时,可用多沙普仑加以逆转。丁丙诺啡在美国、英国、澳大利亚等国家是最常用的阿片类药物。 目前,丁丙诺啡在犬、猫临床方面已开发出多种剂型, 包括注射剂、糖浆、透皮贴剂等。

1.6布托啡诺

布托啡诺是 κ 部分激动剂,μ 拮抗剂,其最初被用作动物的止咳药,后发现其具有较强的镇痛效力。 布托啡诺的药效是吗啡的5倍,肌肉注射疼痛反应较静脉给药明显。布托啡诺的突出优点是仅产生轻微程度的镇静作用,对心肺影响最小,即使达到封顶剂量再追加给药后不增加呼吸抑制,安全范围很大。通常犬、猫0. 1 ~ 0. 5 mg /kg体重给药可持续提供约2 h的有效镇痛时间。

1.7曲马多

曲马多是人工合成非麻醉性中枢镇痛药物,主要通过阿片受体结合,抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取机制发挥作用。曲马多口服后吸收迅速、完全, 药物的生物利用度约为70% 。在啮齿类动物模型中,曲马多用药后均匀分布于肺脏、脾脏、肝脏、肾脏和大脑中,每天多次给药后,生物利用度达90% 以上。在医学疼痛治疗中,口服2 mg /kg体重与静脉注射相同剂量的曲马多产生的镇痛效果基本相同,高效镇痛时间为3 h,总有效时间可持续6 h。曲马多除应用于多种动物临床镇痛治疗外,已被发现产生了许多其他积极的作用,包括抗抑郁、镇咳、抗炎以及激发免疫功能、降低血糖、减少异氟醚麻醉维持的最低肺泡有效浓度等作用[8,9,10,11]。大量临床试验表明,曲马多与临床上常用的阿片类药物相比,无明显的不良反应,也不诱发组胺释放,只产生轻微胃肠运动的延迟, 使胃排空时间延长。与非甾体抗炎药物相比,曲马多胃肠道刺激较小,不抑制前列腺素合成,也无消化道出血的风险。肾功能不全者曲马多的排泄率可能降低,但不减少 肾脏血流 量,被认为无 明显的肾 毒性[12]。曲马多因其镇痛效果良好、安全性高、价格便宜在兽医临床中已广泛应用于伴侣动物、马、灵长类、 小型猪及爬行动物[13,14]。

2国内兽医临床镇痛现状

近些年,国内兽医临床特别是小动物临床快速发展,对动物健康及福利的认识也逐渐与欧美发达国家接轨,术后镇痛技术逐步被兽医工作者重视。目前, 国内兽医临床可用于术后的镇痛药物相对较少,阿片类药物仍然是对中度和重度疼痛药物最有效的药物; 但这类药物国家管制极其严格,兽医临床几乎无法得到和使用。以往国内动物医院可以使用曲马多进行术后镇痛,该药安全有效、效力强且价格低廉,国内外认可度较高,是术后镇痛的极佳选择,国内兽医临床也应用过一段时间; 但是,随着曲马多成瘾性及被滥用报道逐渐增多,国家相关部门加大了对其管理的力度。2007年曲马多被正式列为国家二类精神管制品,目前曲马多来源较为稀少,临床应用极为困难。 这些现状使得兽医临床迫切需要一种价格低廉,而又高效低毒的镇痛药物来填补空白。

3小结

近年来,随着人们生活水平的提高及对动物福利的重视,术后镇痛成为动物麻醉与镇痛领域的研究热点和重点。因此,寻找及开发安全有效的镇痛药物是兽医临床方面的一个重要研究课题。目前,在国外一些发达国家有兽医麻醉师的职位,因此在临床上可以应用的麻醉药物种类较多,在国内严格管制的阿片类药物,如吗啡、哌替啶和芬太尼等,在一些发达国家也常被应用于临床医学,甚至牛、马等大家畜。

