阿法骨化醇胶丸说明书（精选6篇）
篇1：阿法骨化醇胶丸说明书
阿法骨化醇胶丸有什么功效?药物的功效和作用历来就是患者们比较关注的问题，因此患者选择药物时 往往会进行对比，选择效果好、优势相对明显的药物。那么，阿法骨化醇胶丸有什么功效?
阿法骨化醇胶丸主要用于佝偻病和软骨病，肾性骨病，骨质疏松症，甲状旁腺功能减退症。
阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物，服用该药品后，在肝脏迅速代谢为1-25-(OH)2D3，对钙、磷代谢和骨骼生长有重要影响，其药理作用同维生素D。而维生生素D为固醇类衍生物，主要用于组成和维持骨骼的强壮。它被用来防治儿童的佝偻病和成人的软骨症，老年骨质疏松症，关节痛等等。
服用该药品除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙、高血磷外，尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。
以上就是关于阿法骨化醇胶丸有什么功效的相关内容。患者用药前，请仔细阅读使用说明书，了解药物的基本状况，特别是要仔 细阅读说明书中的注意事项，再根据说明书或是医嘱进行用药。
篇2：阿法骨化醇胶丸说明书
[药代动力学]口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1，25─(OH)2D3.现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA，也可将1─a─OH─D3转化为活性形式。转化后的血，1，25─(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时，半衰期(tl/2)17.6小时。
[用法用量]口服：成人，慢性肾功能不全的骨质疏松症：每次0.5ug(2粒)，每日1次，或遵医嘱。儿童，应遵医嘱。
[药物相互作用]
1、钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。
2、噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有高发高钙血的危险。
3、洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应适当加大本剂量。
4、巴比妥类，抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效，故应适当加大本药剂量。
5、胃肠吸收抑制：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。
6、磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。
[药物过量]尚不明确
篇3：阿法骨化醇胶丸说明书
1 资料与方法
1.1 一般资料
选择2010年1月~2014年4月南京医科大学大学附属南京江宁医院(以下简称“我院”)骨科应用肱骨近端锁定钢板治疗的肱骨近端骨折老年患者(>60岁)60例为研究对象。其中男17例,女43例,年龄60~82岁,术前常规完善各项检查,基础疾病控制良好,不影响手术及术后功能锻炼。所有患者入院后均摄肩关节正位及穿胸位片、肩关节CT平扫及三维重建[5]。排除标准:①术前存在影响肩关节功能的其他疾病;②陈旧性、病理性、开放性骨折;③依从性较差,随访资料不完整;④合并有症状性胃肠道疾病。所有患者入院后均签订知情同意书,研究过程符合我院医学伦理要求。入院后采用随机数字表法将所有患者随机分为治疗组及对照组,每组各30例。两组患者性别、年龄、骨折类型、合并基础疾病情况比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。见表1。
1.2 手术方法
患者采用沙滩椅体位、垫高患肩。选用臂丛麻醉或全身麻醉。手术入路采用标准的三角肌、胸大肌肌间隔入路,注意保护头静脉。术中尽量避免肩袖的剥离。复位时采用直接或间接复位技术。对于骨量尚可,骨质疏松不严重的患者,可取3.5 mm斯氏针植入肱骨头,撬拨肱骨头同时牵引肱骨远端进行复位。对于骨质疏松严重患者可使用多根不可吸收缝线缝合骨折块周围袖套软组织,通过牵拉缝线推动肱骨头同时结合牵引、旋转肱骨干进行复位。术中见骨缺损较多者予以植骨。选取合适长度的肱骨近端锁定钢板置于肱骨大结节下缘5~8 mm,结节间沟偏后方5~10 mm,尤其注意钢板不可放置过高,以免术后发生肩峰撞击综合征。按操作要求植入螺钉,近端锁定螺钉距肱骨头关节面软骨下约5 mm。对于合并有肩袖损伤予以修复[6,7]。所有置钉结束后多角度进行透视,警惕可能发生螺钉置入关节腔。
1.3 术后康复锻炼
上臂悬吊带固定患肢4周。术后早期即可进行患肢等长肌肉收缩锻炼和肘、腕关节的主动功能锻炼。术后1~3周根据骨折粉碎程度及内固定情况,逐渐增加被动内收、内旋锻炼,但应避免外旋动作。术后1个月开始肩关节肌肉的等长肌力锻炼。术后6周,根据骨折愈合情况,逐渐开始肩关节主动功能锻炼。
