盐酸安全技术说明书

第一篇：盐酸安全技术说明书

工业盐酸安全技术说明书

一 化学品名称

分子式：HCl 相对分子质量：36.46 二

主要组成部分与性状

主要成分：32%氯化氢

外观与性状：无色无臭透明液体，由于纯度不同，颜色自无色、黄色棕色，有时呈浑浊状。 三 健康危害

侵入途径： 吸入、食入。

健康危害：对皮肤、粘膜等组织烈的刺激和腐蚀作用。蒸汽或雾可引起结膜水肿、角膜混浊，以致失明，引起呼吸道刺激，重者发生呼吸困难和肺水肿;高浓度引起喉痉挛或声门水肿而窒息死亡。口服后引起消化道烧伤以致溃疡形成;严重者可能有胃穿孔、腹膜炎、肾损害、休克等。皮肤灼伤轻者出现红斑，重者形成溃疡;溅入眼内可造成灼伤，甚至角膜穿孔、全眼失明。 四 急救措施

皮肤接触：脱去被污染的衣着，用流动的清水彻底冲洗皮肤。 眼睛接触：提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。就医

吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。呼吸困难时给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。

食入：饮足量温开水，催吐，就医。 五 燃爆特性与消防

燃烧性：不易燃 危险特性：能与一些活性金属粉末发生反应, 放出氢气。遇氰化物能产生剧毒的氰化氢气体。与碱发生中合反应，并放出大量的热。具有较强的腐蚀性。

灭火方法：用碱性物质如碳酸氢钠、碳酸钠、消石灰等中和。也可用大量水扑救。 六 泄漏应急处理

迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。小量泄漏：用砂土、干燥石灰或苏打灰混合。也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。 七 储运注意事项

储存于阴凉、通风的库房。库温不超过30℃，相对湿度不超过85%。保持容器密封。应与碱类、胺类、碱金属、易(可)燃物分开存放，切忌混储。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 八

防护措施

呼吸系统防护：可能接触烟雾时，佩戴防毒口罩。

眼睛防护： 一般不需特殊防护，高浓度接触可戴化学安全防护眼镜。

身体防护： 穿耐酸碱工作服

手防护：

高浓度接触时，戴耐酸碱防护手套。

其他：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作毕，淋浴更衣，注意个人清洁卫生。

第二篇：盐酸二甲双胍片说明书

【功能主治】

. 格华止首选用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的型糖尿病. 对于型或型糖尿病止低血糖发生

具协同作用

格华止与胰岛素合用

特别是肥胖的型糖尿病

防

可增加胰岛素的降血糖作用

减少胰岛素用量

. 格华止也可与磺脲类口服降血糖药合用您认为此药的治疗效果如何?

【主要成分】

格华止主要成份为盐酸二甲双胍

【包装规格】

铝塑包装

每片.g每板

片

每盒板

【用法用量】

应遵医嘱服药

格华止应从小剂量开始使用

每日二次

根据病人的状况或. 克

逐渐增加剂量随餐服用

通常格华止(盐酸二可每周增加.克或

毫克

对需进一步控制

为了更

甲双胍片)的起始剂量为.克每周增加.血糖患者好的耐受

克

每日一次

逐渐加至每日克分次服用成人最大推荐剂量为克

剂量可以加至每日毫克(即每次. 每天三次)每日剂量超过克时

药物最好随三餐分次服用

【不良反应】

格华止常见不良反应包括腹泻为大便异常流感症状

低血糖潮热

肌痛

恶心头昏

呕吐头晕

胃胀指甲异常

乏力皮疹 消化不良出汗增加

腹部不适及头痛味觉异常

其它少见者

寒战格华止

胸部不适

心悸体重减轻等二甲双胍可减少维生素 b 吸收但极少引起贫血

在治疗剂量范围内引起乳酸性酸中毒罕见

【注意事项】

. 口服格华止期间肾功能

应定期检查肾功能

以减少乳酸酸中毒的发生

尤其是老年患者更应定期检查

接受外科手术和碘剂x线摄影检查前患者应暂时停止口服格华止 . 肝功能不良某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害. 应激状态

在发热

昏迷

感染和外科手术时

因此有肝脏疾病者应避免使用格华止

服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良

此时必须暂时停用格华止. 对型糖尿病患者

改用胰岛素待应激状态缓解后恢复使用

而应与胰岛素合用

不宜单独使用格华止

. 应定期进行血液学检查

格华止治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见如发生应排除维生素 b缺乏

. 即往服用盐酸二甲双胍片治疗

血糖控制良好的型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常

测定包括血清电

(特别是乏力或难于表达的不适) 应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据解质停用

酮体

血糖

血酸碱度

乳酸盐

但当进食过少

丙酮酸盐和二甲双胍水平

存在任何类型的酸中毒都应立即

开始其他恰当的治疗方法

. 单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖没有补充足够的热量血糖

须注意 或大运动量后

与其他降糖药联合使用 (例如磺脲类药物和胰岛素)饮酒等情况下会出现低

. 老年衰弱或营养不良的患者以及肾上腺和垂体功能低下酒精中毒的患者更易发生低血糖

也应知道同时控制

老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认. 患者应当了解盐酸二甲双胍片治疗的潜在危险和益处饮食

