富马酸酮替芬分散片说明书（共5篇）
篇1：富马酸酮替芬分散片说明书
问：富马酸酮替芬分散片(瑞那替)有什么功效呢?
答：用于过敏过、敏鼻炎性支气管哮喘。
篇2：富马酸酮替芬分散片说明书
【拼音全码】FuMaSuanTongTiFenJiaoNang(LeNing)
【主要成份】富马酸酮替芬胶囊(乐宁)主要成分是富马酸酮替芬。
【性状】富马酸酮替芬胶囊(乐宁)是胶囊剂。
【适应症/功能主治】用于过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘。
【规格型号】1mg*30s
【用法用量】口服，一次1粒，一日2次，早晚服。
【不良反应】1.常见有嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。2.偶见头痛、头晕、迟钝以及体重增加。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。2.儿童用量请咨询医师或药师。3.孕妇慎用。4.对富马酸酮替芬胶囊(乐宁)过敏者禁用，过敏体质者慎用。5.富马酸酮替芬胶囊(乐宁)性状发生改变时禁止使用。6.请将富马酸酮替芬胶囊(乐宁)放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品，使用富马酸酮替芬胶囊(乐宁)前请咨询医师或药师。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】1.与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强富马酸酮替芬胶囊(乐宁)的镇静作用，应予避免。2.不得与口服降血糖药并用。3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】富马酸酮替芬胶囊(乐宁)兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】1mg*30s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H31021308
【生产企业】上海衡山药业有限公司
篇3：富马酸酮替芬分散片说明书
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取16名男性健康受试者, 均为自愿参加且受试前签署知情同意书。所有受试者不吸烟、不喝酒, 精神状态良好, 无药物依赖、药物过敏及既往病史, 年龄24~33岁, 平均年龄 (26.7±5.1) 岁, 身高169~179cm, 平均 (173.4±4.3) cm, 体质量57~68kg, 平均 (63.2±2.9) kg, 均在标准体质量的±10%内;受试前心电图、血常规、胸透、肝功能、肾功能、尿常规检查均无异常, 试验开始前14d内未服用任何药物。
1.2 方法
采用双周期交叉试验设计法, 16名受试者随机分为A和B两个试验组, 每组8名, 第1周期, 受试者在试验前1d20:00后开始禁食, 试验当日8:00A组空腹用温开水送服单剂量富马酸酮替芬分散片, B组服用富马酸酮替芬片2mg, 第二周期, A组服用富马酸酮替芬片, B组服用单剂量富马酸酮替芬分散片[2]。服药2h和5h后进食统一低脂膳食, 每次用药间隔1周, 受试期间禁止剧烈活动、饮茶、咖啡等饮料;分别在服药前及服药后0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、24、36h抽取受试者上肢静脉血5ml, 抗凝、离心后, 分离上层血浆, -20℃保存, 利用高效液相色谱串联质谱法进行检测[3]。1.3色谱、质谱条件色谱条件:色谱柱ZorbaxXBD-C18柱, 4.6mm×150mm, 5μm粒径;质谱条件:正离子检测, 离子源为离子喷雾离子化源, 离子喷射电压为500V, 温度500℃, 源内气体1流速为50a.u, 气体2压力为10Pa, 离子扫描方式为多重反应监测, DP电压微70V, 碰撞气压力为5Pa;定量分析时碎片离子M/z310→97 (酮替芬) 和M/z256→167 (内标物) ;碰撞诱导解离电压为33eV (酮替芬) 和25eV (内标物) 。