综上所述,针对国内镇痛药物应用的现状,需要开发新型、无成瘾性、安全高效的动物专用的镇痛制剂,特别是包含中草药成分的高新技术产品。

摘要：目前,在欧美国家阿片类镇痛药物是术后应用最多也是效果最好的镇痛药物。国内兽医临床可用于术后的镇痛药物相对较少,阿片类镇痛药物是对中、重度疼痛药物最有效的成分,但当前这类药物受国家管制极其严格,对于普通诊疗机构的兽医几乎无法得到使用。近年来,随着人们生活水平的提高和动物福利逐渐被重视,术后镇痛成为动物麻醉与镇痛领域的研究热点和重点。因此,结合国内镇痛药物应用的现状,需要开发安全高效、无成瘾性的动物专用的镇痛制剂,特别是包含中草药成分的高新技术产品。文章就国内外兽医领域阿片类药物应用现状进行分析。

篇7：阿片类药物

关键词 滥用阿片类药物成瘾 戒断反应 复方苯乙哌啶

滥用药物成瘾产生的戒断反应，是当前戒毒治疗中遇到的首发症状及难题，由于成瘾轻重度的不同，伴随戒断反应也不同。目前国内治疗滥用阿片类药物成瘾产生的戒断反应药物主要有以下三类：①阿片类激动剂或拮抗剂类药物；②非阿片类激动剂或拮抗剂药物；③中草药物。但上述治疗中运用药物大部分易产生依赖性，且价格高。我所采用复方苯乙哌啶片配合镇静药物以及心理诱导方法治疗，效果满意，现报告如下。

收集我所2003年11月~2006年11月入所强制戒毒、自愿戒毒经检测均为滥用阿片类药物成瘾产生戒断反应的患者65例，其中男50例，女15例，年龄16岁~54岁，平均39岁，滥用药物病史0.5~14年，平均6年。

诊断标准：按照强制戒毒所医疗工作手册2002年10月第1版阿片类药物依赖诊断标准执行，产生戒断反应以经询问本人自感有症状为准，并对戒断反应按照戒断症状评价量表所要求内容逐项进行量化评价。戒断症状经治疗后消失的标准，以经询问本人自感无症状为准。

根据量表内容调查患者，按照每项症状分四度，即：0度：无症状；Ⅰ度：轻度，经询问有症状；Ⅱ度：中度，主动叙述症状，但可忍受；Ⅲ度：重度，症状不能忍受。依据：级×度=实得分，选取Ⅰ度以上患者进行评分分类，确定复方苯乙哌啶起始量，使用剂量按照重度、中度、轻度三类进行12片、10片、8片起始量，每日3次服用，每两天递减2片量进行维持治疗，在服药时间上采取分别于戒断反应产生前40分钟、20分钟、0分钟给药进行疗效观察，在服药方式上采取吞服和嚼服两种方式进行观察。晚上伴睡眠障碍者给予安定及氯丙嗪治疗，有焦虑症状者给予多虑平治疗并同时给予心理疏导。观察比较得出：在戒断反应产生前40分钟以吞服方式服药效果最好、显效。20分钟服药，效果次之，有效。在戒断反应产生前20分钟以嚼服方式服药效果明显，0分钟服用效果次之，有效。

结果

采取上述服药方式服药后戒断反应症状都能得到缓解。通过对服药前后患者的肝功、肾功检查，未见异常变化。经与安慰剂服用对比，效果明显，复方苯乙哌啶对减轻戒断反应症状，帮助患者度过生理脱毒期有明显作用，疗效显著。

讨论

滥用药物成瘾产生的戒断反应是戒毒治疗中的难关。复方苯乙哌啶治疗滥用药物成瘾产生的戒断反应与其成分中所含的地芬诺酯有关。①由于复方苯乙哌啶中地芬诺酯是哌啶的衍生物，具有类似阿片活性药物的药效，它能与体内阿片受体相互作用，同时它对肠道还有类似吗啡作用，直接作用于肠道平滑肌，抑制肠道黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动，再加上阿托品的解痉作用，减轻了戒断反应患者的卡他症状、消化道不适症状及神经系统症状，②苯乙哌啶半衰期为2.5小时，口服后一般45分钟到60分钟显效，持续作用时间为3至4小时，我所给患者服药时采用在戒断反应产生前40分钟，效果显著说明了这一点。嚼服时在戒断反应产生前20分钟显效可能是药物第一关卡效应起作用。③根据吞服和嚼服方式显示的起效时间差异，建议对剂型改进后，可使药物浓度保持衡定，服用起效的时间进一步缩短。使复方苯乙哌啶可以作为一种类阿片受体药物用来治疗滥用阿片类药物成瘾产生的戒断反应。