规律运动的重要性

以及规律检测血糖

须注意

以及选择治疗的方式

糖化血红蛋白肾脏功能和血液学参数的重要性 . 须向患者解释乳酸酸中毒的危险性度呼气

肌痛

乏力

症状和容易发生乳酸酸中毒的情况

应立即停药

当出现不能解释的过在二甲双胍治疗的

随后

嗜睡或其他非特异性的症状时及时看医生

初期常出现胃肠道症状一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状

通常与药物本身无关

出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的

【禁忌】

. 肾脏疾病或下列情况禁用格华止

心力衰竭(休克)

急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障

碍(血清肌酐水平≥.毫克/分升(男性). 需要药物治疗的充血性心衰和其他严重心. 严重感染和外伤外科大手术. 已知对盐酸二甲双胍过敏 . 急性或慢性代谢性酸中毒岛素治疗

≥.毫克/分升(女性)或肌酐清除异常)

肺疾患

临床有低血压和缺氧等

包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒和糖尿病酮症酸中毒需要用胰 . 酗酒者

. 接受血管内注射碘化造影剂者. 维生素 b 叶酸缺乏未纠正者

应暂时停用格华止

【孕妇用药】

不推荐孕妇使用格华止

哺乳期妇女应慎用格华止

必须使用格华止时

应停止哺乳

【儿童用药】 -岁型糖尿病患者使用格华止的每日最高剂量为 mg不推荐

岁以下儿童使用格华止

【老年用药】

岁以上老年患者使用二甲双胍时以上的患者使用格华止

应谨慎

并定期检查肾功能

通常不用最大剂量

不推荐

岁

除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低

【药物相互作用】

. 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变 . 二甲双胍与呋塞米(速尿)合用auc均下降终末半衰期缩短

二甲双胍的auc增加但肾清除无变化

地高辛

吗啡

普鲁卡因胺

奎尼丁

奎宁

雷尼替

同时呋塞米的cmax和

肾清除无改变

. 经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪丁用

氨苯蝶啶

甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统

调整格华止及/或相互作用药物的剂量

发生相互作

因此建议密切监测

. 二甲双胍与西咪替丁合用除半衰期改变

二甲双胍的血浆和全血auc增加但两药单剂合用

未见二甲双胍清

西咪替丁的药代动力学未见变化

. 如同时服用某些可引起血糖升高的药物状腺制剂

雌激素

口服避孕药

苯妥英

如噻嗪类药物或其他利尿剂烟碱酸

拟交感神经药

糖皮质激素酚噻嗪甲

钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时

要密切监测血糖而在这些药物停用后要密切注意低血糖的发生

. 二甲双胍不与血浆蛋白结合因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐

后者主要与血清蛋白结合 氨苯磺胺氯霉素丙

磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用. 除氯磺丙脲

患者从其他的口服降糖药转为用格华止治疗时通常不需要转换期服用氯磺丙脲

的患者在换用格华止的最初

周要密切注意量

发生低血糖

因为氯磺丙脲在体内有较长滞留易导致药物作用过 . 二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向

. 树脂类药物与格华止同服可减少二甲双胍吸收篇二：盐酸二甲双胍片

盐酸二甲双胍片

【药品名称】

通用名称：盐酸二甲双胍片

英文名称：metformin 【成份】

本品主要成分为:盐酸二甲双胍，其化学名称为:1，1-二甲基双胍盐酸盐。

【适应症】

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

【用法用量】

口服，成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1g~1.5g，最多每日不超过2g。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

【不良反应】

1 胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。 2 有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

3 乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4 可减少肠道吸收维生素b12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】

下列情况应禁用：1;2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全(血清肌酐超过 1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2;酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。3;糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。4;静脉肾盂造影或动脉造影前。5;严重心、肺病患者。6 【注意事项】

1 ⅰ型糖尿病不应单独使用。

2 用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 3 既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

4 进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

5 与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。不推荐10岁以下儿童使用本品。

妊娠与哺乳期注意事项：

不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。 老人注意事项：

65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。通常不用最大剂量。不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

【药物相互作用】

1 本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。 2 可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，导致出血倾向。 3 本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。 4 本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。

5 西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。

【药理作用】

本品为降血糖药。本品可降低ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，hbalc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：

1 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;

2 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等; 3 抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出; 4 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;

5 抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

与胰岛素作用不同，本品

【贮藏】

密闭保存。

【有效期】 24个月。

【批准文号】

国药准字h50020322 【说明书修订日期】 2010年10月01日

【生产企业】

企业名称：重庆科瑞制药(集团)有限公司

生产地址：重庆市南岸经济技术开发区大石支路2号篇三：瑞格列奈二甲双胍片说明书

药品说明书

此说明书说不包括安全并有效使用prandimet的所有信息。请参阅prandimet完整的处方信息。

prandimet (瑞格列奈盐酸二甲双胍片) tablets initial u.s. approval: 2008 警告: 乳酸性酸中毒

········································禁忌症·············································· 不适用于以下患者: ? 肾损伤. (4, 5.2) ? 代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒. (4, 5.1) ? 同时接受二甲苯氧庚酸和伊曲康唑. (4, 5.7, 7.2, 12.3) 请参阅黑框警告完整处方信息 ?由于二甲双胍蓄积可造成乳酸酸中毒，增加脓毒病、脱水、过量摄入酒精、肝损伤、肾损伤和充血性心力衰竭的危险。

