阿德福韦酯胶囊说明书

阿德福韦酯胶囊说明书（精选10篇）

篇1：阿德福韦酯胶囊说明书

【汉语拼音】ADeFuWeiZhiJiaoNang

【英文名】Adefovir Dipivoxil Capsules

【主要成分】阿德福韦酯。

【化学名】9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤

【分子式】C20H32N5O8P

【分子量】501.48

【性状】为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。成人(18～65岁)的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

【药理作用】

作用机制：是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即二磷酸盐。二磷酸盐通过下列两种方式来抑制 HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2～2.5μM。

耐药性：对接受酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96～144周)，确定了rtN236T和rtA181V变异与耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。 rtA181V变异导致HBV对的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与耐药相关的变异发生率0～48周为0%(0 /629)，49～96周为2%(6/293)，97～144周为1.8%(3/163)，3年的累计发生率为3.9%。

交叉耐药性：在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L)的重组HBV变异株，在体外对敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中，酯也显示了抗HBV作用，其血清HBVDNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株，在体外对敏感。体外研究显示，表达与耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。

【毒理研究】

慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3～10倍。

遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化)，酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，酯能诱导染色体畸变。酯小鼠微核试验结果为阴性，在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。

生殖毒性：当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的 23和40倍)，未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予，在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍)，胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。

致癌性：小鼠和大鼠经口给予酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。

【不良反应/副作用】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

【注意事项】

1、病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗;

2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量;

3、使用酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药;

4、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件;

5、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【禁忌】酯禁止用于已证实对的任何组分过敏的病人。

【药物相互作用】

在体内快速转化为。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)，对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和的肾脏消除途径，作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。

通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加酯或合用药物的血清浓度。10mg酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起或合用药物的血清浓度升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用应避免授乳。

【儿童用药】在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。不宜用于儿童和青少年。

【老年患者用药】在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【药物过量】每日服用酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除，经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除的研究。

【贮藏】阴凉处、密封保存。

【有效期】暂定24个月。

【生产企业】江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

阿德福韦酯胶囊(爱路韦)的功效与作用阿德福韦酯胶囊(爱路韦)适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

篇2：阿德福韦酯胶囊说明书

阿德福韦酯胶囊是可以长期服用的，服用方法是口服，饭前或饭后均可。成人(18-65岁)阿德福韦酯胶囊的推荐剂量为每日1次，每次10 mg。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

阿德福韦酯胶囊服用时要注意，病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯胶囊。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯胶囊长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。使用阿德福韦酯胶囊治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯胶囊，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。用阿德福韦酯胶囊治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后，阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦酯胶囊。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯胶囊的药代动力学相似。口服阿德福韦酯胶囊的生物利用度约为59%。

篇3：阿德福韦酯胶囊说明书

关键词：慢性乙型肝炎,虎驹乙肝胶囊,阿德福韦酯,肝纤维化

肝纤维化是慢性乙肝向肝硬变发展的病理过程。有效的抗肝纤维化治疗可以逆转肝纤维化,阻止或延缓肝硬化的发生。研究证实,中药在抗肝纤维化的治疗中具有良好的作用,阿德福韦酯能有效抑制乙肝病毒复制,减轻肝脏炎症[1,2]。本文采用虎驹乙肝胶囊与阿德福韦酯联合治疗慢性肝炎患者,观察肝纤维化血清学指标的变化,取得良好疗效。

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择2008年1月～2010年6月在我院住院和门诊可随访的慢乙肝患者92例,随机分为两组。治疗组46例,男37例,女9例,年龄20～60岁,平均38.6岁。按照2000全国第十次病毒性肝炎及肝病学术会议修订的《病毒性肝炎防治方案》的标准进行诊断和分期,其中慢性乙肝轻度12例,中度30例,重度4例。对照组46例,男35例,女11例,年龄20～62岁,平均38.4岁,其中慢性乙肝轻度14例,中度29例,重度3例。入选病例符合以下条件:所有患者HBsAg均为阳性,HBV-DNA均阳性,ALT、AST为正常上限的2倍以上,血清肝纤维化标志物层粘连蛋白(LN)、透明质酸(HA)、三型胶原(PCⅢ),四型胶原(CⅣ)至少有三项升高;均为初始治疗患者,未接受过抗肝纤维化和(或)抗病毒药物。两组患者在年龄、性别、病情程度上差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 药物及治疗方法