1.4 药物治疗
两组患者术后均开始服用阿法骨化醇0.5μg,1次/d,治疗组术后4周开始服用阿仑磷酸钠,70 mg,1次/周,餐前服药,饮水1杯,保持直立体位至少30 min。
1.5 观察指标及检测方法
分别于术后1、3、6、12个月复查X线片,观察骨折愈合情况。术后6、12、24个月记录肩关节评分及其他部位骨折情况。出院前及术后6、12、24个月,使用双能骨密度仪测量健侧骨密度(BMD),采用对硝基磷酸动力法测定血清碱性磷酸酶(ALP)含量(试剂盒购自宁波瑞源生物科技有限公司)。采用Neer评分评价肩关节功能,总分为100分:疼痛35分,功能30分,活动范围25分,解剖10分。
1.6 统计学方法
采用SPSS 17.0统计学软件进行数据分析,计量资料数据用均数±标准差(±s)表示,两组间比较采用t检验;计数资料用率表示,组间比较采用χ2检验,以P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 影像学检查结果
术后1个月,所有患者均有骨折愈合进展,治疗组患者给予口服阿仑磷酸钠,两组患者均未发生延迟愈合或不愈合,术后1年复查X线片,所有患者骨折均愈合。见图1。
A:术前;B:术后即刻;C:术后1年
2.2 两组各时间点ALP含量比较
治疗组与对照组出院前血清ALP含量差异无统计学意义(P>0.05)。术后6个月、1年、2年,两组血清ALP比较,差异均有高度统计学差异(P<0.01)。治疗组术后6个月、1年、2年血清ALP含量较出院前显著降低,差异均有高度统计学意义(P<0.01)。对照组术后6个月、1年、2年血清ALP含量较出院前无明显变化,差异无统计学意义(P>0.05)。见表2。
注:与本组出院前比较,*P<0.01
2.3 两组各时间点骨密度T值比较
术前两组患者骨密度T值比较,差异无统计学意义(P>0.05)。术后6个月、术后1年、术后2年治疗组骨密度T值均高于出院前,差异均有高度统计学意义(P<0.01)。术后6个月、术后1年、术后2年,治疗组患者骨密度T值均高于对照组,差异均有高度统计学意义(P<0.01)。对照组患者术后6个月骨密度T值无明显变化,与出院前比较,差异无统计学意义(P>0.05),术后1年、术后2年,对照组患者骨密度T值较出院前明显提高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),见表3。根据骨密度检查结果共有11例(18.3%)患者评估为骨量减少,39例(65%)患者诊断为骨质疏松。
注:与本组出院前比较,*P<0.05,**P<0.01
2.4 两组肩关节功能评分比较
术后6个月、术后1年两组患者肩关节评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);术后2年,治疗者肩关节功能优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。见表4。
2.5 药物不良反应
治疗组有2例患者术后半年出现胃肠道反应,请消化科会诊并予以对症治疗后症状缓解,未停止服用抗骨质疏松药物。整个研究期间,无患者因不良事件退出。
3 讨论
肱骨近端骨折治疗方法多样,如何选择合适的治疗方案需要骨科医生综合考虑患者的骨折类型、移位程度、年龄及骨质疏松程度。大部分无移位和嵌插型的肱骨近端骨折可选择保守治疗。对于结节移位超过1 cm的NeerⅡ、Ⅲ、Ⅳ型骨折可考虑手术治疗。经三角肌及胸大肌入路是开放复位的标准入路。近年来,有多位学者报道使用经外侧三角肌入路[8,9,10]。该入路尤其对于大结节处骨折能得到良好的暴露。但该入路毕竟操作空间有限,对于复位较为困难的NeerⅢ型及Ⅳ型肱骨近端骨折不推荐使用,并且该入路有损伤腋神经的风险。肱骨近端锁定钢板由于其符合生物学接骨理念及诸多优点已被广泛接受。尤其对于骨质疏松性骨折患者,钢板近端向肱骨头方向的锁定螺钉设计为不同方向、不同平面,有效提高了内固定稳定性及抗拔出力,降低了内固定失败风险。Voos等[11]认为对于年龄大于70岁、严重骨质疏松、肱骨头劈裂骨折、骨折合并脱位的NeerⅢ型和Ⅳ型肱骨近端骨折人工肩关节(肱骨头)置换术。另有研究指出,对于老年NeerⅣ型骨折,肩关节活动度与非手术治疗没有差异,但术后生活质量更好[12]。
肱骨近端骨折患者多发生于骨质疏松患者。本组研究病例中,根据骨密度检查结果共有11例(18.3%)患者评估为骨量减少,39例(65%)患者诊断骨质疏松。此类患者内固定术后骨折愈合进程较慢,愈合质量及力学强度较差[13],术后内固定失败风险较高并且易再发其他部位再骨折。对肱骨近端骨折内固定术后患者进行抗骨质疏松治疗十分必要[14]。