参考文献

1 刘基，杨玲，主编.吸毒与戒毒.兰州：甘肃教育出版社,2003,4:188.

2 张卫航,等编著.强制戒毒所医疗工作手册.2002,10,38~39.

3 【美】文森·J·马尔科夫契克等,主编.美国最新临床医学问答-急诊学.青岛海洋出版社,2003,2:480~482.

篇8：阿片类药物

1.1 吗啡

主要激动μ、κ和δ受体, 是应用时间最久也是应用范围最广的镇痛药物, 其镇痛效果强大且价格便宜, 是兽医临床理想的镇痛药物。吗啡对各种疼痛均有强大的镇痛作用, 并能消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应, 产生镇痛同时也有一定程度镇静作用。静脉注射吗啡后约10 min开始起效, 肌肉注射时起效时间长于静脉注射。临床上一般以肌肉注射为主, 静脉注射时给药速度应放慢, 速度过快易引起组胺释放。犬肌肉注射0.25~0.50 mg/kg体重可提供约4 h的有效镇痛时间。马属动物对吗啡较敏感, 镇静作用较明显。吗啡常见的副作用是呕吐和便秘, 长期使用可增加尿潴留和便秘发生率。

1.2 羟吗啡酮

该药是μ受体激动剂, 肌肉注射与吗啡相同剂量的羟吗啡酮产生的镇痛效力大约为吗啡的10倍, 有效持续时间略短于吗啡。小动物口服羟吗啡酮效果较差, 临床上多见该药物的注射剂。与吗啡相比, 羟吗啡酮只产生轻度的镇静作用, 静脉注射不易诱发组胺释放, 呕吐等副作用发生率较氢吗啡酮、吗啡低, 安全性极高, 但价格较吗啡昂贵。

1.3 氢吗啡酮

为μ受体激动剂, 肌肉注射与吗啡相同剂量的氢吗啡酮产生的镇痛效力大约为吗啡的5~7倍, 有效持续时间较吗啡略短。与吗啡相比, 静脉注射不易诱发组胺的释放, 呕吐反应发生率低于吗啡, 但较羟吗啡酮略高。氢吗啡酮产生镇静作用的程度较吗啡略大, 价格适中, 因此该药是一个良好的吗啡替代药物。

1.4 芬太尼及其衍生物

为μ受体激动剂, 起效迅速, 镇痛效力强大, 约为吗啡的80倍, 静脉注射不会引起组胺释放。研究显示, 犬静脉恒量持续滴注 (CRI) 过程中, 先静脉内给予3~5μg/kg体重作为负荷量, 随后每小时注入3~6μg/kg体重, 用于猫剂量约为犬的1/2, 可产生良好的镇痛效果。另有报道, 芬太尼用于马容易导致动物兴奋, 表现为不停走动。芬太尼镇痛效力多呈剂量相关性, 给予高剂量 (20μg/kg体重) 的芬太尼可产生明显的呼吸抑制, 因此使用的安全范围较窄, 且有效作用时间较短[1]。其衍生物如舒芬太尼、雷米芬太尼、阿芬太尼等对犬、猫等动物均有良好的镇痛效果, 但价格较为昂贵, 限制了其在兽医临床上的应用。