在两组患者均服用甘草酸制剂的基础上,治疗组给予口服虎驹乙肝胶囊(南京曌元药业有限公司研制)5粒,每日3次,持续1年为1个疗程,口服阿德福韦酯(天津药物研究院药业有限公司研制)10 mg 1日1次,持续1年。对照组口服同上阿德福韦酯10 mg 1日1次,疗程1年。

1.3 观察指标

两组患者治疗期间,观察治疗前、后的症状、肝纤维化血清学指标、ALT、AST复常率、HBV DNA阴转率。

1.4 检测方法

肝纤维化血清学指标采用放免疗法(试剂由北京北方试剂研究院提供)。肝功能用速率法检测(试剂由英国朗道提供)。HBVDNA用荧光PCR法检测(试剂由深圳匹基生物有限公司提供)。

1.5 统计学方法

采用SPSS 10.0统计学分析软件,计量资料数据以均数±标准差表示,比较采用t检验,计数资料采用百分率表示,组间对比采用χ2检验。以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 治疗前后两组肝功能指标

治疗后两组肝功能均明显恢复,两组结果比较见表1。

注:与同组治疗前比较,*P<0.05

2.2 两组患者治疗前后肝纤维化指标检测结果比较

疗程结束后,治疗组较对照组肝纤维化血清学指标明显下降。见表2。

注:与同组治疗前比较,*P<0.05,**P<0.01;与对照组治疗后比较,△P<0.05

2.3 HBV DNA阴转率情况

治疗1年后,治疗组HBV DNA阴转率为54.3%(2546);对照组HBV DNA阴转率为47.8%(22/46)。两组间差异无统计学意义(P>0.05)。

3 讨论

慢性乙型肝炎病机复杂,主要与乙肝病毒复制有关,乙肝病毒通过免疫机制而导致肝细胞损伤,反复的炎症,刺激肝纤维组织增生,导致肝纤维化[3]。肝纤维化是慢性乙型肝炎发展至肝硬化的必经环节和重要阶段,这一过程是可逆的病变。及时积极治疗,阻止肝纤维化进展,是预防肝硬化发生的关键。血清HA、CⅣ、PCⅢ、LN是反映细胞外基质代谢的血清学指标,与肝纤维化程度密切相关,其血清水平高低能较好的反映出肝纤维化改变的程度,是目前判断肝纤维化程度和评价肝纤维化治疗疗效的一种非创伤性指标[4]。

抗病毒治疗是治疗慢乙肝的关键,有效的抑制乙肝病毒复制,可减轻肝脏炎症,减少肝纤维化的发生。ADV是阿德福韦的前体5-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物,在体内水解为阿德福韦,抑制HBV DNA的多聚酶,终止病毒DNA链延长,抑制乙肝病毒的复制,发挥抗病毒作用[5]。从而减轻肝脏炎症,降低肝纤维化的发生,延缓病情进展,使患者肝脏生化功能指标和组织学指标有所改善。

中医认为肝纤维化是由于肝病日久,肝脾不和,气血淤滞,导致脏腑功能失调。虎驹乙肝胶囊是依据祖国医学的辨证机制,由虎杖、蚂蚁、柴胡、茵陈、黄芪、丹参、三七等中药提取而研制成的中药制剂。现代药理研究证实[6]:蚂蚁、黄芪、枸杞、柴胡有提高免役力、促进网状内皮系统和巨噬细胞功能、诱导干扰素生成功能;虎杖、板蓝根、茵陈对HBV有抑制作用,能减轻慢肝损伤。茵陈还有免疫调节、抗病毒、抗内毒血症、降酶、保肝、利胆等作用。丹参、三七能改善肝脏微循环、促进肝组织修复、抑制肝纤维化形成。

目前西药方面,尚无特效的抗肝纤维化药物。祖国医学对此作出重大突破。本研究结果显示:虎驹乙肝胶囊与阿德福韦酯联合治疗慢乙肝,与对照组比较,在抗病毒、降酶方面无明显优势,但能明显降低血清肝纤维化指标,与国内学者研究一致。二者联合用药,抗肝纤维化的疗效优于单用阿德福韦酯。二者联用能有效的阻断或延缓疾病进展,且无不良反应发生,具有一定的临床应用价值。

参考文献

[1]陶兴飞.阿德福韦酯治疗乙肝肝硬化68例疗效观察[J].中国现代医生,2011,49(4):23-24.

[2]岳华,查光成.中西医结合治疗肝炎后肝纤维化28例临床观察[J].中国医学创新,2010,7(33):25-26.

[3]杨兰艳,刘海,郑盛.慢性乙型肝炎患者血清HBVDNA水平与肝纤维化指标的相关性研究[J].中国医学创新,2011,8(14):45-46.