? 症状表现为不适。肌痛、呼吸抑制、嗜睡增加和非特异性腹部不适。 实验室检查出现ph值降低和血中乳酸盐增加。 (5.1) 重要限制使用: ? 不要用来治疗1型糖尿病或糖尿病酮酸症。 (1) ··································用法与用量································· ? prandimet 的用量应根据个人调整剂量 (2) ?从每日两次1mg/500mg剂量开始服用，除非患者已经高剂量服用瑞格列奈和二甲双胍联合使用。(2) ? 不超过10mg盐酸二甲双胍/瑞格列奈/2500mg每天或4mg瑞格列奈/1000mg盐酸二甲双胍每顿饭。(2) ? 分剂量在饭前15分钟内给予。(2) ? 跳过一顿饭的病人应跳过那顿饭对应的prandmet的剂量。(2) ······························剂型和强度································· 片剂: ? 1 mg repaglinide/500 mg metformin hcl (3) ? 2 mg repaglinide/500 mg metformin hcl (3) ··································警告和预防措施·································· ? 盐酸二甲双胍禁止适用于肾损伤患者。在使用prandimet之前和以后每年一次肾功能检查应正常。(4, 5.2) ? 在接受放射性碘造影的患者暂时停止使用prandimet (5.3) ? 乳酸性酸中毒与肝损害有关。建议肝损害患者不要使用 (5.4) ? 酒精能增强二甲双胍对乳酸的代谢。警告患者不要过量饮酒(5.5 ) ? prandimet 不应与nph胰岛素结合使用. (5.6) ? 吉非贝奇可以大大增加瑞格列奈在体内的暴露时间。不建议prandimet和吉非贝奇何用(4, 5.7, 7.2, 12.3) ? 瑞格列奈成分可以导致低血糖。 (5.8) ? 二甲双胍可导致维生素b12缺乏症。应当每年对血液指标进行测量. (5.9) ? 如果血糖控制能力或者在减少摄入的流体和食物(如感染、手术)期间恶化，可能需要停止使用prandimet 并暂时使用胰岛素。(5.10) ? 没有临床研究证明prandimet或其他口服抗糖尿病药物能够减少大血管病变的风险。(5.15) ······································不良反应·············································. ? 低血糖和头痛是最常见的不良反应(≥ 10% )，据报道瑞格列奈和盐酸二甲双胍联合使用发生的不良反应事件比患者单独使用瑞格列奈或盐酸二甲双胍的多(6.2) ? 盐酸二甲双胍治疗的最常见的不良反应是胃肠道反应(如腹泻、恶心和呕吐)，在较高剂量盐酸二甲双胍时发生更频繁。 (6.1, 6.2) 可疑不良反应报告, 联系诺和诺德公司

1-888-novo-444 or fda at 1-800-fda-1088 or . ········································药物相互作用·············································

? 阳离子药物通过肾小管代谢可能会干扰二甲双胍消除：谨慎使用。 (7.1) ? 瑞格列奈会部分代谢cyp2c8和cyp3a4.在病人服用抑制剂或cyp2c8和cyp3a4的诱导剂时要谨慎使用。(7.2) 患者信息咨询请参阅17 修订: 6/2008 1 全处方信息：内容

* 警告-乳酸酸性中毒 1 适应症和用途 2 剂量和用法 3 剂型和优势 4 禁忌症 5 警告和预防措施

5.1乳酸酸中毒 5.2 肾功能评价

5.3 血管内碘对比材料与放射性研究 5.4 肝功能受损 5.5 酒精摄入 5.6 与nph-胰岛素联用 5.7 药物相互作用 5.8 低血糖症 5.9 维生素b12 水平 5.10 外科治疗 5.11 控制血糖失败

5.12 使用相应的药物影响肾功能或二甲双胍的代谢 5.13 缺氧状态 6.1 最常见的不良反应

6.2 临床试验经验 6.3 上市后的经验 7 药物相互作用 7.1阳离子药物

7.2cyp2c8和cyp3a4抑制剂/诱导剂 8 特殊人群使用 8.1 孕妇

8.3哺乳期母亲 8.4 儿童使用 8.5 老年人使用 10 过量使用 11 描述 12 临床药理学 12.1 作用机制

12.3 药物代谢动力学 13 临床前毒理学

13.1 致癌致突变，生育能力损害 14 临床研究

14.1 二甲双胍治疗患者血糖控制不足 16 如何储存和处理 17 病人咨询信息 17.1 医生指示 17.2 实验室检验

*部分或一小部分的完整的处方信息省略未列出

症状表现为不适。肌痛、呼吸抑制、嗜睡增加和非特异性腹部不适。 实验室检查出现ph值降低和血中乳酸盐增加。 (5.1) ? 若疑有酸中毒，应停用prandimet，并立即住院治疗。 1 适应症和用途

prandimet is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus who are already treated with a meglitinide and metformin hcl or who have inadequate glycemic control on a meglitinide alone or metformin hcl alone. 使用的重要限制: prandimet 不应该使用在1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的病人治疗中，因为它在这种情况下是无效的. 2 剂量和用法