目前临床上常采用的抗骨质疏松药物主要为矿化类制剂、骨吸收抑制剂和骨形成促成剂等,阿仑磷酸钠作为第三代二磷酸盐能有效抑制骨吸收,减少骨丢失。它的抗骨吸收作用主要是通过对破骨细胞的抑制作用完成的,而骨折的愈合过程需要成骨细胞和破骨细胞的偶联作用[15]。所以对于阿仑磷酸钠是否影响骨折的愈合是骨科医生十分关心的问题。骆阳等[16]在大鼠骨质疏松性股骨干骨折模型中发现术后使用阿仑磷酸钠减慢了骨折愈合过程。范永前等[17]在大鼠骨质疏松性胫骨干骨折模型中发现阿仑磷酸钠可延缓骨痂重塑,但并不妨碍骨折处重新获得机械强度。术后何时开始使用阿仑磷酸钠抑制破骨细胞活性而不影响骨折愈合仍存在争议。Colon-Emeric等[18]在髋部骨折术后2周使用第三代双膦酸类药物唑来膦酸后未影响骨折愈合。徐明珠等[19]术在骨质疏松桡骨远端骨折术后1周后开始使用阿仑磷酸钠未发现影响骨折愈合。在本组病例中我们“谨慎”的在术后4周,影像学上观察到有骨折愈合进展后开始让患者服用阿仑磷酸钠。两组患者均未发生延迟愈合及不愈合。
阿法骨化醇在肝脏羟化为1,25(OH)2D3后可以增加小肠对钙的吸收。阿法骨化醇能增加肾小管对钙的重吸收,减少从尿中流失,降低骨吸收率[20,21]。在本次研究中,单纯使用阿法骨化醇的对照组在术后1年观察到了骨密度的提升,但并未观察代谢性指标的变化。联合应用阿仑磷酸钠及阿法骨化醇的治疗组患者在术后半年即可观察到骨密度的提升,显示了阿仑磷酸钠及阿法骨化醇对骨密度的提升有叠加效应。治疗组同时还观察到了骨转化标志物的变化,提示阿仑磷酸钠有效地抑制了骨吸收,降低了骨高转化率。而早期骨转化标志物变化与远期骨密度的改变存在相关性[22]。白孟海等[23]认为早期观察到骨转化生化标志物的变化有助于增强患者继续治疗的意愿。
有学者认为,跌倒是一种社会流行病,是环境、生理、病理和心理等因素综合作用的结果[24],单纯的抗骨质疏松治疗可能难以降低意外跌倒风险和再骨折率,本研究猜想骨密度的提高能减轻再骨折的移位和严重程度,但目前尚缺乏进一步的研究。两组患者术后6个月及1年的肩关节评分并未有明显差异,但术后2年治疗组的肩关节评分优于对照组。进一步分析评分结果,无论治疗组还是对照组,在功能、活动范围及解剖方面术后1年及2年均未见明显变化,但治疗组在疼痛方面术后2年较术后1年有明显改善,在肩关节总体功能评分上也优于对照组,考虑可能为长期规范服用阿仑磷酸钠有效缓解了骨质疏松骨折患者的疼痛。
综上所述,术后联合应用阿仑磷酸钠及阿法骨化醇不影响肱骨近端骨折愈合进程,并且能有效提升骨密度,长期服用能有效改善术后肩关节功能。
摘要：目的 比较老年肱骨近端骨折术后联合应用阿仑磷酸钠及阿法骨化醇与单纯使用阿法骨化醇的疗效。方法选择2010年1月2014年4月在南京医科大学大学附属南京江宁医院治疗的老年肱骨近端骨折患者60例为研究对象,采用随机数字表法将其分为治疗组及对照组,每组各30例。所有患者均采用肱骨近端锁定钢板治疗,治疗组术后口服阿仑磷酸钠1次/周,每次70 mg,阿法骨化醇1次/d,每次0.5μg。对照组术后口服阿法骨化醇1次/d,每次0.5μg。所有患者均获得2年随访。观察骨折愈合情况,测量健侧腕部骨密度(BMD)、测定血清碱性磷酸酶(ALP)含量,采用Neer评分评价肩关节功能。结果 所有患者均在术后1年内获得骨折愈合。术后6个月、1年、2年,治疗组患者骨密度高于对照组,差异均有高度统计学意义(P<0.01);术后6个月、1年、2年治疗组血清碱性磷酸酶均低于对照组,差异均有高度统计学意义(P<0.01)。术后6个月、术后1年两组患者肩Neer评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);术后2年,治疗者Neer评分优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 联合应用阿仑磷酸钠及阿法骨化醇不影响肱骨近端骨折愈合进程,并且能有效提升骨密度,改善术后肩关节功能。
篇4：阿法骨化醇胶丸说明书
【摘 要】 目的：观察阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎临床疗效。方法：将65例患者分为治疗组34例，口服阿法骨化醇软胶囊和盐酸氨基葡萄糖片；对照组31例，口服盐酸氨基葡萄糖片。结果：治疗组关节功能恢复优良率、20m步行痛、疼痛、僵硬、功能障碍改善明显，与对照组相比差异有统计学意义（P<0.05）。结论：阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎效果确切，值得临床推广。
【关键词】 阿法骨化醇软胶囊；盐酸氨基葡萄糖片；骨性关节炎
【中图分类号】R684.3 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2015）13-0074-01