[4]赵文莉,程红,杨忠民.阿德福韦酯联合苦参素治疗慢性乙型肝炎患者对肝纤维化的影响[J].临床肝胆杂志,2011,27(5):490-492.

[5]图发貼.安络化纤丸联合阿德福韦酯治疗肝纤维化[J].中西医结合肝病杂志,2009,19(3):176-177.

篇4：阿德福韦酯胶囊说明书

资料与方法

2010年1月～2011年1月收治早期乙型肝炎肝硬化患者52例，男30例，女22例，年龄32～67岁，平均48.3岁。所有病例诊断均符合2000年全国病毒性肝炎学术会议修订的，《病毒性肝炎防治方案》中的诊断标准_[1]。患者血清学HBeAg阳性、HBVDNA阳性，ALT、AST水平均高2倍正常值，经B超诊断为早期肝硬化。所选患者既往均未接受核苷类药物抗病毒治疗。排除HIV、HEV、HDV、HCV、HAV感染，排除自身免疫性病与其他严重全身性疾病。随机分实验组28例和对照组24例，两组统计学分析：主要症状与体征、实验室检测结果以及性别、年龄、病程等，差异均无统计学意义（P>005），具有可比性。

治疗方法：两组患者均应用保肝、降酶及退黄等治疗，治疗组加服阿德福韦酯10mg/次，1次/日，联合扶正化瘀胶囊5粒/次，3次/日；疗程1年。临床观察并比较治疗前后肝功能、症状与体征、肝纤维化指标（血清透明质酸HA）变化、HBVDNA阴转率、HBeAg/HBeAb血清转换率等情况。

疗效判断标准：①显效：症状与体征明显好转或消失，肝功能、肝纤维化指标恢复正常，HBVDNA阴转，HBeAg/HBeAb血清转换；②无效：症状、体征无变化，肝功能、肝纤维化指标均无明显改善，HBVDNA下降≤2log甚至加重，HBeAg/HBeAb血清无转换。③有效：各项指标介于两者之间。

统计学处理：应用SPSS120统计学软件，计量资料采用t检验，计数资料采用X2检验，P<005为差异有统计学意义。

结果

两组疗效比较：治疗结束时治疗组疗效明显优于对照组（P<005），两组间差异有统计学意义，见表1。

两组血清生化结果比较：疗程结束：治疗组肝纤维化指标、肝功能较治疗前显著改善（P<005）；且下降优于空白组（P<005），见表2。

治疗结束，治疗组血清HBVDNA阴转率643%，对照组阴转率167%，P<005，两组间比较差异有统计学意义。两组HBeAg/HBeAb血清转换率分别为179%和125%，P>005差异无统计学意义。见表3。

讨论

早期乙型肝炎肝硬化治疗目标是最大程度长期抑制HBV_[2]，减轻肝细胞坏死及肝纤维化，延缓与减少肝硬化、HCC及其并发症的出现，从而改善患者生活质量、延长存活期。近年来：对早期乙型肝炎肝硬化治疗关键：抗HBV与抗肝纤维化。阿德福韦酯是核苷类似物，体内水解成阿德福韦而发挥抗病毒作用。特点：耐药率低，宜长期服用，且价格较低，因此被广泛用于临床乙肝抗病毒治疗。扶正化瘀胶囊方中：松花粉养肝散肝，五味子酸温补肝，丹参活血化瘀，桃仁祛瘀，虫草菌丝补虚益精，绞股蓝清热解毒。诸药合用可抑制肝星状细胞（HSC）活性；并活化增强肝基质金属蛋白酶活性从而降低细胞外基质（ECM）过度沉积，促进其降解，恢复异常肝纤维化指标。肝纤维化形成主要是HSC激活、增生、分裂与转化，使大量糖蛋白、胶原、蛋白多糖等ECM成分产成过多，降解相对减少，在肝内大量沉积所致。HA是反映ECM代谢的血清学指标，和肝纤维化程度有显著相关性。

本研究资料示，治疗48周，治疗组HBVDNA、肝功能肝、纤维化指标均较对照组显著改善；而HBeAg/HBeAb血清转换率无明显差异。可见：此两药物一起服用，可有效抗病毒同时，亦可降低肝门脉压，延缓与阻滞早期乙型肝炎肝硬化向肝硬化失代偿期发展，疗效可靠，是防治早期乙肝肝硬化的重要手段之一。

参考文献

1中华医学会传染病与寄生虫病学分会、肝病学分会.病毒性肝炎防治方案[J].中华肝脏病杂志，2000，8（6）：324—329.