推荐剂量

prandimet的剂量应在病人当前病情、有效性和耐受性的基础上个体化给药。prandimet 每天给药两到三次，每日最大剂量不超过10mg瑞格列奈/2500mg盐酸二甲双胍. 每顿饭不多于4mg瑞格列奈/1000mg盐酸二甲双胍。prandimet 的治疗和维持应根据个体差异进行联合治疗，并且听从医务人员的处理.应执行动态血糖监测，以确定prandimet的治疗反应. prandimet 通常应采取餐前15分钟内给药，但时间可以最早提前改变至这顿饭前30分钟. 跳过一顿饭的病人应相应的跳过那顿饭对应的prandimet的剂量. 2 用盐酸二甲双胍单独治疗的病人病情未能充分控制

如果用瑞格列奈和盐酸二甲双胍联合使用可以作为那些单独使用盐酸二甲双胍不能控制2型糖尿病患者的治疗方案, 推荐prandimet 剂量是饭时每天两次1mg瑞格列奈/500mg盐酸二甲双胍，剂量逐渐增加(基于血糖反应)以减少瑞格列奈与低血糖的风险。

第三篇：盐酸曲马多注射液说明书

核准日期：2006年12月29日

盐酸曲马多注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

[药品名称] 通用名称：盐酸曲马多注射液 商品名称：舒敏®

英文名称：Tramadol Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Qumaduo Zhusheye [成份] 本品活性成份为盐酸曲马多 化学名称：(IRS;2RS)-2-(二甲氨甲基)-1-(间-甲氧苯基)-环已醇盐酸盐 化学结构式：

分子式：C16H25NO2·HCL 分子量：299.84 本品辅料：醋酸钠、注射用水。 [性状] 本品为无色的澄明液体 [适应症] 中度至重度疼痛 [规格] 2ml：100mg [用法用量] 除另有医嘱外，本品的用法和用量如下： 单次剂量：成人及12岁以上者：

静脉注射：1安瓿(100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注) 肌肉注射：1安瓿(100mg) 皮下注射：1安瓿(100mg) 每日剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量

肝肾功能不全者：严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。 疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查(必要时中断治疗)以便决定进一步用药程度及是否继续用药。或遵医嘱 [不良反应] 最常见的不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超10%的患者身上。 心血管系统异常： 不常见(<1%)：心血管调节(心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱)。尤其在静脉给药和给物理压迫的患者用药时可能会出现这些副作用。 罕见(<0.1%)：心率过缓，血压升高。 中枢和外周神经系统异常： 很常见(>10%)：眩晕 常见(1-10%)：头疼，精神不振。

罕见(<0.1%)食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。 如果明显超过了推荐剂量或者同时服用其它中枢抑制药物(参见[药物相互作用]就有可能发生呼吸抑制。癫痫样惊厥主要发生在曲多马大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后(参见[药物相互作用])。 神经异常： 罕见(<0.1%)：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异(依个体和用药时间而定)。这些包括情绪改变(通常是兴奋，偶见焦虑)，活动力改变(通常是抑制，偶见增强)以及认知及感觉能力改变(比如决策行为，感觉障碍)。 视觉异常： 罕见(<0.1%)：视力模糊。 呼吸系统异常：

有报道加重哮喘，但是尚末找到因果关系。 胃肠道异常：

有很常见(>10%)：恶心 常见(1-10%)：呕吐，便秘，口干。 不常见(<1%)：干呕，胃肠道刺激(胃部压迫感，胃胀气)。 皮肤及附件异常： 常见(1-10%)：出汗。 不常见(<1%)：皮肤反应(比如瘙痒，皮疹、风疹)。 肌肉-骨骼系统异常： 罕见：(<0.1%)运动无力。 肝胆系统异常：

有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。 泌尿系统异常：

罕见(<0.1%)排尿异常(排尿困难和尿潴留)。 全身：

罕见(<0.1%)：变态反应(比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿)和过敏反应。戒断症状和阿片撤药过程中相同，可能出现：易激动，焦虑，神经过敏，失眠，运动机能亢进，寒战和胃肠道症状。长期使用本品有产生依赖性可能，但这种可能性很小。以下与阿片类药物戒断症状相似的症状有可能发生：激动、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进，震颤及胃肠部症状。其他一些非常少见的戒断症状包括：恐慌、重度焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣以及其他不常见的中枢神经系统症状。 [禁忌] 对盐酸曲马多或其赋形剂过敏者，酒精、镇静剂、镇痛剂或阿片类和精神类药物急性中毒的患者禁用。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。 本品不能用于经治疗末能充分控制的癫痫患者。 本品不能用于戒毒冶疗 [注意事项] 对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。 对阿片类药物敏感的患者慎用本品

当使用超过推荐日剂量上限(400mg)的盐酸曲马多时，有产生惊厥的危险性。另外，在服用其它药物使用癫痫发作的阈值下降时，使用盐酸曲马多可使患者发生癫痫的危险增加(见[药物相互作用])。癫痫患者或易感者在强制性条件下应只使用盐酸曲马多。