1.5 丁丙诺啡

丁丙诺啡属于μ受体部分激动剂, κ受体弱效拮抗剂, 该药也可归类为激动剂———拮抗剂。丁丙诺啡镇痛效力约为吗啡的30倍, 已证实丁丙诺啡对于犬和猫有较强的镇痛作用及中、重度术后疼痛的镇痛作用。由于丁丙诺啡对μ受体具有高度的亲和力, 使其很难被拮抗, 常以缓慢速度从受体上解离, 因此其镇痛持续时间较长。如若纳洛酮逆转其对呼吸抑制无效时, 可用多沙普仑加以逆转。丁丙诺啡在美国、英国、澳大利亚等国家是最常用的阿片类药物。目前, 丁丙诺啡在犬、猫临床方面已开发出多种剂型, 包括注射剂、糖浆、透皮贴剂等。

1.6 布托啡诺

布托啡诺是κ部分激动剂, μ拮抗剂, 其最初被用作动物的止咳药, 后发现其具有较强的镇痛效力。布托啡诺的药效是吗啡的5倍, 肌肉注射疼痛反应较静脉给药明显。布托啡诺的突出优点是仅产生轻微程度的镇静作用, 对心肺影响最小, 即使达到封顶剂量再追加给药后不增加呼吸抑制, 安全范围很大。通常犬、猫0.1~0.5 mg/kg体重给药可持续提供约2 h的有效镇痛时间。

1.7 曲马多

曲马多是人工合成非麻醉性中枢镇痛药物, 主要通过阿片受体结合, 抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取机制发挥作用。曲马多口服后吸收迅速、完全, 药物的生物利用度约为70%。在医学疼痛治疗中, 口服2 mg/kg体重与静脉注射相同剂量的曲马多产生的镇痛效果基本相同, 高效镇痛时间为3 h, 总有效时间可持续6 h。曲马多除应用于多种动物临床镇痛治疗外, 已被发现产生了许多其他积极的作用, 包括抗抑郁、镇咳、抗炎以及激发免疫功能、降低血糖、减少异氟醚麻醉维持的最低肺泡有效浓度等作用。大量临床试验表明, 曲马多与临床上常用的阿片类药物相比, 无明显的不良反应, 也不诱发组胺释放, 只产生轻微胃肠运动的延迟, 使胃排空时间延长。与非甾体抗炎药物相比, 曲马多胃肠道刺激较小, 不抑制前列腺素合成, 也无消化道出血的风险。肾功能不全者曲马多的排泄率可能降低, 但不减少肾脏血流量, 被认为无明显的肾毒性。曲马多因其镇痛效果良好、安全性高、价格便宜在兽医临床中已广泛应用于伴侣动物、马、灵长类、小型猪及爬行动物。

2 国内兽医临床镇痛现状

目前, 国内兽医临床可用于术后的镇痛药物相对较少, 阿片类药物仍然是对中度和重度疼痛药物最有效的药物;但这类药物国家管制极其严格, 兽医临床几乎无法得到和使用。但是, 随着曲马多成瘾性及被滥用报道逐渐增多, 国家相关部门加大了对其管理的力度。2007年曲马多被正式列为国家二类精神管制品, 目前曲马多来源较为稀少, 临床应用极为困难。这些现状使得兽医临床迫切需要一种价格低廉, 而又高效低毒的镇痛药物来填补空白。

随着人们生活水平的提高及对动物福利的重视, 术后镇痛成为动物麻醉与镇痛领域的研究热点和重点。目前, 在国外一些发达国家有兽医麻醉师的职位, 因此在临床上可以应用的麻醉药物种类较多, 在国内严格管制的阿片类药物, 如吗啡、哌替啶和芬太尼等, 在一些发达国家也常被应用于临床医学。综上所述, 针对国内镇痛药物应用的现状, 需要开发新型、无成瘾性、安全高效的动物专用的镇痛制剂, 特别是包含中草药成分的高新技术产品。

摘要：近些年, 国内兽医临床特别是小动物临床快速发展, 对动物健康及福利的认识也逐渐与欧美发达国家接轨, 术后镇痛技术逐步被兽医工作者重视。基于此, 文章结合多年的经验, 对阿片类镇痛药物在兽医临床中的应用进行了研究。

关键词：兽医,镇痛药物,阿片类药物,动物福利