篇5：阿德福韦酯胶囊说明书

目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体，在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。

摘要：目的采用拉米夫定联合阿德福韦酯治疗耐阿德福韦酯乙肝肝硬化，并探讨其临床治疗效果。方法72例乙肝肝硬化患者随机分为实验组和对照组，每组36例。实验组患者服用阿德福韦酯配合拉米夫定治疗;对照组患者服用恩替卡韦治疗。对比两组疗效。结果1、2年后两组患者的乙肝e抗原(HBeAg)阴转率、乙肝病毒基因(HBV-DNA)阴转率差异无统计学意义(P>0.05);两组患者Child-Pugh评分均明显改善，差异具有统计学意义(P<0.05)，两组组间对比差异无统计学意义(P>0.05);两组并发症发生情况差异无统计学意义(P>0.05)。结论长期服用阿德福韦酯联合拉米夫定或用恩替卡韦治疗耐药乙肝肝硬化安全可靠的，但从治疗费用方面考虑，阿德福韦酯联合拉米夫定相对比较经济。

关键词：阿德福韦酯;拉米夫定;乙肝肝硬化

目前，我国有超过1.5亿患者为乙肝病毒表明抗原阳性，有超过3000万人发病，其中约有5%的患者出现肝硬化情况[1]。乙肝肝硬化的主要治疗措施为进行抗病毒治疗，而阿德福韦酯是通过抑制乙肝病毒复制，减轻肝脏炎症，防止肝细胞持续受损，进而达到组织肝纤维化的继续形成，但长期使用阿德福韦酯会导致患者自身出现耐药性变异。本次研究选取本院收治的乙肝肝硬化患者36例采用阿德福韦酯联合拉米夫定治疗，该种治疗方式在抑制HBV-DNA复制方面表现良好，现报告如下。

一、资料与方法

1.1一般资料

选取2009年12月～2013年3月本院收治的乙肝肝硬化患者72例，其中男45例，女27例，年龄25～64岁，平均年龄(42.6±7.8)岁，根据2000年我国会议制定的慢性乙肝肝硬化诊断标准可知，全部患者均为乙肝肝硬化患者。72例患者均服用阿德福韦酯超过1年，且其HBV-DNA在阴转后有提升超过1个数量级，部分患者表现为转氨酶含量上升。在向患者及其家属说明本次研究的目的、方法等，并在征得其同意前提下，将全部患者随机分为实验组和对照组，每组36例。两组患者性别、年龄等一般资料比较，差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。

1.2治疗方法

实验组患者服用阿德福韦酯，1次/d，10mg/次，配合服用拉米夫定，1次/d，100mg/次，2年为1个治疗疗程;对照组患者服用恩替卡韦，1次/d，0.5mg/次，2年为1个治疗疗程。

1.3观察指标

根据患者情况，每1～3个月需进行1次乙肝三对、HBV-DNA、Child-Pugh评分、并发症及不良反应。

1.4统计学方法

采用SPSS16.0统计学软件进行统计分析。计量资料以均数±标准差(x-±s)表示，采用t检验;计数资料以率(%)表示，采用χ2检验。P<0.05表示差异具有统计学意义。

二、结果

2.1HBeAg阴转率、HBV-DNA阴转率、Child-Pugh评分比较

经过1～2年的治疗，两组患者病情都有所改善，1、2年后两组患者的HBeAg阴转率、HBV-DNA阴转率差异无统计学意义(P>0.05);实验组和对照组患者在未接受治疗前Child-Pugh评分分别为(13.4±2.1)分和(13.6±2.4)分，经过治疗，两组患者评分均明显改善，差异具有统计学意义(P<0.05)，两组组间对比差异无统计学意义(P>0.05)。见表1。

2.2并发症及不良反应比较

篇6：维胺酯胶囊说明书

【英文名称】ViaminateCapsules

【拼音全码】WeiAnZhiJiaoNang(SanRui)

【主要成份】维胺酯胶囊(三蕊)主要成份为维脂胺。

化学名：N-(4—乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺。

【性状】维胺酯胶囊(三蕊)为胶囊剂，内容物为黄色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】用于治疗重、中度痤疮，对鱼鳞病，银屑病，苔癣类皮肤病、及某些角化异常性皮肤病也有一定的疗效。