本品有产生依赖性可能，长期应用本品可能引起耐药及心身依赖。因此，对有药物滥用和依赖倾向的患者，应在医生严格指导下短期使用。 将本品用作阿片类药物依赖患者的替代品是不合适的。虽然盐酸曲马多是阿片受体激动剂，但其并不能抑制吗啡戒断症状。 驾驶员应注意：即使按照指导的用法使用本品，也有可能影响病人的驾驶和机械操作能力。治疗初期、从其它药物改用本品、与其它中枢作用药物、特别是与酒精合用时应特别小心。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生，请放置于儿童不能够触及的地方。 [孕妇及哺乳期妇女用药] 曲马多动物实验说明极高的剂量才能影响器官的发育、骨化和新生儿死亡率。没有观察到致畸作用。曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据，因此曲马多不能用于妊娠妇女。分娩前及分娩期间应用本品，不会影响子宫收缩。本品可能引起新生儿呼吸频率的改变，但通常无需临床处理。哺乳期使用，约有0.1%的剂量进入乳汁，单次应用无需中断喂奶。 [儿童用药] 1周岁以上儿童单次剂量为1-2mg/kg体重(0.1ml本品=5mg盐酸曲马多)。1岁以下儿童不适用本品。 [老年用药] 老年病人(年龄超过75岁)的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间。 [药物相互作用] 本品不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂联合使用。将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发CNS效应，因此在使用本品冶疗期间最好不要饮酒。同时使用或用药前使用酰胺咪嗪(酶诱导剂)会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。激动剂/拮抗剂混合物(如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新)与本品联合用制药等合并使用时，有可能诱导惊厥的发生。

主要配伍禁忌：已证明本品与下列注射液不能配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

有报道-5羟色胺综合症的散发病例与曲多马和其他5-羟色胺能药物比如选择性质5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)一起使用有关。5-羟色胺综合症的症状可能是比如错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺能药物通常迅速改善。药物的治疗依症状的性质和严重程度而定。 曲马多与香豆素衍生物(比如华法林)一起使用要小心，因为有报道有患者INR和瘀斑会增多。

其它已知能够控制CYP3A4的药物如酮康唑和红霉素，可能抑制曲马多的代谢(N-去甲基化)，还可能抑制活性产物O-去甲基代谢产物的代谢。这种相互作用的临床意义还没有研究过。 [药物过量] 症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药(阿片类)引起的中毒症状相

似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

冶疗：常规的急救措施为保持呼吸道道畅(吸入术)，维持呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。曲马多能够通过血液透析或者血过滤从血液中最低限度的消除，因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。 [药理作用] 本品为中枢作用的阿片类镇痛药，该品为非选择性的μ、δ和κ阿片受体完全激动剂。与μ的亲和力最高。本品具镇咳作用。与吗啡相经，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响，对心血管系统的影响轻微。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验末见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归人非致突变剂中。 在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雄性动物中肺肿瘤的发生增加。

给大鼠用的盐酸马多的剂量达到50mg/kg天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加。雄鼠的生殖能力末受影响。大于125mg/kg天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。 给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6到26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安，流涎、惊厥和体重增长缓慢。大鼠和狗分别能耐受20mg/kg和10mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。 [药代动力学] 口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值。C max为309±49ng/ml。同样的剂量以固体形式口服2小时达到血浆药物浓度高峰，C max为280±49ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高(Vd,β=203±401). 血浆蛋白结合率为20%。

盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。

无论以任何方式给药，其清除半衰期t1/2,β约为6个小时，在大于75岁的老年人中。清除半衰期延长，延长因子约为1.4，

盐酸曲马多及其他代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。 在治疗剂量范围内，其药代动力为线性。

其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的。但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml通常是有效的。

抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同工酶CYP3A4和CYP2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无临床意义的相互作用的报道。 [贮藏]

30℃以下保存

[包装]安瓿装，5支/盒 [有效期] 60个月 [执行标准] 进口药品注册标准JX20040157 [批准文号] 进口药口注册证号：H20050108 精神药品进口准许证号：TPI20071107 [生产企业] 公司名称：德国格兰泰有限公司(Grunenthal GmbH) 生产厂名称：德国格兰泰有限公司(Grunenthal GmbH) 生产厂地址：Zieglerstrasse 6,52078 Aachen,Germany 电话号码：0049 241 5690 传真号码：0049 241 5691498

第四篇：盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液

英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Lühuana Zhusheye 商品名：拜复乐 【成份】

本品主要成份为盐酸莫西沙星。

化学名称：1-环丙基-7-{(S，S)-2，8-重氮–二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 化学结构式：

分子式:C21H24FN3O4·HCL 分子量:437.9 Cas No: 151096-09-2 辅料：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。 【性状】

本品为黄色的澄明液体。 【适应症】

成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。 【用法用量】

给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间为90分钟。(国外推荐400mg莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。) 剂量范围(成人)：

推荐剂量为一次400mg,一日一次(一次1瓶，一日一次)。 疗程：

根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：

慢性支气管炎急性发作：5天

社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7-14天。 急性窦炎：7天

治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。

莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。 400mg莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。 给药方法：

静脉给药400mg的时间应为90分钟。

莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。

下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药： 注射用水

0.9%氯化钠注射液 1摩尔氯化钠注射液 5%葡萄糖注射液 10%葡萄糖注射液 40%葡萄糖注射液 20%木糖醇注射液 林格氏液 乳酸林格氏液

Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn) Jonosteril D5(生产厂家: Fresenius Kabi) 若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。 只有澄明的溶液才能使用。 老年人