1.4 观察指标
观察富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片服用后tmax、cmax、t1/2、AUC (0~36h) 及富马酸酮替芬分散片相对生物利用度。
1.5 统计学方法
所有数据均采用SPSS13.0统计学软件处理, 计数和计量资料分别采用χ2检验和t检验, 检验水准为σ=0.05。
2 结果
富马酸酮替芬分散片tmax、cmax、t1/2、AUC (0~36h) 与富马酸酮替芬片无明显差异, P>0.05, 具体见下表1。
3 讨论
富马酸酮替芬可抑制支气管周围肥大细胞释放白三烯、组胺等炎症介质, 同时, 抑制血清、抗原或钙离子介导的入嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放白三烯、组胺等, 临床应用广泛[4]。但酮替芬水溶性较差, 口服时吸收较慢, 且生物利用度不高, 而富马酸酮替芬分散片制剂集合了片剂和液体制剂的优点, 具有药物溶出快、人体内吸收迅速、生物利用度高等优点, 且服用方便, 使其治疗效果大大提高。
本文以富马酸酮替芬片为参比品, 对富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性进行研究, 结果显示, 富马酸酮替芬分散片人体药代动力学参数与富马酸酮替芬片无明显对比差异, P>0.05, 且其对富马酸酮替芬片相对生物利用度为 (110±41) %, 经生物等效性评价, 表明富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片在人体内的吸收、消除、分布特征相似, 具有生物等效性。
摘要：目的:探讨富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。方法:选择16名健康志愿受试者, 采用双周期自身交叉试验设计方法, 分别给予单剂量口服富马酸酮替芬分散片 (受试品) 或富马酸酮替芬片 (参比品) 2mg, 观察服药后口服受试品及参比品主要药动学参数[tmax、cmax、t1/2、AUC (0~36h) ]及受试品的相对生物利用度。结果:口服受试品tmax、cmax、t1/2、AUC (0~36h) 分别为 (2.8±1.1) h、 (403±151) ng/L、 (5.6±1.7) h、 (2 852±1 021) ng/ (h·L) , 参比品tmax、cmax、t1/2、AUC (0~36h) 分别为 (3.2±1.2) h、 (388±166) ng/L、 (5.8±2.4) h、 (2 761±962) ng/ (h·L) , 受试品与参比品人体药代动力学参数比较差异无统计学意义, P>0.05, 且受试品相对生物利用度为 (110±41) %。结论:富马酸酮替芬分散片人体吸收快, 且生物利用度高, 与富马酸酮替芬片具有相同生物等效性。
关键词：富马酸酮替芬分散片,药代动力学,生物等效性,双周期自身交叉法
参考文献
[1]俞申妹, 侯杭盛.1例联合服用地氯雷他定和酮替芬致窦性停搏患者的护理[J].中华护理杂志, 2008, 43 (1) :41-42.
[2]沈懿, 张逸凡, 陈笑艳, 等.阿托伐他汀在中国健康男性志愿者体内的药代动力学及生物等效性[J].中华心血管病杂志, 2012, 40 (3) :243-247.
[3]赵维纲, 王妲, 孙琦, 等.胰岛素粉雾剂人体药代动力学及生物利用度研究[J].中华内分泌代谢杂志, 2007, 23 (5) :422-426.