【规格型号】25mg*20s

【用法用量】口服。按1~2.0/(kg天)计算，成年人每次1~2粒(25~50mg)，每日服2~3次，疗程治疗痤疮为6周，脂溢性皮炎为4周，或遵医嘱。

【不良反应】1.本药的副作用与维生素A过量的临床表现相似，常见的副作用包括皮肤干燥、脱屑、瘙痒、皮疹、脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑、继发感染等;口腔黏膜干燥、疼痛、结合膜炎、严重者角膜浑浊、视力障碍、视乳头水肿，头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。2.骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻出血等。3.妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形。4.实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。5.上述副作用与异维A酸引起的副作用相似，但相对较轻，且大多为可逆性，停药后可逐渐得到恢复。

【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1.女性患者服药期间及停药后半年内应采取严格避孕措施。2.肝肾功能严重不全者慎用。3.重症糖尿病、脂质代谢障碍者禁用。4.禁与维生素A同服。5.酗酒者慎用。6.避免强烈日光或紫外光过度照射。

【儿童用药】对儿童的安全性尚不清楚，过量服药可产生骨骼改变，如儿童骨骺盘的早熟融合。

【老年患者用药】肝、肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】1.与异维A酸、与四环素类抗生素合用时，可导致“假性脑瘤”引起脑压增高，头痛和视力障碍。2.与维生素A合用时，可产生维生素A过量的相似症状。3.与甲氨蝶呤合用时可使后者的血药浓度增加而加重肝脏的毒性，维胺酯与异维A酸结构近似，亦应避免与上述药物同时使用。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠的参考文献。

【药理毒理】维胺酯胶囊(三蕊)为维A酸衍生物，结构式近似全反式维A酸，作用机制与13—顺维A酸及芳香维A酸较相似;但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，减少皮脂分泌，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，抑制痤疮丙酸菌的生长，并有调节免疫及抗炎作用。

【药代动力学】维胺酯胶囊(三蕊)口服后大部分经肠道吸收，经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服维胺酯胶囊(三蕊)10mg，达峰时间为2.612小时±0.778小时，血药峰浓度为17.496ug/ml±8.992ug/ml，半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。

【贮藏】密闭，遮光。

【包装】25mg*20s/盒。

【有效期】24月

【执行标准】国家药品标准

【批准文号】国药准字H50021842

【生产企业】重庆华邦制药股份有限公司

篇7：头孢呋辛酯胶囊说明书

【拼音全码】TouBaoFuXinZhiJiaoNang(XiLuXin)

【主要成份】主要成份为：头孢呋辛酯。其化学名称为：(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。

分子式：C16H16N4O8S

分子量：510.48

【性状】头孢呋辛酯胶囊(希路信)为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

【适应症/功能主治】头孢呋辛酯胶囊(希路信)适用于肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】口服。成人:一般一日0.5g;下呼吸道感染患者：一日1g;单纯性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。小儿急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。

【不良反应】1、常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。2、少见皮疹、药物热等过敏反应。3、偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。

【禁忌】1、对头孢呋辛酯胶囊(希路信)及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。2、5岁以下小儿禁用。

【注意事项】1、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4、长期服用头孢呋辛酯胶囊(希路信)可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。5、头孢呋辛酯胶囊(希路信)应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。6、头孢呋辛酯胶囊(希路信)应吞服，不可嚼碎。7、对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

【儿童用药】5岁以下小儿禁用头孢呋辛酯胶囊(希路信)，宜服用头孢呋辛酯混悬液。

【老年患者用药】老年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长至约3.5小时，因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅在有明确指征时，孕妇方可慎用头孢呋辛酯胶囊(希路信)。2、头孢呋辛酯胶囊(希路信)可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【药物相互作用】1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与头孢呋辛酯胶囊(希路信)合用有增加肾毒性的可能。2、克拉维酸可增强头孢呋辛酯胶囊(希路信)对某些因产生β内酰胺酶而对头孢呋辛酯胶囊(希路信)耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与丙磺舒合用可使头孢呋辛酯胶囊(希路信)的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。4、头孢呋辛酯胶囊(希路信)与抗酸药合用可减少头孢呋辛酯胶囊(希路信)的吸收。

【药物过量】过量使用头孢呋辛酯胶囊(希路信)可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血药浓度。

【药理毒理】头孢呋辛酯胶囊(希路信)为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的b内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对头孢呋辛酯胶囊(希路信)均敏感。头孢呋辛酯胶囊(希路信)对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2mg/L的头孢呋辛酯胶囊(希路信)可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对头孢呋辛酯胶囊(希路信)敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对头孢呋辛酯胶囊(希路信)的敏感性差，沙雷菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对头孢呋辛酯胶囊(希路信)耐药。头孢呋辛酯胶囊(希路信)的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