老年人不必调整用药剂量。 儿童

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。 肝损害

轻度肝功能损伤(Child- Pugh A，B)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能损伤患者(Child- Pugh C)的药代动力学数据。 肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。 种族差异

对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。 【不良反应】

本品不良反应(ADRs)以0.4 g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，(共计n=12984，包括序贯疗法n=2535，时间 ：2005年12月)整理如下 ： "常见"项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。

源自上市后报告(时间 ：2008年6月)的不良反应(ADRs)为斜体印刷。 常见 ：发生率>1%且<10% ; 少见 ：发生率>0.1%且<1% ; 罕见 ：发生率>0.01%且<0.1% ; 非常罕见 ：发生率<0.01%。 感染和侵染

抗生素诱导二重感染少见贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症。

凝血指标变化少见变态反应、瘙痒、皮疹、荨麻疹、血液嗜酸粒细胞增加 ;罕见过敏/类过敏反应、变态反应性水肿/血管性水肿(包括喉头水肿，可能危及生命) ;非常罕见过敏性/类过敏性休克(可能危及生命)。 代谢和营养

实验室检查参数变化少见焦虑反应、精神运动机能亢进/激动 ;罕见情绪不稳定、抑郁(极少数病例可能最终致自我伤害行为)、幻觉 ;非常罕见人格解体、精神病反应(可能最终致自我伤害行为)。

神经系统症状

非特异性外周知觉改变少见味觉错乱(包括非常罕见的味觉丧失) ;罕见嗅觉异常(包括嗅觉丧失)。 神经活动增多少见瞌睡 ;罕见注意力异常、言语障碍、健忘症。 眼科症状 ：少见视觉障碍(尤其中枢神经系统反应中)。 耳和迷路症状 ：罕见耳鸣。 心血管系统症状

复极化症状少见心悸、心动过速 ;非常罕见非特异性心律失常。

室性心律失常少见血管扩张 ;罕见晕厥、高血压、低血压。

呼吸系统、胸部和纵隔症状 ：非特异性呼吸症状常见腹泻 ;罕见抗生素相关结肠炎(罕见病例伴有危及生命并发症)。 肝胆症状

轻度至中度肝脏反应罕见黄疸肝炎(多为胆汁淤积性) ;非常罕见暴发型肝炎可能导致致命肝脏衰竭(包括致死病例)。

皮肤和皮下组织症状 ：非常罕见大疱皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症(可能致命)。

肌肉骨骼、结缔组织和骨症状

肌腱少见关节痛、肌肉痛 ;罕见渐进性肌肉紧张和痉挛 ;非常罕见关节炎、步态异常(由肌肉、肌腱症状引起)、重症肌无力症状加重。 肾脏和泌尿系统症状

肾脏损伤少见感觉不适、非特异性疼痛、多汗 ;罕见水肿。

输液部位反应 - 常见注射和输液部位反应 ;少见输液部位(血栓性)静脉炎。 在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高 ： 常见 ：γ谷氨酰氨转肽酶增高 ;

少见 ：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症)，各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作)，幻觉，肾脏损伤和肾衰(脱水所致，尤其已患肾病老年患者)。

【禁忌症】

已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者 ;妊娠和哺乳期妇女 ;18岁以下患者禁用。

由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。 【注意事项】

莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。该药应避免用于QT间期延长的患者、患有无法纠正的低钾血症患者及接受Ia类(如 ：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。

莫西沙星和可能延长QT间期的药物：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，联合用药时可能存在累加效应。所以，应慎重与这些药物合用。

莫西沙星在致心律失常的条件存在时应慎用，如：严重的心动过缓或急性心肌缺血。

和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。

QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。

女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。

曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。

曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果发生了皮肤和/或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。 使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。

在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。 重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。 已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。

在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。 在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。

针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服400 mg莫西沙星片进行治疗。

因中枢神经系统(CNS)反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。

请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受损。 【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤，但是，这种作用在妊娠用药者的胎儿中尚未见报道。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，妊娠期间不宜使用莫西沙星。 哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年实验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏应用于哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 【儿童用药】

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。 【老年患者用药】

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。

【药物相互作用】

临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用 ：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。 抗酸药、矿物质和多种维生素 ：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药(如去羟肌苷)、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。

雷尼替丁 ：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，Tmax，AUC)的比较，表明胃pH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。

钙补充剂 ：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。

茶碱 ：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。

华法令 ：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。

国际标准化比值的改变(International Normalized Ratio，INR) ：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染(及其炎症过程)，年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。

口服避孕药 ：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。

抗糖尿病药 ：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。

伊曲康唑 ：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。

吗啡 ：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。

阿替洛尔 ：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积(AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。

丙磺舒 ：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。

地高辛 ：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。 炭 ：同时口服炭及0.4 g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。

食物和乳制品 ：食物(包括乳制品)的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。 【药物过量】

关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1200mg和每日600mg连续10天多次给药在健康志愿者中未发现有任何显著的不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者临床状况采取适当支持治疗。

在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。静脉给予活性炭后只能轻微减少莫西沙星的系统暴露(约20%)，且对静脉给药过量的作用有限。 【药理毒理】