非甾体抗炎药是治疗骨性关节炎常用药物，但效果多不满意，因此需选择更为准确有效的治疗药物。笔者采用阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗，骨性关节炎患者取得满意疗效，现报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料 将我院2013年1月至12月就诊的65例膝关节骨性关节炎患者，按治疗方法不同分为治疗组34例和对照组31例。治疗组男16例，女18例；年龄40～72岁，平均（65.7±3.4）岁。对照组男16例，女18例；年龄42～75岁，平均（66.5±3.8）岁。两组患者一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2 方法 对照组患者以氨基葡萄糖片（四川新斯顿制药有限责任公司，国药准字H20051301）治疗，480mg/次，tid；治疗组患者在对照组基础上，联合口服阿法骨化醇软胶囊（大连天宇奥森制药有限公司，国药准字H20067903）0.5g/次，bid，控制血钙水平在正常范围；8周为1个疗程，1个疗程后观察效果。
1.3 疗效判定 根据Bristol膝关节评分系统[1]，共计50分。优：疼痛评估0级，膝关节疼痛、肿胀消失，膝关节活动恢复正常，Bristol>40分，可正常自主生活；良：疼痛评估1～3级，关节肿胀消失，关节功能基本后恢复，Bristol评分36～40分，生活基本恢复正常；可：疼痛3级，膝关节肿胀、疼痛减轻，关节功能部分受限，生活基本自理，Bristol评分30～35分；差：关节疼痛、肿胀轻微改善或无变化，关节功能受限，生活无法自理，Bristol评分≤30分。
以视觉模拟评分法（VAS）[2]评价患者20m步行痛，共计10分，在纸上面划一条10cm横线，横线一端为0，表示无痛；另一端为10，表示剧痛；中间部分表示不同程度疼痛。让病人根据自我感觉在横线上划一记号，表示疼痛程度。以WOMAC骨关节炎指数评价患者疼痛、僵硬和功能，每项10分，共计30分[3]。
1.4 统计学处理 运用SPSS18.0统计软件处理数据，计量资料行t检验，计数资料行χ2检验，P<0.05为差异具有统计学意义。
2 结果
2.1 两组患者临床疗效比较 治疗组疗效优于对照组。两组总有效率对比，差异有统计学意义（P<0.05）。见表1。
2.2 两组患者临床观察指标比较 治疗组20m步行痛、疼痛、僵硬、功能障碍改善明显，与对照组相比差异有统计学意义（P<0.05）。见表2。
3 讨论
阿法骨化醇软胶囊是临床治疗骨质疏松常用药物，在肝脏和肾脏羟化酶作用下转为二羟维生素D3，结合受体-维生素D受体，形成激素-受体复合物，或结合细胞核VitD反应元件，激活或抑制VitD反应元件基因，效果显著。同时可以促进钙质吸收，改善骨结构，提高患者肌力，促进软骨修复，减轻疾病疼痛。盐酸氨基葡萄糖片属于天然氨基单糖，为蛋白多糖合成的前体物质，对软骨细胞产生刺激作用而形成蛋白多糖，且具有正常的具体结构，使软骨细胞修复能力得以大幅度提高，对某些酶也起到抑制作用，如胶原酶、磷脂酶A2等，以此减轻对软骨造成的损伤。同时盐酸氨基葡萄糖片还可避免损伤细胞产生超氧化自由基，促进软骨基质修复和重建，改善关节活动功能，减轻患者疾病痛苦。综上，阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎效果显著，可充分发挥药物作用，在改善患者骨质疏松的同时，提高软骨细胞修复能力，抑制危害因子的释放，减轻患者疾病痛苦，改善患者关节活动功能。
参考文献
[1]韩国栋，蒋再轶，谭洁，等.仙灵骨葆胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗膝骨性关节炎[J].中国实验方剂学杂志，2011，17（17）：263-265.
[2]游旭旺，周旭光.阿法骨化醇软胶囊治疗膝关节骨性关节炎的疗效观察[J].海峡医学，2012，24（6）：99-100.
[3]王银河，翁文杰，朱丽华，等.阿法骨化醇软胶囊治疗膝关节骨性关节炎的疗效观察[J].中国骨质疏松杂志，2011，17（2）：142-144，157.
篇5：骨化三醇胶丸说明书
【英文名称】CalcitriolSoftCapsules
【拼音全码】GuHuaSanChunJiaoWan(LuoGaiQuan)
【主要成份】骨化三醇。
化学名：9,10-开环胆甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇
分子式：C27H44O3
分子量：416.65
【性状】骨化三醇胶丸(罗盖全)为胶丸，内含黄色或淡黄色的油状液体。
【适应症/功能主治】绝经后和老年性骨质疏松;慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良;手术后甲状旁腺功能低下;维生素D依赖性佝偻病;自发性甲状旁腺功能低下;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病;假性甲状旁腺功能低下。
【规格型号】0.25μg*10s