【药代动力学】头孢呋辛酯胶囊(希路信)脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)250mg和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进头孢呋辛酯胶囊(希路信)吸收，空腹和餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使头孢呋辛酯胶囊(希路信)的药-时曲线下面积值(AUC值)增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血消除半衰期(t1/2b)为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2b延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2b可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服头孢呋辛酯胶囊(希路信)500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低头孢呋辛酯胶囊(希路信)的血药浓度。

【贮藏】遮光密封，置阴凉处。

【包装】每盒6粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0252

【生产企业】汕头金石制药总厂

篇8：阿德福韦酯胶囊说明书

1 资料与方法

1.1 临床资料

选用2012年3月至2016年1月收治的120例慢性乙型病毒性肝炎患者, 均符合《慢性乙型肝炎防治指南》的诊断标准, 排除其他类型肝炎者以及心、肾疾病者。根据用药选择的不同将其分为两组:治疗组60例, 男31例, 女29例, 年龄19~70岁, 平均 (48.57±3.17) 岁;对照组60例, 男28例, 女32例, 年龄20~73岁, 平均 (49.18±2.77) 岁;两组患者的一般临床资料比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

120例均进行常规抗病毒及保肝治疗, 在此基础上, 治疗组口服恩替卡韦分散片 (安徽贝克生物制药有限公司, 批号:H20140037) , 0.5 mg/次, 1次/d;对照组口服阿德福韦酯胶囊 (珠海联邦制药股份有限公司, 批号:H20070123) , 10 mg/次, 1次/d。两组均连续治疗24周, 评价比较疗效。

1.3 统计学处理

采用SPSS l8.0 统计软件进行分析, 以P<0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

治疗前治疗组HBV-DNA水平为 (6.64±0.83) log 10copies/ml, 对照组为 (6.61±0.95) log 10 copies/ml, 组间比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 治疗24 周后治疗组为 (2.56±0.37) log 10 copies/ml, 对照组为 (5.83±1.16) log10 copies/ml, 治疗组显著低于对照组 (P<0.05) 。治疗组HBV-DNA完全抑制52 例, 占86.67%, 对照组为44 例, 占73.33%, 治疗组显著高于对照组 (P<0.05) 。

3 讨论

慢性乙型病毒性肝炎在世界范围内的发生率都很高, 据报道, 全球大约有2.8 亿的无症状HBV携带者, 而我国也是慢性乙型病毒性肝炎的高发国家, 目前乙肝患者达3000 多万[2]。因此, 慢性乙型病毒性肝炎的预防与治疗值得高度的关注。HBV是慢性乙型病毒性肝炎发病的启动因子, 因此, 治疗该病的重中之重是抑制HBV复制, 以最大化地消除HBV, 减轻肝细胞炎症, 避免肝纤维化, 使患者的临床症状得到最大程度的改善。

本研究比较了恩替卡韦分散片与阿德福韦酯胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效, 结果显示, 恩替卡韦分散片能够将患者的血清HBV-DNA水平降到更低, 将HBVDNA完全抑制率提得更高, 临床疗效较阿德福韦酯胶囊更胜一筹。恩替卡韦是一种鸟嘌呤核苷类似物, 其作用靶点是HBV的反转录酶, 能够对HBV反转录酶活性产生明显的抑制作用, 经体外试验证实, 其有效性要高于其它核苷类药物[3]。有相当一部分的报道显示, 恩替卡韦具有显著强的抗HBV疗效, 并且起效快, 安全性高, 患者的耐受性好, 因此是临床治疗慢性乙型病毒性肝炎的理想用药。

摘要：目的 比较恩替卡韦分散片与阿德福韦酯胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎患者的疗效。方法2012年3月至2016年1月收治的120例慢性乙型病毒性肝炎患者均在常规治疗的基础上分别采用恩替卡韦分散片 (治疗组, 60例) 与阿德福韦酯胶囊 (对照组, 60例) 治疗, 评价两种药物治疗的疗效。结果 治疗组经24周的治疗后血清HBV-DNA水平显著低于对照组 (P<0.05) , 血清HBV-DNA完全抑制率显著低于对照组 (P<0.05) 。结论 恩替卡韦分散片治疗慢性乙型病毒性肝炎患者的疗程疗效较阿德福韦酯胶囊更好, 临床应用价值高。

关键词：恩替卡韦分散片,阿德福韦酯胶囊,慢性乙型病毒性肝炎

参考文献

[1]刘秋红.恩替卡韦分散片治疗慢性乙型肝炎96例疗效分析[J].中国社区医师 (医学专业) , 2014, 30 (32) :31, 33.