1.药理作用 (1).作用机制

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌、和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。

杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。

莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 (2).耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。

-体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7~1010)。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。 与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3).对人类肠道菌群的作用

在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化:大肠埃希菌，芽孢杆菌属，普通拟杆菌，肠球菌，克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 (4).体外试验敏感数据

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效 +莫西沙星仅对由MecA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现这类菌株不推荐使用莫西沙星。

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效 对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变，但目前尚未观察到莫西沙星有此类情况发生。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。

单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD比较。

需住院病人的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90为8~10为临床治愈的期望值。门诊病人的参数值通常较低，AUC/MIC90大于30-40。

下表为单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD的计算值比较:

2.毒理研究

莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统(狗及猴的骨髓细胞减少)、中枢神经系统(猴的惊厥)和肝脏(大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死)，这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。 在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。 致癌性、致突变性

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未进行，但该药进行了基因毒性体外和体内实验。此外，对大鼠进行了对于人类的致癌作用加速实验(诱癌/促癌试验)。Ames实验中4株为阴性，中国仓鼠卵巢HPRT的突变实验和大鼠原发肝细胞的UDS实验也均为阴性。与其他喹诺酮类一样TA102的Ames实验为阳性，体外实验显示大剂量莫西沙星(300μg/ml)可导致中国仓鼠的V79细胞出现染色体异常。然而，小鼠体内微核实验为阴性结果。此外，体内实验测定其对小鼠的显性致死实验为阴性。总之，体内实验的结果充分反应了其体内的基因毒性。在大鼠的诱癌/促癌试验中未发现其有致癌的证据。 光毒性

莫西沙星对光很稳定且潜在光毒性很低。体外实验和动物实验均显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮小。给小鼠一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，这些喹诺酮类药物可增加紫外线的光致癌作用。尚未进行莫西沙星的光致癌作用研究，在志愿者的I期研究中证实莫西沙星无潜在的光毒性。 心电图

高浓度的莫西沙星对心脏延迟整流钾电流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/l，引起QT间期延长，但未出现心律失常。仅当累积静脉给药高于50倍人用剂量(>300mg/kg)后，可导致血药浓度≥200mg/l(高于静脉给药治疗浓度的30倍)，可见可逆的非致命的室性心律失常。 眼毒性

大鼠和猴的毒性试验(反复给药6个月)显示无眼毒性。在狗实验中，给予高剂量(≥60mg/kg)时血浆浓度≥20mg/l，可引起视网膜电流图的变化，个别动物出现视网膜萎缩。 关节毒性 众所周知，喹诺酮类可以造成未成年实验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度高2-3倍。 生殖毒性

以大鼠、兔和猴进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(口服和静脉注射)和猴(口服)的研究表明，给予莫西沙星后未显示致畸作用和对生殖力的损害。兔静脉给药20mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮类药物对骨骼发育的影响一致。在人治疗浓度，猴和兔的流产发生率增多。在大鼠，当口服剂量为按mg/kg体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现胎鼠体重减少、流产增多、轻度延长孕期和一些雌性和雄性幼鼠自发活动增加等现象。 【药代动力学】

吸收和生物利用度

莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。

在50~1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服400mg后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。

莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16%。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用，该影响与临床无关。因此，莫西沙星给药不受进食影响。

单剂量400mg静脉滴注1小时后，在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1mg/l，与口服相比平均约增加26%。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mg*h/l，与绝对生物利用度约为91%的口服给药暴露(35mg*h/l)相比略高。

多剂量静脉给药(滴注1小时)，每日400mg给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。 分布

莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUCnorm)高(6kg*h/l)，稳态时表观分布容积Vss约为2l/kg。唾液中药物峰浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%。莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。

莫西沙星在下列组织中达到高浓度:如肺(上皮液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其总药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。

不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单剂量400mg的给药方法的结果具有可比性。 代谢

莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物学活性。在体外试验及I期临床研究中，均未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血药浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，表明代谢物是安全、可耐受的。 排泄

莫西沙星从血浆中被排出的平均半衰期约为12小时。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179~246ml/min。肾清除率为24~53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和丙磺舒不改变药物通过肾脏的排泄。(见下表)

莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，无氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。

老年

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。 性别

男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33%。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。 种族差异

对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异试验。药代动力学试验表明无临床相关的种族差异。 儿童

未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。 肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变。 肝损害

肝功能受损的病人(Child Pugh A，B)与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别。尚无应用于严重肝功能受损的病人(Child Pugh C)的经验。 中国人PK研究

单剂量给药:10名健康受试者按拉丁方设计，随机分为3组(第一组3人，第二组3人，第三组4人)，分别交叉给药200mg、300mg、400mg本品，输液时间均为90min,每次试验间隔为7天。(注:国外本品的输液时间为30-60min不等。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率计算出本品在试验中的输液时间为90min。) 所得药时曲线均较好地符合二房室模型。具体参数如下:

多剂量给药:10名健康受试者每日一次静脉滴注本品400mg,连续输注10天。 血药浓度约在第4天达稳态。达稳态后的平均峰浓度为5.351±0.533mg/L，平均谷浓度为1.084±0.177mg/L,经计算后波动系数为1.39.稳态后AUCss0-24与第一次服药后的AUC0-∝无显著性差异。半衰期约为14h,表明连续给药10天后药物在体内无蓄积。