【用法用量】每日钙总摄取量(如从食物和药物)平均大约为800mg，不应超过1000mg。口服，具体方法如下：1、绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。2、肾习性骨营养不良(包括透析病人)：起始阶段的每日剂量为0.25ug血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。大多数病人好用量为每日0.5至1.0ug之间。3、甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱。
【不良反应】1.由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高血钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退，头痛，呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良，感觉障碍，伴有口渴的发热、尿多、脱水、情感淡漠，发育停止以及泌尿道感染。2.长达临床使用骨化三醇胶丸(罗盖全)治疗所有适应症。结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/L)可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。3.对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
【禁忌】骨化三醇胶丸(罗盖全)禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对骨化三醇胶丸(罗盖全)或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人;禁用于有维生素D中毒迹象的病人。
【注意事项】1、高血钙同骨化三醇胶丸(罗盖全)的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。饮食改变(例如：增加奶制品的摄入)以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值(9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l)高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用骨化三醇胶丸(罗盖全)直至血钙正常。(祥见“用法用量”)肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。2、骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l)。患维生素D抵抗性佝偻病人(家族性低磷血症)，以骨化三醇胶丸(罗盖全)治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑骨化三醇胶丸(罗盖全)可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。(详见“用法用量”)3、由于骨化三醇是现有的有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素D3恢复至基础水平。4、肾功能正常的患者服用骨化三醇胶丸(罗盖全)时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。5、对驾驶车辆和操作机器的影响基于所报道的不良反应的药效学特性，推测骨化三醇胶丸(罗盖全)对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。
【儿童用药】骨化三醇胶丸(罗盖全)儿童用药的安全性和有效性尚未建立。
【老年患者用药】老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。对于正进行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.致畸作用：在给予家兔骨化三醇大推荐量的2～6倍时，胎儿出现外表和骨骼畸形;同样剂量对大鼠没有致畸作用;目前没有适当的和良好对照的试验研究骨化三醇胶丸(罗盖全)对孕妇的影响，因而孕妇使用骨化三醇胶丸(罗盖全)，需权衡利弊。2.哺乳期妇女用药：骨化三醇吸收后骨化三醇可以进入乳汁。因为许多药物都可以进入乳汁，而且骨化三醇的潜在不良反应还没有确定。因此哺乳期妇女在服用骨化三醇的期间不应哺乳。