[2]苏敏, 商振球, 梁凌峰, 等.阿德福韦对比恩替卡韦治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床研究[J].中国临床药理学杂志, 2015, 31 (4) :256-258.

篇9：阿德福韦酯胶囊说明书

【关键词】肝硬化；乙型肝炎；失代偿期；阿德福韦酯；大黄蟅虫胶囊

【中图分类号】R575.2【文献标识码】A【文章编号】1044-5511（2011）10-0275-01

失代偿期乙型肝炎肝硬化，并发症多，治疗难度大，预后极差，易发展至终末期肝衰竭。本院在对症、保肝等常规治疗基础上应用阿德福韦酯联合大黄虫胶囊治疗失代偿期乙型肝炎肝硬化，取得较好疗效，现报道如下。

1资料与方法

1．1临床资料

选择2008年5月至2010年6月我院住院及門诊的失代偿期乙型肝炎肝硬化患者75例，男61例，女14例，年龄27~60岁，平均43岁，诊断符合2000年中华医学会传染病与寄生虫病学分会、肝病学分会制定的《病毒性肝炎防治方案》诊断标准[1]。所选病例血清HBV DNA >103copies/ml以上。彩超检查:脾脏厚度>40mm，门脉内径≥13mm。均有过不同程度腹水，并排除上消化道大出血、糖尿病、肾功能不全及肝癌。患者在一年内未使用过抗病毒及免疫治疗。随机分成治疗组38例，对照组37例，治疗两组在年龄、性别、肝功能、病毒载量、血清学肝纤维化指标、彩超等方面比较，差异无显著性意义(P>0.05)。

1．2治疗方法

两组在对症、保肝的基础上，对照组应用阿德福韦酯(名正，连云港天晴制药有限公司生产)治疗，口服10mg/次，1次/d。治疗组在对照组基础上联合大黄蟅虫胶囊(由熟大黄、土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草组成,吉林省健今药业股份有限公司生产) 4粒/次，2次/d，口服。疗程均为48周。

1．3观察指标

患者治疗前与治疗后观察如下指标：肝功能、血清肝纤维化指标[透明质酸(HA)、层粘蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)]、HBVDNA载量。门静脉内径、脾脏厚度。

1．4疗效标准

参照中华肝脏病学会肝纤维化学组制定的肝纤维化诊断及疗效评估共识[2]。

1．5统计学方法

用SPSS12.0统计软件进行处理，计量资料采用t检验，计数资料采用χ2检验。

2结果

2．1两组患者治疗前后肝功能变化情况见表1。

2．2两组患者治疗前后血清肝纤维化指标及门静脉内径、脾脏厚度变化情况见表2。

2．3HBV DNA定量应答率治疗48周时，两组患者HBVDNA水平均明显下降。治疗组下降幅度(3.12±1.48) log10copies/ml，对照组下降幅度为(3.01±1.54)

表1治疗前后肝功能结果比较(x±s)

与本组治疗前比较, *P<0.01;与对照组治疗后比较,△P<0.05

表2治疗前后血清肝纤维化指标及门静脉内径、脾脏厚度变化比较(x±s)

与本组治疗前比较, *P<0.01;与对照组治疗后比较,△P<0.05

log10copies/ml，两组患者分别与治疗前比较具有显著性意义(P<0.01)，两组患者治疗后比较，差异无显著性意义(P>0.05)。

2．4不良反应

对照组1例出现一过性尿素氮升高，继续使用后恢复正常；治疗组三例服用大黄蟅虫胶囊后出现大便次数增加，继续服用后症状消失。

3讨论

乙肝病毒的不断复制是导致肝硬化加重的根本原因，而失代偿期乙型肝炎肝硬化多伴有病毒复制，阿德福韦酯的长期临床研究显示抗病毒效果好、耐药发生率低，患者用药耐受性良好，可延缓和阻止肝硬化的进展[3]。但阿德福韦酯不能全面逆转肝脏病理改变，抗病毒治疗同时配合抗肝纤维化治疗可促进肝纤维化逆转[4]，大黄蟅虫胶囊是古方大黄虫丸的剂型换代药物，吸收更好，全方以主药大黄配以蟅虫，虻虫、水蛭、干漆、桃仁、蛴螬等行血之品，主破血消癥、逐瘀通络，辅以地黄、芍药、甘草等柔肝养血、缓中补虚[5]。现代药物研究证明对实验性肝纤维化有效[6]，临床观察有降低患者血清肝纤维化指标作用[7]。门静脉内径、脾脏厚度可间接的反应门静脉压力的下降，提示肝纤维化程度的改善。本组资料显示，失代偿期乙型肝炎肝硬化患者使用阿德福韦酯治疗48周后肝功能指标好转，血清HBV DNA载量下降，门静脉内径、脾脏厚度减少。加用大黄蟅虫胶囊活血破瘀、软坚散结，可阻止肝纤维化的形成，减轻肝脏纤维，从而减轻或部分逆转肝硬化[7]。治疗组应用阿德福韦酯联合大黄蟅虫胶囊治疗后患者血清肝纤维化指标，门静脉、脾脏厚度下降，均明显优于对照组。阿德福韦酯联合大黄蟅虫胶囊既抗病毒又抗肝纤维化，协同改善失代偿期乙型肝炎肝硬化患者的预后，值得临床推广。