中国人PK试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。 【贮藏】

遮光，密闭，在15℃以上保存。在原包装中贮存。不要冷藏或冷冻。冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解。因此建议不要将盐酸莫西沙星氯化钠注射液贮藏在冰箱中。 将药品置于儿童触及不到的地方。 【包装】

无色玻璃瓶包装。每瓶250毫升，每盒1瓶。 【有效期】

36个月

第五篇：盐酸采购、储存、使用的安全管理

1. 目的

规范盐酸的储存使用管理，消除各类事故隐患。 2.适用范围

和盐酸有关的各个部门和环节。 3.内容

3.1管理原则

1.必须遵守《化学危险品管理条例》等国家的有关法律法规，购买、运输、使用、储存盐酸。

2.成立盐酸(易制毒化学品)使用管理小组，由主要领导任组长，并确定1-2名专兼职盐酸(易制毒化学品)管理人员。 3.管理人员应经过安全培训，熟知安全品性质和安全管理常识。 4.管理人员每天不得小于2次巡检，做好记录，消除隐患。 5.安全人员每周组织检查1次，发现隐患，及时下达整改通知书，限期整改。 3.2采购

1.每次采购，均由购用单位派专人携带市易制毒化学品购用申请表以及前次办理的购用证明、实际购买情况，到市公安局易制毒化学品管理办公室办理购用证明。购用证明有效期为一个月，每证仅限购一次。2.在购用证明办理后未能按时购买，应在有效期满后七日内将已过期的购用证明交回原发证机关，由原发证机关注销作废。

3. 由购用单位派专人持购用证明前往有化学危险品生产经营许可证的厂商或经营单位购买，不得请其他单位或个人代为购买。

4. 严格按照购用证明上的数量购买，不得超过所限定的数额。

5.仅限购用证明上所注明的购用单位使用，不得以任何形式交给其他单位和个人使用。 3.3储存

1. 储存库房阴凉通风，库温不超过30℃相对湿度不超过85%。保持容器密封。应与碱类胺类碱金属易燃物分开存放，切记混储。储区应备有泄漏应急处理设备，和合适的收容材料。 2.盐酸的储罐材质标识符合要求，严禁带缺陷使用。储罐应分类存放，间距不小于1米。 3. 盐酸化学品运抵单位后，必须由联络员在场监视卸货、入库，数量核对无误后，有送货人、仓管员、监督员分别在《盐酸出入库登记证明簿》上签名。

3.对易泄漏有害介质的管道及设备尽量露天布置，有利于有毒气体的扩散，使通风良好，防止有害气体积累。分析室设局部排风，加强排风排毒。装置排出废气集中排放，排放口高于操作面。

4. 盐酸须有单独的仓库存放，实行双人双锁，出入库台帐登记要清楚、全面、准确。无关人员不得进入盐酸化学品仓库。

5. 盐酸领用单位应建立登记台帐，单独装订成册备查。用槽罐储存盐酸的，从槽罐抽到高位槽(即抽离槽罐)即视为出库，做出库登记。

6.使用部门(车间)应按当天使用计划，合理领用盐酸。原则上谁使用由谁领用，负责领用人下班，如盐酸还有剩余即视为不能使用完，使用部门(车间)负责人应安排二个人将多余的盐酸送回仓库。

7.由仓库管理人员应对送回的盐酸进行称量后作为入库原料进行登记，送回人、仓管员分别在登记簿上签名。不得将领用原料暂存在仓库中，使用部门(车间)不得私自存放盐酸在本部门(车间)。使用部门(车间)再次领用已送回的盐酸应按第九条规定重新办理领用手续。 8.仓管员和联络员应每月盘点当月的使用数量和库存数量，核对无误后，在每月5日前将盘点情况寄交易制毒化学品管理办公室。如在盘点中发现存在数量不对应，应立即报告易制毒化学品管理办公室，由管理办公室和使用企业共同复核。如发现被盗的应立即向公安机关报案。 3.4操作使用

1.操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。 2.密闭操作，注意通风，操作尽可能机械化化自动化。

3. 加强个人防护措施，作业工人应配备耐酸碱橡皮手套、橡胶耐酸碱服，护目眼镜;。远离易燃物可燃物，避免与碱类、胺类、碱金属接触。

4.工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。单独存放被毒物污染的衣服，洗后备用。保持良好的卫生习惯。 5.车间应配备常用应急救护物品。

3.5废弃排放

1.用碱液-石灰水中和生成氯化钠或氯化钙，用水稀释后排入废水中。 3.6泄漏应急处理

1.迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。

2.建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服，不要直接接触泄漏物，尽可能切断泄漏源。

3.防止进入下水道、排水沟等限制性空间。

4.小量泄漏：用砂土干燥石灰或苏打灰混和，也可用大量水冲洗，洗水稀释后排入废水系统。

5.大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容，用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。 3.7急救措施

1.皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量的清水冲洗至少15分钟，就医。

2.眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟，就医。 3.吸入：迅速脱离现场至新鲜空气处，保持呼吸畅通，如呼吸困难，即输氧，如呼吸停止，立即人工呼吸，就医。

4.食入：用水漱口，饮牛奶或蛋清，就医。