【药物相互作用】由于骨化三醇的维生素D3的重要的代谢产物之一，因此在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。要对病人进行饮食指导，特别是要观察钙质的摄入情况并要对含钙制剂的使用进行控制。与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会透发新律失常。在维生素D类似物和激素之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类制剂则抑制钙的吸收。含镁药物(如抗酸药)可能导致高镁血症，故长期接受透析的病人使用骨化三醇胶丸(罗盖全)进行治疗时，不能服用这类药物。由于骨化三醇胶丸(罗盖全)影响磷在肠道、肾脏及骨髓内的输送，故应依据血磷浓度(正常值2~5mg/100ml或0.6~1.6mmol/l)，调节磷结合型制剂的用量。维生素D对抗型佝偻病人(家族性低磷血症)应继续口服磷制剂。但应考虑骨化三醇可能刺激肠道磷吸收，因为该影响可能改变磷的需要量。使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加三醇在肠道的吸收不良。
【药物过量】超剂量服用骨化三醇可以引起高血钙、高尿钙和高血磷。同时服用大剂量的钙和磷制剂也可以引起相似的异常，透析池中钙浓度过高也可以引起高血钙。急性中毒症状表现为食欲减退、恶心、头痛、呕吐、便秘。慢性中毒症状表现为营养不良(乏力、体重减轻)，感觉障碍，可能会发生拌有口渴的发热、多尿、脱水、表情谈漠、发育停止和泌尿道感染等。高血钙还可能导致肾皮质、心肌、肺和胰腺等组织的转移性钙化。
【药理毒理】骨化三醇是维生素D3的重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成，正常生理性每日生成量为0.5-1.0μg，并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者，口服骨化三醇胶丸(罗盖全)使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。骨化三醇胶丸(罗盖全)能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑骨化三醇胶丸(罗盖全)作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，骨化三醇胶丸(罗盖全)治疗能降低磷的管式清除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。即使在很高剂量，无证据表明维生素D对人具有致畸作用。
【药代动力学】活性成分的一般性质：吸收：骨化三醇在肠道内被迅速吸收，口服单剂骨化三醇胶丸(罗盖全)0.25~1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。分布：单剂量口服骨化三醇胶丸(罗盖全)0.5ug2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml，4小时后降至53.0±6.9pg/ml，8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml，24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想，外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。代谢：已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D的活性。1a,25-二羟-24-氧代-维生素D3、1a,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3、1a,24R，25-三羟基维生素D3、1a,25R=二羟基维生素D3-26，23S-26-三羟维生素D3、1a，25=二羟-23-氧代-维生素D3、1a,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1a-羟基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。排泄：血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发展。静脉使用放射标记骨化三醇第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。b)病人的特性：肾病综合症或血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。
【贮藏】遮光，密闭。
【包装】铝塑泡罩，10粒/盒。
【有效期】36月
【执行标准】进口药品注册标准JX0294
【批准文号】国药准字J0056
【生产企业】R.P.SchererGmbH&Co.KG(德国)(上海罗氏制药有限公司分装)
篇6：骨化三醇胶丸说明书
【拼音全码】GuHuaSanChunJiaoWan(HaiKaLuo)
【主要成份】本产品主要成分是骨化三醇。
【性状】骨化三醇胶丸(海卡洛)为胶丸，内含黄色或淡黄色油状液体。
【适应症/功能主治】1.绝经后骨质疏松;2.慢性肾功能低下;3.术后甲状腺功能低下;4.特发性甲状旁腺功能低下;5.假性甲状腺功能低下;6.维生素D依赖性佝偻病;7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。