篇4：富马酸酮替芬分散片说明书
【关键词】 酮替芬；依美斯汀；季节性变应性结膜炎
季节性变应性结膜炎（seasonal allergic conjunct-tivitis，SAC）是眼部过敏性疾病的最常见形式。与变应性结膜炎相关的最普遍的眼部表现是搔痒和结膜充血，其产生的症状体症可严重影响生活质量[1]。富马酸酮替芬具有拮抗组胺受体、稳定肥大细胞膜以及拮抗嗜酸性粒细胞等多重药理机制。目前，已广泛应用于变应性结膜炎的临床治疗中。因此，我们采用多中心、随机、双盲、平行组别的方法，探讨进口0.025%富马酸酮替芬滴眼液治疗季节性变应性结膜炎患者眼痒、结膜充血的疗效。
1 资料与方法
1.1 一般资料 收集2008年2月至2012年12月我院就诊的季节性变应性结膜炎患者共计229例（229只眼）。229例受试者随机分为试验组和对照组，完成治疗过程的有214例，其中试验组男108例，女106例，平均年龄（26.0±16.3）岁。排除开始前3个月内进行过眼部外科手术及其他严重疾病。按照入院治疗先后的顺序，随机分为试验组和对照组，每组各35例。两分组在患者年龄、病情、病程表现上的差异无统计学意义（P>0.05），符合对照标准。
1.2 方法 分组和给药：将人选患者随机分为两组，试验组给予0.025%富马酸酮替芬滴眼液（5ml/支，瑞士诺华制药公司，批号L069），对照组给予0.05%富马酸依美斯汀（5ml/支，美国爱尔康公司，批号04BO3P）。两组给药方法相同均为2次/d，每次1滴（早晚各一次，滴眼间隔约为8h），疗程14d。在用药前和用药后（7±1）d，（14±1）d对眼痒及结膜充血进行观察评分。
1.3 疗效观察 疗效观察时取基线期眼痒最重的眼，如果双眼的基线值相同，则使用左眼数据。评分标准为：眼痒：0无；0.5局部在眼角的间断的瘙痒的感觉；1.5全眼都有间断的瘙痒的感觉；2.0轻度持续瘙痒（局部的）不需要揉眼；2.5中度、弥漫、持续的瘙痒，想揉眼；3.0严重瘙痒，想揉眼；4.0不能耐受的瘙痒，必须揉眼；结膜充血；0无；1.0轻度（血管轻度扩张；呈典型的粉红色；边界清晰）；2.0中度（血管明显扩张；红色更深；涉及大部分血管）；3.0重度（无数血管显著扩张；没有球结膜水肿时呈深红色；有球结；膜水肿时，渗出组织液使颜色变淡，甚至呈粉红色；边界不清）；4.0极度严重（无数血管广泛扩张，无论有无球结膜水肿血管都呈异；常严重的深红色，涉及所有血管）[2]。
1.4 统计学处理 采用SPSS13.0统计学软件。计数资料采用χ2检验，计量资料采用t检验。以P<0.05为差异有统计学意义。
2 结 果
在眼痒的评分上，酮替芬组第一周为2.03±1.01，第二周2.30±0.81，依美斯汀组组第一周为2.05±0.91，第二周为2.21±0.83.在结膜充血的评分桑，酮替芬组第一周为0.78±0.50，第二周1.41±0.56，依美斯汀组组第一周为0.82±0.53，第二周为1.36±0.57。用药后（7±1）d以及（14-1）d，酮替芬组和依美斯汀组眼痒、结膜充血评分均明显下降，与基线期相比差异有统计学意义（P<0.05）；眼痒和结膜充血下降幅度组间（酮替芬一依美斯汀）差异无统计学意义（P>0.05）。
3 讨 论
SAC各种治疗方法中最根本的就是避免与变应原接触，但这在生活中是不太可行的。目前，已出现了双重作用药物或多作用药物，即具有稳定肥大细胞膜和拮抗组胺受体作用，早期可通过抗组胺作用迅速缓解症状体症，后期可通过稳定肥大细胞膜发挥长效作用。酮替芬即属于此类药[3]。在日本，已上市0.05%酮替芬滴眼液用以治疗过敏性结膜炎。欧洲和美国进行的0.025%酮替芬滴眼液临床研究项目显示，酮替芬0.025%滴眼液可快速起效，在数分钟内发挥作用，而且几乎立即减轻症状，作用持续时问长达8-12h。
本研究结果显示，0.025%富马酸酮替芬对于治疗季节性变应性结膜炎的眼痒和结膜充血的疗效肯定，在用药一周后，通过阻断H1受体使患者眼痒、结膜充血有了明显的改善，其评分相对于基线有较大幅度下降且改变有统计学意义；而且酮替芬还可以通过稳定肥大细胞膜，延续抗过敏效果，使用2周后相对于基线期的疗效评分持续下降。相对于依美斯汀组，用药（7±1）d及（14-t-1）d后眼痒、结膜充血评分相对于基线改变的组间差异（酮替芬-依美斯汀）无统计学意义（P>0.05）。说明其在眼痒、结膜充血的疗效不劣于0.05%依美斯汀。
参考文献
[1] 刘祖国，姚勇，孙秉基，等.过敏性结膜炎的临床特点[J].中国实用眼科杂志，2004，22（9）：694-697.