参考文献

[1]中华医学会传染病与寄生虫病学分会、肝病学分会.病毒性肝炎的诊断标准[J].中西医结合肝病杂志，2001，11 (1): 56-60.

[2]中华肝脏病学会肝纤维化学组.肝纤维化诊断及疗效评估共识[J].中华肝脏病杂志，2002，10: 327-328.

[3]中华干脏病杂志编辑部.慢性乙型肝炎抗病毒治疗重在规范：口服核苷类药物的临床应用原则[J].中华干脏病杂志，2008，16(5):335.

[4]田发勋·安络化纤丸联合阿德福韦酯片治疗肝纤维化75例[J].中西医结合肝病杂志，2009，19 (3): 176-177.

[5]钱力兰，金文.大黄虫丸临床应用例述[J].上海中医药杂志，2001，4: 24-25.

[6]赖景绍，蔡红兵，陈文倩等.大黄蟅虫丸抗实验性肝纤维化的功效组分研究[J] .时珍国医国药，2010，21(6): 1322-1324.

篇10：盐酸甲氯芬酯胶囊说明书

【汉语拼音】YanSuanJiaLvFenZhiJiaoNang

【主要成分】盐酸甲氯芬酯。

【性状】健瑙素为胶囊剂，内容物为类白色颗粒。

【适应症】用于改善脑出血、脑手术、脑外伤、脑动脉硬化等引起的意识障碍。亦可用于老年性痴呆、慢性记忆障碍、抑郁症、小儿智务发育迟钝及小儿遗尿症等。

【用法用量】口服。成人：一次0.1～0.2g，一日3次，至少服用1周。儿童：一次0.1g，一日3次，至少服用1周。

【药理作用】健瑙素可明显提高脑细胞代谢作用，明显减少神经细胞衰老代谢物脂褐素和大脑皮质中不溶于水的蛋白质含量，明显增加大脑皮质血流量和老年人的高氧耗量，明显提高动物脑细胞对各种类型缺氧(包括氰化物中毒、吸入空气的大气压减压)的抵抗力。明显增加细胞分裂能力、增加细胞倍数、延长细胞寿命、激活脑干网状结构、促进介于视床下部——下垂体，——付肾系之间的付肾皮质激素的分泌作用，增加其他蛋白同化药物在体内的功效。明显地提高动物的学习和记忆力。调节衰老神经细胞中钠/钾离子比值趋同成熟或幼小动物的水平，并增加体内胆碱的合成量，进而增加生命起源的基础物—卵磷脂的合成量，从而保护生物膜、保护细胞体、达到明显延长细胞乃至动物生命的奇妙作用。

【毒副作用】健瑙素的毒副作用极小：小鼠Ld50(mg/kg)口服为1750，静注为330，腹腔为845。给大鼠口服健瑙素每天300mg/kg，连续5个月，血象和病理组织检查均未见异常。SCHMIDP报道，对10个平均年龄64岁的老人给予大剂量的健瑙素，即每天3克，连续12个月，在这样长的时间服用如此大剂量的健瑙素(通常为600-800mg/天)情况下，老人的骨髓和肝、肾功能均未见有害的变化。

【不良反应】胃部不适、兴奋、失眠、倦怠、头痛。

【注意事项】高血压患者慎用。运动员慎用。

【禁忌】精神过度兴奋、锥体外系症状患者及对健瑙素过敏者。

【药物相互作用】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物过量】中毒症状：焦虑不安、活动增多、共济失调、惊厥，可引起心悸、心率加快、血压升高。处理：洗胃、5%葡萄糖氯化钠注射液静脉滴注，并给予相应的对症治疗及支持疗法。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】18个月

【生产企业】广东先强药业股份有限公司