【规格型号】0.25μg*10s
【用法用量】应根据每个病人血钙水平小心制定骨化三醇胶丸(海卡洛)的每日好剂量。开始以骨化三醇胶丸(海卡洛)治疗时，应尽可能使用小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。
【不良反应】由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。长达临床使用骨化三醇胶丸(海卡洛)治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100mmol/l)可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
【禁忌】骨化三醇胶丸(海卡洛)禁用有维生素D中毒迹象的病人。
【注意事项】1.高血钙同骨化三醇胶丸(海卡洛)的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。饮食改变(例如：增加奶制品的摄入)以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值(9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l)高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用骨化三醇胶丸(海卡洛)直至血钙正常。(祥见“用法用量”)肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。2.骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l)。患维生素D抵抗性佝偻病人(家族性低磷血症)，以骨化三醇胶丸(海卡洛)治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑骨化三醇胶丸(海卡洛)可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。(详见“用法用量”)3.由于骨化三醇是现有的有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素D3恢复至基础水平。(详见“用法用量”)4.肾功能正常的患者服用骨化三醇胶丸(海卡洛)时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。5.对驾驶车辆和操作机器的影响。基于所报道的不良反应的药效学特性，推测骨化三醇胶丸(海卡洛)对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】勿与含镁的抗酸剂合用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本药是一种人工制造的钙化三醇，制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射，除活性成分外，本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4mg;氯化钠1.5mg;抗坏血酸钠10mg;无水磷酸二氢钠7.6mg;一水磷酸一氢钠1.8mg;依地酸二钠加至1.1mg，酸碱度接近pH7.2(6.5-8.0)，钙化三醇是一种无色结晶的化合物，自然存在于人体之内，它溶于有机溶剂，但不太溶于水，其化学名为9,10开环胆固醇--5,7,10⒆-三烯-1-α-3-β25三酮，常用名为1-α-25-二羟胆钙化醇或1-α-25-二羟维生素D3，钙化三醇是维生素D3(胆钙化醇)衍生的具有药理活性的物质，维生素D由自然或内生供给，人类主要依靠紫外光照射，皮肤把7-脱氢胆固醇转化为维生素D3，维生素D3在其靶组织进行完全作用之前，必须在肝脏和肾脏发生代谢作用，首次转化需要存在于肝脏的维生素D325羟化酶催化，生成25-羟-D3，下一羟化作用在肾组织的线粒体中进行，通过肾的25羟维生素D31-α-羟化酶的激活，反应生成1,25-二羟D3，这是维生素D3的有效作用形式，钙化三醇的作用部位是小肠，骨，肾和甲状旁腺，可刺激小肠转运钙的作用，促进小肠吸收钙，并能与甲状旁腺激素协同促进对钙的回吸收，不增加肾小管重吸收钙，钙化三醇还可直接抑制甲状旁腺激素的合成和分泌，尿毒症病人会发生抗维生素D，这是因为肾衰竭时，无法把钙化三醇的前体转化为活性化合物钙化三醇。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】遮光密闭，置阴凉处。
【包装】0.25ug*10粒/盒。
【有效期】36月
【批准文号】HC20100032
【生产企业】CHINTENGPHARMACEUTICALINDUSTRIALCO.,LTD.