[2] 李莹，张潇，吕岚，等.过敏性结膜炎的流行病学及奥洛他定滴眼液开放性多中心治疗的初步效果[J].眼科，2008，17（3）：166-170.
篇5：富马酸酮替芬分散片说明书
1 临床资料
1.1 一般资料
本组104例均为本院门诊患者, 随机分为治疗组58例, 其中男23例, 女35例;年龄32岁~69岁, 平均48岁;病程1周~2周者24例, 2周~4周者19例, 4周~6周者9例, 7周以上者6例。对照组46例, 其中男18例, 女28例;年龄31岁~70岁, 平均49岁;病程1周~2周者21例, 2周~4周者15例, 4周~6周者6例, 7周以上者4例。2组临床资料经统计学处理无显著性差异 (P>0.05) 。
1.2 诊断标准
临床均表现为阵发性痉挛性咳嗽, 常于夜间或清晨发作, 白天无咳嗽或偶有轻咳, 干咳无痰或少痰、无发热。肺部X线检查无明显病变, 并排除其他器质性疾病。
1.3 疗效标准
治愈:症状完全消失, 无咳嗽, 自觉症状全部消失或基本消失;有效:偶有咳嗽, 主要症状消失;无效:与用药前相比症状无明显减轻, 自觉症状无改善。
1.4 统计学方法
计数资料采用χ2检验, P<0.05为差异有统计学意义。
2 治疗方法
2.1 对照组
口服罗红霉素150 mg, 咳喘灵口服液20 m L Bid。
2.2 治疗组
在治疗组用药基础上加服富马酸酮替芬片1粒Bid。
以上2组均嘱患者注意防风寒, 忌食辛辣烟酒刺激之物, 劳逸有度。1周为1个疗程, 2组均观察1~2个疗程后统计疗效。
3 结果
见表1。
4 讨论
变异性咳嗽, 又称咳嗽变异性哮喘 (cough variant asthma, CVA) 或过敏性咳嗽, 以持续性咳嗽为主要症状, 多发生在夜间或凌晨, 常为刺激性咳嗽, 此时往往被误诊为支气管炎。多因感冒, 冷空气、灰尘、油烟刺激等发作, 春秋发作较多, 中年以上女性较多见。近年来, 其发生率呈上升趋势, 临床常与支气管炎、慢性咽炎、普通感冒、咽源性咳嗽等相混淆, 极易被误诊而长期接受无效的抗生素治疗, 常致病情迁延。
富马酸酮替芬片兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应递质释放作用, 不仅抗过敏作用较强, 且药效持续时间较长, 同时能抑制支气管周围黏膜下肥大细胞和血液中嗜酸粒细胞释放组胺和慢反应递质。此外, 尚有钙离子拮抗作用, 有促进β受体数量和功能的恢复、中枢镇静、抑制非特异性气道高反应性、减轻过敏递质和化学刺激引起的支气管痉挛等作用。所以对预防和治疗外因性过敏原引起的阵发性变异性咳嗽疗效较为满意。
摘要：目的 探讨富马酸酮替芬片对成年人变异性咳嗽治疗效果。方法 将104例变异性咳嗽患者随机分为2组, 对照组46例, 给予罗红霉素、咳喘灵口服液口服;治疗组58例在对照组治疗基础上加服富马酸酮替芬片。结果 治疗组治愈率为79.31%, 总有效率为96.55%;对照组治愈率为56.52%, 总有效率为86.96%, 2组比较有显著性差异 (P<0.01) 。结论 富马酸酮替芬片对成人变异性咳嗽治疗有显著疗效。